药理学—— 利尿药与脱水药知识点归纳

药理学——利尿药与脱水药知识点归纳
一、利尿药
【利尿机制】
——抑制肾小管各段对钠（Na+）的重吸收
【分类及代表药】
1.强效利尿药：又称袢利尿药
作用部位：髓袢升支粗段（髓质部和皮质部）
代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸
2.中效利尿药
作用部位：远曲小管近端
代表药：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯噻酮
3.弱效利尿药
作用部位：远曲小管末端和集合管
代表药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利
（一）强效利尿药——呋塞米（速尿）
【作用原理】
◆“ K＋－Na＋－2Cl－”共同转运载体蛋白
◆减少NaCl和水的重吸收——肾的稀释功能受抑制。

◆肾髓质间液渗透压降低，影响集合管对水的重吸收——肾的浓缩功能受抑制。

【髓袢升支粗段对NaCl的重吸收及呋塞米的作用机制】
【药理作用】
（1）利尿特点
迅速：注射5分钟起效
强大：可达40ml/分钟
短暂：维持5小时左右
尿中排出大量：Cl－、Na＋、K＋、Ca2＋、Mg2＋
（2）直接扩张血管（与利尿作用无关）：降低肾血管阻力，增加肾血流量，肾衰竭时尤其明显。

【临床应用】
（1）消除各种严重水肿：
（2）急性肺水肿和脑水肿：
（3）急性肾功能衰竭早期：增加肾血流量＋冲刷肾小管；
（4）配合输液加速毒物排泄
（5）高钙血症、高血压危象的辅助治疗
【不良反应】
（1）水电解质紊乱：
→低血容量
→低盐综合征（低血钾、低血镁、低血钠）
→低氯性碱中毒（排Cl－＞排Na＋）
——低钾易诱发肝昏迷或增加强心苷对心脏的毒性。

（2）耳毒性：
——耳鸣或暂时性耳聋；
——避免合用氨基糖苷类。

（3）高尿酸血症
（4）其它：胃肠道反应。

布美他尼
【作用特点】
→是目前最强的利尿药；
→起效快、作用强、毒性低，用量小。

→临床作为呋噻米的代用品。

（二）中效能利尿药——噻嗪类
【作用机制】
◆抑制“Na＋－2Cl－”共同转运载体
◆降低肾的稀释功能。

【远曲小管对NaCl的重吸收及氢氟噻嗪的作用机制】
【药理作用】
（1）利尿作用
→特点：作用温和持久
→排出Na＋、Cl－、K＋、Mg2＋增多
→排出HCO3－增多
→减少尿酸排出，促进钙的重吸收
（2）抗利尿作用
→减轻尿崩症患者的尿量及口渴症状
（因排Na＋，使血浆渗透压降低而减轻渴感，减少摄水量）（3）降压作用
【临床应用】
（1）各种原因的水肿
→轻、中度心性水肿的首选；
→轻型肾性水肿效果较好，但肾功能不全者慎用（肾血流量减少）→肝性水肿与螺内酯合用效果较好
注意：
●易致高血氨（H＋分泌减少）
●低血钾：可加重肝昏迷
（2）高血压
（3）轻度尿崩症
【不良反应】
（1）电解质紊乱
——低血钾、低血钠、低血氯、高血钙
（2）三升：
——升糖、升脂、升尿酸
——痛风，糖尿病、高脂血症患者慎用。

（3）其他
——偶致过敏性皮疹、皮炎（包括光敏性皮炎）
——粒细胞及血小板减少等，
——严重的可见溶血性贫血、坏死性胰腺炎等。

吲达帕胺
【药动学】口服吸收快而完全
【药理作用】
利尿作用较氢氯噻嗪强，但丢K＋作用弱
在远小于利尿剂量时就出现明显的降压作用，故不能用利尿作用来解释降压作用。

【临床应用】主要用于治疗高血压。

【不良反应】相对安全、不良反应较少；
对磺胺过敏者、严重肝肾功能不全者禁用。

（三）低效能利尿药——螺内酯（安体舒通）
【作用机制】
——竞争抑制醛固酮受体，抑制“ K＋－Na＋”交换
【作用特点】
起效慢（1天显效）
维持久（3～4天达高峰，停药后维持5～6天）
药效弱（最弱的利尿药,抑制2%的钠重吸收）
——保钾排钠
——利尿强度与体内醛固酮水平有关
【远曲小管和集合管对NaCl的重吸收及螺内酯的作用机制】
【临床应用】
→主要用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿
如：充血性心衰、肝硬化腹水和肾病综合征性水肿
→与噻嗪类利尿药合用可达到增加尿量和保钾效果
→对切除肾上腺的动物无利尿作用
【不良反应】
久用易致高血钾——肾功能不良时更易发生，严重肾功能不全和高血钾患者禁用。

性激素样作用——女性面部多毛、男性乳房发育。

氨苯喋啶与阿米洛利
【作用特点】
与安体舒通相比
→作用部位相同，强度类似
→原理不同（抑制远曲小管和集合管的Na＋通道）
【临床应用】
◇顽固性水肿
◇单用疗效差，常与噻嗪类利尿药合用
二、脱水药
【常用药物】
20%甘露醇，25%山梨醇，50%葡萄糖甘露醇。

【特点】
——利用高渗透压带走水。

【药理作用】
（1）脱水作用：静脉注射后，使组织间液向血浆转移而产生组织脱水作用——可降低颅内压和眼内压。

（2）增加肾血流量：组织脱水作用使血容量增加，肾小球滤过率增加——治疗肾衰。

（3）利尿作用：增加肾小管腔渗透压，减少水重吸收而产生渗透性利尿作用——防止肾小管萎缩坏死。

【临床应用】
（1）预防急性肾衰竭
（2）脑水肿及青光眼
——治疗脑水肿首选药物
——青光眼急性发作及手术前降眼压。

【不良反应】
少见。

由于可增加循环血量而加重心脏负荷，心功能不全者禁用。

活动性颅内出血者禁用。

--利尿药--
利尿药物强中弱，作用肾脏钠排出；
严重水肿肾衰竭，宜选速尿来救急；
中效双克常用到，心性水肿效果好，
留钾利尿弱效差，各型水肿伍用它；
强中谨防‘四一症’，弱效注意钾过剩。

注：“四一症”
强效利尿药的“四低一高症”
（低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症、高尿酸血症）
中效利尿药的“四高一低症”
（高血氨、高血糖、高尿素氮血症、高尿酸血症、低血钾）。

【例题】伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用哪一种利尿药
A.吲达帕胺
B.氢氯噻嗪
C.氨苯蝶啶
D.螺内酯
E.乙酰唑胺
『正确答案』B
『答案解析』噻嗪类类药物抑制胰岛素释放和组织对葡萄糖的利用而升高血糖，故糖尿病患者慎用。

【例题】作用于髓袢升支粗段髓质部的利尿药是
A.呋塞米
B.氢氯噻嗪
C.螺内酯
D.氨苯蝶啶
E.乙酰唑胺
『正确答案』A
【例题】可加速毒物排泄的利尿药是
A.噻嗪类
B.呋塞米
C.氨苯蝶啶
D.乙酰唑胺
E.甘露醇
『正确答案』B
『答案解析』呋塞米结合输液，可使尿量增加，促进药物从尿中排出。

主要用于苯巴比妥、水杨酸类等急性药物中毒的解毒。

临床一般不适用噻嗪类中效利尿剂。

【例题】呋塞米没有下列哪一种不良反应
A.水和电解质紊乱
B.耳毒性
C.胃肠道反应
D.高尿酸血症
E.减少K＋外排
『正确答案』E
【例题】竞争拮抗醛固酮作用而利尿的药物是
A.呋塞米
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.普萘洛尔
『正确答案』B。