木鳖子炮制前后毒性对比研究

中药炮制与中药毒性的关系作者：尹晓娜来源：《中国医药导报》2009年第20期[摘要] 通过对中药炮制与中药毒性关系进行分析,了解中药去毒的科学方法。

为中药炮制和科学处理中药毒性提供参考依据,科学炮制和正确认识中药毒性对提高中药质量、安全有效用药具有重要作用,对中药炮制、制剂和临床应用有一定的指导意义。

[关键词] 中药;炮制;毒性[中图分类号]R283 [文献标识码] B[文章编号] 1673-7210(2009)07(b)-138-02中药之中有些药材含有一定毒性,有些是剧毒,若对这些中药不进行科学合理的炮制,就不可避免地要造成严重后果,危及患者的生命安全。

但是,对毒性中药的炮制与中药毒性之间的关系必须进行科学的分析,通过炮制对中药的毒性进行科学的处理[1]。

1 对中药炮制与毒性之间关系的分析1.1 合理去毒某些中药所含的成分是有毒或剧毒的,且又不是有效成分,就要设法除掉它,以除去或减低毒性,以适应临床需要。

如朱砂,它的主要药用成分是硫化汞,但它同时又含有重金属汞离子,汞是一种剧毒物质。

用水飞法可以去除它,既保留朱砂的有效药用成分,又起到炮制去毒的目的。

但是炮制方法不正确,若用火煅方法,反而使硫化汞析出汞离子,更增加了毒性[2]。

1.2 保护药物有效成分某些中药,它所含的有毒成分,实际上又是有效成分,应防止过多地破坏它。

如用于止咳平喘的苦杏仁,它的有效成分是苦杏仁苷,经酶的作用水解后生成“氢氰酸”,氢氰酸对呼吸系统具有镇咳和祛痰的作用。

因苦杏仁苷易被水解破坏掉,因此,炒、焯等炮制苦杏仁都是为了保“苷”。

这样看来炒法炮制苦杏仁去毒的说法不妥,去皮尖法去毒的说法也是不当的。

据研究,在炮制苦杏仁的过程中,焯法水温不够,水中时间过长,炒法火候不当,都达不到炮制的目的,还可能产生相反作用。

据实验证明,对苦杏仁用短蒸法炮制,既可以保苷,又能有效地减低毒性。

某些中药,虽然含有毒成分,同时也是药用成分,但是毒性太大,需要破坏其部分毒性。

●国药炮制●几种不同的炮制方法对马钱子生物碱的影响杨景俐①　余　俊①　叶桂存②①湖北省黄冈市第一人民医院　436100;　②湖北省黄冈市卫校　436100 马钱子,别名番木鳖、马前(子)、覆(伏)水、(大)方八等。

为马钱科植物马钱(strychno s m uxvom ical m ical.L.)及皮氏马钱的成熟种子。

始载于《本草纲目》,李时珍论番木鳖“状如马之连钱,故名马钱。

番木鳖生回回国,今西土邛洲诸处皆有之。

”[1]之后《本草原始》载:“番木鳖,如木鳖子形园而扁,有白毛,味苦,乌中其毒,则麻木搐急而毙;狗中其毒,则苦痛肠断而毙;若误服之,令人四肢拘孪。

”[2]可见马钱子有毒早有发现。

现已确证:马钱子中主要成分为生物碱,含量2%～5%,其中主要是番木鳖碱(士的宁)和马钱子碱(布鲁生),各占总碱的45%左右,但马钱子碱药效只有士的宁的1 40,而毒性则有士的宁的1 20[3]。

因此,我们认为:炮制马钱子除了便于粉碎和制剂外,降低生物碱含量(其中主要降低疗效差、毒性大的马钱子碱的含量),减小毒性亦为主要目的之一。

马钱子炮制方法较多,我们以测定生物碱含量为目的,采用6组炮制品,1组对照品,以对比不同炮制方法毒性成分降低率来控制炮制质量,保证用药安全有效。

1　炮制1.1　原料:进口马钱子,生品拣净,挑选个大体饱者。

1.2　炮制方法1.2.1　油炸法:取净生品投入加热至沸的麻油中,炸至体表膨起呈棕褐色取出,滤除油,待凉后用草纸包裹投入麦麸中吸尽油,研粉,过60目筛备用。

1.2.2　砂烫法:取净生品投入已加热的净砂中掩伏片刻后拌炒至膨起呈棕褐色取出,筛去砂,待凉,研粉过60目筛备用。

1.2.3　绿豆煮法:净生品100g,生绿豆25g,以适量水浸1夜,第2d加适量水,以慢火煮至绿豆稀烂“开花”为度,再用清水淘尽绿豆等渣滓,趁微热切薄片,晒干,单炒黄,研粉过60目筛备用。

1.2.4　甘草拌浸法:净生品100g,生甘草片36g(分为2份)。

马钱子减毒增效研究进度马钱子，又名番木鳖，是马钱科植物马钱Strychnos nux-vomica L. 的干燥成熟种子。

关于马钱子的最早药用见于《本草纲目》，其言：伤寒热病，咽喉痹痛，消痞块。

马钱子味苦、性寒，有大毒，具有通络止痛、散结消肿之效，主要用于跌打损伤、风湿顽痹、麻木瘫痪、痈疽肿痛等。

现代研究表明马钱子的主要有效成分为生物碱，含量约1.5%~5%，其中主要是士的宁(strychnine)，约占总生物碱的35%~50%，其次为马钱子碱(brucine)，还含少量的异番木鳖碱、异马钱子碱、番木鳖碱N-氧化物、马钱子碱N-氧化物等。

1 马钱子的毒理学特性马钱子有大毒，口服马钱子生药7 g可致死，中毒潜伏期30~180 min。

目前大部分学者认为主要毒性成分是士的宁和马钱子碱。

士的宁和马钱子碱的半数致死量LD50(小鼠)分别为3.27、233 mgkg-1(灌胃)和1.53、69 mgkg-1(腹腔注射)。

士的宁最小致死量：成人口服0.03~0.1 g，小儿5 mg也可致死。

当马钱子碱和士的宁达到中毒剂量时，会出现超抑制现象，脊髓反射性兴奋明显亢进，横纹肌、平滑肌和心肌张力增强，出现强制性痉挛，心律失常、窦性心动过速，感觉器官十分敏感，最后因过度兴奋及缺氧而麻痹致死【3】。

士的宁还能阻碍胆碱酯酶对乙酰胆碱的破坏，从而增强肠蠕动，导致腹痛腹泻。

马钱子碱和士的宁极大剂量时均有箭毒样作用。

韩进军指出马钱子会导致肾小管上皮因缺血、缺氧而坏死，造成急性肾功能衰竭和尿毒症。

2 减毒增效方法现代药理研究证明，马钱子碱的疗效仅为士的宁的1/40，而毒性比士的宁大20 倍，炮制后马钱子碱和士的宁醚键断裂开环，毒性大而疗效较低的马钱子碱被大量破坏，而士的宁被部分破坏，转化生成了马钱子氮氧化物、士的宁氮氧化物(其毒性仅为马钱子碱和士的宁1/5 和1/10)，以及少量异士的宁和异马钱子碱，不仅减轻药物毒性而且保留了药理活性。

炮制对产地不同的马钱子中马钱子碱含量影响分析摘要：目的：探究炮制对产地不同的马钱子中马钱子碱含量影响。

方法：运用高效液相色谱法测定不同产地马钱子与不同炮制品中马钱子碱含量。

结果：碱含量由低到高的顺序为醋浸砂炒品、醋浸品、醋煮砂炒品、樟帮尿泡品、醋煮品、砂烫品、油炸品。

由低到高顺序为：海南、湖北、四川、缅甸、云南、印度、广西、越南。

结论：马钱子经过不同炮制方法，碱含量存在差异，且不同产地含量也差异明显。

关键词：马钱子；炮制；碱含量；产地不同；高效液相色谱法；前言马钱子属于马钱科植物，又称番土鳖，性温，味苦，有大毒，具有良好的散结通络之效。

马钱子以生物碱为主要成分，由土的宁与马钱子碱组成，毒性较大，因此，该药在未经炮制时不可内服，仅可外用。

马钱子较多用于治疗偏瘫、跌打损伤、风湿等疾病，炮制方法很多[1]，且方法不同所得到的的马钱子碱含量不同，同时也影响着治疗效果。

因此，准确掌握炮制品的含量高低对治疗效果具有重要意义。

现报道如下。

1 材料与方法1.1.仪器与试药对照品由中国药品生物制品检验所提供。

柱温箱（型号：CTO-20A），自动进样器（型号：SIL-20A），紫外检测器（型号：SPD-20A）， LC-20AT泵，离心机（型号：Eppendorf），工作站（型号：LC-Solution），超声清洗器（生产单位：昆山市超声仪器公司；型号：KQ-100DE）。

纯净水，冰醋酸作为优级纯，分析纯包括盐酸、三乙胺、乙醇（95%的体积分数）；色谱级：甲醇以及乙腈。

采用云南、湖北以及越南等地方的药材。

1.1.色谱条件流动相（乙腈-水-冰醋酸-三乙胺系统），色谱柱（AlltimaC18( 4.6 mm×150.0mm，5 μm)），流速（ 1.0 mL/min），波长设置为254nm，柱温设置为30 ℃。

1.1.制备对照品溶液称取0.6g马钱子，置入锥形瓶，加入水-乙醇-盐酸溶液（50:50:1），行40min超声，合理补质量，将上述溶液过滤后取约5ml滤液置入25ml容量瓶，加甲醇定容，再次行0.22µm滤膜过滤，留置备用。

谈马钱子减毒增效方法本文从网络收集而来，上传到平台为了帮到更多的人，如果您需要使用本文档，请点击下载按钮下载本文档（有偿下载），另外祝您生活愉快，工作顺利，万事如意！马钱子又名番木鳖，始载于《本草纲目》，苦，温;有大毒，归肝，脾经;具有通络止痛，散结消肿之效。

治疗风湿顽痹、麻木瘫痪、痈疽疮毒、咽喉肿痛、跌打损伤、骨折肿痛等疗效显著。

因其有大毒，治疗剂量接近中毒剂量，安全范围较小，临床应用时，剂量稍大则易出现中毒反应，剂量过小，则不能达应用疗效而令许多医生避之不用，故限制了其临床应用，尤其是内服使用。

现代研究表明马钱子生物碱中含量较高的为士的宁(strychnine)和马钱子碱(brucine)，既是主要药效成分，也是主要毒性成分。

马钱子碱和士的宁均有大毒，相对士的宁，马钱子碱毒性较小，某些药理活性更强，如镇痛、抗炎、抗肿瘤等作用强于士的宁，人误服士的宁的中毒量为2mg，致死量为30~100mg，马钱子碱毒性约为士的宁的1/30~1/8。

近年来，为提高马钱子安全性，充分发挥药效，减毒增效研究成为热点，现将相关内容归纳如下。

1 炮制马钱子传统炮制方法包括豆腐制、土(炒)制、油炸、复制、去油制霜、固体辅料炒、煮制、酥油蜜制、尿泡等。

现代炮制方法主要有以下几个方面。

砂烫砂烫总生物碱下降%，士的宁下降%，马钱子碱下降%，一定程度上降低了马钱子毒性，《中国药典》一部(2010版)收载。

清炒董氏炒药机炮制，锅内温度控制在230℃左右炒制，临床使用未发现不良反应。

爆压丁氏爆米花机炮制，士的宁含量%~%，平均值±，砂烫制士的宁含量%~%，平均值%±，证明爆压炮制士的宁含量低于砂烫，质量稳定性好，提高可控性和临床用药安全性。

烘烤俞氏等烘烤代替砂烫炮制，士的宁含量明显降低。

在140℃~160℃烘烤60min,可使士的宁含量下降80%~65%。

微波陈氏家用微波炉炮制, 将马钱子破碎成直径≤1cm碎块，高温3 min，薄层扫描法比较测定微波炮制后与生马钱子,炮制后士的宁、马钱子碱含量分别由% 和%降低至%和%。

研究生课程论文（作业）常用毒性中药炮制的研究进展在我国中医药学几千年的发展历史沉淀中，毒性中药在疾病疗上始终占有重要的一席。

毒性中药对于疾病防治具有十分积极的意义，但是毒性中药作用具有双重性,其或起沉病、愈顽疾,或使人中毒、致残、致死,故毒药之利与害,在于是否巧用、善用。

而中药炮制,是降低或消除药物毒性的重要手段,尤其是随着现代科学的发展,药物化学成分及毒理作用的逐渐明确,更可通过炮制方法来进行控制,确保用药安全。

因而了解毒性中药炮制原理，掌握有毒中药的正确炮制方法，能使中药材更符合治疗需要，充分地发挥疗效，同时也是保证用药安全的重要措施。

对于毒性中药的炮制, 人们积累了大量行之有效的方法。

1毒性药物炮制的目的毒性药物炮制的目的，主要是降低或消除药物的毒性或副作用。

简单的说，就是要减低或转变毒性成分。

许多中药材的毒性成分，同时又是有效成分，炮制的目的是使这些既有毒又有效的成分，控制到一个相当的量，用于临床安全有效，例如：炮制马钱子，主要目的是降低士的宁的含量，并使之酥脆，便于入丸散。

《中国药典》的规定也是主要以士的宁的含量来控制生药的含量，使毒性成分含量降低。

例如：川乌的浸漂，主要成分乌头碱生成次乌头碱和乌头原碱，同样具有祛风湿镇痛的作用，但毒性降低。

2毒性中药的炮制方法我国第一部药物专著《神农本草经》就有“药有……，有毒，无毒”，“若有毒宜制，可用相畏、相杀者。

”的记载。

归纳毒药的加工炮制方法，主要有以下几种：通过加热去毒2.1 加热去毒所含毒性成分与治疗成分相同中药的炮制，此类药物需通过炮制将其含量控制在一定范围, 即通过炒、煨、砂烫、蒸煮等方法, 加热破坏、减少或转化毒性物质,从而达到去毒的目的。

马钱子通过砂烫至表面呈棕褐色或深褐色, 内部鼓起成小泡后, 使生品所含的番木鳖碱和马钱子碱受热分解破坏, 据报告，含马钱子炮制品的中成药，一次服用剂量含士的宁控制在6mg左右，既可达到治疗目的，又不致引起中毒反应。

不同炮制方法对中药药性影响的研究进展发布时间：2022-11-26T04:01:50.001Z 来源：《医师在线》2022年7月13期作者：彭勇[导读]不同炮制方法对中药药性影响的研究进展彭勇（西南医科大学附属中医医院药剂科；四川泸州646000）摘要：中药是我国传统医学中对治疗所需的各种材料的总称，主要由各类动植物、矿石等物质组成，但此类物质多不能直接用于患者治疗，还需要依照中医配方、配伍、药效等因素要求进行合理的加工处理。

炮制是目前应用最为常见的一种加工方法，能够有效调整药材中的药性，还能够减少部分有毒药材中的毒性，从而提高药材纯净度，提升用药效果。

但随着技术的发展，中药炮制方法也逐渐多样化，对不同炮制方法的应用效果，临床研究也愈发深入。

本文即综述近年来不同炮制方法对中药药性影响的研究，为中药药材炮制提供参考。

关键词：不同炮制方法；中药；药性；影响前言：中药药性是中医医药理论体系中的一项重要组成部分。

据临床研究表明，每一味中药本身都具备不同的性质和功效，通过合理、科学的加工，并依照中医脏腑、经络、阴阳等理论基础指导应用，可有效增强、缓和、改变中药原有药性，从而提高药物的应用效果，发挥更优质的疾病治疗或人体保健作用。

炮制是中医数千年发展历史中经由时间沉淀、认可的制药技术，起源于春秋战国时期，并随着近代科技发展增添了更多的色彩，前景广阔。

本文即综述近年来不同炮制方法对中药药性影响的研究，见下文。

1.中药药性目前，临床已经认为中药大多存在有寒、热两种性质，其药性与药物化学成分关联密切，通过药性特点对不同的中药进行联合应用，能够有效提升中药的寒、热性质，从而发挥更高的用药效果[1]。

2.炮制起源与发展中药炮制与中药发现、应用关联密切。

在中医应用历史中，中药炮制最早可追溯至春秋战国时期，《黄帝内经·灵枢·邪客》篇中明确记载着邪气入体患者采用‘秫米半夏汤’治疗的经历，而秫米汤中的治半夏即是修治过的半夏。

马钱子需要经过炮制后入药，没经过炮制的马钱子服用后会中
毒身亡
马钱子为马钱科植物马钱的种子，又称为苦实、番木鳖、马前子，马钱子味苦、性寒、有大毒，具有散结消肿、通络止痛的功效，马钱子需要经过炮制后入药，没经过炮制的马钱子服用后会中毒身亡，因马钱子对中枢系统亲和力强、解离难、连用治疗量、可致积蓄中毒。

马钱子善散结消肿止痛，为伤科疗伤止痛之佳品，而且马钱子传统用于风湿顽痹、麻木瘫痪、疽痈肿痛、跌打损伤等，马钱子有着兴奋大脑的作用，可以引起各种感觉器官功能的敏感，能使抑制状态的病人苏醒，以及调节大脑皮质的兴奋和抑制过程，另外马钱子内服可以促进消化液的分泌，马钱子里的番木鳖碱可提高横纹肌，以及平滑肌及心肌的张力，马钱子对于嗜血流感杆菌有抑制作用，和常见致病性皮肤真菌亦有抑制作用。

马钱子苦泄有毒、能散结消肿、攻毒止痛，可用于治痈疽疮毒，多作外用，单用即效，而马钱子可以搜筋骨间风湿、开通经络、透达关节、止痛强，也可用于疗风湿顽痹、拘挛疼痛、以及是麻木瘫痪的常用药，马钱子具有散热消瘀的功效，适用于痈疽肿痛，以及有着消肿止痛的功效，可用于喉痹疼痛等。

马钱子味苦性寒、苦降泄火、寒能胜热、清热解毒、搜风定痛，而马钱子的中毒情况有轻度的头痛头晕、舌麻、口唇发紧、以及全身肌肉轻度抽搐，精神神经轻度失常，中度的会全身肌肉强直性痉挛，角弓反张，牙关紧闭，苦笑状，双目凝视，渐至紫绀，瞳孔散大，脉搏加快等，严重中毒者可致心跳骤停而死亡，气血虚弱、脾胃不实者慎用，以及孕妇忌服。

常用有毒中药的临床研究一、产地及品种马钱子别名番木鳖，出自《本草纲目》，为马钱科植物马钱StrychnosnuxvomicaL.的成熟种子。

果实成熟时采摘，除去果肉，取出种子，晒干。

生长于热带地区，产于印度、斯里兰卡、缅甸、泰国、越南、老挝、柬埔寨、马来西亚、印度尼西亚和菲律宾等国家。

秋冬果实成熟时采摘，除去果肉，取出种子晒干。

原药除去杂质，筛掉灰屑为生马钱子；取砂子置锅内，用武火炒热，加入净马钱子，拌炒至深棕色，鼓起，内面红褐色，并起小泡时，取出，除去毛，放凉，为制马钱子。

二、性能性味归经:苦，寒；有大毒。

归肝、脾经。

功能主治:通络强筋、散结止痛、消肿解毒。

主治风湿痹痛、肌肤麻木、肢体瘫痪、跌打损伤、骨折肿痛、痈疽疮毒、喉痹、牙痛、疠风、顽癣、恶性肿瘤等。

三、炮制及解毒方法现代马钱子的炮制方法有砂烫、油炸、甘草制、醋泡、醋炙、尿泡等，但以砂烫、油炸法为主，尤以砂烫法居多。

砂烫法。

取净马钱子照烫法（药典附录）用砂烫起泡并显棕褐色或深棕色。

甘草制法。

取净马钱子100g、甘草片20g，用甘草加热提取液浸泡马钱子24小时后，淘洗3次，取出，剥皮烘干。

绿豆煮法。

取净马钱子100g、绿豆20g，用清水浸泡4小时，煮沸后改用文火煮4小时，淘洗3次，烘干。

油炒法。

取净马钱子煮沸后再用水浸泡，切成薄片，用少许烧热麻油炒至微黄。

烘烤法。

取马钱子放入已预热至140℃的鼓风烘箱中烘烤60分钟即可。

麻黄炙法。

取麻黄︰马钱子︰甘草（4∶4∶1）加水至没过药面，煮透，马钱子刷毛，用麻油炸至浮起，用纸包压去油。

微波法。

将马钱子破碎成直径小于1cm的碎块，取100g用家用微波炉炮制（100W，高温3分钟）呈微黄色。

阳江九制法。

选用马钱子先用石灰水浸泡15~20天，每隔两天搅拌1次，然后连同石灰水煮至马钱子外皮松软，滤干后用砂擦去皮毛，再入黄泥水煮3天，每天换黄泥水12次，最后用猪油、甘草、绿豆煮1天，取出洗净晒干即得。

《中药大辞典》的马钱子粉炮制方法取细砂置锅内炒热，加入拣净的干燥马钱子，炒至马钱子膨胀鼓起，表皮深黄色即可，筛去砂子，刮净皮毛层，打碎研粉，过120目筛即成。