微凝胶在药物控制释放系统中的应用

1 3中药缓控释给药系统的常用辅料 在进行缓控释制剂处方设计时，为达到理想的治疗效果，应先根据药物动力学原理，调节速释和缓释部分的剂量，然后根据处方中缓释材料延效的药剂学原理，借助缓释材料的特殊性质，选择合适的材料，使药物按设计的要求释放，以达到延效的目的。控释材料与缓释材料有许多相同之处，通过改变药物结合或混合的方式或工艺，可表现出不同的释药特性。不同给药途径，所需缓控释材料的种类和特性也不相同。 为满足缓控释制剂的释药特性，应充分考虑缓控释制剂的适用范围及影响药物释放的因素，还应根据不同的给药途径和不同的形式要求，合理地选择缓控释材料。 按照辅料的性质将其分为三类：水凝胶、生物降解聚合物、离子交换树脂

3.1水凝胶 水凝胶(hydrogel)是一些高聚物或共聚物吸收大量水分形成的溶胀交联状的半固体，其交联方式有共价键、离子键、范德华力和氢键。这些聚合物可以是水溶性的，也可以是水不溶性的。水溶性凝胶在有限溶胀条件下保持凝胶状态，过量水存在时，发生溶解。而水不溶性凝胶只能吸收有限的水分，溶胀而不溶解。 水凝胶对低分子溶质具有较好的透过性，有优良的生物相容性及较好的重现性，具有缓控释性能，很容易合成，近年来已广泛用于各类缓控释给药系统。水凝胶主要通过发生水化作用形成起屏障效应的凝胶控制药物的释放速度，调节不同性能的材料与药物用量间的比例可以得到不同释药速率的制剂。水凝胶还可以用于生物粘附制剂中，因其有较好的生物相容性，通过生物粘附作用长时间粘附于粘膜，从而延长药物的作用时间和控制药物的释放速率。 水凝胶可分为以下五类：①天然胶：明胶、果胶、海藻酸盐、角叉菜胶、瓜耳豆胶、西黄蓍胶等；②纤维素衍生物：甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC）、羟乙基纤维素（HEC）、羟丙甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、羧甲基纤维素（CMC）等；③非纤维素多糖：甲壳素、脱乙酰壳多糖、半乳糖甘露聚糖等；④合成聚合物：聚乙烯醇、卡波姆（Carbomer）；⑤改性淀粉：预凝胶淀粉 2

举例说明高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中的应用高分子材料是一类具有高分子量、由重复单元组成的大分子化合物，具有较高的力学强度、化学稳定性和生物相容性。

高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中有广泛的应用。

本文将从两个方面来举例说明高分子材料在这两种制剂中的应用。

控释缓释制剂是指能够延长药物在体内的滞留时间，并以持续的速率释放药物的制剂。

高分子材料在控释缓释制剂中起到了重要的作用。

一个典型的例子是聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球制剂。

PLGA是一种可生物降解的高分子材料，在体内可以被分解为无害的二氧化碳和水，因此具有较高的生物相容性。

由于PLGA具有良好的可调控性和生物降解性，它被广泛用于制备控释缓释微球制剂。

将药物包裹在PLGA微球中，可以延缓药物的释放速率，达到控制药物释放的目的。

例如，伊维菌素是一种用于治疗结核病的抗生素，它在体内的半衰期较短，需要频繁的给药。

而将伊维菌素包裹在PLGA微球中，可以延长其释放时间，减少给药次数，提高疗效。

靶向制剂是指能够选择性地作用于特定的组织或细胞的制剂。

高分子材料在靶向制剂中的应用也有很多例子。

一个典型的例子是利用聚乙二醇（PEG）改善药物的靶向性。

PEG是一种具有良好生物相容性的高分子材料，可以改善药物的体外稳定性、溶解度和血管通透性。

将药物与PEG共价结合，可以增加药物在体内的半衰期，并且减少对正常细胞的毒性。

例如，靶向治疗肿瘤的制剂利用PEG修饰来提高溶解性，在体内药物释放后能够更容易进入肿瘤组织，减少对正常组织的损伤。

除了上述例子外，高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中还有其他的应用。

例如，透明聚合物材料可以用于制备眼药物的角膜接触镜，实现长时间的缓慢释放。

还有一些专门用于药物递送的纳米粒子，例如聚丙烯酸纳米粒子可以用于改善口服药物的溶解性和生物利用度。

总之，高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中有广泛的应用。

通过调控高分子材料的物理化学性质，可以实现药物的长时间释放和靶向性输送，提高药物的疗效并减少副作用。

再生丝素蛋白水凝胶的性质及应用周燕;吴惠英【摘要】This paper studied the structure, characteristics and category of hydrogels. It also explained the gel mechanism, modification method and current applications of regenerated silk firoin hydrogels, offering references for the study of properties and applications of regenerated silk fibroin hydrogels. The studies show that regenerated silk fibroin has received great attentions for its good biodegradability, biocompatibility and easy processing﹔ fibroin hydrogel is one of the most important forms of regenerated silk fibroin materials and has been widely used in growth factor, controlled release carrier of drugs and scaffolds of cell culture.%研究水凝胶的结构、特性及分类，并阐述再生丝素蛋白水凝胶的凝胶机理、改性方法及应用现状，为再生丝素蛋白水凝胶的性能研究及应用提供一定的参考价值。

研究结果表明，再生丝素材料因其良好的可降解性、生物相容性、易加工等性质备受关注，丝素水凝胶是再生丝素材料重要表现形态之一，目前被广泛应用于生长因子、药物的缓释载体及作为细胞培养支架。

环糊精及其衍生物在药物制剂中的应用摘要:环糊精是由糖苷键连接的且具有锥形中空圆筒立体环状结构的一系列环状低聚糖的总称。

其具有热稳定性良好、结构易于修饰等优势,在食品、医药等领域表现出极大的应用前景。

强大的载药能力以及其结构的易于修饰等性质,使环糊精成为药物制剂领域的研究热点之一。

总结了环糊精及其衍生物的分子结构、研究现状及其在药物制剂领域的应用。

最后,对环糊精在药剂领域的发展前景进行了展望。

关键词：环糊精;药物制剂;包合作用;药物递送1.环糊精及其衍生物在药物制剂中的研究进展1.1增加药物的溶解度和溶出度改善难溶性药物的溶解度,调节药物的释放,是现代药剂学面临的最重要、最紧迫的任务。

目前,科研工作者开发了旨在改善难溶性药物溶解性的多种方法,如共晶混合物,脂质纳米粒,喷雾干燥技术等。

其中,基于CDs的药物递送系统处于重要地位。

蛇足草是印度著名的药用植物,其树脂具有抗炎特性,活性成分为五环三萜类化合物,简称乳香酸(BAs)。

BAs因其抗炎、抗肿瘤、免疫调节活性而受到了广泛地关注。

其中,乙酰基-酮-乳香酸(AKBA)是一种乳香树脂中的五环三萜酸,因其对5-脂氧合酶有抑制作用,从而具有较好的抗炎活性。

然而,较差的生物利用度限制了AKBA的应用。

AKBA属于BCSIV类化合物,水溶性差和肠道通透性差是影响其生物利用度的主要因素。

Amruta团队研究了由环糊精和泊洛沙姆固体分散物(PXMSD)对AKBA溶解度的影响。

研究证明,AKBA在肠道pH值下的溶出速率和溶解性能得到了极大的改善,且CD复合物的释放率高达85％以上。

体外大鼠肠囊外翻实验显示,由捏合法合成的HP-β-CD配合物(1:1)对AKBA的肠吸收效果最好,比其他CD配合物的肠道吸收增强9.1倍。

大量实例表明,环糊精有助于提高抗真菌类似物的水溶性。

最近,Volkova团队开展了环糊精对改善三唑类抗真菌类似物L-173[15]溶解度的研究。

结果表明,利用环糊精的包合作用可以改善L-173的溶解性。

收稿：２０１２－０８－３０；修回：２０１２－０９－１４；基金项目：国家自然科学基金（Ｎｏｓ．２０７４４００１，２０７７４０４９，２０９７４０５０，２１１７４０７０），科技部国际科技合作项目（Ｎｏ．２００７ＤＦＡ５０７６０），天津市科技支撑计划国际科技合作项目（合同号：０７ＺＣＧＨＨＺ０１２００）及教育部“新世纪优秀人才支持计划”（Ｎｏ．ＮＣＥＴ－１１－０２６４）资助；作者简介：张拥军（１９７１－），男，教授，主要从事水凝胶生物医用材料的基础及应用研究；＊通讯联系人，Ｅ－ｍａｉｌ：ｙｏｎｇｊｕｎｚｈａｎｇ＠ｎａｎｋａｉ．ｅｄｕ．ｃｎ，Ｔｅｌ：０２２－２３５０１６５７．ＰＮＩＰＡＭ温敏微凝胶在生物医学领域中的应用研究张拥军＊，关　英，罗巧芳，刘鹏霄，甘添天，王东东，邢淑滢，廖　望，张娅彭，程　丹（功能高分子材料教育部重点实验室，南开大学化学学院高分子化学研究所，天津　３０００７１） 摘要：水凝胶因其良好的生物相容性及环境刺激响应性而在生物医学领域有着广泛的用途，但仍存在机械强度差、响应速度慢、不能生物降解等缺点。

针对这些问题，特别是宏观水凝胶响应慢的问题，我们近年来以具有温度敏感性的聚Ｎ－异丙基丙烯酰胺（ＰＮＩＰＡＭ）微凝胶为基础，设计制备了一系列生物材料，分别应用于药物控释、生物传感以及组织工程等生物医学领域。

我们设计制备了具有良好葡萄糖敏感性的ＰＮＩＰＡＭ微凝胶，实现了可自我调控的胰岛素可控释放。

以ＰＮＩＰＡＭ微凝胶为基础，提出了新的聚合胶态晶体阵列光学传感方法，设计制备了多种可快速响应的新型生物光学传感器。

实现了ＰＮＩＰＡＭ微凝胶的实时凝胶化，并将其发展成为一种新型的可注射细胞支架材料。

进一步利用该体系的可逆性，提出了制备在药物筛选、肿瘤研究以及组织工程等领域有重要用途的多细胞球的新方法。

关键词：水凝胶；微凝胶；药物控释；生物传感；细胞支架引言水凝胶是能在水中溶胀而不溶解的交联的亲水性高分子网络。

凝胶材料在纺织品开发中的应用刘茜;陆梦【摘要】凝胶是由三维网络结构的高分子和充塞在高分子链段间隙中的介质构成的一种物质,目前已经作为一种新型智能材料逐步运用到各行各业中。

本文介绍了水凝胶及气凝胶材料在智能及功能纺织品开发中的应用实例,并对其在纺织领域的应用进行了展望。

【期刊名称】《中国纤检》【年(卷),期】2011(000)014【总页数】3页(P84-86)【关键词】凝胶;水凝胶;气凝胶;智能纺织品;功能纺织品【作者】刘茜;陆梦【作者单位】上海工程技术大学服装学院;上海工程技术大学服装学院【正文语种】中文【中图分类】TS102“交联的体型聚合物网络中包含溶剂或者单体、低聚物时为凝胶状态，称作凝胶”，即凝胶是由三维网络结构的高分子和充塞在高分子链段间隙中的介质构成，介质可以是气体、液体，而一般情况下多为液体，因此，可将凝胶看作是高分子三维网络包含了液体的膨润体。

凝胶种类繁多，可依据凝胶的来源、高分子网络的交联方式、形态和尺寸、溶剂类型等方式进行分类。

依据来源可分为天然凝胶与合成凝胶；依据交联方式分为化学交联（通过共价键交联）与物理交联（通过氢键、库仑力、配位键以及物理缠结在大分子间形成交联）；依据交联结构及其尺寸分为微凝胶与宏观凝胶；依据介质类型可分为气凝胶、水凝胶和有机凝胶。

凝胶作为一种新型材料具有许多的性能优势，目前已逐渐将其运用于纺织品的开发。

高分子水凝胶是一种能够在水中溶胀、吸收并保持大量水分而又不溶解于水的亲水性网状高分子溶胀体，表面光滑且生物相容性好。

它是由高分子的三维交联网络结构和介质共同组成的多元体系，交联网络上分布着大量的亲水性基团（如酰胺基）或可解离性基团（如羧基羧酸盐）。

根据对外界刺激的响应情况，高分子水凝胶可分为温度敏感性、pH值敏感性、光敏感性、压力敏感性、生物分子敏感性以及电场敏感性等智能水凝胶。

但高分子水凝胶在溶胀状态有过于柔软、难以定形、机械强度较低、基本丧失了支撑其自身能力的缺点。

凝胶骨架缓释法的原理
凝胶骨架缓释法是一种常见的药物缓释技术，其原理主要是利用凝胶骨架的特殊结构，将药物包含在凝胶骨架内部，通过控制凝胶骨架的溶解速度和药物的扩散速率来实现药物的缓慢释放。

具体来说，凝胶骨架通常由水溶性高分子材料制成，如明胶、羟丙基甲基纤维素等。

这些高分子材料可以形成网络结构，使药物分子被包裹在其中，形成类似于海绵的结构。

当药物被释放时，凝胶骨架会逐渐溶解，药物分子也会逐渐从凝胶骨架中扩散出来。

凝胶骨架缓释法的优点是可以控制药物的释放速率，使药物在一定时间内持续地释放，从而增强药效，减少剂量和频率，减轻药物不良反应。

此外，凝胶骨架缓释法适用于各种药物类型，包括小分子化合物、蛋白质、多肽等。

总之，凝胶骨架缓释法是一种有效的药物缓释技术，可以提高药物疗效和减少药物副作用。

其应用前景广阔，值得进一步研究和开发。

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