复方恩诺沙星注射液的药学初步研究
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2018 年第 11 期(下半月)Nong Min Zhi Fu Zhi You 农民致富之友223科研◎畜牧兽医恩诺沙星及盐酸多西环素长效注射液治疗猪喘气病的效果比较分析周亚君1 研究资料和研究方法1.1 研究资料选择某屠宰场2016年1月到2017奶奶1月100头患有喘气病的猪,随机将这些猪分成实验组和对照组,每组各50头,其中对照组注射恩诺沙星,实验组注射盐酸多西环素长效注射液。
实验组猪的日龄是40~45天,平均(42.18±1.54)天,体重在11~23kg 范围内。
对照组猪的日龄是41~47天,平均(42.35±1.41)天,体重在11~21kg 之间。
对比两个小组病猪的体重、日龄和病症、发病时间,发现差异具有可比性。
1.2 研究方法1.2.1 检查方法第一,血清学检查。
抽取病猪的血液,之后对其进行血清分离,后行微粒凝聚反应。
第二,X 光检查。
应用直立背胸为主要,侧位为辅的方式进行检查。
第三,涂片检查。
采集病猪的肺部病灶切面,载玻片干燥之后应用甲醇固定3mm ,应用磷酸盐缓冲液稀释20倍的吉姆萨氏染色液染色3h ,之后进行冲洗,冲洗之后等待片刻,在干燥之后浸入到丙酮溶液中进行镜检。
在这个过程中,同时收集健康猪的肺部组织进行综合比对分析,如果看见紫色的环状、球状微生物就能够确诊。
1.2.2 治疗方法向对照组的病猪注射恩诺沙星,每天一次,连续用药三天。
向实验组的病猪注射盐酸多西环素长效注射液,两天一次,连续治疗两次。
1.3 疗效判定在经过三天之后,比较实验组和对照组的病猪体重变化情况,将体重变化情况作为疗效判定的基本标准。
其中,病猪的饮食恢复正常,咳嗽症状逐渐降低是治愈的情况;病猪的食欲有好转,气喘、咳嗽等症状减轻是改善的情况;病猪临床症状没有改善或者死亡被确定为无效。
治疗有效率是治愈率和改善率的综合。
平均日增重则是需要按照给药钱、试验结束之后每头猪的体重来计算每头猪的增重量,同时结合这类数据信息来计算出实验组和对照组病猪的平均增重情况。
恩诺沙星紫外吸收波长-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述部分:恩诺沙星是一种广泛应用于临床的抗生素,其紫外吸收波长是指在紫外光谱范围内被该物质吸收的最大波长。
研究恩诺沙星的紫外吸收波长对于了解该物质的特性和性质具有重要意义。
本文将就恩诺沙星的化学结构、紫外吸收波长的意义和影响,以及目前关于恩诺沙星紫外吸收波长的研究现状进行深入探讨。
通过对这些内容的探究,可以更好地认识和应用恩诺沙星这一重要的药物。
1.2 文章结构本文将分为三个部分来展开讨论恩诺沙星紫外吸收波长的相关内容。
第一部分是引言部分,将对整篇文章进行概述,介绍文章的结构以及研究目的。
第二部分是正文部分,将详细介绍恩诺沙星的化学结构和性质,紫外吸收波长的意义和影响,并探讨目前研究的现状。
最后一部分是结论部分,将总结恩诺沙星紫外吸收波长的重要性,展望未来的研究方向,并得出文章的结论。
通过这样的结构,希望能够全面系统地探讨恩诺沙星紫外吸收波长的话题,为读者提供一个全面的了解和参考。
1.3 目的:本文旨在探讨恩诺沙星在紫外光谱吸收方面的特性,重点关注恩诺沙星的紫外吸收波长,并分析其在药物研发和医药领域中的重要性。
我们将通过文献综述和实验数据,系统地介绍恩诺沙星的化学结构和性质,以及紫外吸收波长的意义和影响。
同时,我们将回顾恩诺沙星紫外吸收波长的研究现状,探讨当前的研究进展和存在的问题。
最终,我们旨在总结恩诺沙星紫外吸收波长的重要性,并展望未来的研究方向,为相关领域的学者和研究人员提供参考和指导。
通过本文的研究,我们希望能够更全面地了解恩诺沙星在紫外光谱吸收方面的特性,促进该领域的发展和应用。
2.正文2.1 恩诺沙星的化学结构和性质恩诺沙星是一种广谱抗生素,属于喹诺酮类药物。
它的化学结构包含一个核心环结构,其中有两个芳香环和一个喹诺酮环。
这种结构使得恩诺沙星具有较强的抗菌活性,特别是对革兰氏阴性菌有较好的杀菌效果。
恩诺沙星的性质包括其在生理条件下的稳定性和溶解性。
兽用处方药之阿布丰王创作【使用说明书】【兽药名称】通用名称:恩诺沙星注射液商品名称:无英文名称:Enrofloxacin Injection汉语拼音:Ennuoshaxing Zhusheye【主要成份】恩诺沙星【性状】本品为无色至淡黄色的澄明液体.【药理作用】药效学恩诺沙星属氟喹诺酮类植物专用的广谱杀菌药.对年夜肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、丹毒杆菌、变形杆菌、黏质沙雷氏菌、化脓性棒状杆菌、败血波特氏菌、金黄色葡萄球菌、支原体、衣原体等均有良好作用,对铜绿假单胞菌和链球菌的作用较弱,对厌氧菌作用微弱.对敏感菌有明显的抗菌后效应.本品的抗菌作用机制是抑制细菌DNA旋转酶,干扰细菌DNA的复制、转录和修复重组,细菌不能正常生长繁殖而死亡.药动学本品肌内注射吸收迅速而完全,猪的生物利用度为91.9%,奶牛为82%.在植物体内广泛分布,能很好进入组织、体液除脑脊液外,几乎所有组织的药物浓度均高于血浆.肝脏代谢主要是脱去7-哌嗪环的乙基生成环丙沙星,其次为氧化及葡萄糖醛酸结合.主要通过肾脏(以肾小管分泌和肾小球滤过)排出,15%~50%以原形从尿中排出.消除半衰期在分歧种属植物和分歧给药途径有较年夜不同,肌内注射后的消除半衰期,奶牛为5.9小时,马为9.9小时,绵羊为1.5~4.5小时,猪为4.6小时.【药物相互作用】(1)本品与氨基糖苷类或广谱青霉素合用,有协同作用.(2)Ca2+、Mg2+、Fe3+和Al3+等重金属离子可与本品发生螯合,影响吸收.(3)与茶碱、咖啡因合用时,可使血浆卵白结合率降低,血中茶碱、咖啡因的浓度异常升高,甚至呈现茶碱中毒症状.(4)本品有抑制肝药酶作用,可使主要在肝脏中代谢的药物的清除率降低,血药浓度升高.【作用与用途】氟喹诺酮类抗菌药.用于畜禽细菌性疾病和支原体感染.【用法与用量】肌内注射:一次量,每1kg体重,牛、羊、猪0.05ml;犬、猫、兔0.05~0.1ml.一日1~2次,连用2~3日.【不良反应】(1)使幼龄植物软骨发生变性,影响骨骼发育并引起跛行及疼痛.(2)消化系统的反应有呕吐、食欲不振、腹泻等.(3)皮肤反应有红斑、瘙痒、荨麻疹及光敏反应等.(4)犬、猫偶见过敏反应、共济失调、癫痫发作.【注意事项】(1)对中枢系统有潜在的兴奋作用,诱导癫痫发作,患癫痫的犬慎用.(2)肉食植物及肾功能不良患畜慎用,可偶发结晶尿.(3)本品不适用于马.肌内注射有一过性剌激性.(4)本品不适用于8周龄前的犬.(5)本品耐药菌株呈增多趋势,不应在亚治疗剂量下长期使用.【休药期】牛、羊 14日,猪 10日,兔 14日.【规格】(1)5ml:0.25g (2)10ml: 0.5g (3)100ml:5g【包装】10ml×10支/盒【贮藏】遮光,密闭保管.【有效期】2年【批准文号】【执行标准】《中国兽药典》2015年版一部【生产日期】见喷码【生产批号】见喷码。
农业畜牧药物恩诺沙星药理特性、药动学、临床应用、联合用药、注意事项及临床中毒解救恩诺沙星,又名乙基环丙沙星。
是一种微黄色或淡黄色结晶性粉末,味苦,不溶于水,被指定为动物专用药。
恩诺沙星为第三代氟喹诺酮类广谱抗菌药,其进入中国兽药市场已近四十年,它是国内最早引入的、动物专用的国外药物制剂之一。
它口服吸收迅速且完全,最快半小时即可达血药峰值;除中枢神经系统以外,几乎所有组织的血药浓度均高于血浆;它的这些优异特点,使其特别适用于全身、细菌性感染的治疗。
理化特性恩诺沙星属于氟奎诺酮类之化学合成抑菌剂,易溶于氢氧化钠溶液、甲醇及氰甲烷等有机溶剂。
药动学内服和肌注的吸收迅速和较完全,0.5--2小时血药浓度达高峰。
除了中枢神经系统外,几乎全身所有的组织药物浓度都高于血浆,这有利于全身感染和深部组织感染的治疗。
本品通过肾和非肾方式进行消除,约15%--50%的药物原形通过尿排泄。
在动物体内的代谢主要是脱去乙基而成为环丙沙星。
药理作用广谱杀菌药,对支原体有特效。
对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌等都有杀菌效用。
对各类疾病的防治1、细菌性呼吸道病传染性胸膜肺炎、副猪嗜血杆菌病、猪肺疫、链球菌等病;2、消化道疾病大肠杆菌病(仔猪黄白痢、水肿病)、沙门氏杆菌病、猪痢疾密螺旋体,钩端螺旋体。
3、泌尿生殖系统尿道炎、膀胱炎、母猪乳腺炎-子宫炎-无乳综合征(母猪三联症);4、皮肤病猪的渗出性皮炎、坏死杆菌等、附红细胞体等;5、病毒性疾病继发的细菌感染如副猪、链球菌病、附红细胞体病等;6、各种支原体病猪气喘病、猪滑液支原体感染、猪鼻支原体感染。
临床应用1、猪呼吸道疾病和消化道疾病猪呼吸道疾病和肠道疾病。
仔猪断奶后经常出现咳嗽和拉稀,大多数是由副猪和传染性胸膜肺炎等疾病引起的,恩诺沙星对这些病菌有很强的杀灭作用。
具体方案:仔猪断奶后,每吨饲料里添加10%恩诺沙星1千克,使用7天,如果猪场有圆环或其它病毒病史,可以配合黄芪多糖、扶正解毒散或清瘟败毒散联合使用。
混饲:恩诺沙星对小鼠肝微粒体苯胺羟化酶活性的影响2008级动物医学(2)班王亚指导老师孙素玲(教授)摘要目的:研究恩诺沙星对小鼠肝微粒体苯胺羟化酶活性的影响。
方法:40只小鼠随机分为5组,公母各半;组Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ为试验组。
每天分别饲喂剂量为50mg/kg、100mg/kg、150mg/kg和200mg/kg的氧氟沙星,组Ⅰ为对照组,每天饲喂相同饲料,每天饲喂前禁食4h,后6h开始给食,持续饲喂四周,各组自由饮水。
采用钙沉淀法制备小鼠肝微粒体,用测定代谢生成的对-氨基酚量的方法来测定苯胺羟化酶的活力。
结果四个试验组的苯胺羟化酶的活力分别为190.459±47.406 nmol/(mg.min)、131.827±53.320 nmol/(mg.min)、32.196±10.705 nmol /(mg.min),对照组为419.404±198.971 nmol/(mg.min)。
与对照组相比,4个试验组苯胺羟化酶的活力都显著下降(P<0.01),且随着剂量的增大而活力下降。
结论:恩诺沙星在50mg/kg—200mg/kg范围内能降低苯胺羟化酶的活性。
关键词氧氟沙星;肝微粒体;苯胺羟化酶恩诺沙星( C19H22FN3O3) 又名乙基环丙沙星,是第一个动物专用的氟喹诺酮类抗菌药物, 1987年由德国拜耳公司首创投放市场, 我国在1992 年由广东海康兽药厂研制成功, 其具有杀菌活性强、抗菌谱广、生物利用度高、毒副作用小等优点[1]。
研究恩诺沙星的稳定性, 对于保证药物的安全有效、提高药剂疗效、减少给药次数、延长贮存期以及实际生产和药剂用量有重要作用[2]。
陆英杰等研究出恩诺沙星在短期内对实验小鼠免疫细胞有影响,尤其是T淋巴细胞[3]。
孙素玲、程玲玲等研究钼酸胺口服剂量在8.325 mg/kg~66.6 mg/kg范围内能使大鼠苯胺羟化酶的活力增强[4]。
曾五和(2002)等[5]、罗雅劲(2010)等[6]对恩诺沙星不同剂型在猪体内的药动学及生物利用度进行研究,结果显示,恩诺沙星剂型不同,在体内吸收、达峰时间及消除半衰期时间存在差异。
一种缓释恩诺沙星混悬液及其制备方法一、背景恩诺沙星是一种广谱的抗菌药物,适用于治疗泌尿生殖道感染、上呼吸道感染、下呼吸道感染、消化道感染和皮肤软组织感染。
恩诺沙星常见的剂型有片剂、胶囊、注射剂等,但常规剂型的吸收速度较快,剂量波动大,需要频繁给药,对患者的口服遵从性和治疗效果均产生不利影响。
研究恩诺沙星的缓释控释剂型,改善其药代动力学特性,具有重要的临床意义。
本文针对一种恩诺沙星混悬液的制备方法进行详细的描述和阐述。
二、制备方法1.浸膏制备取恩诺沙星(10克)加入足量乙醇中制成恩诺沙星乙醇浸膏。
2.混悬液制备将蔗糖(30克)溶解在适量热水中,加入乳酸菌素(0.3克),静置约30分钟,得到混悬液基础溶液。
将恩诺沙星乙醇浸膏注入混悬液基础溶液中,混匀,加入微晶纤维素(5克)和热水(30毫升),混匀后加入生理盐水(适量),定量调节pH值至7.4±0.2,得到恩诺沙星混悬液。
将混悬液过滤除杂质,灭菌后充入透明玻璃瓶中,每瓶装50毫升。
三、技术要点1.乳酸菌素选择乳酸菌素作为一种活性菌种,能够发酵产生乳酸,使混悬液的pH稳定在酸性/中性范围内,有助于恩诺沙星的稳定存储。
本实验中选择乳酸杆菌作为发酵菌株。
2.微晶纤维素调节混悬液黏度通过微晶纤维素的加入,可以增加混悬液中的粘度,减缓药物在胃肠道的吸收速度,达到一定的缓释效果。
3.pH调节混悬液中的pH值的调节对药物的稳定性、溶解度和吸收有重要影响。
在本实验中,通过添加少量盐酸或氢氧化钠的方法,将混悬液的pH值调节至7.4±0.2,确保药物的稳定性和适宜性。
4.其他为了确保混悬液的无菌性和药物质量稳定性,混悬液制备过程中应注意无菌操作,避免异物污染和高温操作。
四、实验原理本实验中的恩诺沙星混悬液采用了乳酸菌素进行发酵,在酸性环境下产生乳酸,使混悬液的pH值保持在适宜范围内,有助于药物的稳定存储。
微晶纤维素的加入可以增加混悬液中的粘度,实现药物的缓释效果,达到缓释模式的控释作用。
恩诺沙星在罗氏沼虾体内的药物代谢动力学的开题报告1.研究背景和意义恩诺沙星是一种广谱抗生素,被广泛用于动物养殖业和医疗领域。
沼虾是重要的养殖经济动物之一,罗氏沼虾对水质的适应性强,吸收营养快,生长速度快,适应许多环境,具有重要的养殖价值。
但由于养殖环境污染和养殖密度的增加,导致罗氏沼虾普遍发生细菌病,因此必须使用恩诺沙星进行治疗,以维护生产。
然而,在恩诺沙星的治疗中,易产生药物残留,对人体健康和环境造成潜在的危害,因此对恩诺沙星在罗氏沼虾体内的药物代谢动力学进行研究至关重要。
通过研究恩诺沙星在罗氏沼虾体内的药代动力学,可以了解其在体内的代谢过程和代谢产物,为食品安全评价提供基础数据。
2.研究目的本研究旨在探究恩诺沙星在罗氏沼虾体内的药物代谢动力学,具体研究内容如下:1)建立恩诺沙星在罗氏沼虾体内的代谢动力学模型,确定其代谢产物。
2)探究恩诺沙星在罗氏沼虾体内代谢的影响因素,如体重、性别、温度等。
3)分析恩诺沙星在罗氏沼虾体内的药物残留情况,为食品安全评价提供依据。
3.研究方法1)选取三百只体重相近的罗氏沼虾,随机分为药物组和对照组。
药物组注入恩诺沙星按照标准剂量,对照组注入等量生理盐水。
每组均随机抽取三十只沼虾进行试验。
2)在药物注射后的不同时间点(1h、3h、6h、12h、24h、48h)采集各组沼虾样本,并采用高效液相色谱-质谱联用技术(HPLC-MS)检测其血清中恩诺沙星及其代谢产物的含量。
3)对实验数据进行统计分析,建立恩诺沙星在罗氏沼虾体内的药代动力学模型,并探究其在体内代谢的影响因素。
同时,对药物在沼虾体内的残留情况进行评价。
4.预期成果预计研究的主要成果如下:1) 确定恩诺沙星在罗氏沼虾体内的代谢产物,并建立药代动力学模型,为食品安全评价提供基础数据。
2) 探究恩诺沙星在罗氏沼虾体内的药物代谢动力学特征和影响因素,为合理使用药物提供依据。
3) 对恩诺沙星在罗氏沼虾体内的残留情况进行评价,为餐桌安全提供参考。
兽用处方药之杨若古兰创作【使用说明书】【兽药名称】通用名称:恩诺沙星打针液商品名称:无英文名称:Enrofloxacin Injection汉语拼音:Ennuoshaxing Zhusheye【次要成分】恩诺沙星【性状】本品为无色至淡黄色的澄明液体.【药理感化】药效学恩诺沙星属氟喹诺酮类动物公用的广谱杀菌药.对大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌、肋膜肺炎放线杆菌、丹毒杆菌、变形杆菌、黏质沙雷氏菌、化脓性棒状杆菌、败血波特氏菌、金黄色葡萄球菌、支原体、衣原体等均有良好感化,对铜绿假单胞菌和链球菌的感化较弱,对厌氧菌感化微弱.对敏感菌有明显的抗菌后效应.本品的抗菌感化机制是按捺细菌DNA扭转酶,干扰细菌DNA的复制、转录和修复重组,细菌不克不及正常生长繁殖而死亡.药动学本品肌内打针接收敏捷而完整,猪的生物利费用为91.9%,奶牛为82%.在动物体内广泛分布,能很好进入组织、体液除了脑脊液外,几乎所有组织的药物浓度均高于血浆.肝脏代谢主如果脱去7-哌嗪环的乙基生成环丙沙星,其次为氧化及葡萄糖醛酸结合.次要通过肾脏(以肾小管分泌和肾小球滤过)排出,15%~50%以本相从尿中排出.清除半衰期在分歧种属动物和分歧给药途径有较大差别,肌内打针后的清除半衰期,奶牛为5.9小时,马为9.9小时,绵羊为1.5~4.5小时,猪为4.6小时.【药物彼此感化】(1)本品与氨基糖苷类或广谱青霉素合用,有协同感化.(2)Ca2+、Mg2+、Fe3+和Al3+等重金属离子可与本品发生螯合,影响接收.(3)与茶碱、咖啡因合用时,可使血浆蛋白结合率降低,血中茶碱、咖啡因的浓度异常升高,甚至出现茶碱中毒症状.(4)本品有按捺肝药酶感化,可使次要在肝脏中代谢的药物的清除率降低,血药浓度升高.【感化与用处】氟喹诺酮类抗菌药.用于畜禽细菌性疾病和支原体感染.【用法与用量】肌内打针:一次量,每1kg体重,牛、羊、猪0.05ml;犬、猫、兔0.05~0.1ml.一日1~2次,连用2~3日.【不良反应】(1)使幼龄动物软骨发生变性,影响骨骼发育并惹起跛行及疼痛.(2)消化零碎的反应有呕吐、食欲不振、腹泻等.(3)皮肤反应有红斑、瘙痒、荨麻疹及光敏反应等.(4)犬、猫偶见过敏反应、共济失调、癫痫发作.【留意事项】(1)对中枢零碎有潜在的高兴感化,引诱癫痫发作,患癫痫的犬慎用.(2)肉食动物及肾功能不良患畜慎用,可偶发结晶尿.(3)本品不适用于马.肌内打针有一过性剌激性.(4)本品不适用于8周龄前的犬.(5)本品耐药菌株呈增多趋势,不该在亚医治剂量下持久使用.【休药期】牛、羊 14日,猪 10日,兔 14日.【规格】(1)5ml:0.25g (2)10ml: 0.5g (3)100ml:5g【包装】10ml×10支/盒【贮藏】遮光,密闭保管.【有效期】2年【批准文号】【履行尺度】《中国兽药典》2015年版一部【生产日期】见喷码【生产批号】见喷码【无效期至】见喷码。
重庆医科大学硕士学位论文复方恩诺沙星注射液的药学初步研究姓名:吴俊伟申请学位级别:硕士专业:药理学指导教师:杨俊卿20060501重庆医科大学研究生学位论文独创性声明
本人申明所呈交的论文是我本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我所知,除了文中特别加以标注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含为获得重庆医科大学或其他教育机构的学位或证书而使用过的栩料,与我同:[作的同志列本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的况明并表示谢意。
申请学位论文与资料若有不实之处,本人承担一切相关责任。
学位论文作者签名益垒立同期加;、r,fj
学位论文版权使用授权书本人完全了解重庆医科大学有关保护知以产权的规定,即:研究生在攻读学位期恻论文工作的知讨!产权单位属重庆医利大学。本人保证毕业离校后,发表沦文或使用论文工作成果时署名单位为重庆医科大学。学校有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘,允许论文被查阅和借阅。学校可以公白学位沦文的全部或部分内容(保密内容除外),可以采用影印、缩印或其他手段保存诊‘女‘。
论文作者签名:指导教师签名:日期:重庆医科大学硕士研究生学位论文英文缩写esFQSENRCOSEDl'Ad英汉缩略语名词对照英文全称QuinolonesFluoroquinolonesEnrofloxacinColistinEthylenediamineTetraaceticAcid
Day
中文全称喹诺酮类氟喹诺酮类恩诺沙星粘菌素
乙二胺四乙酸二钠目重庆医科大学硕:I:研究生学位论文复方恩诺沙星注射液的药学初步研究摘要
目的:从药效学、安全性、处方与制剂等方面初步评价新兽用药复方恩诺沙星的药学特征。方法:1.以大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌和金黄葡萄球菌为研究对象研究恩诺沙星(Enrofloxacin,ENR)与硫酸粘菌素(Colistil3SUJFate,COS)联合抗菌活
性,并进行复方ENR(2.5%ENR+O.5%COS)体外抗菌活性研究:以自然发生黄白痢的仔猪为研究对象观察复方ENR注射液的体内抗菌作用。2.以制剂的稳定性等指标对复方ENR注射液的处方、制剂工艺等进行研究。3以小鼠急性毒性、大鼠亚急性和慢性毒性进行复方ENR注射液的安全性评
价。
结果:1.ENR和COS联合应用对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌和金黄葡萄球菌的FIC值分别为012、O.19、O.38和075;复方ENR对大肠杆菌、沙门氏菌的体外
抑菌能力分别为ENR单用的64倍和16倍;对巴氏杆菌的抑菌效果为ENR的4倍;但对于金黄葡萄球菌仅为ENR的1.99倍。复方ENR对患黄白痢仔猪的有效率、治愈率明显高于等量ENR单用。2.温度升高和光照能降低制剂的稳定性,抗氧化剂金属离子络合剂能增加制剂的稳定性。3.小鼠腹腔注射复方ENR的LD。。为342mg/kg,95%可信限为393.4~297.2mg/kg。亚急性和慢性毒性研究发现复方ENR对大鼠的临床特征、体重的增加、血液细胞学、血液化学、组织病理学均无明显影响。结论:1.ENR和COS联合用药对大肠杆菌、沙门氏菌及巴氏杆菌有协同(增强)作用,重庆医科大学硕士研究生学位论文而对金黄葡萄球菌为k-L!自H作用。复方ENR的体内外抗菌作用明显优于ENR单用。2.小鼠腹腔注射复方ENR注射液的LI)50为342mg/kg,对大鼠无明显的亚急性和慢性毒性。3.处方中应加入抗氧化剂亚硫酸氢钠和金属离子络合剂EDTA,并应避光和阴凉贮存,制剂的有效期为2年。
关键词:恩诺沙星,硫酸粘菌素,药效学,稳定性,安全性重庆医科大学硕士研究生学位论文PRELIMINARYSTUDYoNPHARMACEUTICAL
CHARACTERISTICSoF
COMPoUND
ENRoFLoXACIN
INJECTloNoFVETERINARYDRUGS
objecfive:ABSTRACT
Tostudythepharmaceuticalcharacteristicsofcompoundenrofloxacin
njectionincludingits
pharmacodynmics,safety,prescriptionand
preparationMethods:
1.Antibacterialactivityofcombinationuseofenrofloxacinand
colistinsulfatewasdetectedbymeasuringofthefractioninhibited
concentrations(FICs).AntibacterialactivitiesofcompoundenrofloxacinnjectionwerestudiedinEcoli,salmonellae,pasteurellaand
staphylococcusaureusinvitroandinpigletswithwhiteandyellow
diarrheainvivo
2.Stabilityofcompoundenrofloxacininjectionwasdetectedto
evaluatetherationalityofitsprescriptionandpreparation
3.AcutetoxicitytOmiceandsubacuteandchronic
toxicityto
rats
wereobservedtoevaluatethesafetyofcompoundenrofloxacininjection
Results:
4重庆医科大学硕二i:研究生学位论文1.TheFICsforcombinationuseofenrofloxacinandcolistinSUlfate
againstEcoli,salmonellae,pasteurellaandstaphylococcusaureus
were
0.12,0.19,0.38,0.75,respectively.Antibacterialactivityofcompound
enrofloxacininjectionagainstthetestorganismsabovewas64,16,4
and
1.99timespowerfulasthatofenrofloxacinalone.Theeffectiverateand
curingrateofcompoundenrofloxacininjectionagainstyellowdiarrheawasobvioushigherthanthatofenrofloxacininpigletswithdiarrhea2.Highertemperatureandilluminationcoulddecreasethestabilityof
thiscompoundpreparation,whileantioxidantsandchelatingagentofmetalOrlcouldincreasethestability
3.Halflethaldose(LD50)ofcompoundenrofloxacinipformiceis342mg/kgandtheconfidenceintervalof95%for
LD50is393.4-2972
mg/kg.Theacuteandsubacutetoxicitystudy
inratsshowedthatthe
compoundenrofloxacinhadnoobviouseffectsonchangesofclinicalsymptoms,gaininginbodymass,bloodcytology,bloodbiochemistryandhistopathologyinrats
Conclusions:1.ThereisasynergisticeffectagainstEcoli,salmonellaeandpasteurellabetweenenrofloxacinandcolistinsulfate,whilean
additional
effectagainststaphylococcusaureus.Theantibacterialactivityofcompoundenrofloxacininjectionagainstthetestorganismsabovewasmorepowerful
thanthatofenrofloxacinalone
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