生物药剂学与药物动力学复习提纲
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第一章生物药剂学概述一单项选择题2 药物的吸收过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程3 药物的分布过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物吸收后,通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程4 药物的代谢过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物向其他组织的转运过程5 药物的排泄过程是指A 是指药物体内经肾代谢的过程B 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程D 药物向其他组织的转运过程E 药物透过细胞膜进人体内的过程6 药物的消除过程是指A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程B 是指药物消失C 是指药物在体内的结构改变D 是指药物的排泄E 是指体内测不到药物的问题7 化学结为决定疗效的观点A 是生物药剂学的基本观点B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的,是正确的观点C 该观点不正确,化学结构与疗效不一定相关D 是片面的观点,剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问,不影响疗效,因此是正确的【习题答案】一单选题:1-7 DDEBBAD三论述题1.生物药剂学中的剂型因素包括:(1)药物的化学性质(2)药物的物理性质(3)药物的剂型及用药方法。
(4)制剂处方中所用的辅料的性质与用量。
(5)处方中药物的配伍及相互作用。
(6)制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。
《药代动力学》复习材料一、名解:1、生物药剂学:研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、吸收:指药物从给药部位进入体循环的过程3、肠肝循环:经胆汁或部分胆汁排入肠道的药物,在肠道中又被重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象,称为肠肝循环。
4、肝首过效应:药物透过胃肠道膜吸收经过肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化,导致药物进入体循环量减少的现象5、分布:药物从吸收部位进入血浆,在血液和组织之间的转运过程。
6、蓄积:长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高趋势的现象。
7、首过效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象,称为首过效应8、药物代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,可发生一系列化学反应,导致药物化学结构上的转变,这就是药物代谢过程9、药物排泄:吸收进入人体内的药物或经代谢狗的产物排出体外的过程10、药物动力学:应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述通过各种给药途径进入体内的药物的吸收,分布,代谢,排泄过程,揭示药物的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门学科。
11、生物半衰期:药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
12、清除率:单位时间内,从体内消除的药物的表观分布容积数或含血药浓度的体积量。
13、滞后时间:从给药开始到血液中出现药物所需要的时间,称为滞后时间14、稳态血药浓度:多次重复给药,随着给药次数的增加,血药浓度不断增加,当给药次数充分大时,血药浓度不再升高,达到稳态水平,这时的血药浓度称为稳态血药浓度。
15、平均稳态血药浓度:指当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内,血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔时间所得的商16、负荷剂量:为尽快达到有效治疗的目的,通常第一次给予一个较大的剂量,使血药浓度达到有效治疗浓度,这个首次给予的较大剂量,称为负荷剂量17、群体药物动力学:即药物动力学群体分析法,是将经典药物动力学基本原理与统计学方法相结合,研究药物体内过程的群体规律。
名词解释1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收,分布,代谢和排泄的过程,阐明了药物的剂型因素,机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
2.肠肝循环:是指经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。
3.肝首过效应:在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象。
4.药物的溶出:药物的溶出速率是指在一定溶出条件下,单位时间药物溶解的量。
5.药物的蓄积:当长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
6.药物代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,其化学结构可发生改变的过程。
又称生物转化。
7.肝清除率:只在单位时间内有多少体积血浆中所含的药物被肝脏清除。
8.诱导作用:许多药物,特别是指在肝中停留时间长,脂溶性好的化合物,能是某些药物代谢酶过量生成,从而促进自身或其他药物代谢。
9.抑制作用:正如药物可以产生酶诱导作用一样,一些药物相反对代谢酶具有抑制作用,是其他药物代谢减慢,作用时间延长,导致药理活性或毒副作用增强。
10.前体药物:是指将活性药物衍生化成药理惰性物质,但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后,能回复到原来的母体药物,再发挥治疗作用。
11.排泄:指体内药物或其代谢物排除体外的过程。
12.药物动力学(pk):是应用动力学的原理与数学处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内吸收,分布,代谢,排泄过程的量变规律的学科。
13.生物半衰期:表示药物在体内消除一半所需要的时间。
其他1.处置:药物的分布,代谢,和排泄过程。
2.清除:药物的代谢和排泄的过程。
口服剂型生物利用度高低的顺序为:溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包装片3.药物代谢的在新药研发中的应用:①药物代谢研究与创新药物的筛选②代谢药物与前体药物设计③药物代谢的饱和现象和制剂设计④药物代谢与剂型设计⑤药物毒性及相互作用的预测影响剂型体内过程的因素:1.种族差异2、性别差异3、年龄差异4、生理和病理条件的差异5、遗产因素4.生物膜的性质:流动性、不对称性、半透性。
复习题(答案在后面)一、名词解释1.生物药剂学2.药物的处置3.药物代谢4.肠肝循环5.平均稳态血药浓度6.半衰期7.第一相反应8.表观分布容积9.尿药法10.肝首过作用11.主动转运12.药物动力学13. 洗净期14.定量下限二、单项选择题1.下列不属于剂型因素的是( )A 、药物的剂型及给药方法B 、溶解度C 、药物的稳定性D 、年龄的差异2.以下哪一条是被动扩散特征( )A 、消耗能量B 、有结构和部位专属性C 、由高浓度向低浓度转运D 、借助载体进行转运3.下列属于生物因素的是( )。
A 、药物的剂型及给药方法B 、溶解度C 、药物的稳定性D 、遗传因素4.下列关于细胞膜经典模型的叙述,错误的是( )。
A 、细胞膜由脂质双分子层构成B 、细胞膜上脂质分子的亲水头朝内分布在膜的内侧C 、细胞膜上有带电小孔,水分能自由通过D 、细胞膜上有特殊载体和酶促系统,能进行物质转运5.平均稳态血药浓度是指( )。
A 、稳态时,给药间隔时间内曲线下面积与给药间隔时间的比值B 、max ssC 与min ss C 的几何平均值C 、max ss C 与min ss C 的算数平均值D 、相同剂量药物口服后的max ss C 与静注后的min ss C 平均值6.设人体血流量为5L,静脉注射某药物450mg,立即测出血药浓度为1mg/ml,按一室分配计算,其表观分布容积为多少( )。
A、0.45 LB、7.5 LC、10 LD、25 L7.有关于药物和血浆蛋白结合的特点正确的是()A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争性C、无饱和性D、结合型可自由扩散8.下列给药途径中一般不用于发挥全身治疗作用的是()A、肌肉注射B、眼部给药C、直肠给药D、静脉注射9.下列哪条是被动转运的特点()。
A、逆浓度梯度B、需要能量C、无部位特异性D、需要载体参与10.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465 h-1, 则它的生物半衰期为()。
《生物药剂学和药物动力学》教学大纲课程编码:(040905A-药)适用专业:药学、药学(日语)、药学(英语)、药物制剂、中药学、中药学(日语)、中药资源与开发一、前言《生物药剂学与药物动力学》是研究药物及其制剂在生物体内的动态过程并应用数学分析手段来处理的一门课程。
主要内容包括药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄过程及其影响因素。
采用隔室模型、非线性动力学或统计矩分析药物体内过程,并将药物动力学参数应用于新药研发。
生物药剂学和药物动力学。
二者既相互独立又相互联系,生物药剂学是解析药物体内过程的机制的学科,而药物动力学是定量描述药物体内过程的学科。
本课程要求学生掌握影响药物体内吸收、分布、代谢和排泄四个过程的生理因素和剂型因素。
计算药物动力学参数的方法。
熟悉生物药剂学原理在制剂设计尤其是缓控释制剂中的应用。
了解药物的生物利用度和药物动力学在临床药学和新药研发中的应用。
理论课36学时,学分2.0。
教材选用梁文权主编《生物药剂学与药物动力学》(第三版),人民卫生出版社2007年出版。
二、理论课内容与要求第一章概述(1学时)[基本内容]生物药剂学的含义、研究内容、研究意义、产生和发展过程。
吸收、分布、代谢和排泄的概念。
转运、消除和处置的概念。
[基本要求]掌握:生物药剂学的定义和研究内容;剂型因素与生物因素的含义。
熟悉:生物药剂学研究意义、产生和发展过程。
了解:生物药剂学研究在新药开发中的作用。
难点:药物的体内过程。
第二章口服药物的吸收(4学时)[基本内容]生物膜的结构与性质,药物的转运机制。
影响口服药物吸收的生理因素,药物的理化性质因素和剂型因素。
[基本要求]掌握:药物的转运机制。
生理因素、药物因素和剂型因素对口服药物吸收的影响。
熟悉:胃肠道的结构、功能和药物的吸收过程。
生物药剂学分类系统及其应用。
了解:口服药物吸收的研究方法。
难点:药物转运机制。
第三章非口服给药的吸收(2学时)[基本内容]药物在注射部位、皮肤、口腔、鼻粘膜、肺部、眼部和直肠及阴道中的吸收转运机制以及相应的影响因素,生理因素、药物的物理化学因素、剂型和制剂因素。
1.生物药剂学〔biopharmaceutics,biopharmacy〕——研究药物及其剂型在体的吸收、分布、代与排泄过程,说明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2.生物药剂学的剂型因素和生物因素.1剂型因素:化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。
2生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理差异、遗传因素等。
3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物4.影响体药物分布的主要因素:体循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。
5.影响药物代的因素给药途径对药物代的影响、给药剂量和剂型对药物代的影响、药物光学异构性对药物代的影响、、酶抑制和诱导对药物代的影响、生理因素对药物代的影响。
循环的过程。
分布〔Distribution〕:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代〔Motabolism〕:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体酶系统的作用,构造发生转变的过程。
排泄〔Excretion〕:药物或其代产物排出体外的过程。
转运〔transport〕:药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置〔disposition〕:分布、代和排泄过程称为处置。
消除〔elimination〕:代与排泄过程药物被去除,合称为消除。
5片剂口服后的体过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代、排泄。
7生物膜的构造:细胞膜的组成:①膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。
生物膜性质:膜的流动性;膜构造的不对称性;膜构造的半透性。
8膜转运途径。
细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜蛋白的载体作用,透过细胞而被吸是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。
细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。
1.生物药剂学(biopharmaceutics,biopharmacy)——研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2.生物药剂学的剂型因素和生物因素.1剂型因素:化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。
2生物因素3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。
5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物入体循环的过程。
分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运(transport):分布和排泄过程统称为转运。
处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。
5片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
7生物膜的结构:细胞膜的组成:①膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。
生物膜性质:膜的流动性;膜结构的不对称性;膜结构的半透性。
8膜转运途径。
细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。
细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。
9药物通过生物膜的几种转运机制及特点:(一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散,脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜.绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1)药物的油/水分配系数愈大,在脂质层的溶解愈大,就愈容易扩散。
矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。
1 复习提纲 一、单项选择题 1.以下哪个是血管外给药单室模型的药动学微分方程?E.dX/dt=kaXa-kX 2.药物膜转运中需要载体而不需要机体提供能量的是:C.促进扩散
3.以下哪个不是药动学的研究内容?D.以药动学观点和方法进行指导药物市场开发 4.以下关于体内药物分布影响因素的表述哪项是错误的?B.药物蛋白结合主要是通过不可逆的化学键来影响药物体内分布
5.下列关于酶抑制的表述哪项是错误的?E.酶抑制作用就是通过与酶形成可逆结合,从而竞争性抑制药物基质的代谢。
6.以下关于肾小管重吸收的表述哪项是错误的?A.肾小球滤过的总血液体积的一半被肾小管重吸收 7.以下关于肾小球的表述哪项是错误的?E.肾小球血毛细血管内压力低于肾小囊内压力 8.以下关于单室模型静脉滴注模型的表述哪项是错误的?C.达到稳态浓度前停止给药体内药量为零级消除过程
9.下列有关代谢的表述哪项是错误的?E.所有的药物代谢产物极性都比原药物大,以利于从机体排出 10.以下关于药物分布的表述哪项是错误的C.药物在体内的理想分布状态是均匀分布 13.以下关于药物分布的表述哪项是错误的 A.药物分布速度往往比药物消除速度快、B.不同药物体内分布特性不同、D.药物血浆蛋白结合影响药物的体内分布、E.连续用药时药物对一些组织的特异性亲和会导致药物积蓄
14.以下关于药物排泄的表述哪项是错误的? 排泄与药效:排泄是药物自体内消除的一种形式,与药效、药效维持时间及毒副作用密切相关。排泄速度增大,血中药量减少,药效降低以致失效;药物相互作用或疾病等导致排泄速度降低,血中药量增大,若不减少剂量则会产生副作用,甚至中毒。
16.以下关于肾清除率的表述哪项是错误的? 肾清除率Clr概念:Clr是用来定量描述药物通过肾脏排泄效率的参数,严格意义上应称为“肾脏排泄血浆清除率”(简称肾清除率)。 其指肾脏在单位时间内能将多少容量血浆中所含的某种物质完全清除出去,这个被完全清除了某种物质的血浆容积就是该物质的血浆清除率(常以ml/min表示)。 Clr可以反映肾脏对不同物质的清除能力,清除能力强时,就有较多血浆中的药物被清除掉。
17.以下关于首过效应的叙述哪项是错误的? 首过效应概念:在吸收过程中药物在消化道和肝脏中发生生物转化,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。首过效应经常使药物生物利用度明显降低,有些药物首过效应强烈,被大部分或几乎全部代谢,以至无法口服给药 19.以下关于影响肺部药物吸收的表述哪项是错误的? 生理因素:纤毛运动,给药部位,呼吸相关气体,动力学,呼吸道直径,气雾剂使用方法,呼吸量、频率和类型、呼吸间屏气、粘液层、巨噬细胞和代谢酶。 理化性质:药物的脂溶怀,水溶性药物、粒子大小、其他。 制剂因素:气雾粒子的大小、气雾粒子喷出来的初速度、脂质体或微球吸入给药。 2
二、多项选择题 1.以下关于直肠给药的叙述哪些是正确的? A.全身作用栓剂控制给药部位可避免胃肠pH和酶破坏药物 B.直肠液量少而无缓冲能力,其pH由所溶解药物决定 C.栓剂基质种类和性质不同则释药速度和吸收机制不同 E.一般溶液型灌肠剂比栓剂吸收迅速且完全
2.以下哪些是静注单室模型中选用尿药法的原因? B.药物本身缺乏较高精密度的血药含量测定方法 D.药物用量太小或体内表观分布容积太大,造成血药浓度过低而难以准确检出 E.血液中存在干扰性物质,使血药浓度无法测定
3.以下关于肾小管重吸收的表述哪些正确 B.肾小管管壁细胞为类脂膜,脂溶性大的非解离药物重吸收好 C.尿液pH的改变就会改变药物的重吸收和排泄 D.肾小球滤过水分的绝大部分被重吸收
4.下列关于首过效应的表述哪些正确? B.首过效应经常使一些药物生物利用度明显降低 D.使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少 E.通常可通过粘膜给药等方式减轻或避免首过效应
5.以下关于胆汁排泄的表述哪些正确? B.是仅次于肾排泄的最主要排泄途径 D.由于存在肠肝循环,使胆汁排泄成为血液中药物在体内消长的重要因素之一 E.但指排泄到十二指肠上部
6.以下关于代谢反应类型的表述哪些正确? A.药物代谢中化学反应可分为第一相反应和第二相反应两大类 C.第一相反应通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团 E.第二相反应需要机体内源性物质参与
7.以下关于隔室模型的叙述哪些正确? A.将复杂的机体模拟为隔室的组合 C.二室模型将血液及药物分布能瞬时达到与血液平衡的部分划分为“中央室” D.三室以上的模型数学处理相当繁琐,因而一般不多于三室
8.相对单次给药,多剂量给药动力学特有指标有: A.负荷剂量 B.稳态血药浓度 C.坪幅 D.达坪分数 E.积蓄系数
9.药物的体内过程包括:A.吸收 B.生物转化 C.分布 E.排泄 10.以下关于表观分布容积的表述哪些正确? A.是将全血或血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数 B.是描述药物在体内分布状况的重要参数,也是药动学重要参数 C.不是指体内含药物体液的真实容积,也没有生理学意义 3
11.以下哪些对肌肉注射给药药物吸收的影响较大? 生理因素影响吸收(注射部位血流和淋巴流状态:改变吸收的外加措施) 药物的理化性质影响吸收(分子量:油/水分配系数和解离状态:溶解度蛋白结合) 剂型因素影响吸收水溶液(水混悬液、油溶液、O/W型乳剂、W/O型乳剂、油混悬液) 12.以下关于二室模型的表述哪些是错误的? 药物进入体内后,能很快进入机体的某些部位,但对另一些部位,需要一段时间才能完成分布。从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统,即“二室模型:。在二室模型中,一般将血液以及药物分布能瞬时达到与血液平衡的部分划分为一个“隔室”,称为“中央室”;与中央室比较,将血液供应较少,药物分布达到与血液平衡时较长的部分划分为“周边室”或称“外室” 13.以下关于肝提取率ER的表述哪些正确? 肝提取率概念:消化道吸收的药物首先经过门脉系统进入肝,被肝药酶转化或与组织成分结合或随胆汁排出,最终导致进入大循环的药物明显减少,减少比例可用肝提取率ER表示。
14.以下关于药物动力学的表述哪些正确? 药物动力学:也称药物代谢动力学,是应用动力学原理与数学处理方法,定量描述药物在体内动态变化规律的学科。其基本任务是定量描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄过程中存在的“量时”动态变化过程的规律。
15.以下哪些是影响药物代谢的因素? 一、给药途径对药物代谢的影响二、给药剂量和剂型对药物代谢的影响三、药物光学异构性对药物代谢的影响四、酶抑制和诱导对药物代谢的影响五、生理因素对药物代谢的影响
16.以下哪些是药物肾排泄的机制? 17.以下关于肾小管主动分泌的表述哪些正确? 肾小管分泌的机制:有机酸的分泌机制:有机碱的分泌机制:两性电解质分泌机制:其他分泌机制:
18.以下关于淋巴转运的叙述哪些是正确的? 淋巴系统药物转运:特殊情况下十分重要。 脂肪和蛋白质等大分子物质必须依赖淋巴转运。 疾病使淋巴系统成为病灶时,必须使药物向淋巴系统转运。 淋巴循环可使药物不通过肝从而避免受过作用。 19.以下哪些是隔室模型的判别方法? 目前常用隔室模型的判断方法有作图判断法、残差平方和判断法、拟合度判断法、AIC法和F检验五种。
20.下列药物膜转运过程中哪些需要载体? 转运机制 转运形式 载体 机体能量 膜变形
被动转运 单纯扩散 无 不需要 无 膜孔转运 无 不需要 无 载体媒介转运 促进扩散 有 不需要 无
主动转运 有 需要 无
膜动转运 胞饮作用 无 需要 有 吞噬作用 无 需要 有
三、填空题 1.二室模型中,将血液及药物分布能瞬时达到与血液平衡的部分划分为中央室。 4
2.药物透皮吸收中角质层是药物渗透的主要屏障。 3.肝微粒体混合功能氧化酶催化氧化药物过程中需要辅酶II、分子氧、细胞色素P450、Mg2+、黄素蛋白和非血红素铁蛋白等物质。
4.一级速度过程指药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方程成正比的速度过程。
5.转运包括吸收、分布和排泄三个过程。 6.坪浓度与第一次给药后血药浓度的比值称为积蓄系数或积累系数或蓄积因子。 7.角膜吸收是眼局部用药的有效吸收途径。 8.肾单位的基本成分是肾小球和肾小管。 9.假设药物在体内充分分布的前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积称为表观分布容积。
10.能使代谢减慢的物质称为酶抑制剂。 五、简答题 1. 简单叙述生物药剂学的定义和研究生物药剂学的目的。 定义:研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程,阐述药物的剂型因素,机体因素和药物疗效之间相互关系的科学。 目的:正确评价药剂质量,设计合理的剂型、处方及生产工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳治疗作用。 2. 简单叙述生物药剂学的研究内容包括那几个方面? 研究固体制剂溶出速率和生物利用度、根据机体生理功能设计缓控释制剂研究设计微粒靶向给药系统、研究新型给药途径和给药方法、研究开发中药新制剂、 研究生物药剂学的研究方法 3. 简述生物药剂学的剂型因素和生物因素主要包括哪些方面因素? 剂型因素:化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理差异、遗传因素等。
4. 简述影响口服药物消化道吸收的物理化学因素和剂型因素? 1、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物在胃肠道中的稳定性剂型:固体制剂的崩解与溶出、剂型对药物吸收的影响、制剂处方对药物吸收的影响、制备工艺对药物吸收的影响。 5. 简述影响口服药物消化道吸收的生理性因素有哪些? 胃肠液的成分与性质、胃排空和胃空速率、肠内运行、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响 6. 简述影响体内药物分布的主要因素? 体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。
7. 简述影响药物代谢的因素主要有哪五方面? 给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物代谢的影响。简述药物肾排泄三种机制及影响肾排泄的主要因素? 肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。 肾小球滤过的速度依赖毛细血管壁的通透性,肾小球的有效滤过压.