一锅法合成2-硫脲嘧啶

简法合成2—硫脲嘧啶
龚宓;张善言
【期刊名称】《化学研究与应用》
【年(卷),期】1999(011)004
【摘要】1 引言2硫脲嘧啶在自然界存在于十字花科植物芸苔的种子里,它也能被人工合成。

2硫脲嘧啶用在医药方面,可治疗人的甲状腺机能亢进,心绞痛,充血性心脏衰竭等。

此外,有报道说2硫脲嘧啶对牲畜甲状腺也有抑制作用,可治疗甲状腺机能亢进及肥胖症[1]。

以往合成2硫脲嘧啶有两种方...
【总页数】3页(P442-444)
【作者】龚宓;张善言
【作者单位】四川大学化学系;四川大学化学系
【正文语种】中文
【中图分类】O626.41
【相关文献】
1.N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-N'-[3-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基-异噁唑-4-基]酰基硫脲的合成及其除草活性 [J], 李付博;万福贤;晋清栋;姜林
2.一锅法合成2-硫脲嘧啶 [J], 钟光祥;陈婷婷;周程程
3.超声辐射下一锅法合成硫脲嘧啶衍生物 [J], 李晓慧;崔朋雷;孟许峰;何红岩;张冬暖;刘卉闵
4.一锅法合成6-甲基-2-硫脲嘧啶的工艺研究 [J], 胡映松; 李蒙; 钟光祥
5.一锅法合成6-甲基-2-硫脲嘧啶的工艺研究 [J], 胡映松; 李蒙; 钟光祥
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专利名称：一种一锅法合成2-胍基噻唑类化合物的方法专利类型：发明专利
发明人：周婷婷,唐元友,马梦森,邓建彬,马梦林
申请号：CN202010615796.7
申请日：20200701
公开号：CN111825633A
公开日：
20201027
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明创新性的提出了以取代甲基酮类化合物为原料，在卤代盐MX和Oxone的条件下于醇类溶剂中加入脒基硫脲一锅法一步反应反应得目标物2‑胍基噻唑类化合物。

本发明使用常见的甲基酮代替价格昂贵、毒性大的α‑卤代羰基化合物以及采用价格便宜且易得的MX作卤素源，方法新颖，原料和试剂便宜，反应条件温和，操作简便从而实现了低成本、方便、快捷的2‑胍基噻唑类化合物合成。

申请人：西华大学
地址：610039 四川省成都市金牛区土桥金周路999号
国籍：CN
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第50卷第2期 2021年2月辽 宁化工Liaoning Chemical IndustryV 〇1.50, No. 2 February, 20216-苯胺基-2-硫脲嘧啶合成工艺的优化李伟铭，康家铭，周芳，张志华>(辽宁工业大学化学与环境工程学院，辽宁锦州121001 )摘 要：以苯胺、氰乙酸乙酯、乙醇钠为原料经合环、胺置换反应合成6-苯胺基-2-硫脲嘧啶，并考察反应条件对产物收率的影响。

结果表明：6-苯胺基-2-硫尿嘧啶合成的最佳工艺条件为：氰乙酸乙 酯与硫脲物质的量之比为1 : 1,回流反应3 h ,合环得到6-氨基-2-硫脲嘧啶；6-氨基-2-硫尿嘧啶、苯 胺盐酸盐和苯胺物质的量之比为1 : 2 : 1,反应温度为170 °C ,微波反应时间为1.5 h ;目标化合物反 应总产率为80.70%,纯度可达99%以上。

合成的化合物经1HNMR 、13CNMR 、HRMS 等表征。

关键词：6-苯胺基-2-硫脲嘧啶；合成；工艺优化中图分类号：TQ254.1文献标识码：A文章编号：1004-0935 (2021) 02-0150-036-取代-2-硫尿嘧啶在化工、医药、农药等方面 有广泛的应用。

丙基硫氧嘧啶（P T U )不仅抑制甲 状腺碘化物的摄取和组织[1],而且抑制大多数外周器官中的T 4 5’-脱碘酶活性。

许多类似物在抑制肝T 4 5'-脱碘酶活性方面比P T U 更有效，6-苯胺基-2-硫尿嘧啶、6-(对乙基苯胺基)-2-硫尿嘧啶和 6-(对丁基苯胺基)-2-硫尿嘧啶也具有4 5’-脱碘酶的 抑制活性[2]。

6-苯胺基-2-硫尿嘧啶针对人胎盘脱碘 酶具有85%的抑制活性，而相应的N -甲基化衍生物加入硫腺（1.0 g , 12.96 mmol )。

悬浮物慢慢升温回 流反应3 h 。

反应结束后，乙醇蒸发回收，得到固体 残渣溶解加水（15 mL )溶解，加醋酸调p H 至弱酸 性后抽滤得固体，水洗、干燥后得淡黄色粉末1.22 g ,收率 90.28%。

“一锅法”合成2-羟基-1-萘甲醛技术研究杨雯;丁浩;钱阳;张新慧;陈天云【期刊名称】《化学世界》【年(卷),期】2015(56)12【摘要】以2-萘酚和氯仿为原料,甲醇为溶剂,在新的相转移催化剂和碱性条件下应用"一锅法"合成技术合成了2-羟基-1-萘甲醛。

研究了原料配比、反应时间、反应温度、相转移催化剂用量等因素对反应的影响,获得的最佳合成条件是:2-萘酚0.028 mol,氯仿0.084 mol,相转移催化剂用量为0.25g,40%NaOH溶液为12 mL,反应温度76℃,反应时间60 min,2-羟基-1-萘甲醛的收率达到58.7%。

【总页数】4页(P758-760)【关键词】2-羟基-1-萘甲醛;2-萘酚;一锅法合成;相转移催化【作者】杨雯;丁浩;钱阳;张新慧;陈天云【作者单位】合肥工业大学化学与化工学院【正文语种】中文【中图分类】O627.61【相关文献】1.2-羟基-1-萘甲醛缩对羟基苯甲酰腙及其镍（Ⅱ）、锌（Ⅱ）配合物的合成与光谱性质研究 [J], 杨文峰2.2-羟基-1-萘甲醛缩-2-萘甲酰腙对Zn2+ 的选择性识别 [J], 吴粦华;拓宏桂;钟春龙3.双(2-羟基-1-萘甲醛)缩N,N'-二(3-氨基丙基)哌嗪Schiff碱的合成、表征及抑菌活性 [J], 佟萍;刘泽含;刘春风;王瑞;李凡凡;杨杨;杨迎晨;许瑞波4.有机化学实验创新:3-[(2-羟基-1-萘基)偶氮基]苯甲醛的合成 [J], 孙雨辰;侯昭升;张礼;高雅5.1－（2－羟基－3－甲氧基苯甲醛缩氨基）－8－羟基－3，6－萘二磺酸的合成及其光度法测定硼的研究 [J], 潘教麦;王芳;徐钟隽因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

氟化钙催化的Biginelli反应——一锅法合成3,4-二氢嘧啶-2-酮刘园;刘晓玲;黄国文;王清【期刊名称】《江西师范大学学报（自然科学版）》【年(卷),期】2010(034)004【摘要】在氟化钙催化作用下,由醛、乙酰乙酸乙酯(或乙酰丙酮)、脲(或硫脲)3组份"一锅法"合成了一系列3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物.该法反应条件温和、反应时间短、产率高,并且氟化钙具有可重复使用的优点.【总页数】6页(P374-379)【作者】刘园;刘晓玲;黄国文;王清【作者单位】江西师范大学,化学化工学院,江西,南昌,330022;空军总医院,药学部,北京,100142;江西师范大学,化学化工学院,江西,南昌,330022;江西师范大学,化学化工学院,江西,南昌,330022;江西师范大学,化学化工学院,江西,南昌,330022【正文语种】中文【中图分类】O625.4【相关文献】1.利用三溴化铟催化的Biginelli反应原位合成3,4-二氢嘧啶-2-酮 [J], 傅南雁;袁耀锋;庞美丽;王积涛2.SiO2高效催化一锅法合成3，4-二氢嘧啶-2-酮 [J], 买文鹏;许元栋;王辉辉;李志成3.磺化碳催化Biginelli反应一锅法合成3,4-二氢-2(1H)-酮和硫酮(英文) [J], Maryam MOGHADDAS;Abolghasem DAVOODNIA;MajidM.HERAVI;Niloofar TAVAKOLI-HOSEINI4.以磷酸二氢铵为催化剂一锅法合成 3,4-二氢嘧啶-2-酮(英文) [J], Reza TAYEBEE;Behrooz MALEKI;Malihe GHADAMGAHI5.NiCl_2·6H_2O催化的Biginelli反应——一锅法合成3,4-二氢嘧啶-2-酮 [J], 路军;王飞利;白银娟;李万华因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

一锅法合成6-甲基-2-硫脲嘧啶的工艺研究一锅法合成6-甲基-2-硫脲嘧啶是一个备受关注的化学研究领域。

这种合成工艺在有机合成化学中具有重要意义，因此我们有必要对其进行深入的探讨和研究。

1. 研究背景一锅法合成概念最早出现于20世纪50年代，在有机合成领域引起了广泛关注。

而6-甲基-2-硫脲嘧啶是一种重要的有机化合物，具有广泛的应用价值，因此其合成工艺备受关注。

2. 合成原理让我们来掰弯理这种化合物的结构和性质。

6-甲基-2-硫脲嘧啶是一种含有硫氮杂环的有机化合物，其合成过程涉及到一系列的有机化学反应。

我认为，从简单的氮源和含有硫的化合物出发，经过一系列的反应可以比较容易地合成出目标产物。

3. 实验步骤具体的实验步骤包括在适当条件下将氮源和硫源进行反应，然后经过适当的处理和纯化即可得到目标产物。

值得注意的是，反应条件的选择和实验操作的细节对于产率和纯度都有着重要的影响，因此需谨慎选配反应条件和实验操作。

4. 工艺优化对于一锅法合成6-甲基-2-硫脲嘧啶的工艺研究中，工艺优化是一个重要环节。

通过对反应条件、催化剂、溶剂等参数的优化，可以提高产物的收率和提高合成的效率。

对产物的纯度也有很大的提升。

5. 个人观点和理解从我个人的观点来看，一锅法合成6-甲基-2-硫脲嘧啶的工艺研究是一个非常有意义的课题。

通过对该合成工艺的深入研究，不仅能够为该化合物的生产提供理论依据和技术支持，也能丰富有机合成化学领域的理论和实践。

该研究也可以为化学工程技术的发展提供新的思路和方法。

总结回顾通过对一锅法合成6-甲基-2-硫脲嘧啶的工艺研究，我们可以深刻地认识到有机合成化学领域的重要性和复杂性。

这种合成工艺的研究不仅对于化学品的生产具有重要意义，也为有机合成化学领域的发展做出了重要的贡献。

结语通过本文的介绍，相信你对一锅法合成6-甲基-2-硫脲嘧啶的工艺研究有了更加全面、深刻的了解。

希望本文的信息对你有所帮助，并能为你的学术研究和工作提供一些参考。

新型2-取代苄基硫代嘧啶衍生物的合成及其细胞毒性顾一飞;王超杰;曹钦坡;张孝松;陈鹏举;蒋腾飞;邵坤鹏;李博;可钰【摘要】以乙酰乙酸乙酯和硫脲为起始原料,经环合、取代、氯代和亲核取代反应合成了16个新型的2-取代苄基硫代嘧啶衍生物(7a ～7p),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征.细胞毒性测试结果表明:6-甲基-4-对氯苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7b)和6-甲基-4-对溴苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7c)对MGC-803(人胃癌细胞)具有较好的抑制活性,其IC50分别为3.126 μg·mL-1和2.197 μg·mL-1,优于5-氟尿嘧啶(IC50 3.208 μg·mL-1).【期刊名称】《合成化学》【年(卷),期】2015(023)006【总页数】6页(P461-465,475)【关键词】嘧啶;硫脲嘧啶衍生物;合成;细胞毒性【作者】顾一飞;王超杰;曹钦坡;张孝松;陈鹏举;蒋腾飞;邵坤鹏;李博;可钰【作者单位】郑州大学药学院新药创制与药物安全新评价河南省协同创新中心,河南郑州450001;郑州大学药学院新药创制与药物安全新评价河南省协同创新中心,河南郑州450001;郑州大学药学院新药创制与药物安全新评价河南省协同创新中心,河南郑州450001;郑州大学药学院新药创制与药物安全新评价河南省协同创新中心,河南郑州450001;郑州大学药学院新药创制与药物安全新评价河南省协同创新中心,河南郑州450001;郑州大学药学院新药创制与药物安全新评价河南省协同创新中心,河南郑州450001;郑州大学药学院新药创制与药物安全新评价河南省协同创新中心,河南郑州450001;郑州大学药学院新药创制与药物安全新评价河南省协同创新中心,河南郑州450001;郑州大学药学院新药创制与药物安全新评价河南省协同创新中心,河南郑州450001【正文语种】中文【中图分类】O626.41;O625.52E-mail:*************.cn嘧啶类化合物具有抗微生物［1－3］、抗病毒［4］及抗肿瘤［5－10］等。