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桑叶与脂质代谢调节作用相关研究进展作者：余启明黄泽强张金华谭劲焓蔡锦源来源：《粮食科技与经济》2020年第02期[摘要]桑叶作为我国重要的经济作物之一，具有良好的食用和药用价值，本文从动物实验、细胞实验和人体实验水平三个方面综述了桑叶的脂质代谢调节作用，为桑叶的综合开发利用提供参考依据。
[关键词]桑叶;脂质代谢;调节作用中图分类号：R284;R285 文献标识码：A DOI：10.16465/431252ts.202002桑叶有着众多的品种，全球有16个品种，我国境内约有11个品种，其中长江流域的江苏、浙江，以及珠江流域的广东、广西等省份是种桑养蚕的重要基地，并且随着“东桑西移”的政策的推进，广西已成为种桑养蚕最大的省份。
桑叶自古以来就被中医广泛应用，被称为“神仙草”“铁扇子”，《神农本草经》记载，桑叶味甘、苦、性寒，有清肺润燥、疏风散热、平抑肝阳、止血凉血等功效[1]。
《本草纲目》记载，桑叶有“汁煎代茗，能止消渴”“炙熟煎饮，代茶止渴”的作用。
桑叶有良好的保健和药用价值，其安全性已经被广泛证实，在1993年被卫生部纳入第一批“药食同源”的目录。
随着现代医药科技的发展，对桑叶的药理学的研究逐渐增多，相关研究均证实桑叶可作为优良的“药食同源”资源。
桑叶的有效成分也被众多学者广泛研究，并发现桑叶中有多种功能性成分，如黄酮和黄酮苷类，包括槲皮素、异槲皮苷、芸香苷、紫云英苷、芦丁、山奈酚、桑黄酮等，生物碱包括1-脱氧野尻霉素（1-DNJ）、1α-DNJ、2α-DNJ、3α-DNJ 等，植物甾醇包括豆甾醇、菜油甾醇β-谷甾醇等[2]，此外还有植物多糖类成分。
近年来许多研究采用细胞体外、动物模型以及人体临床试验证明桑叶的生理活性，其中包括抑制血糖、血压、血脂升高的作用，肥胖减重、抗氧化、抗炎症以及心血管保护作用等[3]。
在全世界范围内，肥胖的发病率在不断攀升，形成这一趋势的原因主要由于随着人们生活水平的提高，越来越多的人长期食用高能量、多脂、多盐的食品，同时运动量却越来越少，从而造成了能量消耗严重不平衡[4]。
新型镇静药瑞马唑仑药代动力学及药效学研究进展
袁君晓寒;白晓峰;张霞
【期刊名称】《实用药物与临床》
【年(卷),期】2024(27)3
【摘要】瑞马唑仑是一种新型超短效苯二氮艹卓类镇静药,起效迅速,作用持续时间短,复苏快,作用持续时间可预测,且可被氟马西尼逆转。
瑞马唑仑具有线性药代动力学特征,体内分布容积小,清除率高,半衰期短,连续输注后几乎无蓄积,主要在肝脏通过酯酶水解分裂生成无活性代谢产物CNS7054后经尿液排泄,与经CYP450酶代谢的药物发生相互作用的可能性较小。
本文对瑞马唑仑的药代动力学及药效学研究概况进行系统综述,旨在为其临床合理用药提供参考。
【总页数】6页(P216-221)
【作者】袁君晓寒;白晓峰;张霞
【作者单位】大连医科大学麻醉学系;浙江大学医学院附属口腔医院·浙江大学口腔医学院·浙江省口腔疾病临床医学研究中心·浙江省口腔生物医学研究重点实验室·浙江大学癌症研究院·口腔生物材料与器械浙江省工程研究中心
【正文语种】中文
【中图分类】R28
【相关文献】
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5.新型镇静药瑞马唑仑的临床研究进展
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番泻叶的化学成分和药理作用研究进展一、引言随着现代医学的不断进步和人们对健康的重视，自然界中许多传统草药引起了大家的关注。
番泻叶作为一种常用的中药材，具有排泄便秘等药理作用，受到了广泛的关注和研究。
本文将就番泻叶的化学成分和药理作用的研究进展进行综述。
二、番泻叶化学成分番泻叶是指由鼠李科植物番泻（Cassia angustifolia Vahl）的干燥成熟叶片制成的中药材。
研究表明，番泻叶中主要化学成分是芸香苷类、黄酮类、物质蛋白、糖类和游离氨基酸等。
1.芸香苷类芸香苷类是番泻叶的主要活性成分之一，具有强烈的药理作用。
芸香苷类包括番泻叶苷 A、B、C、D 和 E，其中番泻叶苷 A 是最主要的成分。
2.黄酮类番泻叶中的黄酮类成分主要有芹菜素、芹菜素苷和异鼠李素等。
这些黄酮类成分具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性，对身体健康具有重要的作用。
3.物质蛋白番泻叶中的物质蛋白主要是一些酸性的蛋白质，如谷氨酸、天冬氨酸、赖氨酸等。
这些物质蛋白对番泻叶的生理活性发挥重要作用。
4.糖类番泻叶中的糖类以多糖为主，主要是果胶和葡聚糖等。
5.游离氨基酸番泻叶中的游离氨基酸以谷氨酸和天冬氨酸为主，同时还有甘氨酸、组氨酸、苯丙氨酸等。
三、番泻叶药理作用研究表明，番泻叶具有多种药理活性，主要包括：通便、利尿、降压、抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒、保肝等。
1.通便作用番泻叶的主要作用是通过刺激肠道蠕动和增加粪便水分，促进大小便通畅。
十分适用于各种类型的便秘，如功能性便秘、老年便秘、孕产期便秘等。
2.利尿作用番泻叶具有轻度的利尿作用，可以降低体液中的钠离子浓度和总体积。
因此，番泻叶还可用于治疗水肿等情况。
3.降压作用研究表明，番泻叶中的番泻苷可以通过抑制血管收缩素的合成和释放，从而降低血压。
番泻叶还可降低血清胆固醇和甘油三酯等脂类物质的含量，具有一定的预防心血管疾病的作用。
4.抗炎作用番泻叶中的芸香苷类、黄酮类等成分具有一定的抗炎作用，可抑制一些炎症介质的合成和分泌，缓解炎症反应。
肉苁蓉有效成分对神经系统作用研究进展肉苁蓉含有苯乙醇苷类、环烯醚萜苷等多种化学成分，其有效成分可以抑制神经细胞凋亡，减轻缺血性脑损伤，治疗阿尔茨海默病、帕金森病、血管性痴呆，改善学习记忆功能等。
其对神经系统的作用已经越来越引起国内外学者的重视。
本文对肉苁蓉有效成分在神经系统中的作用加以综述。
Abstract：Herba Cistanche includes a variety of chemical constituents，such as phenylethanoid glycosides，iridoid glycosides and so on. Its effective constituents can inhibit the neuronal apoptosis，reduce ischemic brain injury，treat Alzheimer’s disease，Parkinson’s disease，vascular dementia，and improve the function of learning and memory. Its effective constituents play an important role in nervous system，which has received more and more attention of scholars both at home and abroad. This article reviewed the effects of effective constituents in Herba Cistanche on nervous system.Key words：Herba Cistanche；effective constituents；nervous system；review肉苁蓉，又称大芸、地精、金笋，有“沙漠人参”之誉，为列当科植物肉苁蓉Cistanche deserticola Y. C. Ma的干燥带鳞叶的肉质茎，种类主要有肉苁蓉、管花肉苁蓉和盐生肉苁蓉等，具有保护神经系统、提高免疫力、抗肿瘤及润肠通便等多种功能，安全性非常高[1]。
收稿日期:2009-03-18作者简介:李媛(1987-),女,硕士,研究方向:抗炎免疫药理学。
E -mail:liyuan870214@3通讯作者:张洪泉,教授,博士生导师,研究方向:抗炎免疫药理学。
E -mail:hqzhangyz@doi:10.3969/j .issn .1006-9690.2010.01.002肉苁蓉的化学成分及药理作用研究进展李 媛,宋媛媛,张洪泉3(扬州大学医药研究所,江苏扬州225001)摘 要 以近10年国内外发表的文献为依据,对肉苁蓉的生物学特性及其分布作了概述,并特别对化学成分及各种主要化学成分所具有的药理作用作一综述,并展望其发展前景。
关键词 肉苁蓉;资源分布;化学成分;药理作用中图分类号:S567 文献标识码:A 文章编号:1006-9690(2010)01-0007-05Advances i n Research of Chem i ca l Con stituen ts andM ed i c i n a l Acti v ity of C ist ancheL i Yuan ,Song Yuanyuan ,Zhang Hongquan(The Medical and Phar maceutical Acade my of Yangzhou University,Yangzhou 225001,China )Abstract Taking near 10years domestic and f oreign publicati on’s literature as the basis,this article has carried on the t otal outline t o the bi ol ogical characteristics of Cistanche and its distributi on .I n particular,the che m ical compositi on and the phar macol ogical effects of maj or che m ical constituents were revie wed,and l ook f or t o its p r os pects f or devel opment .Key words Herba Cistanche;res ource distributi on;che m ical compositi on;phar macol ogical effects 肉苁蓉(Herba Cistanche )是列当科(O r oban 2chaceae )肉苁蓉属(C istanche )植物肉苁蓉干燥带鳞叶的肉质茎,又名地精、金笋、苁蓉、大芸。
基因组学与应用生物学，2020年，第39卷，第9期，第4289-4294页研究报告Research Report毛蕊花糖苷对力竭运动的骨骼肌损伤的保护作用丁雨*西北政法大学体育部,西安,710063*通信作者,********************摘要毛蕊花糖苷是自然界双子叶植物中具有多种生理活性且普遍存在的重要物质之一，为了揭示毛蕊花糖苷对力竭运动所致骨骼肌损伤的保护作用及机制。
本研究应用20mg/kg·bw、50mg/kg·bw和100mg/kg·bw 的剂量对SD大鼠灌胃毛蕊花糖苷溶液4周，然后进行力竭游泳实验。
研究显示力竭运动组和毛蕊花糖苷组大鼠的血清葡萄糖(GLU)水平无显著差异，且均低于对照组。
毛蕊花糖苷以剂量依赖方式降低了大鼠血清乳酸(Lac)和尿素氮(BUN)水平，而升高了游离脂肪酸(NEFA)水平。
毛蕊花糖苷提高了大鼠肝糖原和肌糖原含量。
毛蕊花糖苷升高了大鼠骨骼肌组织中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和过氧化氢酶(CAT)水平并降低了丙二醛(MDA)水平。
毛蕊花糖苷降低了大鼠血清肌酸激酶(CK)、天冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)水平。
苏木精和伊红染色显示，毛蕊花糖苷抑制了因力竭运动引起的骨骼肌纤维排列紊乱及炎性细胞浸润。
由此表明毛蕊花糖苷一种具有较高开发价值的营养补充剂，可通过调节能量代谢方式、提高抗氧化能力、减少氧化应激损伤来减弱力竭游泳大鼠的骨骼肌损伤。
关键词毛蕊花糖苷,骨骼肌,损伤,氧化应激,力竭运动Protective Effect of Verbascoside on Skeletal Muscle Injury Induced by Exhaustive ExerciseDing Yu*Department of Physical Education Northwest University of Political Science and Law,Xi'an,710063*Corresponding author,********************DOI:10.13417/j.gab.039.004289Abstract Verbascum glycosides are one of the important substances that have a variety of physiological activities and are ubiquitous in natural dicots.This study aims to reveal the protective effect and mechanism of verbascoside on skeletal muscle injury induced by exhaustive exercise.In this study,SD rats were given a solution of verbascoside glycosides for4weeks at doses of20mg/kg·bw,50mg/kg·bw and100mg/kg·bw,followed by exhaustive swimming experiments.Studies showed that there was no significant difference in serum blood glucose (Glu)levels between the exhausted exercise group and the verbascoside group,and they were lower than the control group.Verbascoside reduced the levels of serum lactic acid(Lac)and urea nitrogen(BUN)in rats in a dose-dependent manner,while increasing free fatty acids(NEFA)levels.Verbascoside increased rat liver glycogen and muscle glycogen content.Verbascoside increased the levels of superoxide dismutase(SOD),glutathione peroxidase (GSH-Px)and catalase(CAT)in rat skeletal muscle tissue and decreased malondialdehyde(MDA)levels.Verbas-coside reduced serum creatine kinase(CK),aspartate aminotransferase(AST)and alanine aminotransferase(ALT) levels in rats.Hematoxylin and eosin staining showed that verbascoside inhibited skeletal muscle fiber disorder and inflammatory cell infiltration caused by exhaustive exercise.It indicated that verbascoside is a nutritional引用格式：Ding Y.,2020,Protective effect of verbascoside on skeletal muscle injury induced by exhaustive exercise,Jiyinzuxue Yu Yingyong Shengwuxue(Genomics and Applied Biology),39(9):4289-4294(丁雨,2020,毛蕊花糖苷对力竭运动的骨骼肌损伤的保护作用,基因组学与应用生物学,39(9):4289-4294)基因组学与应用生物学疲劳是一种动物和人类机体中非常常见的生理状态，长期疲劳状态不仅影响人体正常活动运作，导致运动能力降低，同时，疲劳也是多种慢性疾病的前兆及诱因，人体再进行剧烈或长时间运动时更容易引发疲劳。
不同草苁蓉提取物中化学成分及药理作用的研究进展作者：马茜茜元海丹叶利等来源：《安徽农业科学》2015年第07期摘要草苁蓉（Boschniakia rossica）为列当科植物，具有抗肿瘤、抗肝损伤、增强免疫力、抗炎、抗疲劳等多种生物活性。
在此主要对不同草苁蓉提取物中化学成分及其药理作用的研究进展进行综述，以便为草苁蓉的开发利用提供理论依据。
关键词草苁蓉；提取物；化学成分；药理作用；研究进展中图分类号S567文献标识码A文章编号0517-6611（2015）07-011-04草苁蓉 Boschniakia rossica （ Fedtsch et Flerov）为列当科草苁蓉属寄生肉质草本植物[1]，主要分布在我国黑龙江、吉林和内蒙古地区，在朝鲜、日本和苏联的西伯利亚地区也有分布。
草苁蓉是传统的中药材，其化学成分比较复杂，通过不同的溶剂提取能够得到不同的组分。
为了合理有效地利用中药资源，需要掌握其有效成分及相关的药理作用，从而选择合适的提取溶剂和提取方法。
笔者在此主要对国内外有关草苁蓉不同溶剂提取物的化学成分和药理作用等方面的研究进展进行综述。
1草苁蓉水提取物的化学成分及药理作用Shyr等从草苁蓉的水溶液中分离得到草苁蓉苷A （Rossicaside A）、草苁蓉苷B （Rossicaside B）、草苁蓉苷E （Rossicaside E）、草苁蓉苷F （Rossicaside F）、rossicasin A、rossicasin B、trans-p-coumaryl alcohol-O-β-D-glucopyranosyl （1→4）-α-L-rhamnopyranosyl （1→3）-β-D-glucopyranoside和β-D-glucopyranosyl（1→4）-α-L-rhamnopyranosyl-（1→3）-D- （4-O-caffeoyl）-glucopyranose等8种化学成分[2]。
第一章 绪论 第一节 药学的概念 一、药的含义二、药学的概念 1药学一、 现代药学起源1、 药学起源于原始人类活动经验的积累。
2、 最早记载的医学实践之一可能是在巴比伦时代（公元前2006年）3、 世界上较早系统记载药物的专著：中国魏晋时代的《神农本草经》，收载了365种药物。
4、 世界上已知的重要药学著作：公元前1500年“艾柏斯纸抄本”。
5、 古罗马时期最著名最有影响的医学大师：盖伦。
6、 在公元8世纪，率先开设世界上第一家私人药店，开发出天然糖浆剂、保鲜剂、蒸馏水、醇类制剂：阿拉伯人。
7、 官方编撰的药典是：公元7世纪 唐朝政府苏敬、于志宁编的《新修本草》。
公元659年又称《唐本草》。
8、 第一个向盖伦说提出严峻挑战的：瑞士医生 巴拉赛尔苏斯 9、 1805年，从植物中提取出第一个活性成分：吗啡。
10、1818年分离出：番木鳖碱 11、1819年分离出：奎宁12、1820年，另外两位药物化学家又一次分离出了奎宁，并对此进行治疗性研究，这标志着纯化合物药物应用于临床的一个新的起点。
1821年，巴塞罗那爆发疟疾，帕莱蒂尔将药送去，并建立制药工厂，从此各国逐渐建立制药工业。
13、吗啡分离成功是现代药学开始的一个里程碑。
以生产奎宁为主开设的药厂是现代制药工业的鼻祖。
2药学-化学-医学的关系药学是化学和医学间的桥梁学科。
二、现代药学的发展（一）药学发展的四个阶段葡萄球菌感染有效，成为第一个对任何全身细菌性感染真正有效的化学药物。
（二）药学各学科发展现状药学逐渐发展成具有基础知识、基本理论和大量实验手段的重要学科。
三、我国药学的现状与发展（一）药物化学方面1、我国仅次于美国，成为世界上原料药生产的第二大国。
2、我国目前临床上使用的化学药物中约97%以上是外国研制的，我国仅仅是仿制生产。
3、1993年化合物实体（即药物、农药）纳入专利保护制度。
（二）药物制剂方面1、现在我国生产的药物制剂已达3000多种，中成药制剂也有3000多种。
苯乙醇苷类（phenylethanoid glycosides，PHGs）化合物是一类由苯乙醇苷元与糖基结合而成的苷类化合物，它们广泛存在于双子叶植物中，特别是在肉苁蓉这种植物中含量较高。
肉苁蓉中的苯乙醇苷类化合物大多具有通式结构，其构成糖多为葡萄糖和鼠李糖2种，与苷元直接相连的中心糖为葡萄糖。
苯乙醇苷类化合物主要由咖啡酸、苯乙醇苷元和糖三部分组成，包括松果菊苷（echinacoside）、毛蕊花糖苷（麦角甾苷，Acteoside）、肉苁蓉苷A~I（cistanosideA~I），海胆苷（Echinacoside）、异麦角甾苷（Isoacteoside）、2-乙酰基麦角甾苷（2'-acetylacteoside）、类叶升麻苷（acteoside）、异类叶升麻苷、2'-乙酰类叶升麻苷、红景天苷（salidroside）等。
苯乙醇苷类化合物具有多种生理活性，如抗氧化、清除自由基、神经保护、增强学习记忆、抗病毒、强心等。
其中，毛蕊花糖苷是苯乙醇苷类化合物中含量最高的成分之一，具有增强学习记忆、抗骨质疏松、肝脏保护、杀菌、免疫、补肾壮阳、抗氧化、抗衰老等多种药理活性。
苯乙醇苷类化合物根据糖基连接方式的不同，可分为单糖苷、二糖苷和三糖苷三种类型。
单糖苷中，葡萄糖的2，3，4，6位均有被芳酰基取代的可能性，从而形成芳香酰基取代的单糖苷。
三糖苷结构中，芳香酰基也有4位或6位2种取代类型，但6位取代的极为少见。
以上信息仅供参考，如需获取更多详细信息，建议查阅相关书籍或咨询专业医师。
•1360•光明中医2021 年4 月第36 卷第8 期CJGMCM April 2021. Vol 36. 81030-1034.[28]G A B R IE L I,T A V A K K O L I A,M IN A SSIA N V A.Pelvic OrganP rolapse and Urinary Incontinence in Women A fter BariatricS u rg ery：5-Y ear Follow-u p[J] .F em ale Pelvic Med R econ str S u r g,2018,24(2)：120-125.[29]清•吴谦.医宗金鉴心法集要[M].沈阳：辽宁科学技术出版社，2007：203.[30]宋•陈自明.妇人良方大全[M].田代华，校注.天津：天津科学出版社，2003:197.[31]曾晓娟，张仙，凌秀兰，等.盆底电刺激加生物反馈结合补中益气汤治疗气血虚弱型子宫脱垂的临床观察[J].河北医学，2016,22(7)：1125-1127.[32]K A N T A R T Z IS K L,T U R N E R L C,S H E P H E R D J P,et a l.A p icalsupport at the tim e o f hysterectom y for uterovaginal p ro la p se[J].IntU rogynecol J,2015,26(2)：207-212.[33]王小红，李奕祺，叶燕红，等.盆腔器官脱垂的中医体质分析及与T G F-p i关系的临床研究[J].中医药导报，2015,21(13):29-31.[34]杨碧蓉，蒋国静，马庆良，等.子宫脱垂患者中医证型调査研究[J].云南中医学院学报，2018,41(4):47-50.[35]杨婷，李玢，王婕.聚丙烯网片全盆底悬吊术联合补中益气汤修复盆腔器官脱垂患者的效果[J].中国医药导报，2019,16(21):85-87,92.[36]罗军，欧阳紫婷，吴菲，等.盆底肌肉训练联合中药治疗轻-中度盆腔器官脱垂的疗效观察[J].中国医师杂志，2015, 17(6):868-871,875.[37]邵舰伟，吴秀芳，何继清.阴式子宫切除术治疗老年子宫脱垂围手术期中西医结合护理[J].河北中医，2015,37(6):920-923. [38]程力，曾莉，马卫东，等.大补元煎治妇科疾患举隅[J].辽宁中医杂志，2010,37(S1) :285-286.[39]M A H E R C,H A Y A N. C h a n g in g tr e n d s in p e lv ic o rg a n p ro la p s es u rg e ry [ J].O b s te t G y n a e c o l R e p ro d M e d, 2015,25(6) ：147-151. [40]何子淮.各家女科述评[M].杭州：浙江省科技情报研究所，1982：157-158.(本文校对：林岚收稿日期：2020 -08 -15)玉屏风散的现代药理研究及临床应用研究进展叶晓滨1陈玉梅2A摘要：玉屏风散是临床上常用的中药经典方剂，具有扶正祛邪作用，来源于朱丹溪所著的《丹溪心法》。
肉苁蓉属植物化学成分的研究进展刘秀华 李芸 张晶 作者单位:730000 兰州医学院第二附属医院药剂科(刘秀华);兰州医学院药学院(李芸);兰州佛慈制药厂(张晶) 肉苁蓉(Cistanche.deserticola.C.Ma )是列当科植物肉苁蓉干燥带鳞叶的肉质茎,又名精笋、纵蓉、肉松蓉、地精、大芸,是常用中药之一,国家三级濒危珍稀保护植物种。
在5月间植株刚出土时采摘,采后晾干成为名贵的中草药。
“干大芸”,多年生寄生草本,梭梭为其寄主,全株可入药。
肉苁蓉在世界上约有18种。
我国约有4种1变种[1],分别为荒漠肉苁蓉Cistanche.deserticola.Y.C.Ma )、盐生肉苁蓉C.salsa (C.A.Mey.)G.Beck 、白花盐苁蓉C.salsa var.albiflora P.F.Tu et Z.C.Lou 、沙苁蓉C.sinensis G.Beck 和管花肉苁蓉C.tubulosa (Schenk )R.Wight 。
《中国药典》2000年版收载的品种为肉苁蓉Cisanche.deserticola.Y.C.Ma ,由于药源紧缺,除沙苁蓉外,其他品种均在当地或全国作为益肾强筋药物使用。
肉苁蓉主产于我国的西部,如:内蒙古、新疆、甘肃、宁夏等地。
味甘咸、微辛酸、微温。
在《神农百草经》中列为上品,具有补中、入肝、滋肾、壮阳、润肠、通便之功效[2～3]。
临床常用于治疗腰膝痿软、阳痿、女子不孕、肠燥便秘等症。
对肉苁蓉的化学成分研究始于20世纪80年代初,日本学者作了大量工作。
20世纪80年代后期,国内学者开始关注我国产肉苁蓉的化学成分、药理作用及其中所含的抗衰老活性成分的广泛研究,结果表明[4],肉苁蓉在增强机体免疫力、提高机体耐力、防止四氯化碳肝损害、对神经系统和内分泌系统的调节作用等方面都显示了一定的活性。
全面了解肉苁蓉的研究进展,对我国当前开发西部、培育、利用我国西部特有的中药资源有十分重要的意义。
类叶升麻苷的药理作用及药物代谢动力学研究进展目的：总结类叶升麻苷药理作用及药动学研究进展，为开发研究提供参考依据。
方法：查阅相关的文献报道进行综述。
结果：类叶升麻苷药理作用广泛，尤其是抗氧化、抗衰老、增强记忆和神经保护作用等更为突出。
其吸收迅速，生物利用度较低，体内分布广泛且存在系统前代谢情况。
结论：类叶升麻苷药理活性强、毒副作用小，具有很好的开发前景。
标签：类叶升麻苷；药理作用；药动学Abstract：Objective Summary pharmacodynamics and pharmacokinetics of acteoside to provide reference for further development. Method Search and overview the reported relevant literature. Results Acteoside has extensive and potent biological activities，especially the antioxidant，anti-aging，as well as cytoprotective effects and memory-enhancing. And acteoside is absorbed quickly with low bioavailability，extensive distribution and presystemic metabolism. Conclution Acteoside is a promising drug for further research with potent biological activities and low toxicity.Keywords：acteoside；pharmacodynamics；pharmacokinetics类叶升麻苷又名麦角甾苷、毛蕊花糖苷，是一种水溶性较强的苯乙醇苷类化合物，广泛地分布于多种药用植物中，如玄参科的地黄、唇形科的草石蚕、列当科的肉苁蓉、木犀科的连翘、苦苣苔科的红药等双子叶植物。
此外，一些中药制剂如灵杞黄斑颗粒、康力宝口服液和消郁舒心胶囊等也含有此化合物，并且在药物疗效中发挥着重要的作用。
近年来，由于类叶升麻苷生物活性强、毒副作用小且来源广泛受到了国内外学者的高度重视，研究进展迅速，本文着重就类叶升麻苷这一单体化合物的药理作用机制和药物代谢动力学研究进展进行综述，以期为进一步的开发研究提供参考。
1类叶升麻苷的主要药理作用11增强记忆及神经保护作用林娟等[1]采用M受体阻断剂东莨菪碱制备小鼠记忆获得性障碍模型，从行为学（跳台法）及大脑皮层和海马中的生化指标（谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、总超氧化物歧化酶（T-SOD）、丙二醛（MDA）、乙酰胆碱酯酶（AchE）活性及脑组织蛋白含量）两个方面考察类叶升麻苷的作用，结果表明类叶升麻苷可明显改善东莨菪碱所致的小鼠记忆获得性障碍，表现为：跳台实验时跳台潜伏期显著延长，跳台错误次数显著减少；小鼠脑组织中的GSH-Px、T-SOD、AchE活性和脑组织蛋白含量明显升高，MDA含量降低。
作用机制可能与减少自由基损伤、产生抗氧化作用及改善中枢胆碱能神经系统（如抑制AchE活性和激动M受体）有关。
白鹏等[2]研究证实，类叶升麻苷对冈田酸诱导的阿尔茨海默病（AD）细胞模型具有保护作用[2]，[JP2]也可明显改善MPTP 诱导的C57小鼠的行为学表现，增加脑内多巴胺的含量，增加黑质纹状体α-突触核蛋白水平，对多巴胺能神经元损伤具有保护作用[3]。
这些研究表明类叶升麻苷在预防和治疗AD和帕金森综合征（PD）等疾病方面具有潜在的发展前景。
[JP]12抗氧化和抗衰老作用类叶升麻苷对D-半乳糖制备的衰老小鼠及H2O2诱导的PC12细胞氧化损伤具有抗氧化和保护作用[4-5]，杨建华等[6]通过研究肉苁蓉植物中六种苯乙醇苷类化合物抗氧化活性的构效关系发现，苯乙醇羟基是抗氧化活性的重要官能团，且酚羟基的数目及位置对抗氧化活性有着重要的影响。
因此类叶升麻苷抗氧化作用的机制可能为类叶升麻苷分子中含有4个酚羟基，能与自由基发生反应，同时降低组织中有害代谢物质MDA的含量，提高GSH-Px 和T-SOD的活性，从而清除自由基，避免其过量堆积，产生机体抗衰老和抗氧化作用。
此外，研究管花肉苁蓉类叶升麻苷对衰老小鼠端粒酶活性的影响，结果表明其可抑制端粒酶的活性，从而延缓衰老[7]。
13免疫调节作用类叶升麻苷对免疫系统具有免疫调控活性。
类叶升麻苷可以促进淋巴细胞增殖反应、腹腔巨噬细胞吞噬功能及增加外周血中IL-2的含量，提高机体非特异性细胞免疫，从而增强免疫功能[7]。
唐永康等[8]从大粒车前子中提取的类叶升麻苷可促进小鼠骨髓来源树突状细胞的增殖，增强树突状细胞的活力，与细胞因子产生明显的协同作用发挥免疫调节活性。
14抗肿瘤作用类叶升麻苷以剂量依赖性的方式对裸鼠人大肠癌移植瘤的生长具有明显的抑制作用，对免疫组织化学法检测结果进行分析，发现随着类叶升麻苷浓度的增加，瘤体组织中促进性凋亡基因HIPK2、P53及Bax的表达显著增加，而抑制性凋亡基因Bcl-2的表达明显降低。
这表明类叶升麻苷发挥抗肿瘤作用可能是通过调节裸鼠体内相关凋亡基因的蛋白表达从而促进大肠癌细胞凋亡来完成[9]。
另有文献报道，类叶升麻苷还对肿瘤细胞的转移具有抑制作用，可有效抑制肺中B16黑色素瘤的浸润性转移[10]。
15其他作用除了以上作用，赵军等[11]发现类叶升麻苷可以使升高的谷草转氨酶和谷丙转氨酶活性降低，对大鼠原代肝细胞免疫性肝损伤具有保护作用。
马晶晶等[12]研究表明类叶升麻苷对腹腔注射氧化可的松建立的小鼠肾阳虚模型具有补肾壮阳的作用。
此外，类叶升麻苷还具有抗炎、抗菌、强心、抗辐射及防治骨质疏松等多种药理作用[13-17]。
2类叶升麻苷的药物代谢动力学研究进展目前有关类叶升麻苷的药物代谢动力学方面的研究报道较少，更是缺乏临床数据，现有的研究结果主要来源于体外和动物试验，现就近年来类叶升麻苷在药物代谢动力学方面的研究进展加以概述。
21生物样品中类叶升麻苷的测定方法目前报道的生物样品中类叶升麻苷的测定方法主要为HPLC-UV和HPLC-MS/MS等。
吴培培等[18]采用反相HPLC 测定大鼠血浆中类叶升麻苷的浓度，以香豆酸为内标，血浆样品经乙酸乙酯二次提取处理进样分析，流动相为甲醇-乙腈-1%甲酸溶液（162∶108∶73，V/V），恒速洗脱，流速为12mL/min，检测波长为330nm，结果类叶升麻苷在0125～20mg/L浓度范围内线性良好，最低检测限（信噪比S/N≥3）和最低定量限（信噪比S/N≥10）分别为005和0125mg/L，提取回收率约为70%，准确度和精密度等都符合生物样品测定要求，成功地应用于类叶升麻苷在大鼠体内的药物代谢动力学研究。
Li Y等[19]采用LC-MS/MS法测定大鼠血浆中类叶升麻苷的药物浓度，血浆样品用含内标（染料木素）的乙腈沉淀后取上清液直接进样，以水（05%甲酸）-乙腈（05%甲酸）为流动相，经色谱柱梯度洗脱分离后采用多反应监测（MRM）扫描方式进行检测，质谱条件为负离子方式检测，类叶升麻苷的离子反应为m/z6233→1608（DP电压：150eV；CE电压：50eV）。
结果为该方法专属性强、灵敏度高，最低定量限为02ng/ml，在02～200ng/ml范围内线性关系良好。
随着对血浆样品中药物浓度测定要求的提高，具有高灵敏度、高选择性及快速分离特点的LC-MS/MS方法在药物代谢动力学方面的研究愈加广泛。
22吸收在Caco-2细胞模型研究中，发现类叶升麻苷吸收迅速，在15～30min 达到最大累积量，且在10～100μM浓度范围内，吸收与浓度呈相关性，没有出现饱和现象，但其吸收百分率较低仅为01%，暗示生物利用度较低[20]。
孙秀漫等[21]运用肠外翻囊法研究大鼠对枇杷叶紫珠中类叶升麻苷的肠吸收机制，结果表明类叶升麻苷在各肠段（十二指肠、回肠、空肠）均有吸收，无肠段差异性，药物吸收符合一级动力学过程，吸收机制可能为被动扩散，但其吸收程度也不理想，推测类叶升麻苷生物利用度低的原因可能为药物极性大导致膜通透性低以及系统前广泛代谢等。
23分布甘萍等[22]研究了大鼠灌胃给予300mg/kg的类叶升麻苷后各组织中的分布情况，类叶升麻苷可快速分布到各组织中，各组织达峰时间不一致，最早为008h（卵巢），最迟为3h（肾脏），且给药3h之后组织中药物浓度相对较低。
组织中肠、脾脏、肺、肌肉中分布较高，其他组织分布较少，这可能与药物经肠道吸收和血流分配有关。
在全脑和睾丸中检测到一定含量的类叶升麻苷，说明药物可在一定程度上透过血脑屏障和血睾屏障。
文献报道大鼠静脉注射10mg/kg 的类叶升麻苷15min后，测定其在大脑不同区域（脑干、大脑皮层、小脑、海马区、纹状体及其它）中的浓度，结果表明大脑各部位都有一定量的药物分布且无显著性差异[23]，这些结果为类叶升麻苷能够用于预防和治疗AD和PD等神经系统疾病提供了一定的理论基础。
24代谢Qi M等[24]采用UPLC/ESI-QTOF-MS，在灌胃给予类叶升麻苷的大鼠尿液中检测到35种代谢产物，其中19种为其II相甲基化、葡萄糖醛酸化代谢产物，其余16种则为其可能被肠道微生物降解而产生的咖啡酸（CA）和羟基酪醇（HT）的I相和II相代谢产物，并在此基础上提出了其在体内可能的代谢途径。
研究表明类叶升麻苷在体内极易水解，且大部分被降解生成代谢产物，因此这可能是其生物利用度低的主要原因。
CA和HT作为类叶升麻苷的降解产物在抗氧化和神经保护方面也具有显著的活性，类叶升麻苷及其在胃肠道或肝脏中经过一系列代谢生成的活性代谢产物或中间产物，共同发挥其良好的药理作用。
3结语综上所述，类叶升麻苷具有显著的生物活性，药理作用广泛且毒性小、安全性好，显示出潜在的开发价值，很有希望研发成一种用于治疗AD、PD和抗肿瘤等的新型药物。
近些年，关于类叶升麻苷的药物代谢动力学研究取得了一些进展，但不够系统和全面，如类叶升麻苷的排泄途径、对药物代谢酶的影响以及药物间的相互作用等都需要进行研究和完善。
同时，其口服给药生物利用度低，有广泛的系统前代谢，给药后体内过程复杂，能否满足体内疗效的物质基础需要通过药代动力学和药效动力学结合（PK-PD）模型以及生理药物代谢动力学（PBPK）模型进行进一步的研究。
中药单体和有效成分以其结构明确、毒副作用较少成为药物研发的重点之一，运用科学理论与实践及相应完善的指导原则，筛选出高效的候选化合物，以期使活性较好的化合物安全、有效地应用于临床。
