药理学教研室周玖瑶

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护理专业药理学Seminar教学法的应用初探

护理专业药理学Seminar教学法的应用初探杜先华;熊天琴;周玖瑶;林宝琴;周园【摘要】药理学是医学护理专业的必修课程，为了激发学生的学习兴趣，提高教学质量，我们在以传统的讲授为主的药理学教学中引入了Seminar教学法，以期转变学生的学习思维模式，提高教师的授课水平，从而提高教学效果。

【期刊名称】《中国中医药现代远程教育》【年(卷),期】2014(000)022【总页数】3页(P91-93)【关键词】药理学;Seminar教学法;护理专业【作者】杜先华;熊天琴;周玖瑶;林宝琴;周园【作者单位】广州中医药大学中药学院药理学教研室，广州 510006;广州中医药大学中药学院药理学教研室，广州 510006;广州中医药大学中药学院药理学教研室，广州 510006;广州中医药大学中药学院药理学教研室，广州 510006;广州中医药大学中药学院药理学教研室，广州 510006【正文语种】中文Seminar教学法是欧美大学课堂教学的一种重要形式，是学生为研究某问题而与教师共同讨论的一种交互式教学方法。

以学生为中心的Seminar教学模式旨在为学生提供综合性的、跨学科的和有深度的大学学习体验，要求学生不但要成为知识的接受者，还要成为知识的探索者、创造者[1]。

药理学是医学护理专业的必修课程之一，由于存在学时有限、涉及内容广泛、知识更新较快、知识点复杂、难于记忆理解等原因，使得学生对这门课程的学习感觉到比较吃力。

因此，在教学方法上有必要进行不断探索和改进，以便更多地调动学生的学习积极性，才能切实提高教学效果。

而Seminar教学由于其特殊的教学过程和方法，对学生的主动学习和创新能力的培养有着积极的意义[2]。

我们在以传统的讲授为主的药理学教学中引入了Seminar教学法，旨在为全面培养创新性护理学专业人才进行有益的探索和尝试。

1 实施过程1.1课前准备课前一周任课教师根据教学大纲和教学目标要求，将拟定好的主题、需要讨论的问题发放给学生，学生分组，根据所选题的具体要求查阅文献资料并进行小组讨论，对资料进行分类整合，准备汇报内容，制作成幻灯片，形成小组发言报告稿。

方药设计之三2010-12-11

不宜采用豚鼠做动物模型的研究
• 1.急性实验。因为豚鼠易感染，皮肤厚，不宜注射，血管神经不易分离； • 2.慢性支气管炎症实验。因为豚鼠气管、支气管腺体不发达； • 3.呕吐实验。因为豚鼠呕吐反应不敏感。
仓鼠(地鼠)在药理学研究中选择应用
• 肿瘤学研究: 地鼠的颊囊可移植正常组织或肿瘤的组织细胞，适用于肿瘤增移殖、筛选、诱发和治疗的研究。 • 金黄地鼠无原发性肺肿瘤，最适合诱发支气管肺癌和肺肿瘤。 • 生殖生理和计划生育研究: 成熟早，动情周期准确,可确切得知其怀孕日期，妊娠期短，繁殖快，适用于生殖生理和计划生育的研究。
药理学实验中选择实验动物的基本原则药理学实验中选择实验动物的基本原则
• 6.实验动物的选择和应用需注意符合相应的国际规范 •GLP）和标准操作程序（SOP）。这些规范对实验动物的选择和应用、实验室条件、工作人员素质、技术水平、操作方法都要求标准化。这是实验动物选择和应用的总的要求。 • 遵循国际上的3R规则-----减少动物用量、实验要精细、尽量采用替代物。
2生殖生理和避孕药研究: 家兔属刺激性排卵，雄兔的交配动作或注射绒毛膜促性腺激素80～100单位均可诱发排卵，可准确检测排卵时间并容易取得胚胎材料。可用于避孕药和生殖生理研究。
3发热、解热和检查致热源研究: 兔对细菌内毒素、化学药品、异种蛋白会产生热源反应，体温反应灵敏而恒定。用于各类制剂的热源质检及发热解热机制研究。 4眼科研究: 家兔眼球大，几乎成圆形，便于进行手术操作和观察，也常用于眼科药物筛选和疗效研究。 5皮肤反应试验: 兔对刺激反应敏感，反应近似于人，常用兔作为毒物、药物、化妆品等对皮肤局部作用的研究。
药理学实验中选择实验动物的基本原则药理学实验中选择实验动物的基本原则

人工合成抗菌药20010-5

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【抗菌作用机制】
Quinolones药物的抗菌机制主要是抑制DNA回 Quinolones药物的抗菌机制主要是抑制DNA回药物的抗菌机制主要是抑制DNA 旋酶（gyrase）。旋酶（gyrase）。细菌DNA分子的长度一般超过1000μm，细菌DNA分子的长度一般超过1000μm，需要形 DNA分子的长度一般超过1000μm 成负超螺旋（ supercoils）成负超螺旋（negative supercoils）结构才能装配到尺度更小（ 2μm）能装配到尺度更小（1～2μm）的细菌细胞中但负超螺旋结构在细菌DNA DNA复制和转录时去。但负超螺旋结构在细菌DNA复制和转录时必须先行解旋，必须先行解旋，导致过多的正超螺旋 superhelix）DNA形成（positive superhelix）DNA形成 DNA回旋酶的功能则在于使其恢复负超螺旋结 DNA回旋酶的功能则在于使其恢复负超螺旋结回旋酶的功能构。

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【不良反应】不良反应】
Quinolones药物一般不良反应均较轻微， Quinolones药物一般不良反应均较轻微，特药物一般不良反应均较轻微别是氟喹诺酮类的不良反应发生率平均仅为 5%，能被大多数患者所接受。 5%，能被大多数患者所接受。胃肠道反应。 1．胃肠道反应。神经系统反应。 2．神经系统反应。变态反应。 3．变态反应。软骨组织损害。 4．软骨组织损害。其他。 5．其他。

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近年发现，quinolones药物的作用靶位除细菌 DNA回旋酶外，也包括DNA拓扑异构酶Ⅳ （topoisomerase Ⅳ）。拓扑异构酶Ⅳ为2个C亚基和2个E亚基组成的四聚体，在DNA复制后期姐妹染色体的分离过程中起重要作用。拓扑异构酶Ⅳ 亚基负责DNA断裂和重接； DNA断裂和重接拓扑异构酶Ⅳ C亚基负责DNA断裂和重接；E亚基催化 ATP水解和DNA前链的后移。 ATP水解和DNA前链的后移。水解和DNA前链的后移在革兰阳性菌中主要为拓扑异构酶Ⅳ 在革兰阳性菌中主要为拓扑异构酶Ⅳ 菌中主要为DNA回旋酶真核细胞不含 DNA回旋酶真核细胞不含DNA 在革兰阴性菌中主要为DNA回旋酶真核细胞不含DNA 回旋酶，但含有拓扑异构酶Ⅱ quinolones在高浓度回旋酶，但含有拓扑异构酶Ⅱ，quinolones在高浓度时对其有抑制作用。时对其有抑制作用。

三叶人字草止血作用研究

三叶人字草止血作用研究
周玖瑶;陈蔚文;黄桂英;谭永恒
【期刊名称】《中国实验方剂学杂志》
【年(卷),期】2007(13)3
【摘要】目的：观察三叶人字草止血作用。

方法：用三叶人字草4．0，8．0，16．0g生药，kg给小鼠连续灌胃14d，分别测定小鼠的凝血时间、出血时间及
血小板计数。

结果：三叶人字草各剂量组和空白对照组比较，凝血时间和出血时间明显缩短（P〈0．05。

P〈0．01），血小板计数明显增高（P〈0．05）。

结论：三叶人字草具有明显的止血作用和升高血小板作用，升高血小板作用是其止血机理之一。

【总页数】2页(P65-66)
【关键词】三叶人字草;止血;出血时间;凝血时间;血小板
【作者】周玖瑶;陈蔚文;黄桂英;谭永恒
【作者单位】广州中医药大学药理学教研室
【正文语种】中文
【中图分类】R285.5
【相关文献】
1.三叶人字草对胶原诱导关节炎大鼠的治疗及其抗氧化研究 [J], 罗丹;荆生龙;赵宏艳;许慧慧;周晓峰;肖诚
2.三叶人字草抗炎镇痛作用研究 [J], 周玖瑶;黄桂英;韩坚
3.三叶人字草抗炎镇痛作用研究 [J], 周玖瑶;黄桂英;韩坚
4.三叶人字草对IgA肾病模型大鼠的治疗作用 [J], 周玖瑶;王霞;余应嘉;孙毅东因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

方药设计毒理研究210-25

• 最大耐受量试验： • 最大耐受量（Maximal tolerance dose, MTD）是指动物能够耐受的而不引起动物死亡的最高剂量。从获取安全性信息的角度考虑，有时对实验动物的异常反应和病理过程的观察、分析，较以死亡为观察指标更有毒理学意义。
• 最大给药量试验： • 最大给药量指单次或24小时内多次（2-3次）给药所采用的最大给药剂量。最大给药量试验是在合理的给药浓度及合理的给药容量的条件下，以允许的最大剂量给予实验动物，观察动物出现的反应。有许多中药、天然药物毒性较低，如单次给药量远远大于药效学试验等效剂量时，可不必进行更大剂量的观察。
理学会提出，不以死亡而是以明显的毒性体征作为观察终点进行评价。试验选择5、50、500和2000mg/kg四个固定剂量进行实验，特殊情况下可增加5000 mg/kg剂量。实验动物首选大鼠，
给药前禁食6-12小时，给受试物后再禁食3-4小时。采用一次给
药的方式进行。如无资料证明雄性动物对受药试物更敏感，首先用雌性动物进行预试。
（八）结果处理和分析 • 1、根据所观察到的各种反应出现的时间、严重程度、持续时间等，分析各种反应在不同剂量时的发生率、严重程度。根据观察结果归纳分析，判断每种反应的量效关系及随时间的变化。 • 2、判断出现的各种反应可能涉及的器官、组织或系统等。 • 3、根据大体解剖中肉眼可见的病变和组织病理学检查的结果，初步判断可能的毒性靶器官。组织病理学检查应附有病理学检查负责人签字的报告及有病变组织的病理照片。
物（死亡或处死的动物）均应进行尸检，尸检异常的器官应作病理组织学检查。仔细观察和详细记录。给药当天至少应观察记录两次，以后可每天一次。试验结果参考下表标准进行评价。
固定剂量法试验结果的评价

病例导入法在药理学教学中的应用探索

中图分类号：Ｒ９６ — ４文献标识码：Ｂ文章编号：１６７２ — ８３５１《２０１３）０８０１６６－：这是病例导入式教学的中心环节，可药理学是将基础与临床联系起来的重要桥梁学科，在生１理学、生物化学、病理生理学等学科的基础上对药物的药理作以将小组讨论作为主要方式，模拟临床实践程序，对于病例中用药选择、注意事项等展开讨论，进入课堂教学用及机理进行阐明，同时也为临床合理用药提供理论依据，是的关键问题、有机磷中毒” 病例，可由学生提出用药方案，医学、药学等专业的重要基础必修课程，对临床实践起着至关的高潮。如对于 “ 解毒药物有哪些选择？采用什么样的给药途径？为什么要用阿重要的指导作用。解磷定后如果患者症状缓学科特点决定了药理学具有很强的实践性且与临床密切托品？需要给解磷定吗？用阿托品、相关，但现有的先基础医学后临床医学课程设置决定了药理解，是否能立即停药？停药的标准是什么？患者出现阿托品过等等问题，讨论过程中穿学的教学往往以灌输式、填鸭式进行，学生面对多种多样的药量中毒时能否用新斯的明进行解救？物，极其复杂而抽象的机理往往难以把握，而且对药理学内容插师生之间的互动，学生处于主动思考地位，教师负责引导、从而使得学生更直观、更深人地获取药理学知识。的学习多停留于被动记忆层面，学生缺乏感性认识，难以将所修正，学与临床实践结合，导致教学效果及对学生能力的培养存在１．３－３总结归纳阶段：对讨论过程进行总结，同时指出学生的不分析病例的要点与难点，对相关药理知识进行汇总，留给局限。病例导入法是一种通过案例讨论学习药理学的基本规足，律、原则的新型教学方法，教师可以以具体病例作为切入点，同学思考的余地并布置课后思考题，帮助巩固教学效果。首先引入典型病例并提出问题，引导同学进行思考、分析并最２病例导入法取得的效果．１促进学生学习主动性。病例导入法增强了知识的多元性，终解决问题【ｌ１。这种教学方法重视培养学生理论联系实际的能２力，对提高学生解决问题的能力很有帮助。为此，我ｔ＂１１￣１入病使学生在学习单元知识的同时不断扩展，真正做到温故而知了解临例导人法在药理学教学中进行了探索和实践，并取得良好的新。问题式病例分析教学可使学生更早接触临床知识，教学效果。床思维，一方面激发他们的学习兴趣，增加学习主动性和实用性，同时也有利于引导学生去探究药物的作用机制、使用注意１病例导入法的基本过程１．１选择典型病例：由于药理学教学多面对低年级学生，只有事项等。．２提高学生分析及解决问题能力。在这种启发式教学过程中些基础理论知识储备，临床相关内容及实践还很少，想要引２思考分析并积极进行课堂讨论、相互启发、集导学生合理分析及提出有针对性的用药方案，教师在选择病学生查阅资料、思广益，真正成为课堂的主角，摆脱了传统教学中的被动接受例时必须寻找具有典型症状的、诊断明确的、选择药物较为特有利于学生全面、深入地理解掌握知识，提高学生分析异的病例，只有这样，学生才能根据自己已有的知识进行合理地位，分析并选择相应的药物。同时，要注意选择的病例与教学进程问题和解决问题的能力。．３使学生更自信。在学习讨论过程中为学生提供了一个平的一致性，如授课初期或单章教学时，可选与本章内容相关的２宽松的学习环境，减轻学生的心理压力，帮助他们更好地较简单病例，如讲解抗菌药物磺胺类时，可选择流行性脑膜炎等、的典型病例，如以高热、喷射样的呕吐、颈项强直等为主要表展示自我，活跃了教学氛围，也锻炼了学生的表达能力。．４提高教师素质。教师要想取得好的教学效果，必须进行充现的病例，引导学生分析病因并选择磺胺嘧啶作为首选治疗２药物。而在学生掌握一定的药理学基础知识后，可以选综合性分的准备，熟悉并掌握病例中有可能涉及的各种基础及临床较强的复杂病例，以便对教学内容增加联系，综合分析，如选知识，这就要求教师精通教材之外还要不断拓展自己的知识择典型的胃肠道感染引起腹泻的病例，引导学生对止泻药、抗面，持续地提高自己。３教学中的注意事项菌药、体液补充剂等知识综合运用、融会贯通。．１教师必须遵循启发引导原则，一定要让学生提出自己的见１．２课程前的各项准备工作：病例导人法教学的核心就是引导３由学生自己去分析、解决问题，而教师的责任在于启发、引学生讨论、分析，而学生可能会提出各种各样的问题，因此在解，选取病例后，教师要对病例进行分析整理，对于用药方案选导学生独立思考，切勿教师处处包办。．２慎重选择教学病例。教师必须以教学内容为中心，选取典择、用药注意事项、当前临床用药动态及其病例分析的方法等３型病例，才能便于学生直观、形象地理解，收到事半功倍的教等做到心中有数，最好能预先通知学生，给他们留出预习及查阅资料的准备时间，保证课堂讨论的效果。学效果，选择病例的难度要符合学生能力水平，且与教学进程致。否则病例太过复杂，学生因知识储备不够无从下手，病１＿３课堂教学过程１．３．１引入病例：教师首先向学生以图文、影像等直观材料展示例过易，信息量较少，往往会降低学生对病例教学的参与度。．３必须坚持教师为主导，学生为中心，提高教学效果、培养学典型病例，然后逐个提出问题。例如“ 有机磷中毒” 是临床上的３危重急症，可引导学生观察患者的中毒症状有哪些，特别为什生综合素质和创新能力为关键［２１。教学中，教师需要围绕教学么会这样，如为什么有机磷中毒会引起这些症状，哪些症状是目标，进行启发性教学，提高学生参与的积极性，学生要改变和Ｍ受体激动有关，哪些症状和Ｎ受体激动有关，可用什么被动接受的角色，积极参与教学环节，对病例进行认真分析和药物来解救，如何使用这些药物，口服中毒和慢性接触中毒治讨论。疗方法有无区别等。在提问过程中引导学生思考其中毒机制总之，学生的反馈结果表明病例导入法得到学生的好评，和药物治疗策略。对学生激发学习兴趣，提高自学能力，培养思考、记忆、归纳等

抗高血压药2010

2.长期应用:
排钠 Ca2+↓ Na+↓ ↓Na+-Ca2+ 血管平滑肌舒张
临床应用
1.单用作为轻度高血压首选药
2.与其他药物和用联合治疗各期高血压温和、持久降低并发症和死亡率剂量应尽量小 <25mg 2～4W达效，限制钠盐摄入
[不良反应]
1.电解质紊乱 2.血糖
K+
Na+
Mg2+
Cl-
糖尿病患者禁用
2.用于高血压治疗
3.增加肾血流量，促进尿酸排泄
4.逆转左室肥厚和血管增厚
5.不增加对胰岛素的敏感性
三、β受体阻断药
降压机制：
（-）心脏β1--心率↓心力 ↓输出量↓
（-）肾脏β1--肾素分泌 ↓RAS↓
（-）中枢β受体--外周交感张力 ↓
（-）交感突触前膜β2受体--正反馈-NE分泌↓ ↑PG合成
不良反应
发生率较低，主要有： 1.低血压见于开始剂量过大； 2.刺激性干咳常见于用药后1 周，与激肽在肺部积聚有关。 3.高血钾可见于伴有肾功能不全或服用保钾利尿药者。 4.对胎儿发育有影响，妊娠禁忌用药。 5.其他有血管神经性水肿，低血锌以及而引起的皮疹、味觉及嗅觉缺损，补充锌可望克服。偶见中性白细胞减少。
适用于：
各种不同严重程度高血压，尤其心率较快的中青年患者或合并心绞痛，老年人高血压疗效相对较差
不良反应：心动过缓影响生活质量撤药综合症禁用：支气管哮喘、心衰、病窦、传导阻滞、糖尿病，外周血管痉挛
分类：
非选择性β受体阻断药:普萘洛尔选择性β1受体阻断药：吲哚洛尔、阿替洛尔 α、β－R阻断药：拉贝洛尔
广州中医药大学

调经益母片的药理作用

调经益母片的药理作用
周玖瑶;邢益源
【期刊名称】《广州中医药大学学报》
【年(卷),期】1998(015)003
【摘要】为探讨调经益母片调经作用的药理作用基础，观察了该药不同剂量组对大鼠血清雌二醇（Ｅ２）子宫平滑肌的影响及其镇痛镇静作用，并与妇坤丸对照。

结果：益母片可增加ＳＤ雌性大鼠雌二醇（Ｅ２）的含量，与生理盐水组比较，Ｐ〈０．０５；可增强离体子宫平滑肌的收缩力，与药前比较Ｐ〈０．０１；增强在体子宫平滑肌的收缩强度，与药前比较或与乐氏液对照组比较，Ｐ〈０．０１；提高小鼠对热刺激的痛阈值，与生理盐水组比较，Ｐ〈０．
【总页数】4页(P213-216)
【作者】周玖瑶;邢益源
【作者单位】广州中医药大学药理教研室;广州中医药大学药理教研室
【正文语种】中文
【中图分类】R285.5
【相关文献】
1.调经益母片的高效液相色谱指纹图谱及成分定量研究 [J], 赵荣;肖会敏;何悦;刘洋;杨旭;王四旺
2.HPLC法测定调经益母片中3种水溶性成分的含量 [J], 黄婉锋;余彦海;申放;钟新林
3.薄层扫描法测定调经益母片中原儿茶醛的含量 [J], 袁长海;李小安;王平;王辉;王
晓维
4.调经益母片活血化瘀药理作用研究 [J], 周玖瑶;廖惠芳
5.调经益母片联合孕三烯酮治疗子宫内膜异位症的临床观察 [J], 刘容
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活血化瘀方药药理设计2010

活血化瘀复方和血管平滑肌细胞 Logo
• 1．抑制血管平滑肌细胞表型转换 • 血管平滑肌细胞表型转换是其迁移、增殖的
前提条件 • 血管平滑肌细胞由分化型转变成去分化型后
才能获得增殖及迁移能力，同时分泌和合成各种细胞因子和细胞外基质（ECM），在这一过程中伴随着标志基因表达的改变
活血化瘀复方和血管平滑肌细胞 Logo
活血化瘀方药药理设计
周玖瑶药理学教研室 2010，12，25
前言 Logo
血瘀证中医临床，涉及内、外、妇、儿各科疾患心血瘀阻:心痹,与冠心病有关; 血瘀脉络:半身不遂、关节肿痛血瘀下焦:少腹疼痛、闭经、尿血肝郁气滞、瘀久成疾:形成肝脾肿大或肿瘤
血瘀证现代研究 Logo
多系统生理异常及病理变化，不仅限于循环系统疾患：
• 内皮功能在冠脉疾病中的重要性越来越受到重视，随着对内皮功能研究的深入，使我们从一个新的视角认识冠心病，同时也为冠心病的防治提供了新的思路。
活血化瘀复方和内皮细胞 Logo
• 内皮素发挥功能是通过调控其衍生的血管活性物质的释放平衡来实现的:
• 一氧化氮（NO）、一氧化氮合成酶（NOS）、内皮素（ET）尤为重要
在血栓性疾病发生发展的过程中，血小板机制贯穿始终。 • 血小板聚集和血栓形成学说认为 • （1）在开始阶段，动脉内膜损伤，血小板活化因子增多，血小板在该处粘附聚集，随后发生纤维蛋白沉积，形成微血栓。
活血化瘀复方与血小板功能 Logo
• （2）血小板聚集后释出一些活性物质，如血栓素（TXA2）、血小板源生长因子、 5-羟色胺、成纤维细胞生长因子、血小板第4因子等，在这些活性物质的作用下，血小板进一步粘附、聚集，血栓形成
• 3．抑制5-羟色胺（5-HT）的释放 • 5-HT是血小板活化时从致密颗粒释放出的

渐进性探索性药理实验教学实践与体会

浅表到深入，循序渐进的过程。因此，我们在实际教学过
理论进行推断，得出实验药物的名称。比如传出神经系
统药物对血压的影响，把原来已知的肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素改为未知，比较在用了此未知药物后相应的血压变化，通过分析讨论推理出此未知药物。通过这个阶段进一步锻炼学生的科学思维，为设计
（五）学生自主设计实验引导学生加入科研课题
以教师理论讲授及学生查看文献与参考书相结合
的方式学习药理学实验的基础理论，如药理学实验常用
方法、常用的实验动物的选择、实验设计原则、模型制作、给药途径、麻醉与麻醉用药的选择、药量的计算等基
主，教师指导为辅开展，实验完成后组织学生对实验过
革的，在众多药理学实验教学改革的尝试中，药理学设计性／探索性实验的开展最为成功，已成为药理学实验教
学改革的重要内容和发展方向。对于刚开始学习药理学
程及结果进行讨论。通过这个阶段加强学生基本的实验技能训练，提高学生的观察、分析及解决问题能力。（三）改良验证性药理学实验教学选择部分验证性实验，引入盲法教学手段，把以前验证性实验中的既定药物改成未知药，引导学生自己设计实验操作步骤，通过分析实验得出数据，利用药理学
药理学作为一门应用性、实践性很强的桥梁学科，
实验课是非常重要的组成部分。近年来，越来越多的药

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阿托品和阿托品类生物碱【不良反应】 1. 副作用：口干、便秘、视力模糊、心率↑ 皮肤干燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。 2. 过量中毒;除上述症状加重外,CNS症状突出, 如谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和呼吸麻痹。

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阿托品和阿托品类生物碱
【禁忌症】禁用于青光眼;因其可能加重排尿困难,也禁用于前列腺肥大患者。

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阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱（ anisodamine）来源：唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成品为 654-2。与阿托品相比，其特点如下： 1 .选择性解除血管痉挛 2 .选择性解除平滑肌痉挛 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .中枢兴奋作用弱 5 .扩瞳作用弱
胆碱受体阻断药
药理学教研室周玖瑶
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学习要求
掌握:阿托品的药理作用、临床应用和不良反应熟悉:山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点了解:两类肌松药的特点

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胆碱受体阻断药
•按对受体的选择性分为：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 M胆碱受体阻断药 • 阿托品和阿托品类生物碱(天然品)
1.合成扩瞳药: 后马托品（homatropine）代替阿托品扩曈,用于眼科.持续时间短。 2.合成解痉药： 1）季胺类：丙胺太林（普鲁本辛）作用： A选择性作用于胃肠平滑肌 B抑制胃液分泌用途： A胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、消化性溃疡辅助药 B遗尿症 C妊娠呕吐

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阿托品和阿托品类生物碱
阿托品及阿托品类生物碱：天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品
NCH3
O CH2OH C H
NCH3
O CH2OH C H
CH
O
C
CH
HO
O
C
阿托品
NCH3
O CH2OH C H
山莨菪碱
NCH3
O CH2OH C OH

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阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】一. 阻断M受体
汗腺、唾液腺↓…治疗流涎、盗汗。 1.腺体↓支气管分泌↓…麻醉前给药胃酸分泌影响不明显 2.眼
瞳孔括约肌↓ 散瞳…治疗虹膜炎、查眼底眼压↑…(诱发加重青光眼) 睫状肌↓→悬韧带↑→曲光度↓→调节麻痹…用于验光配镜
CH
O
O
C
CH
O
O
C
东莨菪碱

樟柳碱
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阿托品和阿托品类生物碱

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颠茄
曼陀罗

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古代应用情况
莨菪类成分植物的药用价值在《神农本草经) 中就有记载，约有2200多年历史。秦代著名医学家扁鹊就曾用药酒麻醉，其中就有莨菪类药物的成分。莨菪类植物的有效成分包括有:阿托品和东莨菪碱等。莨菪亦名天仙子，古人知道内服其种籽会使人狂浪放荡、暴躁、愉快、不知疼痛。三国时代的名医华佗用于外科手术麻醉的 “麻沸汤”中有洋金花，其主要成分便是东莨菪碱。李时珍在《本草纲目》中，对莨菪及曼陀罗花的形状、性质与用途有详细记载。
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阿托品和阿托品类生物碱
【临床应用】 3. 眼科 1) 虹膜睫状体炎：0.5%-1%,与缩瞳药交替使用 2) 验光配镜：已被后马托品取代 3) 眼底检查：已被后马托品取代 4.缓慢型心律失常：治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞 5.抗感染中毒性休克：中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致 6.解救有机磷酸酯类中毒。

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阿托品和阿托品类生物碱
阿托品（atropine）
和M受体结合，竞争性拮抗 ACh或M受体激动药的作用。对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。
【药动学】
1. 吸收：PO：迅速，1h达峰，3～4h作用消失。粘膜可吸收，皮肤吸收差。 2. 分布广泛，可透过BBB和PB,排泄较快。 3. im后,12h大部随尿排,代谢物多,原型1/3。

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N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药
美加明咪噻吩等作为抗高血压药物，用于胆碱受体阻断药-骨骼肌松弛药一、非去极化型肌松药（竞争性肌松药）阻断N2受体，作用是可逆的筒箭毒碱（d-tubocurarine） ●依次松弛头颈部、四肢、躯干、肋间及膈肌 ●大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放 ●用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药 ●中毒后用新斯的明解救。

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二、去极化型肌松药琥珀酰胆碱（succinylchline，司可林， scoline） ●作用快而短暂 ●适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作，也可静滴用作全麻时的辅助药 ●过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制胆碱酯酶，从而加强和延长琥珀胆碱的作用。

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阿托品和阿托品类生物碱
5.血管和血压：大剂量扩张血管： ①出汗↓ 体温↑ 血管被动扩张散热； ②直接扩血管二. 中枢作用：兴奋──→抑制大剂量(1-5mg)→延脑和大脑↑：呼吸↑ 烦燥不安，多言中毒量(>10mg)→延髓和大脑↑↑：运动障碍→抑制：昏迷，呼吸麻痹

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阿托品和阿托品类生物碱

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阿托品和阿托品类生物碱
药理作用小结阻断M受体： 1.腺体分泌减少: 2.眼睛: 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 3.内脏平滑肌:松弛内脏平滑肌.与机能状态有关, 不同器官敏感性不同： 4.心脏:加快心率 5.血管和血压：大剂量扩张血管：中枢作用 1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。 5mg CNS兴奋增强

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N胆碱受体阻断药总结一、N1胆碱受体阻断药—神经节阻断药六甲双铵、美加明、潘必定和咪噻吩.
二、N2胆碱受体阻断药—骨骼肌松驰药简称肌松药。 1.除极化型肌松药琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林
2.非除极化型肌松药筒箭毒碱，氯甲左箭毒
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阿托品的合成代用品 2）叔胺类：贝那替秦（胃复康）口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，有安定作用
3.选择性M受体亚型阻断药：哌仑西平

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阿托品的合成代用品哌仑西平(pirenzipine) 替仑西平telenzepine) 1. 选择性M1受体阻断药 2. 抑制胃酸分泌,用于消化性溃疡 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能）
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阿托品化？抢救有农药中毒时，使用阿托品剂量应根据中毒程度适当掌握。由于有机磷农药中毒后对阿托品的耐受量增大，重度中毒必须早期给予足量，由静脉注射，以求速效。以后根据情况，定时给药，使之阿托品化。阿托品化的指标: 瞳孔较前散大；口干，皮肤干燥；颜面潮红；肺部罗音减少或消失；心率加快等。

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阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱（ anisodamine）用途： 1 感染中毒性休克抗休克机理: A. 解除小血管痉挛、改善微循环. B. 稳定溶酶体膜,保护线粒体,提高细胞对血缺氧的耐受性。 2 内脏平滑肌绞痛

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阿托品和阿托品类生物碱
东莨菪碱（scopolamine）特点：1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。对呼吸中枢有兴奋作用。 2 .抑制腺体分泌作用>阿托品 3 .中枢抗胆碱作用。 4 .外周作用小于阿托品。

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阿托品和阿托品类生物碱

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阿托品和阿托品类生物碱
【中毒解救】 ①对症处理：口服者洗胃，导泻 ②注射拟胆碱药,对抗MR阻断作用。如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱, ③中枢兴奋明显时,用适量安定或短效巴比妥类; 呼吸抑制时应人工呼吸及给氧气. 阿托品的最小致死量成为80～130ｍg，儿童约为10ｍg。
东莨菪碱（scopolamine）用途： 1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺体分泌、镇静） 2.抗晕动病：预防给药效果好，也可和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)

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阿托品的合成代用品
• 阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药后马托品 2.合成解痉药普鲁本辛胃复康 3.选择性M受体亚型阻断药哌仑西平
N型胆碱受体阻断药
骨骼肌松弛药
琥珀胆碱筒箭毒碱

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胆碱受体阻断药
按用途分为： 1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林, 贝那替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索

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阿托品和阿托品类生物碱【临床应用】 1. 解除平滑肌痉挛: 适用于各种内脏绞痛, 对胃肠绞痛疗效教好;对胆绞痛及肾绞痛效果较差, 需和镇痛药哌替啶合用. 也可用于膀胱刺激症及遗症。 2. 制止腺体分泌用于全麻前给药; 用于盗汗和流涎症。

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阿托品和阿托品类生物碱
胃肠道↓…解痉止痛（便秘） 3.内脏平滑肌↓ 膀胱↓ …治疗遗尿症（尿潴留),缓解膀胱刺激症状输尿管↓…缓解肾绞痛痉挛的括约肌松弛作用强大…缓解胆绞痛对子宫、支气管平滑肌作用弱窦房节↑ 心率↑…治疗窦性心动过缓↑ 4.心脏自律性↑…恢复窦性节律房室传导↑…治疗房室传导阻滞心收缩力影响不明显 ①心率增快: 阻断心脏M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制。 ②心率减慢？阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。