第七章 软膏剂
- 格式:ppt
- 大小:7.12 MB
- 文档页数:59
第七章散剂、颗粒剂、胶囊剂第一节固体制剂概述本章与下一章介绍的是常用的固体剂型。
在这里,我们首先以片剂为例,介绍一些有关固体剂型的共性问题:显然,某片剂在规定的时间内未能溶出规定量的药物(称为溶出度不合格),该片剂将无法发挥其应有的疗效,也就是说,片剂口服后,必须经过崩解、溶出、吸收等几个过程,其中任何一个环节发生问题都将影响药物的实际疗效。
上述几个过程可以图解如下:片剂──→崩解(裂碎成小颗粒)──→药物从小颗粒中溶出──→胃肠液中的药物溶液──→药物从胃肠粘膜吸收进入血液循环──→分布于各个组织器官──→发挥治疗作用未崩解的片剂,其表面积十分有限,溶出量很小,溶出速度也很慢;崩解后,形成了众多的小颗粒,所以总表面积急剧增加,药物的溶出量和溶出速度一般也会大大加快。
对于片剂和多数固体剂型(如散剂、胶囊剂等)来说,下述Noyes-Whitney方程可说明剂型中药物溶出的规律。
Noyes-Whitney方程的形式是:dC/dt = k S Cs式中:dC/dt──溶出速度;k──溶出速度常数;S──溶出质点暴露于介质的表面积;Cs──药物的溶解度。
上式表明,药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数k、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成正比。
故而可采取以下一些的方法来加以改善药物的溶出速度:①可采用药物微粉化的方法来增加表面积S,从而加快药物的溶出速度。
②制备研磨混合物:疏水性药物单独粉碎时,随着粒径的减小,表面自由能增大,粒子易发生重新聚集的现象,粉碎的实际效率不高,与此同时,这种疏水性的药物粒径减小、比表面积增大,会使片剂的疏水性增强,不利于片剂的崩解和溶出。
如果将这种疏水性的药物与大量的水溶性辅料共同研磨粉碎制成混合物,则药物与辅料的粒径都可以降低到很小,又由于辅料的量多,所以在细小的药物粒子周围吸附着大量水溶性辅料的粒子,这样就可以防止细小药物粒子的相互聚集,使其稳定地存在于混合物中;当水溶性辅料溶解时,细小的药物粒子便直接暴露于溶出介质,所以溶解(出)速度大大加快。
第七章栓剂1、栓剂的基质:(1)油脂性基质:可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯。
(2)水溶性栓剂基质:甘油明胶、PEG、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(S-40)。
2、栓剂的质量检查:熔点范围测定、融变时限、重量差异。
3、肛门栓剂给药部位:以塞入距肛门口约50px处为宜。
第八章半固体制剂1、软膏剂的基质:基质是软膏形成和发挥药效的重要组成部分,是药物的载体,对软膏剂的质量及其药物释放与吸收有重要影响。
常用基质类型:油脂性基质、乳剂型基质亲水或水溶性基质。
(1)油脂性基质:动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类。
优点:形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用;主要用于遇水不稳定药物软膏;一般不单独用于制备软膏,可加入表面活性剂或制成乳剂型基质。
(2)乳剂型基质:固体的油相加热熔化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化,最后在室温下成为半固体的基质。
与乳剂相似,常用的油相多数为固体,分W/O(又称冷霜)、O/W(又称雪花膏)。
常用的有皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类、高级脂肪醇及多元醇酯类、聚氧乙烯醚衍生物。
(3)水溶性基质:由天然或合成的水溶性高分子物质所组成,溶解后生成水凝胶。
目前常用的主要是聚乙二醇(PEG)类高分子,药剂中常用平均分子量300~60000,PEG 700以下为液体,PEG 1000、1500、1540为半固体,PEG2000~6000为固体。
固体与液体PEG配合使用可得到半固体软膏基质。
易溶于水,能与组织渗出液混合,多用于湿润、糜烂创面,有利于分泌物的排除。
耐高温不易霉败。
吸水性强,皮肤有刺激感,久用皮肤有脱水干燥感。
不宜用于水不稳定药物。
2、眼膏剂的基质:凡士林8份、液状石蜡1份、羊毛脂1份。
中药制剂分析习题七附答案第七章各类中药制剂分析一、选择题(一)A型题(每题的5个备选答案中,只有一个最佳答案)1、在研究和设计中药制剂的分析方法时,应依据的主要因素是A.中药制剂的规格B.中药制剂的临床用量C.中药制剂的剂型与被测成分的理化性质D.中药制剂的用途E.中药制剂的成分类别2、对中药制剂分析不产生影响的因素是A.赋形剂B.抗氧剂C.防腐剂D.矫味剂E.取样量3、液体中药制剂一般质量要求不包括A.性状B.相对密度C.pH值D.溶散时限E.装量差异4、在贮存时间内允许有微量轻摇易散的沉淀的剂型是A.合剂、口服液、酒剂、酊剂B.合剂、口服液、注射剂、酊剂C.合剂、口服液、酒剂、注射剂D.合剂、口服液、滴眼剂E.注射剂、滴眼剂、酒剂5、进行相对密度检查的剂型是A.注射剂B.滴眼剂C.口服液D.酒剂E.酊剂6、进行总固体量检查的剂型是A.糖浆剂B.酒剂C.酊剂D.口服液E.合剂7、需进行甲醇量检查的剂型是A.酒剂和酊剂B.酒剂和口服液C.合剂和口服液D.合剂和酒剂E.酊剂8、应制定pH值检查项目的是A.酒剂B.酊剂C.气雾剂D.喷雾剂E.合剂9、酒剂中甲醇量不得超过A.每0.1L0.4gB.每1L0.4gC.每0.1L0.4mgD.每1L0.4mgE.每1L4mg10、2000年版《中国药典》规定,合剂与口服液细菌数不得超过A.1000个/mLB.500个/mL C50个/mLD.100个/mLE.10个/mL11、2000年版《中国药典》规定,含醇制剂细菌数不得超过A.酒剂100个/mL酊剂100个/mLB.酒剂500个/mL酊剂500个/mLC.酒剂50个/mL酊剂50个/mLD.酒剂100个/mL酊剂500个/mLE.酒剂500个/mL酊剂100个/mL12、合剂与口服液最常用的净化方法为A.液—固萃取B.液—液萃取C.蒸馏法D.沉淀法E.升华法13、复方扶芳藤合剂中黄芪甲苷的含量测定,采用D101型大孔树脂净化是为了除去哪类物质A.有机酸B.皂苷C.多糖D.鞣质E.黄酮14、《中国药典》采用气相色谱法测定乙醇量的定量方法是A.内标法B.外标一点法C.外标二点法D.归一化法E.标准曲线法15、《中国药典》规定,要检查不溶物的剂型是A.流浸膏剂B.浸膏剂C.糖浆剂D.煎膏剂E.颗粒剂16、蜂蜜中,进行杂质检查的成分是A.葡萄糖B.乳糖C.5-羟甲基糠醛D.果糖E.蜂蜡17、测定蜜丸中脂溶性成分的含量时,可采用哪种方法除去蜂蜜A.水洗法B.超声法C.回流法D.吸附法E.浸渍法18、逍遥丸(大蜜丸)中鉴别皂苷类成分时,加入硅藻土10g 与蜜丸研匀,再用乙醇超声提取,加入硅藻土是为了除去A.多糖B.有机酸C.淀粉D.蜂蜜E.蜂蜡19、中药片剂若有效成分明确,结构已知,含量较高,表示含量的方法为A.标示量B.每片中被测成分重量C.每片相当于药材的量D.每片中浸膏量E.每片主药量20、颗粒剂提取时,由于含有较多的糖、糊精或其他辅料,应注意提取溶剂的A.沸点B.极性C.相对密度D.渗透性E.粘度21、片剂中所含成分含量较高,结构明确,为保证单剂量的准确性,还应进行A.崩解度检查B.溶出度检查C.溶散时限检查D.溶化性检查E.含量均匀度检查22、进行融变时限检查的剂型是A.栓剂B.滴丸剂C.蜜丸剂D.泡腾片E.软膏剂23、需进行溶化性检查的剂型是A.栓剂B.颗粒剂C.蜜丸剂D.软膏剂E.软胶囊剂24、需进行溶散时限检查的剂型是A.颗粒剂B.栓剂C.丸剂D.软膏剂E.片剂25、分析栓剂时除去基质的方法下列哪项是错误的?A.用硅藻土吸附B.亲水性基质用水提取C.油脂性基质用水提取D.油脂性基质用熔融冰浴凝固法E.亲水性基质用有机溶剂提取26、复方丹参滴丸中用升华法检查的成分是A.丹参素B.原儿茶醛C.人参皂苷D.冰片E.三七皂苷27、大蜜丸、小蜜丸和浓缩蜜丸中水分不得超过A.15%B.12%C.10%D.8%E.6%28、蜂蜜中不检查的项目是A.相对密度B.酸度C淀粉D糊精E.果糖29、蜂蜜中主要含A.葡萄糖和蔗糖B.葡萄糖和果糖C.果糖和乳糖D.葡萄糖和乳糖E.葡萄糖和麦芽糖30、分析酒剂时用萃取法除杂的步骤是A.蒸去乙醇→用溶剂萃取B.加水稀释→用溶剂萃取C.取样品→用溶剂萃取D.取样品→调pH→用溶剂萃取E.加水稀释→调pH→用溶剂萃取31、分析口服液是要注意哪些成分的干扰A.防腐剂与稀释剂B.矫味剂与稀释剂C.防腐剂与矫味剂D.防腐剂与杂质E.矫味剂与同系物32、用柱色谱净化样品不常用那种填料A.大孔树脂B.C18C.氧化铝D.硅胶E.高分子多孔微球33、蒸馏法测定乙醇含量不适用于哪些制剂A.流浸膏B.片剂C.酊剂D.醑剂E.甘油制剂34、测定糖浆剂和煎膏剂中的含糖量常采用A.折光率法或费林容量法B.旋光率法或折光率法C旋光率法或费林容量法D费林容量法或比色法E.折光率法或分光光度法35、滴丸的性状要求不包括哪项A.大小均匀B.色泽一致C.表面的冷凝液应除去D.颜色均匀E.表面光亮36、中药注射剂的pH值的规定范围,一般应在A.4~9之间B.2~6之间C.5~10之间D.7~9之间E.6~8之间37、同一品种的中药注射剂的pH值允许差异范围不超过A.3.0B.2.5C.2.0D.1.5E.1.038、中药注射液中若含有遇酸所产生沉淀的成分如黄芩苷、蒽醌类等成分,做蛋白质检查时,可用A.30%磺基水杨酸试液B.硫代乙酰胺溶液C.四苯硼酸钠溶液D.鞣酸E.氯化钙试液39、中药注射剂不溶性微粒,除另有规定外,每mL中含10μm 以上的微粒不得过20粒,含25μm以上的微粒不得过A.1粒B.2粒C.3粒D.4粒E.5粒40、中药注射液鞣质检查方法,可取中药注射液1mL,加新鲜配成的何种溶液5mL,放置10min,不得出现浑浊或沉淀。
《中药药剂学》教学大纲一、课程性质和任务《中药药剂学》是中药类专业的一门主干专业课程,它不仅需要本专业的各门基础课、专业基础课和其他专业课作为支撑基础,而且与生产实践和临床用药紧密相联,是衔接中医与中药的纽带。
它的任务是:使学生具备高素质劳动者和高等技术应用性专门人才所必需的中药药剂学基础理论、基本知识和职业技能;为增强学生适应职业岗位的能力、继续学习的能力和对职业变化的应变能力奠定基础。
二、课程教学目标课程教学目标是使学生掌握中药常用剂型的概念、特点、制备工艺、质量控制与合理用药等基础理论、基本知识和实验技能;培养学生解决制剂和调剂过程中实际问题的能力;训练学生辩证思维和创造性思维方式;强化学生追求崇高职业道德的意识;打造中药行业高等技术应用性专门人才。
课程教学方法是高度重视理论联系实际,有机结合课堂讲授、实验操作、参观实习和自学讨论等多种教学形式,充分利用图表、实物、幻灯、录像、CAI等多种形象化教学资源。
理论教学要详尽阐述中药药剂学的基本规律,技能训练要重点强调操作规范化和标准化。
教学过程中要始终贯彻“古为今用”、“洋为中用”的学科发展方针。
采用综合手段,为中药事业的现代化培养高等技术应用性人才。
教学目的要求和内容第一章绪论【目的要求】1.掌握中药药剂学的含义、性质与特点;药物剂型选择的基本原则;中药药剂工作的依据(《中国药典》、部颁标准与有关药事法规等)及其性质、特点与使用方法。
2.熟悉药剂学常用术语的概念;药品生产质量管理规范、药品非临床研究质量管理规范及药品临床试验管理规范。
3.了解中药药剂学的发展简况和任务;剂型的分类方法。
【教学内容】1.概述详述《中药药剂学》的定义、性质与任务;药物剂型选择的基本原则;讲述药剂学常用术语的概念。
2.中药药剂学的发展介绍中药药剂学的发展及中药药剂学的发展方向。
3.药物剂型的分类介绍中药剂型的几种分类法。
4.中药药剂工作的依据详述《中国药典》、《药品标准》、药品主要管理法规等的性质和作用,强调药剂工作的法制性、科学性和严肃性。