丹参酮ⅡA磺酸钠注射液
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丹参酮ⅡA磺酸钠注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】磺酸钠注射液通用名称:丹参酮ⅡA英文名称:Sulfotanshinone Sodium InjectionHuangsuanna Zhusheye汉语拼音:Danshentong ⅡA磺酸钠【成分】本品主要成分为丹参酮ⅡA磺酸钠化学名称:丹参酮ⅡA化学结构式:分子式:C19H17NaO6S分子量:396.39辅料名称:葡萄糖、注射用水【性状】本品为红色的澄明液体。
【适应症】用于冠心病、心绞痛、心肌梗死的辅助治疗。
【规格】2ml:10mg【用法用量】肌内注射:40~80mg/次,一日1次;静脉注射:40~80mg/次,以25%葡萄糖注射液20ml稀释;静脉滴注:40~80mg,以5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250~500ml稀释,一日1次。
【不良反应】尚未见有关不良反应报道。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.本品为红色溶液不宜与其他药物(除了配伍使用安全已得到临床验证的药物)在注射器或输液瓶中混合,应尽可能单独使用。
2.研究表明本品不可与盐酸氨溴索、西咪替丁、法莫替丁、盐酸甲氯芬醋、硫酸镁、盐酸克林霉以及甲磺酸帕珠沙星、甲磺酸培氟沙星等喹诺酮类抗生素和硫酸依替米星、硫酸妥布霉素等氨基糖苷类抗生素配伍使用,否则会使溶液产生浑浊或沉淀。
3.丹参酮ⅡA磺酸钠为钙离子拮抗剂,其溶液与重金属离子接触会发生类似蛋白质样变性反应,使溶液变粘稠。
故本品禁与含镁、铁、钙、铜、锌等重金属的药物配伍使用。
本品具有较强还原性,也不宜与具有强氧化性的药物配伍使用。
4.本品配制成输液后若产生混浊或沉淀,应立即停止使用,重新调配。
5.部分病人肌内注射后有疼痛。
个别有皮疹反应,停药后即可消失。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
丹参酮ⅡA磺酸钠注射剂的药理作用与临床应用研究进展蒋晓磊【摘要】丹参酮ⅡA磺酸钠能抑制血管平滑肌增殖和血管内膜增生,对心肌缺血再灌注损伤有保护作用,具有保护心肌,缩小心肌梗死面积,改善冠脉循环的作用,临床上主要用于冠心病、心绞痛、心肌梗死、急性脑出血。
研究发现丹参酮ⅡA磺酸钠对肾功能衰竭、病毒性肝炎、早期糖尿病肾病等也有明显的治疗作用,值得临床进一步推广使用。
【期刊名称】《甘肃科技》【年(卷),期】2015(000)011【总页数】4页(P137-139,134)【关键词】丹参酮ⅡA磺酸钠;药理作用;临床应用【作者】蒋晓磊【作者单位】甘肃省中医院药学部,甘肃兰州 730000【正文语种】中文【中图分类】R856.2唇型科中药丹参是常用的活血化瘀类中药,性苦,微寒,归心、肝经,具有活血调经,凉血消痈和安神的重用。
丹参酮ⅡA是丹参中的主要成分之一,体外试验表明,具有抗血小板聚集,抗自由基损害,抗心律失常,降低血管内皮细胞等作用,但由于其水溶性差,生物利用度低,故其单体的使用受到了限制。
丹参酮ⅡA-磺酸钠( sodium tanshinoneⅡA sulfonate,STS)是丹参酮ⅡA经磺化而得的一种水溶性物质,注射剂为红色的澄明液体,可用于冠心病、心绞痛、心肌梗死,也可用于室性早搏。
由于引入磺酸基,提高了水溶性,丹参酮ⅡA-磺酸钠在治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞等疾病方面显示出丹参酮IIA无法比拟的优越性,成为主要的心血管类中成药[1]。
丹参酮ⅡA磺酸钠对心血管系统有着显著的药理活性。
研究表明丹参酮ⅡA磺酸钠能抑制血管平滑肌增殖和血管内膜增生,对心肌缺血再灌注损伤有保护作用,具有保护心肌,缩小心肌梗死面积,改善冠脉循环的作用。
谢辉[2]报道丹参酮ⅡA磺酸钠可抑制血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的心肌细胞肥大和Ca2+内流,因此丹参酮ⅡA磺酸钠在AngⅡ这一环节可有效阻止心室重塑,对心肌细胞有保护作用。
同时它也能通过保护重要组织的血管内皮,增加冠状动脉血流量,防治心肌缺血再灌注损伤。
丹参酮ⅡA磺酸钠注射液对冠心病患者的治疗效果探讨丹参酮ⅡA磺酸钠注射液是一种常用于治疗心血管疾病的中药注射剂,其主要成分是丹参酮ⅡA磺酸钠。
丹参酮ⅡA磺酸钠具有抗氧化、抗炎、改善内皮功能、抗血小板凝集等多种药理作用,对于冠心病患者有较好的治疗效果。
一、丹参酮ⅡA磺酸钠注射液的药理作用1、抗氧化作用丹参酮ⅡA磺酸钠具有很强的自由基清除能力,可以对抗氧化应激,扩张血管、增强血流量,改善心血管系统的血液循环。
因此,丹参酮ⅡA磺酸钠可减轻心肌缺血、缺氧等情况,防止心肌细胞的损伤,有效预防和治疗心血管疾病。
丹参酮ⅡA磺酸钠具有一定的抗炎作用,可以抑制炎症细胞的活性,减轻组织炎症反应。
同时,它还可以调节白细胞的功能,强化机体免疫力,帮助身体抵御感染等因素的侵害,从而减少心血管疾病的发生和发展。
3、改善内皮功能丹参酮ⅡA磺酸钠可增强内皮细胞的保护屏障,保持血管内膜的完整性和稳定性,减少血管内皮细胞受损,从而防止动脉粥样硬化、血管壁破裂等疾病的发生和发展。
4、抗血小板凝集作用丹参酮ⅡA磺酸钠可抑制血小板的活化和凝聚,促进血小板内外环境的平衡,从而防止血小板的聚集和血栓的形成,减少冠心病等心血管疾病的风险。
1、减轻心绞痛症状丹参酮ⅡA磺酸钠注射液可以扩张冠状动脉,增加心肌供血,从而缓解心肌缺氧、缺血的症状。
在治疗心绞痛患者时,丹参酮ⅡA磺酸钠注射液可以有效减轻患者的疼痛程度、缩短疼痛持续时间,使患者感到舒适。
丹参酮ⅡA磺酸钠注射液可以抑制心肌细胞损伤的发生,保护心肌细胞结构和代谢功能,从而有助于恢复心肌的正常功能。
在临床应用中,丹参酮ⅡA磺酸钠注射液可以明显提高心肌收缩力、降低心肌损伤指标的水平,改善心肌功能。
3、预防血管壁损伤丹参酮ⅡA磺酸钠注射液可以增强血管壁的稳定性和弹性,降低血管壁脆性和脆化程度,从而预防血管壁的破裂和损伤。
在临床应用中,丹参酮ⅡA磺酸钠注射液可以明显降低血管壁炎症的水平,调节血管积水和渗透,预防血管壁损伤的发生。
丹参酮ⅡA磺酸钠注射液对冠心病患者的治疗效果探讨引言冠心病是一种常见的心血管疾病,它是由于冠状动脉供血不足引起的一组疾病的总称。
冠心病的主要症状是胸痛,严重时可导致心肌梗塞和心律失常。
目前,冠心病的治疗主要包括药物治疗、介入治疗和手术治疗,其中药物治疗是冠心病患者长期控制病情的重要手段之一。
丹参酮ⅡA磺酸钠注射液是一种中药制剂,近年来被广泛应用于冠心病的治疗中。
本文旨在探讨丹参酮ⅡA磺酸钠注射液对冠心病患者的治疗效果,并为临床实践提供参考。
一、丹参酮ⅡA磺酸钠注射液的药理作用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液是一种提取自丹参茎叶的中药制剂,其主要成分为丹参酮ⅡA。
丹参酮ⅡA具有以下药理作用:1.扩血管作用:丹参酮ⅡA可通过促进一氧化氮释放和抑制内皮素等机制,扩张血管、改善微循环,从而增加冠脉血流,改善心肌供血;2.抗氧化作用:丹参酮ⅡA具有抗氧化作用,可以减轻氧自由基对心肌的损害;3.抗炎作用:丹参酮ⅡA可以抑制炎症反应,减轻心肌损伤;4.抗血小板聚集作用:丹参酮ⅡA可抑制血小板聚集,防止血栓形成。
以上作用有助于改善冠心病患者的症状,保护心肌,减轻心脏负荷,降低心脑血管事件的发生率。
二、丹参酮ⅡA磺酸钠注射液在冠心病治疗中的应用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液已被广泛应用于冠心病的治疗中,并取得了一定的临床疗效。
丹参酮ⅡA磺酸钠注射液可用于缓解稳定性心绞痛、急性心肌梗死后的心肌保护、冠脉介入术后的预防等多个方面。
常见的用法为静脉滴注,一般为每日一次,每次20-40mg,疗程视患者情况而定。
与其他西药治疗相比,丹参酮ⅡA磺酸钠注射液疗效确切,不良反应小,易于临床推广。
丹参酮ⅡA磺酸钠注射液已成为冠心病患者常用的治疗药物之一。
三、丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗冠心病的疗效丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗冠心病的疗效已得到多个临床研究的验证。
一项回顾性研究发现,丹参酮ⅡA磺酸钠注射液联合常规治疗,可显著改善冠心病患者的心绞痛症状,提高运动耐量,降低心肌损伤标志物水平。
《诺新康》丹参酮IIA磺酸钠注射液商品名:诺新康全国独家产品,全国招商丹参是活血化淤药物研究中成绩之佼佼者。
研究发现,丹参具有良好的抗冠心病作用。
其有效成分主要是丹参素(p-3,4二羟基苯基乳酸)及丹参酮。
本品是从丹参中提取丹参酮ⅡA,经磺化后得到的丹参酮ⅡA磺酸钠的灭菌水溶液,大大增强了药物的水溶性,获得了更高疗效的新药物。
特点:1、各种类型的心绞痛均有一定改善作用,对急性心肌梗塞伴剧烈疼痛症状者亦有显著的缓解作用;2、在静脉滴注后的,2—3天就起效,疗程不到1个月,有效率达85%以上;3、增加了有效成分的水溶性,因而疗效更有所提高;药理作用:1、扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量;2、减慢心率,增加心肌收缩力,改善缺氧后引起的心肌代谢紊乱及心功能;3、抑制凝血;4、促进组织修复;5、降低血脂;6、保护红细胞和抑制细菌生长。
对心血管的作用:1、动脉粥样硬化作用:采用原位杂交技术探讨了Tan ⅡA磺酸钠(简称DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响,发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞c-myc高表达,导致平滑肌细胞增殖,而DS-201能阻止这种作用,使c-myc表达水平下降,抑制平滑肌细胞增殖。
提示DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。
2、心肌梗死面积:利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌梗死模型,静注DS-201,结果心肌梗死范围缩小,疗效非常显著。
冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积,其疗效与潘生丁相当。
3、低心肌耗氧量:降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。
阻断狗冠状动脉血流后,对照组静注生理盐水其左室舒张压上升,而静滴DS-201的试验组则明显降低。
说明DS-201可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。
4、心肌缺血-再灌注损伤中的作用:采用膜片钳全细胞式记录方法,观察了Tan ⅡA对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及L-型钙电流的影响。
丹参酮ⅡA磺酸钠注射液对冠心病患者的治疗效果探讨
丹参酮ⅡA磺酸钠注射液是一种常用于治疗冠心病的药物,其主要成分是丹参酮ⅡA。
该药物具有降血压、扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量、抗血小板聚集等作用,对于改
善冠心病患者的症状和心肌缺血有一定的疗效。
该药物在临床上广泛应用,但其使用也受到一定的限制。
一方面,丹参酮ⅡA磺酸钠
注射液的副作用比较明显,如头晕、乏力、胃肠道不适等,需要慎重使用;另一方面,该
药物的应用范围较窄,只适用于冠心病患者,且需要在严密监护下使用。
近年来,对于丹参酮ⅡA磺酸钠注射液的疗效和使用范围也有了更加深入的研究。
一
些研究表明,该药物对于冠心病患者有一定的治疗效果,并且可以与其他药物联合使用,
提高疗效。
例如,有研究显示,将丹参酮ⅡA磺酸钠注射液与硝酸酯类药物联合应用,可以显著
降低冠心病患者的血压和血脂,减少心肌缺血、缺氧的发生,提高患者的生活质量。
另外,该药物还可以与钙拮抗剂等其他药物联合应用,对于心肌缺血、心绞痛等症状的缓解也有
一定的帮助。
同时,一些研究还发现,丹参酮ⅡA磺酸钠注射液对于心脏功能的恢复也有一定的作用。
具体来说,该药物能够通过扩张冠状动脉、增加心肌血流以及增加心肌能量代谢等方式,促进心脏功能的恢复,减轻心力衰竭等症状。
虽然丹参酮ⅡA磺酸钠注射液有一定的疗效和使用前景,但其副作用和使用限制也需
引起重视。
临床上应根据患者的病情和体质,在监护下谨慎使用该药物,以达到更好的治
疗效果和安全性。
丹参酮IIA磺酸钠注射液治疗冠心病的临床疗效
王玉琴
【期刊名称】《中国现代药物应用》
【年(卷),期】2011(005)015
【摘要】目的探讨丹参酮IIA磺酸钠注射液治疗冠心病的临床疗效及安全性.方法回顾性抽取2009年1月至2010年12月在我院治疗过的冠心病患者(每次治疗症状均有好转而后出院)41例进行分析,分为治疗组(常规治疗加丹参酮IIA磺酸钠)19例,对照组(常规治疗组)22例,对这两组患者在这两年内的住院频率进行对比.结果治疗组明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).两组均未发现不良反应.结论丹参酮IIA磺酸钠注射液治疗冠心病安全有效.
【总页数】1页(P封3)
【作者】王玉琴
【作者单位】225007,江苏省扬州市第二人民医院
【正文语种】中文
【相关文献】
1.舒血宁注射液、丹红注射液、丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗冠心病不稳定性心绞痛的临床疗效分析研究 [J], 那坤;武亮;李滢;郑莹;谷磊;赵冬琰
2.丹参酮IIA磺酸钠注射液治疗冠心病、心绞痛的临床观察 [J], 程峰;杨凌
3.丹参酮IIA磺酸钠注射液治疗脑梗死的临床疗效分析 [J], 王育红
4.丹参酮IIA磺酸钠注射液治疗不稳定型心绞痛的临床疗效 [J], 黄丽雅;徐开联;付延导
5.前列地尔联合丹参酮IIA磺酸钠注射液治疗高龄不稳定型心绞痛的临床疗效及安全性评价 [J], 刘学君;杨媛芬;
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丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗心力衰竭临床观察摘要】目的:丹参酮ⅡA磺酸钠治疗心力衰竭(CHF)的临床疗效。
方法:60例心力衰竭患者随机分为治疗组与对照组。
两组在原发病治疗的基础上,治疗组以丹参酮ⅡA磺酸钠40~80mg加入质量分数为5%的葡萄糖250ml中静滴,14天为1个疗程。
对照组常规治疗疗程结束后,比较两组患者心功能改善情况。
结果:治疗组心功能心脏指数有显著改善,左室舒张末压及左房压明显降低,胸腔积液吸收,临床症状缓解。
与对照组比较有显著异(P<0.05),治疗组疗效明显优于对照组。
结论:丹参酮ⅡA磺酸钠治疗心力衰竭方效显著,完全可靠。
【关键词】丹参酮ⅡA磺酸钠注射液;丹参注射液;心力衰竭【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231(2015)19-0055-021.资料与方法:1.1 一般资料根据1995年全国心血管病学术议会WHO关于充血性心力衰竭的诊断标准,参照美国纽约心脏病学会心脏功能判定分级法[1],选取本院2007年12月~2009年2月收治符合诊断标准的住院CHF患者60例,随机分为治疗组和对照组。
治疗组30例,男18例、女12例,年龄43~84岁,平均66.6岁,病程2~25年;心功能Ⅱ级者6例,Ⅲ级者8例,Ⅳ级者16例,病因依次为高原性心脏病、肺心病、风湿性心脏病、冠心病、高血压性心脏病、肥厚性心肌病、糖尿病性心脏病。
对照组30例,男17例、女13例,年龄44~80岁,平均65.8岁,病程3~26年;心功能Ⅱ级者5例,Ⅲ级者10例,Ⅳ级15例,病因顺序与治疗组基本相同,两组患者年龄、性别、病程、临床表现、心功能状况、理化检查结果等均无显著性差异(P>0.05),具有可比性。
1.2 治疗方法两组在原发疾病治疗基础上,治疗组吸氧给予丹参酮ⅡA磺酸钠40~80mg加质量分数为5%的葡萄糖250ml中静滴。
对照组常规治疗,如吸氧、利尿剂、洋地黄、血管扩张剂,血管紧张素转换酶抑制剂(ACEL)对症支持疗法,疗程结束后比较两组心功能改善情况,并用多普勒超声心动图测定心室舒张功能,X线胸片观察肺瘀血及心影大小。
丹参酮ⅡA磺酸钠注射液对慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者肺功能的改善效果作者:***来源:《中国医学创新》2022年第12期【摘要】目的:觀察丹参酮ⅡA磺酸钠注射液对慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)患者血流流变学及炎症状态的影响。
方法:选取2018年11月-2019年10月在上海市奉贤区中心医院呼吸内科住院的136例AECOPD患者为研究对象,采用随机数字表法将其分为治疗组和对照组,各68例。
两组均接受基础治疗,治疗组加用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗,对照组加用0.9%氯化钠注射液静滴,疗程14 d。
比较两组血液流变学指标、肺功能、炎症指标及治疗效果。
结果:治疗组血液流变学和血清炎症各指标治疗前后比较,差异均有统计学意义(P<0.05),对照组炎症指标治疗前后比较,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗后,治疗组血液流变学和血清炎症指标均低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。
治疗后,两组各项肺功能指标均较治疗前升高,且治疗组各项肺功能指标均高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。
治疗组治疗总有效率为89.71%,高于对照组的72.06%,差异有统计学意义(P<0.05)。
结论:在常规治疗基础上,加用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液更有利于恢复AECOPD患者肺功能和提高治疗效果,可能与丹参酮ⅡA磺酸钠改善血液高凝状态和机体炎症状态有关。
【关键词】慢性阻塞性肺疾病丹参酮ⅡA磺酸钠肺功能血流流变学Effect of Tanshinone ⅡA Sodium Sulfonate Injection on Improving Lung Function in Patients with Acute Exacerbation of Chronic Obstructive Pulmonary Disease/SHEN Wei. //Medical Innovation of China, 2022, 19(12): -153[Abstract] Objective: To observe the effects of Tanshinone ⅡA Sodium Sulfonate Injection on hemorheology and inflammation in patients with acute exacerbation of chronic obstructive pulmonary disease (AECOPD). Method: A total of 136 AECOPD patients hospitalized in Department of Respiratory Medicine, Shanghai Fengxian District Central Hospital from November 2018 to October 2019 were selected as the study subjects, they were divided into treatment group and control group by random number table method, 68 cases in each group. Both groups received basic treatment,the treatment group was treated with Tanshinone ⅡA Sodium Sulfonate Injection, and the control group was treated with 0.9% Sodium Chloride Injection, the course of treatment was 14 d. Hemorheology, lung function, inflammation and therapeutic effect were compared between the two groups. Result: There were statistically significant differences in hemorheology and serum inflammation indexes before and after treatment in the treatment group (P<0.05), and there were statistically significant differences in inflammation indexes before and after treatment in the control group (P<0.05); after treatment, hemorheology and serum inflammation indexes in the treatment group were lower than those in the control group, the differences were statistically significant(P<0.05). After treatment, all lung function indexes in the two groups were higher than those before treatment, and all lung function indexes in the treatment group were higher than those in the control group, the differences were statistically significant (P<0.05). The total effective rate in the treatment group was 89.71%, higher than 72.06% in the control group, the difference was statistically significant (P<0.05). Conclusion: On the basis of conventional treatment, the addition of Tanshinone ⅡA Sodium Sulfonate Injection is more beneficial to restore lung function and improve the therapeutic effect of AECOPD patients, which may be related to the improvement of blood hypercoagulability and inflammation.[Key words] Chronic obstructive pulmonary disease Tanshinone ⅡA Sodium Sulfonate Lung function HemorheologyFirst-author’s address: Shanghai Fengxian District Central Hospital, Shanghai 201499,Chinadoi:10.3969/j.issn.1674-4985.2022.12.037慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)是一种以阻塞性通气功能障碍为主要表现的呼吸系统常见病,病程长,反复急性加重。
丹参酮ⅡA磺酸钠注射液对冠心病患者的治疗效果探讨【摘要】本文旨在探讨丹参酮ⅡA磺酸钠注射液在冠心病患者治疗中的效果。
引言部分包括背景介绍、研究目的和研究意义。
正文内容涵盖丹参酮ⅡA磺酸钠注射液的药理作用、应用及对冠心病患者的疗效和安全性评价,同时探讨剂量和给药方案。
结论部分将讨论该注射液在冠心病患者治疗中的潜在价值、未来临床应用展望以及未来研究方向。
通过本文的深入研究分析,将为冠心病患者的治疗提供重要参考,同时为该注射液在临床应用中的进一步发展提供有益信息,推动相关领域的研究和发展。
【关键词】丹参酮ⅡA磺酸钠注射液、冠心病、治疗效果、药理作用、疗效评价、安全性评价、剂量、给药方案、潜在价值、展望、研究方向1. 引言1.1 背景介绍冠心病,即冠状动脉粥样硬化性心脏病,是一种常见的心血管疾病,通常因冠状动脉发生狭窄或阻塞而导致心肌供血不足,引起胸痛、心绞痛等症状。
据统计,冠心病是全球范围内造成心血管疾病死亡的主要原因之一,给患者的健康造成了严重威胁。
目前,冠心病的治疗主要包括药物治疗、介入治疗和手术治疗等多种方式。
传统治疗方法在一些患者中效果不佳,存在不良反应或耐受性问题。
寻找新的治疗方法成为当前研究的热点之一。
1.2 研究目的研究目的是探讨丹参酮ⅡA磺酸钠注射液在冠心病患者治疗中的疗效及安全性,评价其在临床应用中的效果。
通过对丹参酮ⅡA磺酸钠注射液的药理作用、在冠心病治疗中的应用情况以及对冠心病患者的治疗效果和安全性进行评价,旨在为临床医生提供更准确的治疗选择,提高冠心病患者的治疗效果和生活质量。
研究的目的还在于为丹参酮ⅡA磺酸钠注射液在未来临床应用中的发展提供科学依据,探讨其在冠心病治疗领域中的潜在价值,为未来丹参酮ⅡA磺酸钠注射液的临床应用提供理论支持。
通过本研究的开展,旨在为丹参酮ⅡA磺酸钠注射液在冠心病治疗中的更广泛应用和未来研究方向提供有益的参考意见和建议。
1.3 研究意义研究丹参酮ⅡA磺酸钠注射液的治疗效果对于改善冠心病患者的生存质量和延长他们的生存时间具有重要意义。
丹参酮ⅡA磺酸钠注射液
丹参酮ⅡA磺酸钠注射液
注射液(Sulfotanshinone Sodium Injection)
本品主要成分为:丹参酮ⅡA磺酸钠。
本品为红色的澄明。
药理毒理
本品能增加冠脉血流量,改善缺血区心肌的侧支循环及局部供血,改善缺氧心肌的代谢紊乱,提高心肌耐缺氧能力,抑制聚集及抗血栓形成,缩小动物缺血心肌梗死面积,在一定剂量下亦能增强心肌收缩力。
药代动力学
1、抗作用:采用探讨了Tan ⅡA磺酸钠(简称DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响,发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞
c-myc高表达,导致平滑肌细胞增殖,而DS-201能阻止这种作用,使c-myc表达水平下降,抑制平滑肌细胞增殖。
提示DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。
2、缩小心肌梗死面积:对各种类型的心绞痛均有一定改善作用,对伴剧烈疼痛症状者亦有显着的缓解作用;利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌梗死模型,静注DS-201,结果心肌梗死范围缩小,疗效非常显着。
冠状动脉内给药后同样显着缩小狗心肌梗死面积,其疗效与潘生丁相当。
3、降低心肌耗氧量:降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。
阻断狗冠状动脉血流后,对照组静注生理盐水其左室舒张压上升,而静滴DS-201的试验组则明显降低。
说明DS-201可能通过降低左心室壁和心脏体积而降低心肌耗氧量。
4、心肌缺血-再灌注损伤中的作用:采用膜片钳全细胞式记录方法,观察了Tan ⅡA对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及L-型钙电流的影响。
结果证明,Tan ⅡA 具有类异搏停样L-型钙通道阻断剂作用,可用于心肌缺血-再灌注损伤和心律失常的防治。
利用家兔心肌缺血-再灌注模型,观察了缺血-再灌注后心肌2,4-亚甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(CK)活性变化及DS-201对上述指标的影响。
结果表明,缺血-再灌注心肌MDA含量显着升高,SOD活性明显下降,同时血清CK活性显着升高,缺血和再灌注前给予DS-201(5 mg/kg)能显着降低心肌中MDA的生成和减少心肌CK的释放。
用化学发光法显示DS-201对超氧阴离子、羟基自由基和过氧化氢有消除作用。
由此推测消除氧自由基是Tan防治心肌再灌注损伤的机制之一。
买长江用离体大鼠工作心模型,研究了Tan对心肌保护效果,并与异搏停对比。
证实Tan心肌保护效果优于异搏停,作用机制与减少自由基有关。
5、接心血管作用:实验表明,DS-201对小鼠和大鼠体外血栓形成,血小板聚集功能均有抑制作用。
6、扩张冠状动脉,显着增加冠状动脉血流量,减慢心率,增加心肌收缩力,改善缺氧后引起的心肌代谢紊乱及心功能,从而提高心肌耐缺氧能力。
7、抑制;
8、促进;
9、降低;
10、保护红细胞和抑制细菌生长,同时具有保护红细胞膜的作用。
11、有钙通道阻滞作用。
适应症
可用作冠心病心绞痛和心肌梗塞、脑动脉和视网膜动脉及外周、白塞氏综合征、结节性红斑。
【用法用量】
肌内注射,一次40~80mg,一日1次。
静脉注射,一次40~80mg,以25%20ml稀释。
静脉滴注,40~80mg,以5%葡萄糖注射液250~500ml稀释,一日1次。
不良反应
尚未见有关不良反应报道。
【禁忌】
对本品过敏者。
【注意事项】
部分病人肌内注射后有疼痛。
个别有皮疹反应,停后即可消失。
【及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【】
2ml∶10mg
对心脑血管系统的作用
减轻缺血再灌注损伤
降低心、脑组织耗氧量
减轻细胞内钙超负荷
抗氧化作用,清除过氧化自由基
保护血管内皮细胞损伤
调节血管活性物质平衡(TXA2-PGI2平衡、ET-NO平衡)
改善血液动力学
抗血小板聚集,抗血栓形成
保护红细胞,抑制红细胞溶血
辅助建立冠状动脉侧支循环,缩小心肌梗塞面积
抑制Na+-K+-ATP酶的作用,从而抑制心衰
抗动脉粥样硬化
对神经系统作用
对缺血缺氧神经细胞的保护作用
诱导骨髓间质干细胞(MSC)分化为神经元样细胞的作用调节免疫,减少炎性损伤
抗肿瘤作用
抑制肿瘤细胞增殖和DNA合成
诱导肿瘤细胞分化和凋亡
抑制肿瘤细胞端粒酶活性
对肝、肾等内脏保护作用
防治肝脏过氧化损伤
防治肾脏炎症损伤
防治内毒素引起的肺损伤
改善微循环,增加内脏营养供给
对内质网膜系统结构的完整性有保护作用
其它作用
促进骨折愈合
弱雌激素样活性
抗菌、抗感染。