3p87药代动力学软件

盐酸曲马多缓释片与普通片在健康人体内药代动力学的比较研究冯建忠张传军 ［摘要］ 目的　研究盐酸曲马多缓释片与普通片在健康人体内的药动学和生物等效性。

方法　采用双交叉试验设计法，将２０例健康志愿者随机分为２组，进行单次和多次给药试验，交叉单次（缓释片和普通片各１００　ｍｇ）或多次服用盐酸曲马多缓释片（１００　ｍｇ，２次／ｄ×７　ｄ）或普通片（５０　ｍｇ，４次／ｄ×７　ｄ），采用反相高效液相色谱法（ＲＰ－ＨＰＬＣ）测定血浆中曲马多的含量，３Ｐ８７软件处理数据，计算主要药动学参数及相对生物利用度，判断生物等效性。

结果　和普通片相比，单次给药盐酸曲马多缓释片的吸收速率常数（Ｋａ）缩短［（０．５±０．１）ｈ比（１．４±０．３）ｈ］，达峰时间（ｔｍａｘ）和半衰期（ｔ１／２）均延长［分别为（５．０±０．４）ｈ比（５．９±１．２）ｈ，（１．６±０．４）ｈ比（７．０±１．３）ｈ，均Ｐ＜０．０５］；而达峰浓度（Ｃｍａｘ）和药物浓度－时间曲线下面积（ＡＵＣ０－∞）差异均无统计学意义（Ｐ＞０．０５），缓释片的相对生物利用度是普通片的（１０１．７±１１．３）％。

多次给药后缓释片的ｔｍａｘ较普通片延长［（３．１±０．５）ｈ比（１．６±０．４）ｈ，Ｐ＜０．０５］；而两者Ｃμ－ｍａｘ、Ｃμ－ｍｉｎ、ｔμ－ｍａｘ和ＡＵＧ相比均无统计学差异（Ｐ＞０．０５），缓释片多次给药的生物利用度是普通片的（１０５．９±１５．６）％。

结论　盐酸曲马多缓释片具有明显的缓释效果，和普通片具有生物等效性。

曲马多；缓释片；普通片；药代动力学；生物等效性Ｒ９７１Ｂ１０．３７６０／ｃｍａ．　ｊ．　ｉｓｓｎ．　１６７３－４７７７．２０１１．１２．０１７２２１３００　江苏省邳州市人民医院药剂科＠＠［１］茹鲜·吾斯曼，王霞．盐酸曲马多缓释片对中度癌痛患者抑郁 情绪及生活质量影响的临床研究．中国疼痛医学杂志，２０１１，１７ （３）：１９０，１９２．＠＠［２］刘会臣，胡玉钦，王建，等．盐酸曲马多缓释片的人体药代动力 学及相对生物利用度．中国药房，１９９９，１０（４）：１７０－１７１．＠＠［３］丁悦，于甫，魏芬，等．曲马多胶浆剂用于剖富产术后镇痛疗效 观察．中国医药，２００６，１　（４）：２４２－２４３．＠＠［４］马晨光，吴秀英．氟比洛芬酯联合曲马多用于腹腔镜胆囊切除 术术后镇痛．实用药物与临床，２００９，１２（５）：３２４－３２６．＠＠［５］唐显赫，卢滨俐，强瑞华．曲马多与东莨菪碱用于妇科腹腔镜术 后镇痛的观察．疑难病杂志，２００８，７（５）：２９４－２９５．＠＠［６］程艳明，柳晓绮．曲马多术后止痛的临床观察．实用药物与临 床，２００６，９（１）：３２－３３．＠＠［７］葛庆华，王浩，张小红，等．盐酸曲马多缓释片的相对生物利用 度研究．中国医药工业杂志，２００１，３２（１）：１４－１７．＠＠［８］徐欢，邱颖姬．高效液相色谱法测定盐酸曲马多缓释片中盐酸 曲马多含量．中国药业，２００７，１６（２４）：３５－３６．＠＠［９］胡玉钦，刘会臣，冯超英，等．盐酸曲马多缓释片的人体相对生 物利用度．中国医药工业杂志，２００１，３２（１０）：４５７－４５９．２０１１－１０－０８。

国产罗红霉素胶囊的人体生物利用度和药代动力学杜智敏;张波;赵红光;李民;郑心明【期刊名称】《哈尔滨医科大学学报》【年(卷),期】2000(34)6【摘要】目的以法国罗赛尔公司生产的罗力得片为参比制剂 ,比较国产罗红霉素胶囊的人体生物利用度和生物等效性。

方法选择 10名男性成年健康志愿者 ,用自身交叉对照试验方法 ,分别单剂量一次口服罗红霉素胶囊和罗力得片两种制剂30 0mg ,血药浓度采用微生物法测定。

罗红霉素的血药浓度时间数据用 3p87程序处理得药代动力学参数。

结果口服国产和进口两种制剂的血药浓度曲线符合二室模型 ,Cmax分别为(7.5 9± 1.43)mg/L和(7.5 4± 0 .93)mg/L ;Tmax分别为(1.45± 0 .6 1)h和(1.32± 0 .42 )h ;T β分别为(13.37± 2 .4)h和(13.6 5± 1 0 6 )h ;AUC分别为每小时(98.89± 14.85 )mg·L-1和(98.2 8± 19.49)mg·L-1。

国产胶囊与进口片剂比较相对生物利用度为10 0 6 2 %。

结论经方差分析表明两种制剂的药代动力学参数间无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ,经双单侧t检验 ,国产罗红霉素胶囊生物利用度与进口罗力得片比 ,具有生物等效性。

【总页数】3页(P438-440)【关键词】罗红霉素;生物利用度;药代动力学;胶囊【作者】杜智敏;张波;赵红光;李民;郑心明【作者单位】哈尔滨医科大学附属第二医院临床药学药物研究所【正文语种】中文【中图分类】R978.15;R969.1【相关文献】1.国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学及相对生物利用度 [J], 范国荣;李珍;胡晋红;石晶;沈意翔;宋洪杰;王卓2.国产罗红霉素胶囊剂的药代动力学及相对生物利用度测定 [J], 郁继诚;张菁;曹忆堇;郭蓓宁;施耀国3.罗红霉素胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究 [J], 曹晓梅;王艳;倪立;李金恒4.进口和国产地氯雷他定的人体药代动力学及相对生物利用度的研究 [J], 周成;袁宏伟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

三氮脒、三氮脒脂质体和复方三氮脒注射液在兔体内的药代动力学和组织残留姚龙泉;张西臣;陈国庆;何宏轩;尹继刚;李建华;杨举;闫广谋【期刊名称】《中国寄生虫病防治杂志》【年(卷),期】2002(15)6【摘要】目的研究三氮脒、三氮脒脂质体和复方三氮脒注射液 (TRYPAN)在兔体内的药代动力学和组织残留量。

方法应用三氮脒、三氮脒脂质体和TRYPAN给兔单剂量 (3.5 mg/ kg体重 )肌肉注射 ,用反相高效液相色谱法测定给药不同时间后兔体内的血浆药物浓度和组织中的药物残留量 ,并利用 3p87药代动力学软件进行分析。

结果三氮脒、三氮脒脂质体和 TRYPAN在兔体内的药代动力学均符合一级吸收二室模型 ,其主要药代动力学参数依次分别为 :达峰时间(Tmax) (0 .4 5± 0 .12 ) h、(3.36± 0 .75 ) h、(2 .4 2± 0 .6 8) h,最高血药浓度(Cmax) (3.85± 0 .4 1)、(3.0 1± 0 .16 )、(3.4 3± 0 .2 7) μg/ ml,消除相半衰期(t1 / 2β) (87.0 3± 18.72 ) h、(136 .14± 2 0 .14 ) h、(10 4 .4 0± 32 .18) h,药时曲线下面积(AUC) (2 2 4 .72± 92 .15 )、(44 0 .90± 87.73)、(2 94 .35± 73.92 ) μg/ ml.h。

三氮脒脂质体与三氮脒和 TRYPAN相比 ,达峰时间 (Tmax)分别延长了2 .91h、0 .94 h,峰浓度 (Cmax)分别降低了 0 .84、0 .4 2 μg/ ml,消除相半衰期(t1 / 2β)分别延长了 4 9.11h、31.74 h,药时曲线下面积 (AUC)分别增大了 216 .18、14 6 .5 5μg/ ml.h,因此具有吸收缓慢、毒副作用小、消除缓慢和作用时间?【总页数】3页(P367-369)【关键词】三氮脒;三氮脒脂质体;复方三氮脒注射液;TRYPAN;药代动力学;组织残留量;反相高效液相色谱;兔【作者】姚龙泉;张西臣;陈国庆;何宏轩;尹继刚;李建华;杨举;闫广谋【作者单位】军需大学军事兽医系【正文语种】中文【中图分类】R978.6;R969.【相关文献】1.三苯双脒代谢物氨脒和乙酰氨脒人体药代动力学研究 [J], 窦学杰;袁桂艳;张蕊;魏春敏;王本杰;郭瑞臣2.三苯双脒代谢物氨脒和乙酰氨脒人体药代动力学研究 [J], 窦学杰;袁桂艳;张蕊;魏春敏;王本杰;郭瑞臣;3.三氮脒注射液在山羊体内的药动学比较 [J], 张超;曾杨梅;姜波;吴俊伟4.三氮脒与含苯磺酰胺结构单元的新型三氮脒衍生物对小鼠急性毒性试验 [J], 马维武; 李学强; 周学章5.年产2000吨的三嗪酮、5000吨的盐酸乙脒、10000吨的2,4-二甲基苯胺、3000吨的2-氯-5-氯甲基噻唑、5000吨的三氮唑(1,2,4-1H-三氮唑)、5000吨的氯乙酸乙酯(更新) [J],因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

维生素B6对异烟肼在家兔体内药物动力学过程的影响李树荣;杜靓;王艳芳【期刊名称】《中国当代医药》【年(卷),期】2013(20)25【摘要】目的探讨维生素B6对异烟肼在家兔体内药物动力学过程的影响.方法将40只家兔随机分为4组,第一组家兔口服(灌胃)给药异烟肼;第二组家兔同时灌胃给药异烟肼和维生素B6;第三组家兔先灌胃给药异烟肼,0.5 h后灌胃给药维生素B6;第四组家兔先灌胃给药异烟肼,1h后灌胃给药维生素B6.于给药后相同时间点对颈总动脉采集的血样进行分析.结果应用3P87软件对各个模型进行拟合,异烟肼的药物动力学过程属于二房室模型.维生素B6的存在导致了异烟肼在家兔体内的分布相与消除相的药物动力学过程显著改变,各药物组tmax、Cmax、、K10 、t1/2(a)、t1/2(α)、t1/2(β)、AUC0→7、Vβ、Vc 、Cl等药动学参数均有显著性差异,其中,第一、二、三、四组tmax分别为1、1、2、3h,Cmax分别为264.28、398.62、266.13、817.29μg/ml.结论异烟肼不宜与维生素B6同时服用.【总页数】3页(P9-11)【作者】李树荣;杜靓;王艳芳【作者单位】内蒙古包钢医院药剂科,包头014010;内蒙古包钢医院药剂科,包头014010;内蒙古包钢医院药剂科,包头014010【正文语种】中文【中图分类】R977.2+2【相关文献】1.维生素C对核黄素人体内药物动力学过程的影响 [J], 杨晶;孙波;苗艳平;史立2.扑热息痛对维生素B2在人体内药物动力学过程的影响 [J], 史立;孙波;杨晶;苗艳平3.维生素B6在家兔实验性动脉粥样硬化保护作用中免疫因素的影响 [J], 周羽竝;张纫华4.口服铝碳酸镁片对静脉给予环丙沙星在家兔体内的药物动力学影响 [J], 薛金华5.维生素B6对硒的生物利用率影响的研究Ⅳ．对大鼠体内不同化学形式硒利用率及脂质过氧化物的影响 [J], 荫士安;靳雅笙;山口贤次因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

他克莫司为链霉菌中提纯出大环内酯化合物，具有强效免疫抑制作用，是一种钙调磷酸酶抑制剂，依赖钙信号传导通路促使细胞内Ca 2+浓度增加，阻断基因转录，抑制T 细胞的增殖，起到免疫与抑制的双重作用，主要用于实体器官移植后的排异反应，相对于环孢素，他克莫司服用更方便，能显著减少急性排斥反应［1］。

他克莫司因有肾毒性和神经毒性，给药过程中需要检测血药浓度，及时调整剂量，确保治疗效果，减少毒副作用。

1998年国内开始使用，因个体化差异大，不良反应多，很多研究机构开展了该药的群体药代动力学（population pharmacokinetics ，PPK ）研究，通过定量考察药物体内处置过程的影响因素，并将变异因素模型化，为患者个体化给药提供依据，现对国内该药PPK 研究进展综述如下。

1健康人体内的PPK徐新军等［2］首次研究了国内男性健康志愿者的药代动力学，3p87程序拟合结果表明，他克莫司吸收快，消除缓慢，药代动力学符合二室模型一级吸收，口服单剂量0.15mg/kg 的不同个体，半衰期和表观分布容积分别相差4和5倍。

北京武警医院给予40名健康男性口服单剂量2mg 他克莫司，检测851例样本，非线性混合效应模型预测清除率32.8L/h ，间隙分布容积、中央分布容积和周围分布容积分别是76.3、22.7和916.0L ［3］。

施孝金等［4］研究了口服单剂量5mg 他克莫司的22名健康男性药动学特征，主要药动学参数为：T 1/2=（31.4±9.0）h ，C max =（41.3±19.6）ng/mL ，T max =（1.7±0.8）h ，AUC 0-t =（330.3±143.5）h ·ng/mL ，AUC 0-∞=（394.9±186.3）h ·ng/mL ，相对标准偏差接近或大于30%，变异的来源与CYP3A4/5的基因多态性有关，CYP3A4*18BGG 携带者代谢比非GG 携带者明显慢，AUC 相差1.9倍，CYP3A5*3GG 携带者代谢比非GG 携带者明显慢，AUC 相差1.95倍［4］。

万方数据
万方数据
吸入氢气对改善甲硝唑在人体内药物代谢动力学的评价及临床意义
作者：杨鸣， 荣茜， 亓超逸， 赵新宇， 李嘉潼， 陈文峰
作者单位：杨鸣,荣茜,亓超逸,李嘉潼(山东省泰山医学院基础医学院临床医学系 271000)， 赵新宇(山东省泰山医学院运动医学与康复学院 271000)， 陈文峰(山东省泰山医学院口腔医学院 271000)
刊名：
医药前沿
英文刊名：Yiayao Qianyan
年，卷(期)：2015,5(32)
引用本文格式：杨鸣.荣茜.亓超逸.赵新宇.李嘉潼.陈文峰吸入氢气对改善甲硝唑在人体内药物代谢动力学的评价及临床意义[期刊论文]-医药前沿 2015(32)。

芩百清肺浓缩丸药物配伍对黄芩苷吸收的药动学比较标签：黄芩苷；配伍；药代动力学；芩百清肺浓缩丸芩百清肺浓缩丸（简称“芩百”）是由黑龙江省中医药科学院依据经典古方历时20余年开发而成的中药院内制剂，是第一个用于临床试验的明确治疗支原体肺炎的中药制剂，具有清热解毒，润肺止咳之功效[1]。

芩百组方以黄芩为君药，黄芩苷是黄芩的活性成分之一，但其体内吸收率比较低，生物利用度差，因此黄芩苷体内吸收的药动学研究一直是受到关注较多的课题[2]。

本实验以黄芩苷在大鼠血浆中的不同时间点的浓度为指标，对芩百按中药方剂组方原理拆方，并通过药动学研究比较配伍后方中其他成分对黄芩苷的体内药动学的影响，证明该复方配伍的合理性。

1 材料1.1 试药与试剂黄芩苷（baicalin）对照品（批号110715-201016，中国食品药品检定研究院）；芦丁（rutin）对照品（批号100080-200306，中国食品药品检定研究院）；黄芩、百部、地龙等药材均购于北京同仁堂，经黑龙江省中医药科学院王伟明研究员鉴定均符合药典规定[3]；芩百及各受试组药物均为自制，采用HPLC测定芩百中含黄芩苷为35 mg·g-1；甲醇，HPLC色谱级，美国迪马（DIKMA）试剂公司；其余试剂为分析纯；水为超纯水。

1.2 动物Wistar大鼠体重为（300±50）g，8周龄，吉林大学基础医学院动物实验中心提供，动物合格证号SCXK（吉）2011-0004，动物饲养1周，给药前禁食16 h，自由饮水。

1.3 仪器Waters e2695型高效液相色谱仪，2489紫外检测器（美国waters公司）；SK250H型超声仪（上海科导超声仪器有限公司）；BSA224S-CW型电子天平[赛多利斯科学仪器（北京）有限公司]；LG16-W型高速台式离心机（北京京立离心机有限公司）；WH-3微型涡旋混合仪（上海沪西分析仪器有限公司）；MTW-2800W型氮气浓缩装置（天津奥特赛恩斯仪器有限公司）；Milli-Q Reference System超纯水器（Millipore Inc.美国）。

金匮肾气丸中有效成分的药代动力学研究李文兰;王晓冬;季宇彬;扈正婷;王佳;任晓蕾【期刊名称】《中成药》【年(卷),期】2008(030)010【摘要】目的:探讨金匮肾气丸(熟地黄、肉桂、附子、泽泻等)中桂皮酸与丹皮酚在新西兰兔体内的药代动力学规律.方法:采用RP-HPLC法测定新西兰兔经口服金匮肾气丸后桂皮酸与丹皮酚的血药浓度.色谱条件为Symmetry C18(5μm,3.9 mm×150 mm)柱,甲醇-1%冰醋酸水溶液(45:55)为流动相,流速0.8mL/min,柱温35℃,桂皮酸检测波长285nm,丹皮酚检测波长274 nm.所得结果用3p87软件计算动力学参数.结果:桂皮酸的线性范围0.06～15μg/mL(r=0.999 7),最低检测浓度为0.054μg/mL,桂皮酸在兔体内的药动学过程符合二室模型;丹皮酚的线性范围0.2～10μg/mL(r=0.999 9),最低检测浓度为0.02μg/mL,丹皮酚在兔体内的药动学过程符合一室模型.结论:本文所建立的HPLC方法灵敏、专一、准确,可准确测定桂皮酸和丹皮酚的血药浓度,通过药代动力学参数,揭示了复方给药后两种成分在兔体内的药代动力学规律.【总页数】4页(P1432-1435)【作者】李文兰;王晓冬;季宇彬;扈正婷;王佳;任晓蕾【作者单位】哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心,黑龙江,哈尔滨,150076;哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心,黑龙江,哈尔滨,150076;哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心,黑龙江,哈尔滨,150076;哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心,黑龙江,哈尔滨,150076;哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心,黑龙江,哈尔滨,150076;哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心,黑龙江,哈尔滨,150076【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.黄连解毒散超微粉有效成分小檗碱在家兔体内的药代动力学研究 [J], 马玉芳;林雪玲;俞道进;姚金水;黄小红;黄一帆2.元胡止痛片有效成分作用机制和药代动力学研究进展 [J], 张笑恺;曹蔚;王四旺3.复方连翘有效成分在鸡体内的药代动力学研究 [J], 高海;曾振灵;刘开永;蒋智钢;向蓉4.黄芪破壁饮片与传统饮片5种有效成分在大鼠体内的药代动力学研究 [J], 邓银爱;杨泽锐;邓雯;成金乐5.中药有效成分药代动力学研究进展 [J], 宋晓莉;钱瑞琴因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。