传出神经药物(内部)

㈣传出神经系统药物1.毛果芸香碱：⑴作用：缩小瞳孔降低眼压调节痉挛⑵用途：用于治疗青光眼⑶不良反应：眉间痛,头痛.眼痛.腹泻.多汗,流滞支气管痉挛导致呼吸困难⑷禁忌症：虹膜睫状体炎，瞳孔阻滞性青光眼患者禁用.2.新斯的明：⑴作用：兴奋骨骼肌兴奋平滑肌⑵用途：为治疗重症肌无力首选药物⑶不良反应：过量应用可引起恶心,呕吐.腹痛.心动过缓及肌肉震颤等M,N样症状,.应予注意⑷禁忌症：机械性肠梗阻.尿路阻塞和支气管哮喘患者禁用3.阿托品:⑴作用和用途：①松弛内脏平滑肌对胆.肾绞痛疗效极差,可配哌替啶以曾强疗效②对眼的作用：扩瞳. 升高眼压调节麻痹多用于儿童验光配镜③抑制腺体分泌可用于麻醉前给药④兴奋心脏. 可解除迷走神经对心脏的抑制用于心动过缓和传导阻滞等缓慢型心律失常.⑤扩张血管用于治疗感染性休克⑥解救有机磷酸酯类中毒⑵不良反应：副作用毒性反应滴眼时应压迫內皉防止吸收⑶用药注意事项：老年人慎用.青光眼.前列腺肥大.高热患者禁用4.肾上腺素：⑴作用：兴奋心脏舒缩血管影响血压扩张支气管促进代谢⑵用途:抢救心跳骤停与局麻药合用治疗过敏性休克治疗支气管哮喘⑶不良反应：中枢神经兴奋血压剧升快速型心律失常⑷禁忌症：器质性心脏病及甲状腺功能亢进患者禁用5.去甲肾上腺素：⑴作用：收缩血管兴奋心脏升高血压⑵用途:治疗休克上消化道出血⑶不良反应：局部反应局部组织缺血坏死心血管反应急性肾衰竭肾脏反应5.异丙肾上腺素：⑴作用：兴奋心脏对血管及血压的影响扩张支气管促进代谢⑵用途:支气管哮喘心跳骤停房室传导阻滞休克⑶用药注意事项: 冠心病心肌炎及甲亢患者禁用.哮喘患者长期大量用本品有引起猝死只可能 .英语注意6.酚妥拉明：⑴作用：扩张血管. 兴奋心脏其他⑵用途:外周血管痉挛性疾病休克心功能不全诊治嗜*细胞瘤⑶不良反应：胃肠道反应心血管反应7.β受体阻断药：⑴作用：①β受体阻断作用抑制心脏对代谢的影响其他②内在拟交感活性③膜稳定作用⑵用途:β受体阻断作用可以治疗快速型心律失常.心绞痛.高血压及甲亢等.噻吗洛尔还可用于治疗青光眼对开角型青光眼疗效较好⑶不良反应:一般的不良反应心血管反应呼吸道反应反跳现象⑷用药注意事项：低血压患者慎用或禁用. 支气管患者禁用。

Discussion of the Effect of the drugs that act on the autonomic nervous system and β-blockers βPurpose: To master the effects of cholinergic, antianticholinergic, adrenergic and anti-adrenergic drugs on the antiblood pressure and heart rate. Method: First, anaesthetize the dog (body weight 14kg), and record the normal blood pressure and heart rate. Then inject intravenously the drugs in the following order: 1. Acetylcholine 1µg/kg and 100µg/kg 2. Atropine 2mg/kg and repeat No.1 3. Physostigmine 5mg/kg and acetylcholine 100 µg/kg 4. Hexamethonium 10mg/kg and acetylcholine 100 µg/kg 5. Adrenaline 0.5µg/kg 6. Noradrenaline0.5µg/kg 7. Isoprenaline 0.5µg/kg 8. Prazosin 0.5mg/kg and repeat No.5.6.7. 9. Propranolol l0.5mg/kg and repeat No.5.6.7. The results are presented in figure 19-(1～7). 19-(1～

胆碱
Na+ AcCoA
胆碱
CAT
ACh CoA
Ca 2+
ACh Ca2+
2021/3/10
胆碱+乙酸
AChE
NR
P L C
MR
ACh ACh
Na+Ca2+
4,5-二酰基肌醇磷脂 DAG + IP 3 激活PKC 钙释放
A
ATP
Ca2+依赖性
C
cAMP 蛋白激酶
受体
激活PKA
突触后膜
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乙酰胆碱的合成、储存、 释放、失活过程
α1: 主要分布于皮肤粘膜血管，内脏血管 瞳孔开大肌，腺体
α2: 主要分布于血管平滑肌、血小板、脂肪细胞， 突触前膜
β1：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉、支气管平滑 肌、胃肠道平滑肌、突触前膜
β3受体：分布在脂肪细胞，多数β受体阻断药不能阻断β3受体 2021β/3/41受0 体：亦主要分布在心脏，尚无选择性激动药和阻断药。 23
不受意识支配 独立完成生理调节功能 心肌 平滑肌 腺体
运动神经
自主神经
交感神经 副交感神经
2021/3/10
功能相互平衡制约
协调控制机体生理活动
3
• 节前交感神经 起源
• T1-L3 Spinal Cord
• 节后交感神经 起源
• 交感链 • 腹腔内神经节
解剖学 分类
• 节前副交感神经 起源
• Brainstem • S2-S4 Spinal Cord
Vesamicol
肉毒杆 菌毒素
密胆碱
(四)传出神经系统神经递质的释放特点

贝胆碱（bethanechol），亦称氨甲酰甲胆碱
毒蕈碱（muscarine） 毛果芸香碱（pilocarpine ，匹鲁卡品）
【来源】南美洲 【特点】 M受体激动药，穿透力好，全身给药作用广泛，仅局 部滴眼，用于青光眼降低眼内压和虹膜炎。 1.缩瞳
2.降低眼内压
3.调节痉挛
【注意】
避免该药吸收后的不良反应：眼痛，大量腺体（尤唾 液腺和汗腺）分泌，胸闷和腹痛腹泻。
吡斯的明，依酚氯铵，安贝氯铵
毒扁豆碱（physostigmine，eserine，依色林）
【特点】
可逆性Ch E抑制剂，穿透力好，水溶液不稳定，刺激性强， 仅眼科使用。 加兰他敏（galanthamine）和石杉碱甲（huperzine） 【特点】 可逆性Ch E抑制剂，传透力较好，用于重症肌无力和老年 性痴呆。 他克林(tacrine) 【特点】
4.心血管系统影响：与迷走神经张力有关。正常人普通剂 量:突触前膜M1-R阻断，HR↓；病态: 使过慢的心率和房 室传导加快（后膜M2 -R）；大剂量扩张血管。 应用：缓慢型心律失常和房室传导阻滞的治疗。 S作用：中毒剂量，先兴奋后抑制。 超极量应用：感染中毒性休克和有机磷酸酯类中毒抢救。 【药动学特点】 穿透力好，分布广泛，半衰期短(3-4小时)，大部原 形从尿排泄。 【不良反应】 多，轻；易中毒但较少致死亡。
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，④Nm和Nn，
受体
第6章 胆碱受体激动药
（cholinoceptor agonists）
一、M-和N-胆碱受体均可激动的药物
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）
醋甲胆碱（methacholine），亦称：乙酰甲胆碱
卡巴胆碱（carbachol），亦称：氨甲酰胆碱