泡腾片常用辅料及制备方法
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(2007-11-25 22:21:07)泡腾片是以合适的酸和碱为崩解剂制成的一种片剂。
泡腾片入水后会产生大量二氧化碳气体从而迅速溶解,药物起效迅速,生物利用度高,携带方便且成本低,故近来几年发展较快。
目前临床上常用的泡腾片主要有口服泡腾片和阴道泡腾片。口服泡腾片适用于儿童、老年人和不能够吞服固系统剂的患者,质量较好的口服泡腾片泡腾达成后即为一杯酸甜可口的饮品;阴道泡腾片用于局部治疗,使用方便,可增加药物与人体的接触面,提高药效,同时可防范污染衣物。泡腾片主要用于非甾体抗炎药、 H2 受体拮抗剂、抗生素、无机盐、维生素、微量元素、牙科用药、消毒用药、妇科用药、中草药泡腾片剂等 [1]。现将泡腾片的常用辅料及制备方法介绍以下。
1 泡腾片常用的酸源
泡腾片常用的酸源有柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸。
1.1 柠檬酸
柠檬酸在药剂中主要用作矫味剂、缓冲剂、抗氧增效剂、酸性泡腾剂,是目前应用最广泛的泡腾剂酸源,适于各种泡腾片 [2]。柠檬酸易溶于水、口胃好,但拥有很强的吸湿性,在 65%~75%的相对湿度下即可吸取大量水分,生产和积蓄过程中,常造成粘冲、颗粒难烘干、易涨片等问题。所以,生产时应控
制车间温度在( 18~20)℃,湿度 30%以下;积蓄时应采用密闭性好的防潮容器。
柠檬酸的用量没有特其他规定,一般泡腾时间在 5 min 之内即可。柠檬酸与碳酸氢钠的最正确产气摩尔比是
0.76:1,溶解最快的摩尔比是
0.6:l,酸的用量经常高出理论用量,以利于牢固及可口。
为解决柠檬酸易吸潮以及酸碱反应的问题,可采用以下方法:
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( 1)将柠檬酸与乳糖、甘露醇充分混杂研磨后以聚维酮( PVP)的乙醇溶液制粒;
( 2)用聚乙二醇( PEG)包埋柠檬酸或碱以减少酸碱的接触;