延胡索的药理作用及副作用，中药延胡索的功效与作用
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延胡索的药理作用及副作用，中药延胡索的功效与作用
延胡索的功效
性味
辛，苦，温，无毒。
《海药本草》：味苦甘，无毒。
《开宝本草》：味辛，温，无毒。
归经
入肝、胃经。
《汤液本草》：入手足太阴经。
《本草蒙筌》：入太阴脾、肺，一云又走肝经。
《雷公炮制药性解》：入心、肺、脾、胃四经。 功效
活血，散瘀，理气，止痛。
主心腹腰膝诸痛，月经不调，症瘕，崩中，产后血晕，恶露不尽，跌打损伤。
用于胸胁、脘腹疼痛，经闭痛经，产后瘀阻，跌扑肿痛。
《雷公炮炙论》：治心痛欲死。
《日华子本草》：除风，治气，暖腰膝，破癥癖，扑损瘀血，落胎，及暴腰痛。
《开宝本草》：主破血，产后诸病，因血所为者。妇人月经不调，腹中结块，崩中淋露，产后血运，暴血冲上，因损下血，或酒摩及煮服。
《医学启源》：治脾胃气结滞不散，主虚劳冷泻，心腹痛，下气消食。
《纲目》：活血，利气，止痛，通小便。
配伍应用
与当归、莪术、五灵脂、高良姜配伍，可起到温经活血、行气止痛的功效。 与川楝子配伍，起到疏肝行气止痛的作用。
与乌药、香附等药材配伍使用，可以起到行气止痛作用，可以治疗女性气滞导致的血瘀、经前少腹胀痛等病症。
延胡索的作用
从现代药理作用来看，延胡索具有调节中枢神经系统的作用，治疗消化系统疾病和治疗心脑血管疾病的作用，抗溃疡作用等。
1、解痉
乙素、丑素能使肌肉松弛，与前人观察到的延胡索”能治肢体拘挛“的结论相符。
乙素作用较强，且在抗惊厥方面与苯妥英钠略有协同作用。
此外，还有中枢性镇吐作用。
延胡索乙素对大鼠ACTH分泌活动有刺激作用
2、镇痛作用
用电击小鼠尾巴法证明内服延胡索具有止痛作用。
其所含生物碱的镇痛作用以乙素最强，丑素次之、甲素与癸素最弱，但均不及吗啡强。 是通过阻断脑干网状结构上行激动系统及一些下行抑制功能而起作用，对大脑皮层无直接作有。
延胡索乙素及丑素有耐受性、并能与吗啡产生交叉耐受性。
延胡索含有的延胡索粉，延胡索甲素、乙素、丑素等成分均有很好的镇痛功效，对于抑制疼痛有突出的作用。
延胡索的止痛镇痛作用虽然相较于吗啡较弱，但是却不容易形成成瘾性。
3、止痛作用
延胡索具有很好的止痛功效，中医角度来说，其具有的活血散瘀理气的功效可有效的缓解气滞血瘀导致的疼痛，如治疗胸胁疼痛，脘腹疼痛，痛经，跌打损伤疼痛等有很好的效果。
4、镇静、催眠
延胡索的调节中枢神经系统的作用对于镇静，安定，催眠也有很好的作用。
5、对胃肠道作用
实验证明，本品大量可抑制胃液分泌、使胃液分泌的总量显著减少，并具有抗溃疡作用，可能与机体内儿茶酚胺的作用有关。 抑制胃溃疡延胡索多种生物碱对大鼠实验性胃溃疡有显著的对抗作用，对胃酸分泌有抑制功效。
延胡索具有很好的抗溃疡的作用，对于预防和抑制胃肠溃疡有很好的作用，并且有降低胃酸的作用。
6、促进内分泌腺分泌
延胡索乙素能促进大鼠垂体分泌促肾上腺皮质激素，其作用部位可能在下丘脑，还能使甲状腺重量增加，能影响甲状腺功能，对小鼠动情周期有明显的抑制功效。
7、对心脏作用
延胡索生物碱有减慢心率的作用，能使麻醉动物的心输出量和冠脉流量明显增加。
延胡索生物碱还有抗心律失常和抑制心肌收缩力的作用，与拮抗钙有关。
延胡索可用于心脑血管疾病的治疗，具有扩张血管，抗心律失常，增加血流量，降低血压等作用。
延胡索对抗心肌缺血有很好的作用，可减轻心肌坏死。
8、体内过程
延胡索乙素口服吸收良好、15分钟后肠内吸收的约45%左右。 作用维持4—5小时左右。在体内分布以脂肪组织中最多，其次为肝、肺、肾。
主经肾脏排泄，皮下注射12小时后排出约80%。
9、实验证明给猴灌服延胡索乙素后，可见活动减少，低头瞌睡，攻击反应消失
乙素与巴比妥类药物有协同作用，并能对抗苯丙胺的兴奋作用，但不能对抗电休克。
10、对心血管系统的影响
实验室用延胡索全碱对豚鼠心电图的观察表明、能显著减慢心率，并对垂体居叶素引起的心电图改变有拮抗作用，使心律失常消失。
离体兔心实验证明可抑制心肌收缩力、显著增加冠脉流量、与罂粟碱相似。
用心得安阻断冠状血管β-受体后，其冠脉流量较阻断之前更为增高。
本品对血压无明显改变，有轻度降血脂作用。
延胡索的药用价值
1、延胡索汤 药物组成
延胡索1钱，当归(酒洗)1钱，白芍(酒洗)1钱，厚朴(姜炒)1钱，莪术1钱，川楝子1钱，三棱1钱，木香1钱，川芎1钱2分，桔梗1钱2分，黄芩(炒)8分，甘草(炙)7分，槟榔1钱。
处方来源
《医学启蒙》卷五。
方剂主治
产后瘀血心疼。
用法用量
水2钟，煎8分，空心热服。
2、丸
药物组成
延胡索50克，京三棱(炮，锉)50克，赤芍药50克，当归(切，焙)50克，旋覆花50克，麒麟竭25克，乌贼鱼骨(去甲)25克，泽兰叶25克，滑石25克。 处方来源
《圣济总录》卷一五○。
方剂主治
妇人血风劳气，身体疼痛，面色萎黄，四肢无力，大便秘涩，口苦舌干，不思饮食。
制备方法
上为末，炼蜜为丸，如梧桐子大。
用法用量
每服20丸，温酒送下，日3次。
3、散
药物组成
延胡索50克(生用)，荆三棱50克(生用)，蓬莪术50克(酒浸少时)，当归50克(酒洗，焙干)。 处方来源
《博济》卷四。
方剂主治
妇人血气走作，疼痛不可忍者，及月水不调，面色萎黄，吃食减少，及生产后诸疾。 制备方法
上为细末。
用法用量
每服2钱，空心温酒送下，如血气发甚者，及月水不匀，并用童便、酒、红花同煎调下。只3服愈矣。
炮制方法
延胡索
拣去杂质，用水浸泡，洗净，晒晾，润至内外湿度均匀，切片或打碎。
酒延胡索
取净延胡索片或碎块，加黄酒拌匀，闷透，置锅内用文火加热，炒干，取出放凉。每延胡索100kg，黄酒20kg。
醋延胡索
取净延胡索，用醋拌匀，浸润，至醋吸尽，置锅内用文火炒至微干，取出，放凉，或取净延胡索，加醋置锅内共煮，至醋吸净，烘干，取出，放凉。(每延胡索100斤，用醋20斤)。
延胡索的药理作用 1、对中枢神经系统的影响
(1)镇痛作用
用电刺激小鼠尾巴法证明，延胡索粉有镇痛作用，其效价为阿片的1/10，作用持续2小时。
小鼠热板法证明，延胡索甲素、丑素均有显着的镇痛作用。
兔乙热刺激法和电总和刺激法证明，iv乙素15-20mg/kg、丑素10-15mg/kg或甲素30-40mg/kg均有镇痛作用。
而以乙素、丑素为最强，甲素次之。大鼠sc乙素50mg/kg或丑素40mg/kg也具有与兔相似的镇痛效力。
而丙素对小鼠腹腔注射醋酸所致扭体反应以及电刺激法等镇痛试验亦有明显的镇痛作用，但较吗啡弱。
大鼠对乙素和丑素的镇痛作用能产生耐受性，产生的速度比吗啡慢1倍，并与吗啡之间有交叉耐受性，实验还表明乙素未发现有成瘾性。
(2)催眠、镇静与安定作用
经兔、鼠、犬、猴等试验，较大剂量延胡索乙素有明显的催眠作用。 乙素能明显降低小鼠自发活动与被动活动，但不能消除其翻正反射，显示无麻醉作用。
乙素能对抗咖啡因和苯丙胺的中枢兴奋作用，对抗戊四氨所致的惊厥，但对土的宁所致的惊厥可增敏。
乙素对动物的条件反射有选择性的抑制作用。
与氯丙嗪和利血平相似。丑素和癸素的镇静作用均较乙素弱，乙素的中枢作用原理为，对大脑皮层及皮层下的电活动都能抑制，尤以皮层运动区较为敏感。
但把药液直按涂于皮层上或孤离皮层的实验中，均证明乙素不是直接影响皮层。
把药液注入脑室，大剂量时可产生镇痛及镇静作用，乙素能明显的抑制刺激皮肤引起的惊醒反应，并能阻断网状结构上行激活系统及下行性功能。
这些都证明乙素对皮层下结构有一定的选择作用。
乙素的作用部位广泛，不象吗啡作用部位专一，其镇痛作用虽不如吗啡强大，但有较好的镇静和安定效能。 乙素的光学异构体作用亦不同，左旋乙素有镇痛和镇静作用，较大剂量对猴子有震颤表现，右旋体反而有短时兴奋作用。
左、右旋体都有增敏士的宁惊厥的作用，但以右旋体为明显。
乙素对犬有轻度的中枢性镇吐作用，对大鼠有轻度的降温作用。
2、对消化系统的作用
延胡索浸剂对豚鼠离体肠管(1：1000-1：10，000)呈兴奋作用，但对兔及大鼠离体小肠无显着作用。
而乙索在1：2×10浓度时，能抑制兔离体肠管活动，并能阻断乙酰胆碱、氯化钡及脑垂体后叶素和5一HT对肠肌的兴奋作用。
乙素对大鼠离体的胃和结肠，能对抗5-HT引起的收缩。
但在整体动物，如在巴甫洛夫小胃的犬做试验，乙素20-40mg/kg，对胃液分泌及胃酸无明显影响，应用大剂量(80mg/kg)时胃液的分泌才受到明显抑制，胃液酸度及消化力亦有减弱。
去氢延胡索甲素能保护因饥饿或药物(考的松、利血平等)所产生的大鼠实验性溃疡病，减少胃液分泌、胃酸及胃蛋白酶的量，在切断迷走神经后仍有抗分泌作用，可见对副交感神经无阻断作用。
消旋体四氢巴马汀对麻醉开胸犬iv后，LVSP，dp/dtmax及VcE±dp/dtmax等指标均出现明显的先兴奋后抑制的双向作用，另dl-四氢巴马汀有抗失律失常作用。
3、对心血管系统的影响
延胡索醇提物有显着扩张离体兔心和在体猫心的冠状血管、降低冠脉阻力与增加血流量的作用。
对麻醉动物冠状动脉的扩张作用最明显，颈内动脉次之。
对股动脉也有一定的扩张作用，其扩张血管的作用可能是解除疼痛作用的原因之一。
延胡索醇提物还能增加麻醉动物的心输出量、降低血压和总外周阻力，对左心室压和左心室dp/dtmax无明显影响。
表明延胡索并不加强心肌的收缩力，心输出量增加可能是由于外周血管扩张之故。
小鼠ip给药可使心肌对86Rb的摄取量明显增加。延胡索总碱5或10mg/kgiv，能对抗脑垂体后叶素所致豚鼠异常心电图。
多次给予延胡索醇提物，可明显减轻皮下大剂量给于异丙基肾上腺素所产生的心肌坏死程度，也提示延胡索具有改善坏死边缘区营养性供血的能力。
对心肌梗塞可能有一定的防治作用。延胡索醇提物ip于小鼠，可
