卡托普利
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卡托普利常见用法
卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂,主要用于治疗高血压、心力衰竭等。
其病因、年龄等因素不同,用法用量也有差异。
具体用法如下:
- 治疗成人高血压:开始口服12.5mg、2-3次/日,根据血压值调药,可增至50mg、2-3次/日。
- 治疗成人心力衰竭:开始口服12.5mg、2-3次/日,可逐渐加量至50mg、2-3次/日。
若再需加量,需用药观察两周后进行。
- 治疗小儿高血压与心力衰竭:需根据体重计算药量,开始0.3mg/kg、3次/日,可逐渐加量。
需要注意的是,卡托普利为短效降压药物,口服吸收迅速大约15分钟可以起效,作用维持6到8小时,加剂量可以延长作用时间而不增强降压作用。
同时,卡托普利可见咳嗽、水肿、心悸等不良反应。
因此,在使用卡托普利时,应严格遵循医生的建议,并注意不良反应的发生。
卡托普利用量及用法
哎哟喂,大家好啊!今儿咱们来聊聊一个“低调的守护神”——卡托普利,您可别小看它,这家伙可是高血压的“克星”啊!那在服用它的时候,“用量”和“用法”那些事儿,咱们可得弄得清清楚楚,明明白白,不然,一不小心就可能闹出个小笑话来。
先说说“用量”这回事儿。
想象一下,吃得太少,那就像给口渴的人喂了杯水还不够漱口,力度不够,血压照样居高不下;吃多了呢,哎哟,那可就像是武侠小说里走火入魔,身体可能会受不了。
所以啊,吃卡托普利的时候,一定要遵医嘱,就像听话的学生一样,医生说啥咱就干啥,不多不少,刚刚好。
再来聊聊“用法”。
这吃药的时间可是有讲究的,不能像吃零食一样想起来就吃两口。
一般来说,它是一天两次,早晚各一次,稳稳当当,跟时钟一样准点。
想象一下,总有一天,咱们的身体也会被训练得跟时钟一样规律,血压自然就平稳了。
还有个小贴士啊,吃药的时候最好是用水来送服,可别用什么果汁、牛奶啥的,不然这效果可能会打折,到时候别怪我没提醒你哦!
最后,咱们得保持乐观的心态,别把这个吃药的过程当作负担。
其实,把吃药当成是一种小仪式也不错嘛,每天准时提醒自己:嘿,我又在关爱
自己的身体了!这样一来,就算是吃药也有了几分乐趣吧!
总之呢,卡托普利这个小帮手,用好了就是贴心小棉袄,用不好可能就是捣蛋鬼了。
但只要咱们用量适当,用法得当,它就能极好地帮我们控制血压,过上更健康的生活。
生活嘛,就这样,有点小讲究,才更有味道,不是吗?。
核准日期:2006年10月31日修改日期:2012年10月1日 2015年6月8日 2015年11月30日卡托普利片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】通用名称:卡托普利片英文名称:Captopril Tablets汉语拼音:Katuopuli Pian【成份】本品主要成份卡托普利。
化学名称:1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-丙酰基]-L-脯氨酸。
化学结构式:分子式:C 9H 15NO 3S 分子量:217.29【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】1.高血压。
2.心力衰竭。
【规格】25mg【用法用量】视病情或个体差异而定。
本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效而予以调整。
1.成人常用量(1)高血压,口服一次12.5mg(半片),每日2~3次,按需要1~2周内增至50mg(2片),每日2~3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。
(2)心力衰竭,开始一次口服12.5mg(半片),每日2~3次,必要时逐渐增至50mg(2片),每日2~3次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg(1/4片),每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。
2.小儿常用量降压与治疗心力衰竭,均开始按体重0.3mg/kg ,每日3次,必要时,每隔8~24小时增加0.3mg/kg ,求得最低有效量【不良反应】1.较常见的有:(1)皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性;(2)心悸,心动过速,胸痛;(3)咳嗽;(4)味觉迟钝。
2.较少见的有:(1)蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响;(2)眩晕、头痛、昏厥。
由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时;(3)血管性水肿,见于面部及手脚;(4)心率快而不齐;(5)面部潮红或苍白。
卡托普利的功效与作用卡托普利(Captopril)是一种常用的抗高血压药物,属于血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。
它被广泛应用于高血压的治疗,并且在临床上也对其他疾病如心力衰竭、糖尿病肾病等起到积极的治疗作用。
本文将会详细探讨卡托普利的功效与作用。
卡托普利能够显著降低血压,改善心脏功能,从而有效治疗高血压和心力衰竭。
其药理作用主要通过抑制血管紧张素转换酶(ACE)来实现。
ACE是一种酶,它能够将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ。
血管紧张素Ⅱ具有收缩血管、催化抗利尿激素和促进交感神经系统等作用,导致血压升高。
卡托普利通过抑制ACE,减少血管紧张素Ⅱ的生成,从而使血管舒张,降低血压。
卡托普利也可通过减少血管内血管紧张素Ⅱ的水平,促进激活释放一种称为缓激肽的物质。
缓激肽具有广泛的生物活性,可以引起血管扩张、抗凝血、抗炎症等作用。
这些作用有助于降低血压,改善心脏功能。
除了降血压和改善心脏功能外,卡托普利还对肾脏起到保护作用。
高血压往往会导致肾脏损伤,从而产生糖尿病肾病等并发症。
卡托普利通过降低血压、改善血流动力学、减少肾小球内压力等途径,保护肾脏免受高血压的损害。
此外,卡托普利还可减少心脏负荷,改善冠脉血流。
心脏负荷是指心脏在工作时所承受的负担,它包括血液容量的增加、心脏收缩期末负荷的升高等因素。
高血压患者由于血液容量过大以及心脏壁厚度增加,导致心脏负荷增加。
卡托普利通过降低血管紧张素Ⅱ的生成,减少血液容量和心脏收缩压,从而减轻心脏负荷,改善冠脉血流,预防心脏病发作。
总的来说,卡托普利作为一种血管紧张素转换酶抑制剂,在临床上应用广泛,具有以下主要的功效与作用:1. 降低血压:卡托普利能够通过抑制血管紧张素Ⅱ的合成来降低血压,从而有效治疗高血压。
它可单独使用或与其他降压药物联合使用。
2. 改善心脏功能:卡托普利能够减少心脏负荷,改善心脏功能。
它可以减少心脏收缩期末余量,降低心脏负荷,提高心脏功能。
3. 保护肾脏:卡托普利可以通过降低血压、改善血流动力学等途径,保护肾脏免受高血压的损伤。
卡托普利试验的方法及注意事项嘿,今天我们来说说卡托普利试验,这可是个挺有意思的东西呢。
卡托普利试验是用来检测血压和心脏状况的一种方法,对高血压患者
来说可是挺有用的哟。
这个试验的方法其实挺简单的,就是在早晨起床后,先不要吃早餐,然后空腹喝一杯水,再测量一下自己的血压。
这样做是为了保证
测量的准确性,嗯,准确性可是非常重要的呢。
然后呀,接下来要吃一片卡托普利片,然后再等上一个小时,嘿,这个可得耐心一点哟。
一个小时后,再次测量一下自己的血压,这样
就完成了一次卡托普利试验了。
嗯,是不是很简单呢?
哟,进行卡托普利试验时可得注意一些事项呢。
比如,在整个试
验过程中都要保持安静,呀,不能做剧烈运动或者情绪激动,否则测
出来的结果可就不准确了。
还要注意观察自己有没有出现头晕、疲倦等不适症状,嗨,安全可是最重要的啦。
唉呦,说了这么多,还有个很重要的事情要告诉大家。
在进行卡托普利试验的过程中,一定要遵医嘱,千万不要自行增减药量或者停药,这可是十分危险的呢。
看来在进行卡托普利试验时,还是要配合医生嘛。
卡托普利试验对于高血压患者来说还是挺有帮助的呢,通过这个方法可以更了解自己的血压情况,同时也可以帮助医生更好地调整用药方案。
健康可是最重要的事情啦,保持好的生活习惯对我们来说可是挺重要的嘛。
卡托普利试验的方法及注意事项嘿,听说过卡托普利试验吗?咦,这可是一项很重要的医学试验呢!唉呦,要是你不了解的话,我来给你简单介绍一下。
这个试验主要是用来检测高血压患者对药物卡托普利的耐受性的。
哟,这个药物是常用来治疗高血压和心力衰竭的。
嗨,这项试验的方
法也很简单,就是让患者服用一定剂量的卡托普利,然后监测他们的
血压和心率的变化。
在进行试验之前,医生会先对患者进行全面的身体检查,以确保
他们的身体状况能够承受这种药物的副作用。
哎,这是非常重要的一步,因为药物对每个人的影响都是不同的,而且有些患者可能会有过
敏反应。
试验过程中,患者需要定期去医院接受监测,以确保他们在服用
卡托普利的过程中没有出现不良反应。
哎呀,这可真是一项很费力气
的工作啊,因为要不停地去医院检查,有时候还要留下来观察一整天。
试验结束后,医生会根据患者的反应情况来调整药物的剂量,以
确保他们能够获得最佳的治疗效果。
嘿,这就需要医生有丰富的经验
和细心的观察了,毕竟每个患者的身体状况都是不同的嘛。
卡托普利试验虽然有一定的风险,但却是非常重要的。
因为只有
通过这种试验,医生才能更好地了解患者对这种药物的反应情况,从
而为他们制定更科学的治疗方案。
唉,可见医学研究也是一项相当辛
苦但又意义重大的工作呢。
卡托普利降压原理概述及说明解释1. 引言1.1 概述卡托普利(Captopril)是一种广泛用于治疗高血压的降压药物。
它属于血管紧张素转换酶抑制剂(ACE抑制剂)类药物,通过抑制血管紧张素转换酶的活性,从而减少血管收缩素Ⅱ的生成,降低周围血管阻力,使血压得以降低。
1.2 文章结构这篇文章将分为五个部分进行讨论。
引言部分将对卡托普利的降压原理进行概述,并简要介绍文章结构和目标。
第二部分将详细解释卡托普利的基本原理、药物作用机制以及适应症和禁忌症。
第三部分将深入探讨卡托普利的使用方法,包括用药注意事项、剂量调整以及可能出现的不良反应。
第四部分将介绍一些临床研究结果和实际应用案例分析,以加深我们对卡托普利的认识,并探讨其局限性和副作用。
最后,在结论中总结全文的要点和观点。
1.3 目的本文旨在提供关于卡托普利降压原理的详细说明,使读者对该药物有更深入的了解。
除此之外,通过介绍临床研究和实际应用案例,我们还希望探讨卡托普利的优势、局限性以及可能出现的副作用,为临床医生和患者提供参考依据。
最终目标是帮助读者对卡托普利这一药物有全面而准确的认识,并能根据需要合理地使用它来管理高血压等相关疾病。
2. 卡托普利降压原理卡托普利是一种常用的降压药物,属于血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。
它通过干扰机体中的血管紧张素转换酶,抑制血管紧张素I转变为血管紧张素II的过程,从而起到降低血压的作用。
2.1 基本原理卡托普利的基本原理是通过抑制ACE酶的活性来实现降压效果。
ACE酶是一种存在于肺和肾脏等组织中的酶,它参与了生成血管紧张素II的过程。
血管紧张素II是一种强大的血管收缩剂,能够使得平滑肌收缩并导致外周血管收缩,从而升高血压。
卡托普利能够与ACE酶结合,并阻断其催化作用,从而减少了生成血管紧张素II的量。
这样一来,外周血管受到的收缩刺激减少,可以使得血管舒展、扩张,并且减少外周阻力。
同时,由于下丘脑-垂体-肾上腺系统的负反馈机制,卡托普利的使用还会导致血管舒张素的降低和醛固酮生成的减少,进一步降低血压。
卡托普利(Captopril)是一种血管紧张素转化酶抑制剂(ACE inhibitor或ACEI),被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。
作为第一个具有商业价值的ACE抑制剂,由于其新的作用机制和革命性的开发过程,而且它对治疗高血压极为有效,因此它获得了商业上的成功,被认为是一个药物治疗上的突破。
卡托普利最早由百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)生产,并在1978年后开始出售,商标名为开博通。
Captopril, drug typically used to control high blood pressure. It is also used to treat congestive heart failure, heart attacks, and kidney disease in diabetic patients. Captopril is classified as an ACE inhibitor. It works by interfering with angiotensin-converting enzymes (ACE) in the body, which influence salt and water retention. The result is relaxed artery walls and lowered blood pressure.Captopril should be taken one hour before a meal. Tablets are taken orally two or three times a day in doses ranging from 25 to 150 mg. Patients are often started on a small dosage, which is increased as needed. Captopril must be taken regularly to be effective, even after symptoms are relieved, which usually takes several weeks. Long-term use of this drug for months or years is not uncommon.Patients with kidney disease or impaired kidney function should use captopril with caution. Exercise or other physical activity should be approved by a doctor. This drug should not be taken by pregnant women, as it can harm the fetus, especially in the second and third trimesters. Breast-feeding women should be aware that captopril is known to appear in breast milk. Captopril has not been proven safe for children.Possible side effects include itching, skin rash, loss of taste, and extremely low blood pressure. Less common side effects include blurred vision, confusion, light-headedness, constipation, depression, fatigue, muscle pain or weakness, light sensitivity, nausea, peptic ulcer, sleepiness, fainting, wheezing stroke, or heart failure. A reaction that includes chest pain, sweating,vomiting, diarrhea, or swelling of the arms, legs, mouth, or throat (including difficulty swallowing) requires immediate medical attention. Yellowing of the skin or eyes may indicate a liver problem, which also requires immediate medical care.Although captopril may be prescribed in combination with a diuretic or digitalis (found in the drug digoxin), it can react adversely with these drugs. It also may react adversely with aspirin, certain blood pressure medications such as beta blockers, lithium, nitroglycerin, anti-inflammatory medications, and potassium supplements (including salt substitutes that contain potassium).『1』1【发现历史】1965年,1982年诺贝尔医学或生理学奖得主J·万恩(John Vane)是牛津大学的教授。
卡托普利药物介绍卡托普利是一种在临床上广泛应用的药物,属于血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。
它在治疗高血压、心力衰竭等心血管疾病方面发挥着重要作用。
首先,咱们来了解一下卡托普利是怎么发挥作用的。
它主要通过抑制血管紧张素转换酶的活性,减少血管紧张素Ⅱ的生成。
血管紧张素Ⅱ可是个“捣蛋分子”,它会导致血管收缩,血压升高。
卡托普利把它的生成途径给阻断了,血管就能相对舒张,血压也就跟着降下来啦。
而且,它还能减少醛固酮的分泌,这有助于减轻水钠潴留,进一步降低血压。
在治疗高血压方面,卡托普利的适用范围挺广的。
不管是单独使用,还是和其他降压药联合使用,都能取得不错的效果。
对于那些轻度到中度的高血压患者,卡托普利常常是医生们的“心头好”。
它能平稳地控制血压,减少血压的波动,降低心脑血管疾病的风险。
除了降压,卡托普利在心力衰竭的治疗中也是“一把好手”。
心力衰竭的时候,心脏的泵血功能减弱。
卡托普利可以改善心脏的重构,让心脏的结构和功能变得更好,增强心脏的收缩能力,从而缓解心力衰竭的症状,提高患者的生活质量,延长生存时间。
不过,就像任何药物都有两面性一样,卡托普利也有一些可能的副作用。
比较常见的有干咳,这是因为它会影响缓激肽的代谢。
有的人还可能会出现皮疹、味觉异常、低血压等情况。
但大家也别太担心,这些副作用大多数是轻微的,而且在医生的指导下,通过调整剂量或者更换药物,一般都能得到解决。
在使用卡托普利的时候,还有一些注意事项。
比如说,如果患者有双侧肾动脉狭窄,那可不能用,因为这可能会导致肾功能恶化。
高钾血症的患者也要慎用,毕竟卡托普利会影响钾的排泄。
孕妇和哺乳期妇女也得小心,因为它可能会对胎儿和婴儿造成不良影响。
另外,卡托普利的使用剂量得根据患者的具体情况来定。
医生会综合考虑患者的年龄、病情、肾功能等因素,制定个体化的治疗方案。
开始用药的时候,剂量一般比较小,然后根据治疗效果和患者的耐受情况逐渐调整。
总之,卡托普利是一种非常重要的心血管药物,但使用的时候一定要在医生的指导下进行,定期复查,密切关注身体的反应,这样才能让它更好地为我们的健康服务。
常用降压药物1硝苯地平缓释片级胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成硝苯地平的生物利用度低,缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服一次,维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。
硝苯地平组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。
硝苯地平在人体内血浆蛋白结合率高过92%-98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%,硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70-80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用。
2硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。
空腹整粒吞服,不得嚼碎或掰开服用.半个小时以后就会起作用,两个小时候能达到药物的高峰,测量血压,尼福达一天两次。
卡托普利(开博通),12.5mg舌下含服..分子式C9H15NO3S,化学名称]1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。
药理:血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl),能抑制血管紧张素转化酶活性,降低血管紧张素Ⅱ水平,减少缓激肽的失活,血管张力降低,血管扩张(包括舒张小动脉),从而使血压下降,进而可降低心脏负荷,改善心排血量。
增加肾血流量,但不影响肾小球滤过率。
片制:口服吸收迅速,约15min起效,1h血药浓度达峰值,分布广泛,可透过胎盘,并可移行进入乳汁。
生物利用度60%,蛋白结合率约30%,T1/2为4h,作用维持6—8h。
增加剂量可延长作用时间,而不增强降压作用。
在肝内代谢,代谢物和原形药物从尿中排泄。
口服,饭前服用。
初量12.5-25mg/次,3次/日,可渐增至50mg/次,3次/日。
严重高血压者可用至450mg/日。
2、注射液:本品注射起效迅速,血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。
半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。
降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。
在肝内代谢为二硫化物等。
本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。
本品不能通过血脑屏障。
本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。
临床舌下含片:心痛定10毫克舌下含片硝酸甘油片心绞痛,每片0.5或0.6毫克。
口服无效。
急性发作时可舌下含服1片,几分钟即可发挥药效,作用可持续约30分钟,如需要可在5分钟后再含1片,每日最多不可超过2毫克。
首次用药,可先含半片,以减轻头胀、眩晕、心跳加快等不良反应。
注意避光或隔绝空气保存。
青光眼、脑出血、颅内压增高者禁用,急性心梗者慎用。
硝酸异山梨酯(消心痛)与硝酸甘油的作用相似,舌下含服后约2~3分钟起效,作用可持续2小时。
舌下含服用于急救,而口服用于维持长效。
口服30分钟起效,作用持续4小时。
速效救心丸舌下含服,主要用于胸闷、心绞痛。
在急性发作时停用其他镇痛药,舌下含服4~6粒,约10分钟内能迅速起止痛作用。
复方丹参滴丸舌下含服10粒,可缓解冠心病心绞痛的急性发作。
在含化后,它直接进入血循环,对心肌细胞有治疗作用。
异丙肾上腺素(喘息定)舌下含服时,用于支气管哮喘,口服无效。
含服时,应每日三次,每次将10毫克药片嚼碎后含于舌下,否则难以达到速效。
卡托普利舌下含服,降压效果明显,起效迅速,适用急性危重高血压。
舌下含服卡托普利25毫克,若30分钟内血压下降不明显,可再含服25毫克。
枸橼酸芬太尼其速效型舌下含片,也是麻醉性镇痛药,用于缓解癌症疼痛,其便秘、呕吐等不良反应较吗啡少。
开搏通每次舌下含服12.5毫克,可在高血压急症发作时用于急救。
舌下含药是最适宜救治心绞痛、胆绞痛、胆道蛔虫症、肾绞痛急症、视网膜动脉阻塞,及时减轻病人病痛,注意事项:1 注意不要与口崩片混淆。
口崩片是在口腔内的舌面化开后,借助唾液将药液咽下后,在胃肠内吸收的新型制剂类型。
口崩片化开时有明显感觉,有时还有颗粒感。
而含片需置于舌下或嚼碎置于舌下含化,经舌下黏膜吸收。
2舌下含服药物时,宜采取坐位、半坐位或半卧位。
美托洛尔没有内在拟交感活性(ISA),口服后几乎被完全吸收,大部分在肝脏代谢,70%由肝酶CYP2D6介导,CYP2D6的基因多态性是决定美托洛尔药代动力学参数的关键因素。
美托洛尔的半衰期短,平片常以1日2次的方式服用。
该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔,缓释片血药浓度在24小时内相对平稳,可每日1次服用。
格列喹酮片,商品名:糖适平,成分为格列喹酮,化学名称为:1-环乙基-3-[对-[2-{3.4-二氢-7-甲氧基-1.3-二氧代-2-{1h}-异喹啉基]-乙基]苯基]磺酰基]脲。
药代动力学::口服和静脉应用本药后的血药浓度比较显示,本药吸收完全,一次口服30mg糖适平后2-3小时血浆糖适平达最高水平,为500-700ng/ml.血浆半衰期1.5小时,作用可持续2-3小代谢完全。
不论给药量如何,仅平均5%的药量在尿中以代谢产物而存在。
多次重复给药后,肾脏排泄仍然极少。
大部分代谢产物,经胆道系统从粪便只排泄。
其代谢产物不具有降糖作用。
盐酸普萘洛尔片药代动力学】盐酸普萘洛尔片口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。
药后1-1.5 小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。
个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0 L/kg。
经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。
不能经透析排出。
盐酸普萘洛尔片药理作用1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。
阻断心脏上的β1、β2 受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。
2. 盐酸普萘洛尔片具有抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。
盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
3. 盐酸普萘洛尔片具有竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。
可致支气管痉挛。
抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。
4. 盐酸普萘洛尔片有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
盐酸普萘洛尔片用法用量1. 高血压:口服,初始剂量10mg,每日3-4次,可单独使用或与利尿剂合用。
剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。
2. 心绞痛:开始时5-10mg,每日3-4次;每3日可增加10-20mg,可渐增至每日200mg,分次服。
3. 心律失常:每日10-30mg,日服3-4次。
饭前、睡前服用。
4. 心肌梗死:每日30-240mg,日服2-3次。
5. 肥厚型心肌病:10-20mg,每日3-4次。
按需要及耐受程度调整剂量。
6. 嗜铬细胞瘤:10-20mg,每日3-4次。
术前用三天,一般应先用?受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔。
美托洛尔(倍他乐克)是一种β1受体选择性的阻滞剂,这意味着美托洛尔影响心脏的β1受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2受体所需剂量。
但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。
美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。
β受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。
美托洛尔的治疗减弱了儿茶酚胺的作用,使生理及心理负荷减轻,从而降低了心率、心排出量和血压。
在伴有肾上腺分泌的肾上腺素增加的应激情况下,美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。
治疗剂量的美托洛尔,对支气管肌肉系统的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂。
这使美托洛尔有可能与β2受体激动剂合用于治疗伴有支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者。
与非选择性的β受体阻滞剂相比,美托洛尔对胰岛素释放和糖类代谢的影响较小,因此用于糖尿病患者。
美托洛尔对低血糖时心血管反应(如心动过速)的影响程度较轻,且血糖水平恢复至正常的速度也比非选择性的β受体阻滞剂快。
急性心肌梗死时,美托洛尔静脉治疗能缓解胸痛、减少心房颤动和心房扑动的发生率。
早期治疗(在症状出现后24小时之内)有助于限制心肌梗死的面积和进展。
治疗开始得越早,得益越大。
美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒,,给予洗胃和活性炭,并严密观察病情变化。
为减少迷走神经刺激的危险,洗胃前应先静脉注射阿托品(成人0.25~O.5mg,儿童lO~20μg/kg)。
有指征时,进行气管内插管和呼吸支持治疗。
适当补充血容量,输注葡萄糖,监测心电图。
阿托品1.O~2.Omg静脉注射,必要时可重复注射(主要控制迷走神经症状)。
对心肌功能抑制的患者,可滴注多巴胺或多巴酚丁胺,葡乳醛酸钙(9mg/ml)lO~20ml。
另一种替代方法是胰高血糖素50~150μg/kg,1分钟内静脉注射,继以静脉滴注。
部分患者加用肾上腺素有效。
QRS波增宽和心律失常的患者,可输注氯化钠或碳酸氢钠。
可能需要安装心脏起搏器。
对心搏骤停的患者,有时需要长达数小时的复苏抢救。
治疗支气管痉挛时,可使用特布他林(注射或吸入)。
此外,进行对症治疗。
倍他乐克药代动力学】口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~60%,故生物利用度(F)仅为40%~75%。
食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。
口服血浆浓度高峰时间一般在1.5 小时,最大作用时间为1~2 小时。
血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。
血浆蛋白结合率约12%,可透过血脑屏障和胎盘,美托洛尔口服200mg/日,脑中浓度为1.5μg/g。
也可从乳汁分泌。
主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。
快代谢型者的半衰期(t1/2)为3~4 小时;对阵发性室上性心动过速、心房颤动和心房扑动的患者,美托洛尔可降低心室率。
药理作用】倍他乐克是一种以β1肾上腺素能受体阻滞作用为主(心脏选择性)的药物,因此很适合于治疗高血压和心绞痛。
本品对高血压病人能显著降低血压,但并不引起体位性低血压和电解质紊乱;对心绞痛病人可减少发作次数并提高运动耐量,长期服用可减少心肌梗塞的发生率,用作心肌梗塞后治疗时可减少再梗塞的发生率,降低心肌梗塞后的死亡率。
本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常,对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。
本品能拮抗儿茶酚胺效应,可治疗甲状腺机能亢进引起的心律失常。