药物化学1
一、化学结构
（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。
OOHCCCH3NCH3CH31. NNNHNNNClOH2.
米非司酮，孕激素拮抗剂
氯沙坦，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
ONOHOOCl3. NNNO1/2COOHHOHOCOOH4.
吲哚美辛，抗炎药
酒石酸唑吡坦，镇静催眠药
SNH2NCCONHNSONOCH3COONaCH2OCOCH35. NNNHONNNFF6.
头孢噻肟钠，抗生素
氟康唑，抗真菌药
OHNSH2NClOOOOH7. OOHOOHO168.
呋塞米，利尿药 米索前列醇，妊娠早期流产，抑制胃酸分泌
HNNHFOO9. CH3CH3CH3CH3CH3OO10.
氟尿嘧啶，抗肿瘤药 维生素A醋酸酯，治疗夜盲症，角膜软化、皮肤干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症
(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1. 盐酸普萘洛尔 2. 雷尼替丁 3. 青霉素钠 4. 盐酸环丙沙星
5. 雌二醇 6. 丙酸睾酮 7. Cisplatin 8. Vitamin C
9. 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺
1.化学结构书P123;β受体阻滞剂，抗心绞痛等
2. 化学结构书P 176;H2受体拮抗剂
3. 化学结构书P260;抗菌药 4. 化学结构书P304;抗菌药
5．化学结构书P381；甾体雌激素
6. 化学结构书P391；雄性激素
7．顺铂；化学结构书P232；抗肿瘤药
8.维生素C；化学结构书P425；在生物氧化和还原过程中起重要作用，参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。
第一次作业
1. 选择题
下列属于药物化学的研究范畴的是（ABCD）
A.发现与发明新药
B.合成化学药物
C.阐明药物的化学性质
D.研究药物分子与机体间的相互作用
E.剂型对生物利用度的影响
2. 配伍选择题
A.药物通用名 B.INN名称 C.化学名 D.商品名 E.俗名
1.对乙酰氨基酚
2.泰诺
3.Paracetamol
4.N-(4-羟基苯基）乙酰胺
5.醋氨酚
3. 多项选择题ABE
下列哪些药物以酶为作用靶点：
A.卡托普利
B.洛沙坦
C.溴新斯的明
D.阿司匹林
E.吗啡
4. 问答题 为什么说药药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。
研究药物的化学结构和活性间的关系（构效关系）；药物化学结构与物理化学性质的关系；阐明药物与受体的相互作用；鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物；通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。
包括药物（drug）及与其相关联的物质和一般生理活性物质，主要研究对象是药物。药物化学（Medicinal
Chemistry）是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。药物化学是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容，为人类的健康做出了重要的贡献。物化学是药学领域的带头学科？
第二次
1. 单项选择题：抗过敏药氯雷他定的化学结构属于哪一类（C）？
A）氨基醚类 B）哌嗪类 C）三环类 D）乙二胺类 E）哌啶类
2. 单项选择题：在碱性下水解，生成托品醇和托品酸的是：(A )
第一章 绪论
1.简述药物化学的主要研究内容和任务？
答：药物化学是用现代科学方法和手段研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢和寻找新药的途径和方法的综合性应用基础学科。
药物化学的主要研究内容：1.化学结构与药名—通用名和化学名2.理化性质—溶解性、稳定性和鉴定方法3.合成方法和工艺；4.药理活性—作用机制、吸收与代谢途径和构效关系；
药物化学的主要研究任务：1.为有效利用现有药物提供理论基础2.为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺 3.不断探索开发新药的途径和方法 。
2.药物研究与开发的基本过程
第二章 抗肿瘤药
1.抗肿瘤药物的分类
作用机制和靶标不同：1.直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物；2.干扰DNA和核酸合成的药物（抗代谢）；3.抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物；4.作用于肿瘤信号转导机制的药物
2. 烷化剂
作用原理：在体内能形成亲电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。
化学结构：分为氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类
氮芥类抗肿瘤药代表
脂肪氮芥的氮原子和β位的氯原子作用生成乙撑亚氨离子，极易与细胞成分的亲核中心起烷化反应。
芳香氮芥由于氮原子的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性，作用机制也发生改变。
氮甲
临床应用：本品对精原细胞瘤的疗效较为显著、对多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤也有效。
手性：存在二个旋光异构体，左旋体效用强，右旋体比较弱
环磷酰胺
结构特点：在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰氨基。
临床应用：本品的抗瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等。
抗代谢肿瘤药
抗代谢的抗肿瘤药物
氟尿嘧啶
临床应用：本品抗癌谱比较广，是治疗实体肿瘤的首选药物。
第十一章 激素
一、单项选择题
1) 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是D
A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具
C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具
E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具
2) 甾体的基本骨架C
A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并菲 C. 环戊烷并多氢菲 D. 环已烷并多氢菲 E. 苯并蒽
3) 可以口服的雌激素类药物是B
A. 雌三醇B. 炔雌醇C. 雌酚酮D. 雌二醇E. 炔诺酮
4) 未经结构改造直接药用的甾类药物是A
A. 黄体酮B. 甲基睾丸素C. 炔诺酮D. 炔雌醇 E. 氢化泼尼松
5) 下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的C
A. 化学名为6-甲基-17-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮 B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶
C. 失活途径主要是通过7位羟化
D. 与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙 E.口服避孕药
6) 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是B
A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降
B. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加
C. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素
D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢 E. 同化激素的副作用小
7) 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A
A. 顺式几何异构体活性大 B. 反式几何异构体活性大 C. 对光稳定
D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌 E. 常用做口服避孕药的成分
8) 以下的化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物C：
A. 雷洛昔芬 B. 氯米芬 C. 米非司酮 D. 他莫昔芬 E. 4-羟基他莫昔芬
9) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A
A．米索前列醇B．卡前列素C．前列环素D．前列地尔E．地诺前列醇
