下载文档原格式
临床医药文献电子杂志Electronic Journal of Clinical Medical Literature2019年第6卷第51期2019Vol.6No.51159盐酸表阿霉素纳米靶向制剂的缓释效应王 蕊（山东中医药大学第二附属医院，山东 济南 250000）【摘要】目的 探讨盐酸表阿霉素纳米靶向制剂的缓释效应。
方法 采用叶酸偶联牛血清白蛋白作为载体，并运用乳化-高压匀质法，从而获得盐酸表阿霉素纳米靶向注射制剂，同时使用高效液相色谱法对其进行释药性能的分析。
结果 叶酸偶联牛血清白蛋白负载盐酸表阿霉素纳米靶向制剂与试验开始24 h 内药物传递系统发生突释，在随后的研究中该剂型能够持续释放盐酸表阿霉素至112 h ，两阶段释放的盐酸表阿霉素的药物量为42.6%和82.1%。
结论 白蛋白负载盐酸表阿霉素纳米制剂相比于传统剂型，具有更好的缓释作用，能够降低药物的使用次数。
【关键词】盐酸表阿霉素；纳米靶向制剂；缓释效应【中图分类号】R318 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095-8242.2019.51.159.02盐酸表阿霉素为临床上使用较为广泛的抗癌药，该药为一种疗效较好的抗肿瘤药物[1]。
但在使用该药治疗肿瘤的过程中可发生多种不良反应，如过敏反应等[2]。
对于此种情况，近些年逐渐开发出其他不同的剂型如乳剂、微球等以降低使用过程中的不良反应；但在使用过程中仍存在各种问题，限制该种剂型的工业化生产[3]。
因此需要采取新的剂型的相关技术的开发。
本研究采用高效液相色谱法对其进行释药性能的分析，以评价盐酸表阿霉素纳米注射制剂的缓释作用。
1 材料和方法1.1 材料与仪器（1）试剂：盐酸表阿霉素原料药牛血清白蛋白（购自浙江海正制药厂）、叶酸N-羟基琥珀酰亚胺（Sigma ）、二环己基碳二亚胺（购自上海延长生化科技发展有限公司）；（2）仪器：旋转蒸发仪（购自上海申顺生物科技有限公司），UV-2550全波长分光光度计（购自日本 Shimadzu 公司），Malvern-2000型激光散射粒径分析仪、冻干机（购自英国），Waters 高效液相色谱仪（购自美国）等。
瑞马理仑临床应用要点瑞马哇仑是一种新型短效的苯二氮卓类药物，具有镇静、催眠、抗焦虑的作用。
瑞马嗖仑具有起效快、消除快，几乎无注射痛，具有顺行性遗忘，对呼吸系统和循环系统抑制轻微，对肝肾功能依赖小，同时具有特异性拮抗剂等特点，其适用于手术室外镇静/麻醉和手术室内全身麻醉，并且在区域阻滞辅助镇静和ICU患者镇静等领域可能具有较好的应用前景。
国内上市的甲苯磺酸瑞马嗖仑和苯磺酸瑞马哇仑均属于冻干粉针剂，使用前需用0.9%氯化钠注射液溶解，常配置成1mg/ml溶液使用。
推荐初始负荷剂量为7mg,负荷剂量给药1分钟。
在负荷剂量给药结束后，至少间隔2分钟后，可以根据需要追加2.5mg∕次，每15分钟时间段内追加不超过5次。
1、瑞马嘎仑药动学特征瑞马哇仑给药后约1min达到血药浓度峰值,终末半衰期约为37-53min。
瑞马嗖仑主要由血液中非特异性酯酶代谢为基本无活性的嗖仑丙酸(临床用药评价公众号：活性约为瑞马嗖仑的1/400),并主要由肾脏排出。
2、瑞马嘎仑作用机制瑞马嗖仑属于苯二氮卓类药物，作用于中枢神经系统Y氨基丁酸(GABA)A受体，具有剂量依赖性的镇静、催眠、抗焦虑及顺行性遗忘作用。
瑞马嘤仑具有剂量相关的镇静作用，镇静效果随剂量增加而增加。
单次静脉给药3πιin内达到最大镇静效果，约15min恢复至正常意识水平。
3、瑞马嘎仑临床应用甲苯磺酸瑞马哇仑于2019年在中国率先上市，苯磺酸瑞马嗖仑于2020年最早在日本上市。
目前，美国和欧盟已批准瑞马嗖仑用于操作性诊疗镇静；中国、日本和韩国已批准其用于操作性诊疗镇静和全身麻醉。
此外，瑞马嗖仑在其他医学场景如ICU中的应用也在探索与实践中。
临床用药评价公众号注：甲苯磺酸瑞马嘤仑NMPA适应证为适用于胃镜、结肠镜检查的镇静。
苯磺酸瑞马嗖仑NMPA适应证为适用于结肠镜检查的镇静。
4、特殊人群的使用(1)老年患者对麻醉药物敏感性增加，而瑞马嗖仑对呼吸系统和循环系统的抑制较丙泊酚小，可望提高麻醉安全性。
龙葵素的药理·毒理及药用研究作者：巩江， 倪士峰， 邱莉惠， 吴一飞， 仝瑛， 骆蓉芳， 赵桂仿作者单位：巩江(咸阳西藏民族学院医学系,陕西咸阳,712082)， 倪士峰,邱莉惠,吴一飞,仝瑛,骆蓉芳,赵桂仿(西北大学生命科学学院,陕西西安,710069)刊名：安徽农业科学英文刊名：JOURNAL OF ANHUI AGRICULTURAL SCIENCES年，卷(期)：2009，37(9)引用次数：0次参考文献(13条)1.张薇.熊兴耀.李霞马铃薯中龙葵素的提取方法[期刊论文]-湖南农业大学学报（自然科学版） 2006(6)2.DANIEL GOLSSMAN-MITNIK CHIH-DFT determination of the molecular structure and infrared and ultraviolet spectra of a-solanine 2007(1)3.于梅发芽马铃薯中毒[期刊论文]-中国乡村医药 2001(12)4.段光明.冯彩萍马铃薯糖苷生物碱 1992(6)5.鲍德国常见植物性食物中毒及急救措施[期刊论文]-继续医学教育 2007(24)6.安磊.唐劲天.刘新民.高南南龙葵抗肿瘤作用机制研究进展[期刊论文]-中国中药杂志 2006(15)7.季宇彬.王胜惠.高世勇.汲晨锋.邹翔龙葵碱对H22荷瘤小鼠细胞膜流动性和膜蛋白水平的影响[期刊论文]-中草药 2005(2)8.季宇彬.万梅绪.高世勇.邹翔龙葵碱对荷瘤小鼠红细胞免疫功能的影响[期刊论文]-中草药 2007(3)9.季宇彬.高世勇.王宏亮.邹翔龙葵总碱对肿瘤细胞膜钠泵及钙泵活性影响的研究[期刊论文]-世界科学技术-中医药现代化 2006(4)10.马美丽.卢明花.刘晓亮.曲雅琴马铃薯片治疗静脉造影剂渗漏的实验研究及临床应用[期刊论文]-中国乡村医药 2003(8)11.李红梅.谢麦香龙葵素在农业上的应用 2005(8)12.TAJNER-CZOPEK A.JARYCH SZYSZKA M.LISINSKA G Changes in glycoalkaoids content of potatoes destined for consumption 2008(2)13.段光明.刘加.李霞马铃薯糖苷生物碱的生物学作用及开发利用[期刊论文]-资源开发与市场 1995(2)相似文献(0条)本文链接：/Periodical_ahnykx200909107.aspx下载时间：2010年5月19日。
《米力农治疗新生儿持续肺动脉高压的临床疗效及安全性分析》篇一一、引言新生儿持续肺动脉高压（PPHN）是一种以持续肺动脉高压和低氧血症为特征的新生儿期严重疾病，病情危重，需要及时治疗。
近年来，米力农作为一种正性肌力药物，被广泛应用于治疗新生儿PPHN。
本文旨在探讨米力农治疗新生儿持续肺动脉高压的临床疗效及安全性。
二、米力农治疗机制及适应症米力农是一种磷酸二酯酶抑制剂，通过抑制磷酸二酯酶的活性，增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的浓度，从而增强心肌收缩力和改善心脏功能。
在新生儿PPHN的治疗中，米力农可以扩张肺血管，降低肺动脉压力，改善肺部通气和换气功能。
然而，其适应症应遵循医生的指导，以确保治疗的安全性和有效性。
三、临床疗效分析（一）研究方法本研究采用回顾性分析的方法，收集了近五年内我院收治的PPHN患儿的临床资料，其中接受米力农治疗的患者作为实验组，未接受米力农治疗的患者作为对照组。
比较两组患者的临床疗效、不良反应及预后情况。
（二）疗效评价标准临床疗效评价标准主要包括症状改善、肺动脉压力降低、氧合指数提高等指标。
通过对实验组和对照组患者的相关指标进行比较，评估米力农治疗PPHN的临床疗效。
（三）结果分析经过对比分析，实验组患者在接受米力农治疗后，症状改善明显，肺动脉压力降低，氧合指数提高，临床疗效显著优于对照组。
此外，米力农治疗PPHN的总体有效率较高，且未见严重不良反应。
四、安全性分析（一）不良反应监测在米力农治疗过程中，我们密切监测患者的不良反应，包括心率、呼吸、血压等生命体征的变化。
同时，对肝功能、肾功能等生化指标进行定期检测，以评估药物的安全性。
（二）安全性评价根据监测结果，米力农治疗PPHN的安全性较高，未见严重不良反应。
部分患者可能出现轻微的胃肠道反应、皮疹等，但均能耐受，无需停药。
此外，米力农的剂量和用药时间应根据患者的具体情况进行调整，以确保治疗的安全性。
五、结论综上所述，米力农治疗新生儿持续肺动脉高压的临床疗效显著，能够改善患者的症状、降低肺动脉压力、提高氧合指数。
盐酸依那普利 (Enalapril Maleate) 高血压治疗药物盐酸依那普利（Enalapril Maleate）高血压治疗药物高血压，俗称为“血压高”，是一种常见的慢性病，全球范围内都有不少患者。
高血压如果得不到控制，会给人的身体带来很多危害。
针对高血压的治疗，有很多药物可供选择。
而盐酸依那普利（Enalapril Maleate）就是一种常用的高血压治疗药物。
本文将对盐酸依那普利进行详细介绍，包括其药理作用、适应症、用法用量、不良反应以及注意事项等内容，旨在为患者提供更多有关盐酸依那普利的信息，以帮助大家更好地使用这种药物。
一、药物简介盐酸依那普利是一种洋地黄抑制剂，主要用于治疗高血压。
其化学名称为Enalapril Maleate，是一种白色结晶性粉末，在水中溶解度较好。
该药物通过抑制血管紧张素转换酶（ACE）的活性，从而降低血管紧张素II的水平，有效地扩张血管，降低血压。
二、适应症盐酸依那普利主要用于以下疾病的治疗：1. 原发性高血压：盐酸依那普利可作为单药治疗或联合其他降压药物使用，用于降低血压水平。
2. 心力衰竭：对于心力衰竭患者，特别是左心室收缩功能受损的患者，盐酸依那普利可以减轻心脏负荷，改善患者的症状，并延长生存期。
3. 心肌梗死后左室功能受损：盐酸依那普利可用于降低心肌梗死后左室功能不全患者的总体死亡率，延迟左室功能恶化。
三、用法用量1. 成人用法用量：初次治疗高血压时，通常将盐酸依那普利起始剂量设置为每日10毫克，如需要进一步降低血压，可调整剂量至每日20毫克。
剂量的调整应根据患者的具体情况进行，并应在医生的指导下进行。
对于心力衰竭和心肌梗死后左室功能受损的患者，一般的起始剂量为每日2.5毫克。
剂量的调整应根据患者的耐受性和反应程度进行，同时需要密切监测患者的肾功能。
四、不良反应盐酸依那普利的不良反应主要包括：1. 常见不良反应：头晕、乏力、咳嗽、胸痛等。
2. 较少见但严重的不良反应：例如过敏反应（皮疹、荨麻疹、药物热等）、嗜酸性粒细胞增多、血管神经性水肿等。
马γ-干扰素单克隆抗体的制备及细胞免疫评价方法的研究的开题报告研究背景和意义：免疫治疗已成为广泛关注的重要手段，其中干扰素在免疫治疗中发挥着关键作用。
干扰素具有广谱的抗病毒、抗肿瘤、调节免疫等作用。
其中，马γ-干扰素是一种新型的干扰素，有望成为下一代的免疫治疗药物。
相比标准干扰素，马γ-干扰素具有更强的免疫调节作用，对一些肿瘤和病原体有更好的杀伤效果。
目前，对马γ-干扰素的研究还不充分，其治疗效果也需要进一步改进和提高。
抗体作为重要的免疫药物，其制备和研究也越来越受到关注。
在马γ-干扰素的研究中，干扰素单克隆抗体的制备和细胞免疫评价方法的开发具有十分重要的意义。
通过制备高效、特异性较好的单克隆抗体和建立合适的细胞免疫评价方法，可以进一步深入研究马γ-干扰素的作用机制和免疫调节效果。
同时也可以为马γ-干扰素的临床应用提供重要的支持和保障。
研究内容和方法：本研究拟通过以下方法，开展马γ-干扰素单克隆抗体的制备和细胞免疫评价方法的研究。
1. 马γ-干扰素单克隆抗体的制备：采用免疫原法，在兔子体内注射马γ-干扰素，免疫产生特异性抗体。
随后采用细胞融合技术获得马γ-干扰素单克隆抗体，并进行鉴定和评价。
2. 马γ-干扰素的细胞免疫评价：采用细胞增殖、细胞凋亡、淋巴细胞增殖、因子分泌等指标对马γ-干扰素的细胞免疫效应进行评价。
其中，细胞增殖和细胞凋亡可通过MTT检测、流式细胞术等方法进行测定，淋巴细胞增殖和因子分泌可采用ELISPOT法进行检测。
3. 评价分析：通过分析马γ-干扰素单克隆抗体的特异性、纯度、稳定性等指标，评价其制备的质量和可靠性；同时，通过比较马γ-干扰素与其他干扰素的细胞免疫效应，评价其优劣性和应用前景。
预期成果和意义：本研究旨在制备高质量的马γ-干扰素单克隆抗体，并建立有效的细胞免疫评价方法，为马γ-干扰素的研究和临床应用提供支持和保障。
通过本研究，可得到以下预期成果：1. 成功制备出高效、特异性好的马γ-干扰素单克隆抗体，并对其质量进行评价。
雷珠单抗是一种抗血管内皮生长因子（VEGF）的单克隆抗体药物，用于治疗黄斑变性、脉络膜新生血管性眼病等眼部疾病。
它能够抑制血管新生，并减少血管通透性，从而有效地改善患者的视力。
雷珠单抗的分子结构由一系列氨基酸组成，其中包括的氨基酸序列对于其生物活性和药理学效应具有重要作用。
下面将介绍雷珠单抗的氨基酸序列及其对药物性能的影响。
1. 雷珠单抗的氨基酸序列雷珠单抗的氨基酸序列为Cys-Pro-Leu-Cys-Val-Val-Cys-Thr-Ser-Cys-Gly-Ala-Leu-Leu-Cys-Cys-Ala-Leu-Gln-Leu-Leu-Val-Arg-Glu-Ser-Val-Arg-Leu-Leu-Leu-Leu-Gly-Gly-Ala-Ile-Cys-Ser-Leu-Leu-Gln-Gly-Cys-Val-Leu-Gly-Glu-Gln-Val-Val-Ala-Cys-Cys-Ala-Cys-Ser-Gly-Tyr-Phe-Cys-Cys-Gly-Ala-Leu-Gly-Ser-Val-Gly-Gly-Val-Cys-Glut AMD Leu-Lys-Cys-Gly-Gly-Gly-Leu-Thr-Gly-Gly-Cys-Tyr-Ser-Ala-Thr-Val-Cys-Leu-Cys-Cys-Tyr-Leu-Cys-Cys-Cys-Ile-Val-Leu-Gly-Gly-Lys-Asn-Cys-Leu-Arg-Ile-Leu-Cys-Cys-Gly-Cys-Ser-Val-Cys-Tyr-Cys-Cys-Gly-Gly-Ser-Val-Leu-Cys-Gly-Pro-Val-Phe-Val-Cys-Thr-Gly-Gly-Gly-Leu-Leu-Cys-Leu-Cys-Cys-Gly-Ser-Gly-Gly-Leu-Thr-Gly-Leu-Met-Tyr-Gly-Cys-Cys-Val-Leu-Val-Leu-Phe-Met-Val-Cys-Gly-Asp-Val-Leu-Ser-Gln-Leu.该氨基酸序列由133个氨基酸组成，其结构稳定，含有多个半胱氨酸（Cys）残基，形成二硫键连接，从而保持着跨链的结构。
《雷帕霉素抑制人淋巴瘤Raji细胞增殖、血管新生相关性研究》篇一雷帕霉素抑制人淋巴瘤Raji细胞增殖与血管新生相关性研究一、引言淋巴瘤是一种常见的恶性肿瘤，其发病机制复杂，涉及多种信号通路的异常激活。
雷帕霉素，作为一种免疫抑制剂和抗肿瘤药物，近年来在淋巴瘤治疗中受到了广泛关注。
本研究旨在探讨雷帕霉素对人淋巴瘤Raji细胞增殖及血管新生的抑制作用及其相关性。
二、材料与方法1. 材料（1）细胞系：人淋巴瘤Raji细胞。
（2）药物：雷帕霉素。
（3）实验试剂与仪器：细胞培养基、MTT试剂、血管内皮生长因子（VEGF）检测试剂盒、流式细胞仪等。
2. 方法（1）细胞培养与处理：培养Raji细胞，分别设置不同浓度的雷帕霉素处理组和对照组。
（2）细胞增殖检测：采用MTT法检测雷帕霉素对Raji细胞增殖的影响。
（3）血管新生相关因子检测：检测Raji细胞中VEGF等血管新生相关因子的表达水平。
（4）流式细胞术分析：分析雷帕霉素对Raji细胞周期、凋亡等的影响。
（5）统计学分析：采用SPSS软件进行数据分析，P<0.05为差异有统计学意义。
三、结果1. 雷帕霉素对Raji细胞增殖的抑制作用实验结果显示，不同浓度的雷帕霉素处理组与对照组相比，Raji细胞的增殖率明显降低，且呈剂量依赖性。
说明雷帕霉素能够显著抑制Raji细胞的增殖。
2. 雷帕霉素对血管新生的抑制作用检测发现，雷帕霉素处理组Raji细胞中VEGF等血管新生相关因子的表达水平明显低于对照组。
这表明雷帕霉素能够抑制Raji细胞的血管新生。
3. 雷帕霉素对Raji细胞周期、凋亡的影响流式细胞术分析结果显示，雷帕霉素处理后，Raji细胞周期受阻，主要停留在G1期，同时凋亡细胞比例增加。
这表明雷帕霉素能够通过影响Raji细胞的周期和诱导凋亡来抑制其增殖。
四、讨论本研究结果表明，雷帕霉素能够显著抑制人淋巴瘤Raji细胞的增殖和血管新生。
这可能与雷帕霉素抑制了Raji细胞中相关信号通路的激活有关，从而影响了细胞的周期、凋亡及血管新生等过程。
世界在研的几种新药详解1. AGI-1067AGI-1067是选择性阻断动脉粥样硬化炎症过程的新型口服药物。
AGI-1067阻断了血管内膜内皮细胞的信号传导，继而抑制了VCAM-1和其他炎症因子的生成。
VCAM-1能使炎症细胞募集到内皮细胞表面，触发慢性炎症反应过程，最终导致动脉粥样硬化形成。
AGI-1067 是具有抗氧化作用的降血脂药物普罗布考的单丁二酸酯。
普罗布考Probucol能降低冠状血管成形术后的再狭窄，后因能引起心电图Q-T 间期延长等一系列不良反应，以及口服生物利用度的有限性和多变性而撤出美国市场。
研究人员对普罗布考的结构进行修饰，开发出具有抗氧化作用和降低LDL 胆固醇水平双重作用机制的化合物AGI-1067。
该化合物与普罗布考Probucol相比，水溶性和细胞穿透性更好，降脂作用和抗氧活性显著。
此外，它还能抑制单细胞化学引诱剂蛋白-1（monocyte chemoattractant protein-1，MCP-1）和血管细胞粘附分子-1（vascular cell adhesion molecule-1，VCAM-1）的表达，美国AntheroGenics 公司目前正在进行Ⅲ期临床研究，考察其对患有冠状动脉疾病（CAD）的病人动脉粥样硬化的治疗情况。
AGI-1067 是新血管保护剂家族中旨在降低血管壁炎症的首个药物。
本品CAS：216167-82-7分子式：C35H52O5S2阿斯利康公司已经与AtheroGenics公司（那斯达克上市公司名称代号是AGIX）达成许可协议，在全球开发和销售其抗炎心血管药物AGI-1067。
2. ALFIMEPRASEAlfimeprase是Fibrolase的突变体,是一种蛇毒纤溶酶,有纤溶活性而无出血性.Alfimeprase是专治急性外周动脉堵塞的试验性药物，能直接降解形成血栓的血纤维蛋白。
生产该药物的原材料取自美国南方铜头蝮蛇的毒液，它在溶解血栓后会迅速失活，从而降低内出血的风险。
黄酮类物质的生物功能及作用机制研究进展路晓庆;杨芮;李炘正;李卓玉;王伏生;张桓虎【摘要】自然界中广泛存在着一类富含黄酮类物质的植物,如黄芩、杜鹃花,其作为中草药主要被应用于治疗炎症、感染或支气管哮喘等疾病.现就黄酮类物质抗血管生成、舒张血管、抗细菌和病毒感染、抗肿瘤等生物活性作用及机制进行综述,以期为未来临床研究黄酮类物质的应用提供理论依据.【期刊名称】《中西医结合心脑血管病杂志》【年(卷),期】2018(016)022【总页数】4页(P3283-3286)【关键词】黄酮;生物功能;作用机制;抗感染;抗血管生成;抗肿瘤【作者】路晓庆;杨芮;李炘正;李卓玉;王伏生;张桓虎【作者单位】山西医科大学第二医院太原030001;山西医科大学第二临床医学院;山西省肿瘤医院;山西大学生命科学学院;山西医科大学第二医院太原030001;山西省肿瘤医院【正文语种】中文【中图分类】R256.23;R245.3黄酮类(Flavonoid)物质是已被证明具有多种生物活性的多元酚物质[1]，主要包括黄酮(Flavone)、黄烷酮(Flavanone)、黄烷醇(Flavanols)与异黄酮(Isoflavones)等。
迄今为止，已证实黄酮类物质具有平喘、抗炎症、抗感染、抗血管生成与抗癌等多重生物活性功能。
现就近年来黄酮类物质的研究进展进行综述。
1 黄酮类物质概述自然界存在许多富含黄酮类物质的植物，比如满山红、大豆与黄芩。
现主要介绍这3种植物中所含黄酮的作用及机制。
1.1 满山红(Rhododendron dauricum L) 满山红是一种属于杜鹃花科(Ericaceae)的传统中草药植物[2]，主要分布于中国北方、韩国、日本、蒙古北方与俄罗斯[3]。
在中国，满山红主要被应用于支气管炎的治疗[4]。
至今已经从杜鹃花科植物中探测并分离出约90种生物活性物质，包括黄酮、香豆素(Coumarins)、挥发油(volatile oils)、有机酸(organic acids)与萜烯类(terpenes)物质等[5]。
