沈阳药科大学-药剂学 第三章 注射剂

药剂学专业知识：注射剂知识总结对于注射剂来说，在我们的生活中经常见到，它可分为注射液、注射用无菌粉末、注射用浓溶液。

今天帮大家整理药剂学专业知识-注射剂。

1.特点①药效迅速、剂量准确、作用可靠②可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物③可发挥局部定位作用。

但注射给药不方便，注射时易引起疼痛④易发生交叉污染、安全性不及口服制剂⑤制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高2.质量要求(1)pH：注射剂的pH应和血液pH相等或相近。

一般控制在4～9的范围内。

(2)渗透压：对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。

(3)稳定性(4)安全性(5)澄明(6)无菌、无热源3.注射剂的溶剂与附加剂(1)制药用水：为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水。

注射用水：无热源水。

主要是应用注射剂和滴眼剂的溶剂纯化水：应用于非灭菌制剂用具的精洗用水和不得用于注射剂的稀释和配剂(2)注射用油常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。

(3)其他注射用溶剂乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油4.注射剂的附加剂【考题1】1. 注射剂的质量要求不包括：CA.无菌B.无热源C.无色D.渗透压与血浆渗透压相等或相近E.PH与血液相等或相近【考题2】A.纯化水B.灭菌蒸馏水C.注射用水D.灭菌注射用水E.制药用水1.经蒸馏所得的无热原水，为配置注射剂用的溶剂C2.主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂D3.包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水E。

药剂学试题2## 班级学号一、名词解释〔10分〕1.DSC：2.Partition coefficient 〔P O/W〕：3.包合技术4.固体分散体：5.D值：6.等张溶液：7.转相：8.CRH：9.肾清除率：10.被动扩散：11.配置：12.促进扩散：13.玻璃化温度：14.多晶型：15.平衡水分：16.抛射剂：17.渗透促进剂：18.前体药物：19. 药材比量法：20. 触变流动：二、多项选择题：〔将答案写在括号内〕〔16分〕1.关于粉碎与过筛的描述,下列哪些是正确的〔 〕a. 球磨机既能用于干法粉碎又能用于湿法粉碎,转速愈快粉碎效率愈高.b. 流能磨可用于粉碎要求无菌的物料,但对热敏感的物料不适用.c. 工业用标准筛常用目数来表示,即每一厘米长度上筛孔的数目.d. 筛分时总分离效率用N η来表示.1-+=R P N ηηη,实际中0<P η<1, 0<R η<1,那么0<N η<1.2.下列有关干燥的描述哪些是正确的〔 〕a. 自由水在干燥过程中易于除去,平衡水不易于除去,平衡水不仅与物资性质有关,也与空气状态有关.b. 在干燥速率曲线中存在着恒速段,其主要是因为表面水的汽化速度大于内部水分向表面的迁移速度.c. 冷冻干燥机有二大部分组成即真空系统和制冷系统.3.关于灭菌法的描述中,下列哪些叙述是正确的〔 〕a. μm 的微孔滤膜和3号垂熔玻璃漏斗.b. F 0值仅适用于湿热灭菌,并无广泛意义,它不能用来衡量其它灭菌法的灭菌效力.c. 紫外线灭菌中常用的波长为254nm 和365nm.d. 气体灭菌法常用于空间灭菌,常用的气体为环氧乙烷,但该法只对繁殖体有效而对芽胞无效.4.下列关于浸出的描述中哪些是正确的〔 〕a. 药材的粒度愈小那么浸出效率愈高,故在浸出时药材粉碎愈细愈好.b. 煎煮法应在煎煮前先将药材加水浸泡一定时间.c. 浸渍法适用于带粘性的药材或新鲜、无组织结构及易于膨胀的药材.d. 渗滤法因保持了较高的浓度梯度,故浸出效率较高.5.下列关于增溶的描述哪些叙述是正确的〔 〕a. 就增溶剂而言,同系物炭链愈长那么增溶量愈小.b. 就药物性质而言,同系物药物分子量愈大那么增溶愈小.c. 增溶剂和药物的混合顺序与增溶量无关,增溶量只与温度及增溶剂用量有关.d. 药物增溶后形成澄明溶液,但用溶剂稀释后反而会产生浑浊.6.下列叙述那些是正确的〔 〕a. 溶胶剂是澄明的,因此它属于均相分散体系,热力学稳定.b. 溶胶剂中粒子具有双电层结构,其吸附层离子与反离子形成的电位差称为ζ电位.由于ζ电位的存在整个分散系是带电的.c. 高分子溶液的稳定性主要是因为水化膜的存在.d. 在混悬剂中加入电解质使ζ电位降低,混悬粒子形成疏松聚集体,因而降低了混悬剂的稳定性.e. 乳剂的类型不仅与乳化剂的HLB 值有关而且与相比例密切相关.7.下面关于注射液的描述哪些是正确的〔 〕a.注射剂安瓶中含锆玻璃,化学性质最稳定,既能盛装碱性药液又能盛装酸性药液.b.注射液配制方法有稀配法和浓配法,葡萄糖常用浓配法制备.c.注射液中常加入螯合剂,以便和药物形成稳定的复合物.d.因高渗刺激性较大,输液应为低渗或等渗.e.静脉注射用乳剂既有O/W又有W/O型.8.下面关于胶囊剂的描述哪些是正确的〔〕a.胶囊剂的囊壳材料主要为阿拉伯胶.b.软胶囊内容物常用的基质为PEG400,吐温80和植物油类.c.软胶囊制备方法常用的有滴制法、压制法和热熔法.d.胶囊剂应检查崩解时限和装量差异.9.下面关于片剂的描述哪些是正确的〔〕a.外加崩解剂的片剂较内加崩解剂崩解速度快.而内外加法片剂的溶出度较外加快.b.润滑剂按其作用可分为三类即助流剂、抗粘剂和润滑剂,抗粘剂主要降低颗粒对冲膜的粘附性.c.十二烷基硫酸钠也用作片剂的崩解剂.d.糖衣片制备时常用蔗糖作为包衣材料,但粉衣层的主要材料为淀粉.e.薄膜衣包衣时除成膜材料外,尚需加入增塑剂,加入增塑剂的目的使成膜材料的玻璃化温度升高.10.下面关于栓剂的描述哪些是正确的〔〕a.栓剂是一种半固体制剂.b.栓剂既可起到局部治疗作用,又能起到全身治疗作用.c.通常情况下由于栓剂避免了首过效应故对于大多数药物而言,栓剂的生物利用度高于口服给药.d.起全身作用的栓剂多为肛门栓,水溶性药物多选择脂溶性基质,而脂溶性药物多选择水溶性基质.e.栓剂也需要做崩解时限检查.11.下面关于软膏剂及眼膏剂的描述哪些是正确的〔〕a.软膏剂既可起到全身治疗作用,又可起到局部治疗作用.b.软膏剂常用的制备方法有研合法、熔合法和乳化法.c.眼膏剂可以在无菌条件下用乳化法制备.d.软膏剂中水溶性药物可先用少量水溶解,再用凡士林吸收.12.下列关于气雾剂的描述哪些是正确的〔〕a.乳剂型气雾剂属于泡沫型气雾剂,也属于三相气雾剂.b.药液向容器中填装时可通过高位静压过滤自然灌装.c.气雾剂通过肺部吸收那么要求药物首先能溶解于肺泡液中,且粒径愈小吸收愈好.d.气雾剂需要检查总喷数和每喷剂量.13.下列叙述中哪些是正确的〔〕a.Wagner-Nelson法适用单室模型,Loo-Riegelman法适用于双室模型.b.降低水溶性固体药物的粒径,可显著促进药物的吸收.c.单室模型一级吸收药物的达峰时间与给药剂量及生物利用度有关.d.单室模型恒速静脉滴注,药物达到稳态某一分数所需时间与滴注速度有关,滴注愈快,达稳态一定分数所需时间愈短.14.下列叙述哪些是正确的〔〕a. 药物的消除速度大于药物的肾小球过滤速度那么肯定存在着药物从肾小管分泌的过程.b. 药物从直肠吸收可部分地避免肝首过效应而从舌下给药可全部避免肝首过效应.c. 表观分布容积没有理论最大值,但有理论最小值.d. 相对生物利用度最大值为1.15. 下列关于流变学的描述哪些是正确的〔 〕a.在一定浓度下,牛顿流体流动时切变速度和切变应力成正比,即S=ηD.b.在塑性流动曲线中〔D-S 曲线〕存在着屈服值S o ,当S 值大于S o 时那么D 正比于Sc.在假塑性流动中,存在着切变稀化现象,即随着切变速度的增加,切变应力迅速增加.在胀性流动中,存在着切变稠化现象,即在小切变应力阶段,随着切变应力的增加,切变速度增幅较大.16.下面关于空气滤过及洁净的描述,哪些是正确的〔 〕 a.滤器上浮尘能够加强拦阻效果,但在后期存在着反扩散.b.尘粒粒子的惯性作用不利于粒子的除去.c.层流空气有自动除尘的功能,而乱流空气那么主要依靠洁净空气稀释含尘空气达到净化的目的.d.穿透率K 、净化系数Kc 及滤过效果η之间存在着下列关系：K =1-ηK C =K 1 三、写出下列公式的用途及各符号的意义〔12分〕 12/1t K Q H H = 2.FI=%100min max ⨯-CC C 3.s i p i e AUC AUC r ）（）（/= 4.r = mm r m H H H H H H --⋅005.LgK = LgK ∞- εBA Z Z K '6. LgK =LgK 0μB A Z Z7.dcd RT C σ-=Γ 8.V= lt r P ηπ84 9.dxdc DF dt dM -= 10.Log ）121211(2r r RT M S S -=ρσ 11.V=ηρρ9)(2212g r - A+B = BA B B A A W W W HLB W HLB +⋅+⋅ 四、处方分析〔写出处方中各组分的作用及制成何种剂型,并写出制备工艺〕.〔18分〕1.硫酸卡那霉素 5g硼砂 2.865g蒸馏水 加至 10g2.卡波普940 10g乙醇50g甘油50g聚山梨酯2g羟苯乙酯1g氢氧化钠4g蒸馏水加至1000g3.呋喃妥因50g糊精3g淀粉<冲浆10%> 4gCAP乙醇适量蓖麻油适量制成1000个剂量单位五、计算题〔20分〕1.某药有效血药浓度为5 g/ml,表观分布容积为20L,生物半衰期为2.0小时,如想给药后体内立即达到有效血药浓度,并维持该水平,求应静注的剂量和静脉滴注的速度是多少？〔已知该药符合单室模型〕2.已知某药口服后体内药时过程符合单室模型,口服后有80%可被吸收进入体循环,Ka=1h-1-1,V=10L,某患者今服用该药250mg,求服药后5小时的血药浓度.3.某药的有效治疗浓度为2-6 g/ml,已知V=2L/Kg,t1/2=3.5h,对一位体重为50Kg的病人,以每分钟20mg速度滴注,问滴注时间不能超过多久？停注后能在有效血药浓度范围内维持多久？1.86,分子量为58.5,用溶血法测得氯化钙的渗透系数为2.76,求氯化钙的等张浓度是百分之多少?<氯化钙的分子量为110.99>六、简要回答下列各题：〔24分〕1.影响药物从注射部位吸收的因素有哪些？2.影响药物在体内分布的因素有哪些？3. 写出第n 次给药后在0<t<τ时间内<τ为给药间隔时间>血药浓度与时间的关系式.已知单次给药的血药浓度与时间的关系式为:C=t C t C e V X K e V X K βαβαββαα----+--)()()()(021021 4. 简述片剂崩解的机理.5. 写出大输液的质量要求.6. 缓释制剂的设计原那么是什么？。

实验七5维生素C注射液的影响稳定性因素考察沈阳药科大学实验七5%维生素C注射液的质量考察药剂学专论实验实验七5%维生素 C 注射液的影响稳定性因素考察一、实验目的1.掌握影响维生素 C 注射液稳定性的主要因素。

2.了解处方设计中稳定性实验的一般方法。

二、实验指导药物制剂的基本要求应该是安全、有效、稳定。

药物若分解变质,不仅可使疗效降低,有些药物甚至产生毒副作用,故药物制剂的稳定性对保证制剂安全有效是非常重要的。

注射剂的稳定性,更有重要的意义。

若有变质的注射液注入人体,则非常危险。

药物的不稳定性主要表现为放置过程中发生降解反应。

药物由于化学结构不同,其降解反应也不相同。

水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

维生素 C 分子结构中,在羰基吡邻的位置上有两个烯醇基,很容易被氧化,氧化过程极为复杂,在有氧条件下,先氧化成去氢维生素 C,然后水解为 2,3-二酮古罗糖酸,此化合物进一步氧化为草酸与 L-丁糖酸。

CH OHCH OH22HCHC OHOHOOOO OHHHO OOHHO 维生素 C 去氢维生素CCOOHCOCOOHC OCOOHH COHOH O2HCOH-OHHO CHCOOHC HHOCH OH2CH OH22,3 二酮古罗糖酸 L-丁糖酸草酸33 沈阳药科大学实验七5%维生素C注射液的质量考察药剂学专论实验+在无氧条件下,发生脱水作用和水解作用生成呋喃甲醛和二氧化碳。

由于 H 的催化作用,在酸性介质中脱水作用比碱性介质中快。

CH OH2HCOH OOOHH O-2H O 2O O2HOC COOHOHOOHCO2CHO +CO+H O22O-H O2 呋喃甲醛影响维生素 C 溶液稳定性的因素,主要有空气中的氧、pH值、金属离子、温度及光线等,对固体维生素 C,水分与湿度影响很大。

维生素 C 的不稳定主要表现在放置过程中颜色变黄和含量下降。

中国药典规定,对于维生素 C 注射液应检查颜色,照分光光度法在 420nm处测定,吸收度不得超过 0.06。

十：注射剂定义：注射剂（injections），系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。

分类：溶液型注射剂乳剂型注射剂混悬型注射剂注射用无菌粉末给药途径特点：优点：药效迅速作用可靠；适用于不宜口服药物和不能口服的病人；局部定位作用；缺点：依从性差；价格昂贵；质量要求高发展概况：脂质体注射剂：长效生物降解型微球注射剂纳米粒注射剂聚合物胶束注射剂给药方式和包装：预灌冲式、治疗性输液，即配型输液注射剂处方注射用原料：必须符合《中国药典》2005年版或国家药品质量标准所规定的各项要求注射用溶剂：注射用水注射用油：常用的注射用大豆油、麻油：酸值不大于0.2：高表示酸败严重碘值为79—128：反映不饱和键的多寡,易酸败皂化值188—200：游离和结合脂肪酸多少其他注射用溶剂1.亲水性非水溶剂;乙醇、丙二醇、聚乙二醇300和400、甘油2. 亲水性中性溶剂:二甲基乙酰胺注射用附加剂：抗氧剂、抑菌剂、局部止痛剂、pH调节剂、等渗调节剂、其他附加剂制备：见图1水处理：见前2容器处理：安瓿的处理安瓿种类粉末安瓿有颈安瓿—强制使用曲径易折安瓿颜色无色透明和琥珀色安瓿的质量与注射剂稳定性的关系无色透明;低膨胀系数;熔点低;物理强度大;化学稳定等玻璃种类（1中性玻璃：低硼硅酸盐稳定性较好，作近中性或弱酸性注射剂的容器（2含钡玻璃:耐酸耐碱性能好（3）含锆玻璃:较高的化学稳定性，耐酸、耐碱性均好，不易受药液侵蚀安瓿的检查：物理、化学和装药实验安瓿的处理1. 洗涤的方式甩水洗涤法加压喷射气水洗涤法（质量高）气---水---气---水（4-8次)大安瓿和曲径安瓿的洗涤。

超声波洗涤法2.干燥或灭菌干燥:120-140℃灭菌:无菌操作、低温灭菌的安瓿180℃，90分钟大生产多采用电热红外隧道式自动干燥灭菌机3药液的制备原辅料的准备1．原辅料的选用原辅料符合药典标准。