《药学专业知识(二)》50页
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《药学专业知识（二）》
考点1：镇静与催眠药作用机制、药理作
用分类作用机制药理作用
苯二
氮䓬
类促进神经
递质γ-氨
基丁酸
（GABA）的
释放或突
触的传递随着用量的加大，
可出现
镇静到催眠再到
昏迷
巴比
妥类引起中枢
神经系统
非特异性
抑制剂量由小到大，相
继出现镇静、催
眠、基础代谢率降
低、麻醉及昏迷、
死亡
褪黑
素类
-雷激动褪黑
素受体维持正常睡眠-觉
醒周期生理节律美替
胺
考点2：镇静与催眠药典型不良反应和禁
忌分类不良反应
苯
二
氮
䓬
类三唑仑-
短效
艾司唑
仑、劳拉
西泮和
替马西
泮-中效
药
氟西泮
和夸西
泮-长效
药①常见：觉醒后，肌
无力、嗜睡、步履蹒
跚、共济失调、认知
障碍等“宿醉”现象。
②依赖性：长期用
药，会发生依赖性，
突然停药可出现撤
药症状。
③呼吸抑制、显著的
呼吸无力、妊娠期、
新生儿禁用。
④严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮
巴比妥类①常见嗜睡、步履蹒
跚、肌无力等“宿醉”
现象。
②依赖性：长期用药
可发生药物依赖性，
突然停药可出现戒
断综合征。
③过敏反应：皮疹，
剥脱性皮疹和史蒂
文斯-约翰逊综合征
醛类常见：头晕、笨拙、
宿醉
严重的不良反应：心
律失常、尖端扭转型
室性心动过速
褪黑素类-雷
美替胺常见：有嗜睡、头晕、
恶心、乏力和头痛。可能发生催乳素水
平升高和睾丸素水
平下降。
考点3：环吡咯酮类及其他非苯二氮䓬类
环——镇静催眠的特异性较好
吡咯酮
类药物佐匹克
隆，其异
构体右佐
匹克隆主要镇静催眠；抗焦虑、
肌肉松弛和抗惊厥作用弱
含咪唑并
吡啶结构
-唑吡坦仅有镇静催眠；无抗焦虑、
肌肉松弛和抗惊厥作用
考点4：非苯二氮䓬类药物
非苯二氮䓬
类药物
原发性失眠夜间觉醒或早
间觉醒过早唑吡坦、佐匹
克隆
入睡困难扎来普隆考点5：镇静催眠药作用特点扎来普隆半衰期1小时，起效快，保持近似生理睡眠，醒后无不适感，但不适合长期使用佐匹克隆吸收迅速，生物利用度约为80%，血浆蛋白结合率低，无蓄积作用，由肾脏排泄。唑吡坦吸收迅速，血浆蛋白结合率高，经肝脏代谢，经肾脏排出。苯巴比妥类从胃肠道吸收，肌内注射也易被吸收，脑和肝脏内浓度分布较高。其中脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快—异戊巴比妥；脂溶性低作用慢—苯巴比妥
考点6：抗癫痫药作用特点不良反应卡马西平用于癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛常引发视物模糊、复视、眼球震颤、头痛
苯妥英钠用于癫痫大发作（强直阵挛性发作）、三叉神经痛、洋地黄中毒所致的室性及室血浆药物浓度超过20μg/ml时出现眼球震颇，超过30μg/ml时出现上性心律失常共济失调，超过40μg/ml会出现严重不良反应，如嗜睡、昏迷;禁用于房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者丙戊酸钠用于各种类型的癫痫（全能）肝脏中毒，出现球结膜和皮肤黄染;致死性肝功能障碍;胰腺炎;月经不规则及多囊卵巢;体重减轻左乙拉西坦广谱抑郁紧张、情感障碍、心境不稳、敌意行为;严重的不良反应有血细胞减少、肝衰竭等
考点7：抗癫痫特殊人群禁用药驾驶员和机械操作者撤药后6个月再驾车
妊娠及哺乳期妇女有致畸风险，为降低神经管缺陷的风险，建议在妊娠前和妊娠期应补充叶酸，一日5mg;在妊娠后期3个月给予维生素K，一日10mg，
考点8：抗抑郁药分类三环类（抑制
5-HT和NA再摄
取）阿米替林、丙咪嗪、
氯米帕明、多塞平
5-HT及NA再摄取
抑制剂文拉法辛、度洛西汀
四环类（抑制NA
再摄取）马普替林
选择性5-羟色胺
再摄取抑制剂舍曲林、氟西汀、帕
罗西汀、西酞普兰
单胺氧化酶抑制
剂吗氯贝胺
其他类5-HT受体阻断剂/再
摄取抑制剂：曲唑酮
选择性NA再摄取抑制剂：瑞波西汀
NA能及特异性5-HT
能抗抑郁药：米氮平
考点9：氟西汀用药不良反应
氟西
汀1.需停药5周才能
换用单胺氧化酶
抑制剂，其他5-HT
再摄取抑制剂需2
周。
2.单胺氧化酶抑
制剂在停用2周后
才能换用5-HT再
摄取抑制剂。戒断反应、
5-HT综合
征、嗜睡、睡
眠异常、焦
虑、性功能障
碍、抗胆碱能
效应;米氮平
常见体重加。
考点10：脑功能改善及抗记忆障碍药
酰胺类中枢吡拉西坦、茴拉西坦、奥兴奋药拉西坦
乙酰胆碱酯
酶抑制剂多奈哌齐、利斯的明、石
杉碱甲
其他类胞磷胆碱钠、艾地苯醌、
银杏叶提取物
考点11：治疗缺血性脑血管病药作用机制作用特点不良反应
倍
他
司
汀扩张毛细
血管、增
加前毛细
血管微循
环血流
量，降低
内耳静脉
压、促进
内耳淋巴
吸收；消1.用于内
耳眩晕症、
脑动脉硬
化、缺血性
脑血管疾病
及高血压所
致体位性眩
晕、耳鸣
2.口服后
吸收快，服偶见出血性膀
胱炎，发热，
过敏，妊娠期
慎用，对倍他
司汀过敏者、
嗜铬细胞瘤患
者应禁用。消
化性溃疡史和
活动期消化性
溃疡者、支气除内耳性
眩晕、耳
鸣和耳闭
感等症状药3~5小时
后达血药浓
度峰值管哮喘患者、
肝脏疾病患者
和肾上腺髓质
瘤患者慎用
丁
苯
酞重构缺血
区微循环
保护线粒
体、抑制
神经细胞
凋亡、抗
脑血栓形
成和抗血
小板聚集治疗轻、中
度急性缺血
性脑卒中
可迅速通过
血-脑脊液
屏障轻度幻觉和消
化道不适，停
药后可恢复正
常
对芹菜过敏者
及有严重出血
倾向者禁用
尼
麦
角
林加强脑细
胞的能量
代谢、增
加血氧及
葡萄糖的改善脑梗死
后遗症，用
于急、慢性
周围血管障
碍，如肢体导致心动过缓
和血压降低、
肺部病变、中
枢神经系统紊
乱利用
降低动脉
血压血管闭塞性
疾病、雷诺
综合征及其
他末梢循环
不良症状
考点12：解热、镇痛、抗炎药常考的禁忌
证药物常考的禁忌证
阿司匹林出血性疾病、血友病或血小
板减少症患者禁用
双氯芬酸肛门炎者禁止直肠给药
尼美舒利12岁以下儿童禁用
塞来昔布对磺胺类药过敏者，有心肌
梗死病史或脑卒中病史，重
度肝损患者禁用
吲哚美辛癫痫、帕金森病及精神疾病
者禁用，肛门炎者禁止直肠给药
考点13：抗痛风药的作用特点
急性痛风发作主要用秋水仙碱和NSAID，
慢性痛风发作主要用丙磺舒和别嘌
醇等。抑制粒细
胞浸润炎
症反应药代表
药秋水仙碱
临床
作用用于痛风的急性
期、痛风关节炎急
性发作和预防
促进尿酸
排泄药代表
药丙磺舒、苯溴马隆
临床
作用可抑制近端肾小管
对尿酸盐的重吸
收，使尿酸排出增
加，降低血尿酸浓度，减少尿酸沉积。
亦促进尿酸结晶的
重新溶解。
抑制尿酸
生成药代表
药别嘌醇
临床
作用别嘌醇尤其适用于
血尿酸和24小时
尿尿酸过多或有痛
风结石、肾结石、
泌尿系统结石、不
宜应用促进尿酸排
出药者。
碱化尿液
药代表
药碳酸氢钠
临床
作用服用碳酸氢钠期间
宜多饮水，使尿液
呈碱性以利于排
酸。考点14：镇咳药的分类镇咳药的分类
中枢性
镇咳药右美沙芬、喷托维林；可
待因、双氢可待因、福尔
可定、苯丙哌林、依普拉
酮、二氧丙嗪
外周性
镇咳药那可丁、左羟丙哌嗪
兼有中
枢性和
外周性
两种镇
咳药苯丙哌林、依普拉酮
考点15：镇咳药的不良反应
中枢性镇
咳药兴奋、幻想、惊厥、便
秘、心率增快、情绪激动、耳鸣、口干；患者
重复使用中枢性镇咳药
可产生耐药性，久用有
成瘾性
右美沙芬：无镇痛，无
成瘾，无耐受，不抑制
呼吸。
苯丙哌林：无麻醉作用，
不引起便秘，无成瘾性，
无耐受性，不引起胆道
和十二指肠痉挛。
中枢兼外
周性镇咳
药（苯丙
哌林）口腔麻木，应整片吞服
考点16：镇咳药作用强度
苯丙哌林的镇咳作用为可待因的2～4倍；
