高血压药物研究进展
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抗高血压药物的研究进展高血压是一种常见的心血管疾病,长期不加控制会导致心脑血管疾病的发生,严重影响患者的生活质量和寿命。
目前,世界各地的科学家们正在不断进行关于高血压的研究,以开发更有效、更安全的抗高血压药物。
本文将重点讨论近年来抗高血压药物的研究进展。
1.血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素受体阻断剂(ARB):这两类药物是治疗高血压常用的药物之一、近年来的研究表明,ACEI和ARB对预防和治疗高血压及其并发症有一定的疗效。
此外,一些研究还发现,ACEI和ARB对慢性肾脏病、糖尿病肾病等肾脏疾病的治疗也具有一定的益处。
2.钙离子拮抗剂(CCB):CCB也是治疗高血压的重要药物之一、最新的研究表明,CCB对高血压患者的降压效果显著,并且可以减少心脑血管事件的发生。
此外,CCB还可以改善冠脉病变、充血性心力衰竭等心脏疾病。
3.利尿剂:利尿剂是治疗高血压的经典药物之一、研究发现,利尿剂可以有效地降低血压,减少心脑血管事件的发生。
此外,利尿剂还可以减轻浮肿和水肿症状,改善患者的生活质量。
4.β受体阻断剂:β受体阻断剂是治疗高血压和心脏疾病的重要药物之一、近年来的研究表明,β受体阻断剂在降低血压、改善心脏功能和预防心脏事件方面具有显著的疗效。
然而,一些研究还发现,长期使用β受体阻断剂可能增加糖尿病和哮喘等并发症的风险。
5.RAS双抑制疗法:最新的研究显示,将ACEI和ARB两种药物联合应用,可以更有效地降低血压,并且在预防和治疗高血压及其并发症方面具有良好的效果。
RAS双抑制疗法对心脏病、肾脏疾病等合并症的治疗也显示出一定的益处。
总之,抗高血压药物的研究进展非常迅速,不断涌现出新的药物和疗法。
科学家们正不遗余力地探索和发现更好的治疗方法,以提高高血压患者的生活质量和延长其寿命。
随着研究的不断深入,相信未来会有更多更有效的药物面世,给高血压患者带来福音。
肾科领域新进展降压药高血压是一种常见病,也是心脑血管疾病的重要危险因素之一。
目前,肾脏是高血压病理生理学研究的热门领域之一。
肾脏在维持水电解质平衡和体内酸碱平衡方面发挥着重要作用,而高血压与肾脏功能不全之间存在着密切联系。
近年来,随着医学技术的不断发展,肾科领域的降压药物研究也取得了许多新进展。
1. 肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAS)阻滞剂肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAS)是一种调节体内血压的激素系统,包括肾素、血管紧张素、血管紧张素转化酶(ACE)和醛固酮等。
近年来,人们发现,RAS系统激活与高血压的发生、肾脏病变和心血管疾病的发展密切相关。
因此,RAS阻滞剂已成为临床治疗高血压和肾脏疾病的标准治疗药物之一。
目前,对于高血压患者和肾脏疾病患者,临床常用的RAS阻滞药物包括ACE 抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂(ARB)。
然而,这些药物在临床使用中也存在着一些不足,如药物不良反应、耐药性等问题。
近年来,研究人员在原有的RAS阻滞药物基础上,开发了一些新型阻滞剂,包括新型ACE抑制剂、ACE2激动剂和AT1R-AAntiR药物。
这些新型阻滞剂的研究不仅为RAS系统在高血压和肾脏疾病治疗领域的进一步研究提供了新思路,还为治疗耐药性高血压提供了新的方案。
2. Renal denervation肾脏去神经化技术(renal denervation)是一种新的治疗高血压的方法。
该方法以降低肾上腺素能活性为目标,通过放置导管到肾动脉内,利用无损伤的热能或化学能作用,从而使肾周神经丛的神经突起断裂,即肾脏去神经化。
Renal denervation治疗的主要患者是那些体质较肥胖的“难治性”高血压患者。
当前,肾脏去神经化的临床试验已在多个医疗机构展开。
不过,该技术目前仍处于研究和讨论阶段,需要进一步的大规模随机对照试验以证明其安全性和有效性。
3. 短肽类抗高血压药短肽类抗高血压药又称肽类高血压药物,是抗高血压药物中的一类新型药物。
抗高血压药物的研究进展和临床应用一、本文概述高血压,作为一种全球性的重大健康问题,其有效管理和治疗一直是医学领域的研究重点。
抗高血压药物作为治疗高血压的主要手段,其研究进展和临床应用情况直接关系到高血压患者的生活质量和健康状况。
本文旨在全面综述抗高血压药物的研究进展,包括新型药物的开发、药物作用机制的深入研究,以及传统药物的优化等方面。
本文还将重点关注抗高血压药物在临床实践中的应用情况,包括治疗效果、副作用、药物相互作用以及患者依从性等问题。
通过对抗高血压药物的研究进展和临床应用的综合分析,本文旨在为临床医生、药物研发人员以及高血压患者提供更全面、更深入的了解,以期推动抗高血压药物的研究和发展,提高高血压的治疗效果和患者的生活质量。
二、抗高血压药物的分类抗高血压药物是用于治疗高血压病症的重要药物类别,其分类方式多种多样,但最常见的是按照药物的作用机制和化学结构进行分类。
利尿剂(Diuretics):利尿剂主要通过增加尿量,降低血容量,从而达到降低血压的效果。
这类药物包括噻嗪类、呋塞米、螺内酯等。
血管紧张素转换酶抑制剂(ACE抑制剂,ACE inhibitors):ACE抑制剂通过抑制血管紧张素转换酶,阻止血管紧张素II的生成,从而起到降压作用。
常见的ACE抑制剂有卡托普利、依那普利、雷米普利等。
血管紧张素受体拮抗剂(ARBs,Angiotensin II Receptor Blockers):ARBs通过阻止血管紧张素II与其受体结合,达到降压效果。
常见的ARBs有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等。
钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers,CCBs):钙通道阻滞剂通过阻止钙离子进入细胞,松弛血管平滑肌,从而降低血压。
这类药物包括二氢吡啶类、苯烷胺类、苯噻氮卓类等。
β受体阻滞剂(Beta Blockers):β受体阻滞剂通过阻断心脏和血管上的β受体,减缓心率,降低心肌收缩力,从而减少心脏输出量,降低血压。
高血压最新研究进展高血压是一种常见的慢性病,可导致心脏病、中风和肾脏疾病等严重并发症。
近年来,高血压的研究取得了一些新的进展,包括药物治疗、生活方式干预和基因研究等方面。
首先,在药物治疗方面,最新的研究表明,随着药物研发的进展,已经出现了一些新的药物治疗高血压的选择。
例如,最新研发的ARNi药物(血管紧张素受体-脑利钠肽受体阻断剂)可以有效地降低血压,同时减少心脏病和肾脏疾病等并发症的风险。
此外,一些新的药物组合治疗方案也取得了一定的疗效,如单片剂含两种降压药物,可以更好地控制血压,减少患者对多种药物的依赖。
其次,生活方式干预在高血压的治疗中也变得越来越重要。
最新的研究结果提示,饮食习惯对于高血压的预防和治疗非常重要。
例如,减少盐的摄入可以有效地降低血压,建议每天的盐摄入量不超过6克。
此外,增加膳食中的水果、蔬菜和全谷物的摄入可以提供更多的纤维和抗氧化剂,有助于控制血压。
还有一些新的研究指出,定期进行体力活动,如锻炼和运动,可以帮助控制血压。
尤其是心血管运动,如散步、慢跑和游泳等,对于高血压的预防和治疗效果更好。
最后,基因研究也为高血压的治疗提供了新的思路。
最新的研究发现,一些遗传变异与高血压的发病有关。
通过分析这些遗传变异的功能和机制,我们可以更好地了解高血压的发病机制,并开发针对遗传变异的个体化治疗方案。
此外,研究还发现,某些基因可以增加特定药物治疗高血压的效果,例如钙通道拮抗剂和利尿剂等。
因此,基因研究为高血压的个体化治疗提供了新的方向。
综上所述,高血压的研究在药物治疗、生活方式干预和基因研究等方面取得了一些新的进展。
这些研究为高血压的预防和治疗提供了新的思路和选择,有望改善患者的生活质量,并减少并发症的风险。
尽管研究仍在不断进行中,但这些新的进展无疑为高血压的管理和治疗提供了新的希望。
中药在降血压作用方面的研究进展近年来,高血压已成为困扰人们健康的一大问题。
为了寻找有效的降压方法,人们不断探索中药在降血压作用方面的研究。
以下将就中药在降血压方面的研究进展进行详细阐述。
一、中药降血压的机制研究研究发现,中药降压的作用机制主要包括改善血管内皮功能、抑制交感神经活性、减少血管收缩、抗氧化等方面。
例如,重瓣夜光菜是一种常用的中药降压药物,其有效成分山莨菪碱能够扩张血管,从而降低血压。
建立了一套完整的中药降压机制体系,有助于更好地理解各类中药的降压作用机制。
二、中药在治疗高血压方面的研究进展中药在治疗高血压方面取得了一定的研究进展。
一些中药已被广泛应用于高血压的治疗中。
例如,天麻、西洋参、菊花等中药被认为具有良好的降压效果。
研究发现,这些中药可以通过调节肾脏功能、抑制机体应激反应等方式来降低血压。
此外,中药复方也被广泛应用于高血压的治疗中,如丹参滴丸、血压康片等,这些复方药物可以综合调节多个生物通路,对高血压的治疗效果更为显著。
三、中药在降血压研究中的问题和展望在中药研究过程中,仍存在一些问题。
首先,中药作为复杂的天然物质,其有效成分和作用机制尚不完全清晰,需要进一步研究。
其次,中药在治疗高血压方面的临床疗效仍需进一步验证,并寻找更好的中药组合方案。
此外,现有研究多集中于特定中药的降压作用,对于其他中药的研究还相对较少,有待拓宽研究范围。
展望未来,中药在降血压作用方面的研究仍有很大的发展空间。
我们可以深入研究中药的有效成分,探索其作用机制,并进行临床试验,为中药在降血压治疗中的应用提供更加科学的依据。
同时,可以在中药复方研究中加强合理成分的筛选和优化组合,提高降压效果。
此外,还可以借助现代技术手段,如基因组学、蛋白质组学等,深入研究中药的多靶点作用,为中药降血压的研究提供更全面的视角。
总之,中药在降血压作用方面的研究进展正在不断加深。
通过深入研究中药的机制和临床效果,我们有望为高血压患者提供更有效、安全的治疗方法,为人们的健康保驾护航。
抗高血压药研究进展高血压,也被称为动脉性高血压,是指血液在心脏收缩和舒张间的压力增加,已成为全球范围内一个严峻的公共卫生问题。
如果不加以干预,高血压可能导致心脏病、脑中风、肾功能衰竭等严重并发症。
因此,抗高血压药研究一直是医学界的热点领域,旨在为患者提供更安全有效的治疗方案。
近年来,针对高血压的药物研究取得了显著进展。
以下是一些重大研究方向及其最新进展。
1.降压药物的新型靶点研究一些研究者致力于寻找和探索新的降压药物靶点。
例如,研究发现,肾素-血管紧张素系统(renin-angiotensin system)在高血压的发病和发展过程中起到重要作用。
因此,一些研究致力于开发针对这一靶点的高血压药物。
近年来,一些新的抗高血压药物,如肾素抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂等已经问世。
2.研究高血压的分子机制了解高血压的分子机制对于开发新的治疗方法是至关重要的。
有人发现,一些基因突变与高血压的发生有关。
通过研究这些基因,可以阐明高血压发生的机理,为新药物的开发提供理论依据。
例如,一些研究发现,心房钠尿肽基因突变会导致血管紧张素Ⅱ浓度上升,从而引发高血压。
通过对这些基因进行针对性的调控,可以有望治疗高血压。
3.高血压与肿瘤的关系研究近年来,一些研究表明高血压与肿瘤的发生和恶化有一定的关联。
因此,一些科学家致力于研究抗血压药物是否会同时抑制肿瘤的发展。
一项针对高血压患者的大样本研究发现,长期使用血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的患者患癌风险较低。
随着对高血压与肿瘤关系的进一步深入研究,将为抗高血压药物的发展开辟新的方向。
4.个体化治疗的研究高血压的诱因复杂多样,不同个体对药物的反应也不同。
因此,致力于个体化治疗的研究也在不断进行。
一些研究者尝试通过分析基因组学和生物学特征,为患者提供定制化的高血压治疗方案。
例如,针对肾素-血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,研究人员发现不同基因型对药物的反应有所差异,通过临床试验发现个体化治疗能够显著降低血压水平,并提高患者的治疗满意度。
高血压常见药物与治疗方法的研究进展高血压是一种比较常见的心血管疾病,如果得不到及时治疗会给患者带来很大的痛苦,高血压的发病率逐年上升,而关于抗高血压药物的研究以及高血压治疗方法的研究也在不断的探索与实践中得到发展。
很多学者都加大了对利尿剂、β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂以及肾素抑制剂等治疗高血压药物的研究,越来越多的药物以及治疗方法被广泛应用于高血压的临床治疗上,并且取得了很好的疗效。
主要介绍了高血压常见药物与治疗方法的研究进展,以供临床参考。
标签:高血压;常见药物;治疗方法;研究进展高血压能加速患者动脉粥样硬化的进程或增加患者动脉粥样硬化的易感性,同时也能引起脑、心、肾等靶器官的损害,引发相关疾病的发生,是心血管疾病中比较常见的一种慢性病,同时也是目前人类致死及致残的重要原因之一[1]。
随着高血压发病率的逐年上升,关于抗高血压药物以及高血压治疗方法的研究也在不断深入,并且取得了很大的进展,越来越多的抗高血压药物以及高血压治疗方法被广泛应用到高血压的临床治疗上,取得了很好的效果[2]。
但是随着高血压发病率的逐年上升,高血压常见药物与治疗方法的研究仍有很长的道路要走。
1 高血压的病理机制到目前为止,关于高血压的病理机制还不是很清楚,一般认为,高血压发病的主要环节在于小动脉痉挛使外周阻力增加[3],例如血液循环自身调节失衡,导致小动脉和小静脉张力增高;同时肾功能异常可导致水、钠潴留和血容量增加,引起血压升高,并且任何原因导致肾脏排泌升压物质增多或降压物质减少,以及两者比例失调,均可影响血压水平。
此外,中枢神经系统功能紊乱在高血压发病机制中的作用早已被人们所认识,精神紧张可促使肾上腺素释放,大脑皮质兴奋与抑制失调,引起皮质下血管舒缩中枢功能紊乱,交感神经兴奋和外周血管持续性收缩,导致血压升高,同时大脑皮质功能障碍可引起交感神经兴奋,使肾上腺髓质分泌肾上腺素和去甲肾上腺素增多,进而促使高血压病的发生[4]。
抗高血压药物的研究进展[关键词]:抗高血压药,噻嗪类,吲哒帕胺,依那克林健康网讯:目前大量抗高血压药物随机对照临床试验对高血压研究和治疗起到了巨大的推动作用。
笔者参照《中国高血压防治指南》(2005年修订版)、《美国高血压预防、监测、评估和治疗联合委员会第7次报告》(JNC-7,2003)和欧洲高血压防治指南(ESC/ESH 2003)的指导精神,根据循证医学结果对目前临床上降压疗效较为肯定的一线药物进行评价,并对近年来研究开发的新型抗高血压药物作一综述。
1临床主要抗高血压药物及其评价1.1利尿降血压药自20世纪50年代作为抗高血压药物进入临床的利尿药至今仍为临床常用,如噻嗪类利尿药。
JNC-7和《欧洲高血压治疗指南》中均推荐利尿药作为无并发症高血压患者的首选药物。
JNC-7特别强调了噻嗪类利尿药的治疗地位:①应作为多数患者的初始用药;②当超过正常血压20/10 mmHg (1 mmHg=0.133 kPa)时应联合应用抗高血压药物,通常是噻嗪类利尿药,;③噻嗪类利尿药适用于高血压并发心力衰竭、冠心病高危因素和糖尿病。
由于噻嗪类利尿药价格低廉,又是联合用药的基本药物,故小剂量利尿药应作为无并发症的高血压患者的首选治疗和某些高危人群的一线用药。
诸多临床试验发现:小剂量噻嗪类利尿药比大剂量更能明显降低脑卒中和冠心病事件的发生和逆转左室肥厚,对糖、脂、电解质代谢影响不大。
尽管如此,噻嗪类利尿药对心脏的保护作用仍逊色于血管紧张肽转换酶抑制药(ACEI)、β受体阻滞药等,其对代谢和肾脏的不利影响仍值得重视。
某些临床试验的亚组分析发现噻嗪类利尿药组中新发生的糖尿病增多。
但对于我国这样一个人口众多的发展中国家,目前突出的问题仍是利尿药的使用不足。
吲哒帕胺作为非噻嗪类利尿药兼有钙拮抗作用,降血压温和,疗效确切,对心脏有保护作用,且不影响糖、脂代谢,为一理想的长效降压药。
1.2β受体阻滞药β受体阻滞药是广泛用于治疗高血压的一线药物,主要通过减轻交感神经活性和全身血流自动调节机制降低血压。
15的影响[J].临床合理用药杂志,2022,15(11):20-22,27.[32] Baker WL,Smyth LR,Riche DM,et al.Effects of sodium-glucose co-transporter 2 inhibitors on blood pressure:a systematic review and meta-analysis[J].J Am Soc Hypertens,2014 ,8(4):262-75.e9.[33] 汤煜媛,魏爱生.血尿酸、同型半胱氨酸、血脂水平与瘀血阻络型糖尿病足病严重程度的相关性研究[J].广东药科大学学报,2020,36(1):128-133.[34] Zhao Y,Xu L,Tian D,et al.Effects of sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitors on serum uric acid level:A meta-analysis of randomized controlled trials[J].Diabetes Obes Metab,2018,20(2):458-462.[35] McMurray JJV, Solomon SD, Inzucchi SE, et al. Dapagliflozinin patients with heart failure and reduced ejection fraction[J].N Engl J Med,2019,381(21):1995-2008.[36] 罗柳金,谢宗泰,曾彩芳.达格列净临床应用合理性和安全性分析[J].现代药物与临床,2022,37(9):2109-2113.[2023-09-14收稿]高血压是一种危险系数较高的疾病,当人体长时间处于高血压状态,会对多种靶器官造成损害,进而引发一系列严重的心脑血管疾病,对患者的生命安全构成威胁。
高血压药物研究进展Revised on November 25, 2020高血压药物研究进展【摘要】为进一步了解高血压药物治疗研究进展。
收集治疗该病的文献资料报道。
从中发现有不少新药问世,例如肾素抑制剂、咪唑啉受体激动剂、K通道开放剂、内皮素(ET)受体拮抗剂、5-羟色胺(HT)受体激动药、含硒化合物、髓脂素、神经肽Y2受体拮抗剂、P物质非肽类拮抗剂、他汀类药物等,这些新药都有各自的特点和功效,为广大高血压患者提供了更多的选择。
【关键词】高血压;药物研究;进展高血压是一个有许多病因引起的处于不断进展状态的心血管综合症,可导致心脏和血管功能与结构的改变。
可并发心、脑、肾、视网膜等靶器官损伤及代谢改变的临床综合症,由于现代饮食、工作和生活的压力、环境污染等多种因素使高血压成为目前世界上最常见、发病率最高的疾病。
由于现在仍有不少高血压患者对高血压的治疗缺乏全面正确的认识,从而不能很好地控制血压,导致高血压发展出现重要脏器的损害,因此正确使用高血压药物治疗尤为重要。
目前,临床常用的降压药物有5大类,即钙通道阻滞药(CCB)、血管紧张肽转化酶抑制药(ACEI)、血管紧张肽II受体阻滞药(ARB)、β受体阻滞药及利尿药;另外近年出现的降压新药有肾素抑制剂、中性内肽酶和血管紧张素转换酶(ACE)双重抑制剂、咪唑啉受体激动剂、K通道开放剂、多巴胺受体激动剂、内皮素(ET)受体拮抗剂、5-羟色胺(HT)受体激动药、含硒化合物、髓脂素、神经肽Y2受体拮抗剂、P物质非肽类拮抗剂、他汀类药物、一氧化氮合酶类降压药、糜酶抑制剂;除此以外,还出现了治疗高血压的疫苗,对抗高血压药基因组学的研究也取得很大的进步。
1. 应用广泛的降压药CCB CCB是目前国内外应用最广泛的降压药,其主要通过阻滞L-钙通道,降低血管平滑肌细胞内钙浓度,扩张动脉而降压,还具有改善冠脉、肾脏和脑部血流动力学、抗动脉粥样硬化、抗心肌肥厚、保护血管内皮细胞、抑制血小板聚集等作用。
根据目前相关的循证医学资料,主张首选第三代长效二氢吡啶类CCB,如氨氯地平、左旋氨氯地平、拉两地平等,其降压疗效确切,抗动脉粥样硬化作用较强,可明显减少脑卒中和冠心病心肌梗死的发生率,对糖脂代谢无不良影响,也是联合治疗最常用的药物。
其优选适应证包括单纯收缩期高血压、心绞痛、左室肥厚、颈动脉/冠状动脉粥样硬化、周围血管疾病、妊娠。
CCB的不良反应较少,如踝部水肿等。
ACEI ACEI具有很强的类效应,拥有最广泛的降压治疗优选适应证,包括高血压及/或左室肥厚、心力衰竭、左室功能异常、动脉粥样硬化、稳定性冠心病、心肌梗死后、房颤、糖尿病、非糖尿病肾病、蛋白尿或微量蛋白尿、代谢综合征。
不良反应有咳嗽、过敏性血管性水肿、肾功能不全加重、高血钾和致畸形。
目前主张选用长效ACEI制剂,如苯那普利、培哚普利、福辛普利、雷米普利等。
对于经济困难者才使用卡托普利。
ARB即血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
近年来大量的临床研究已确立了ARB有效的降压药物地位,不仅用于不能耐受ACEI患者的替代降压治疗,还可直接用于大多数高血压患者。
ARB的禁忌证与ACEI大致相同,但无致干咳作用,其他不良反应的发生率也稍低于ACEI,具有良好的耐受性。
十分值得注意的是,ARB类药物的适应证存在很大的差异性。
除具有高血压、心室肥厚、非糖尿病蛋白尿等适应证外,缬沙坦和坎地沙坦尚可用于慢性心力衰竭的治疗和预防;而氯沙坦有较强的促进尿酸排泄作用,特别适用于高血压并发高尿酸血症患者。
最新的KYOTO HEART和JIKEI HEART研究、VALUE-Asia亚组分析表明,缬沙坦不仅具有良好的降压达标作用,而且还具有显着的降压外靶器官保护作用,因此,缬沙坦的临床适应证与ACEI基本一致,可用于多种心血管病的治疗和预防。
对那些不能耐受血管紧张素转换酶抑制剂的患者而言,是个既安全又有效的选择。
β受体阻滞药β受体阻滞药可对抗交感神经过度激活,抑制。
肾素释放,具有一定的降压作用。
近年来发现,β受体阻滞药在糖脂代谢方面的不良反应可导致新发糖尿病增多,部分抵消了其降压的益处。
β受体阻滞药降低肱动脉压作用与ACEI/ARB和CCB差异无显着性,但在降低心血管终点事件方面却弱于后者。
因此,英国和欧洲等多个高血压指南不再将β受体阻滞药列入单药治疗的一线药物。
但对于下列患者仍然优选β受体阻滞药:高血压并发冠心病(稳定/不稳定型心绞痛、心肌梗死后)、慢性心力衰竭、快速性心律失常;高血压伴交感神经活性增高(心脏神经症、社会心理应激者、焦虑者、围手术期高血压、甲状腺机能亢进症);肾性高血压;妊娠高血压及青光眼等。
值得注意的是,β受体阻滞药作为降压药,不应再使用阿替洛尔,应优选长效β受体阻滞药如长效倍他乐克、比索洛尔、卡维地洛和阿罗洛尔,它们对β受体选择性更强,后二者兼有扩管、抗氧化、促进一氧化氮(NO)合成、改善凝血状态及保护内皮细胞等多种功能,且代谢方面的不良反应很小。
利尿药利尿药可排钠,减少血容量,降低外周血管阻力,降压疗效肯定,在防治心血管事件中能发挥一定作用。
但是,利尿药的不良反应日益引起人们的关注,特别是引起机体代谢紊乱,导致低血钾、高血糖、高脂血症和高尿酸血症等,增加新发糖尿病的风险,可抵消利尿药降压所带来的部分益处。
因此,一般不主张将利尿药列为一线降压药单独使用,而是作为ACEI和ARB联合降压治疗的优选药物。
利尿药特别不适用于高血压合并代谢综合征、糖尿病、高尿酸血症、冠心病严重心肌缺血及低血钾患者。
用于降压目的的利尿药,主张选择小剂量弱效利尿药。
2.降压新药肾素抑制剂肾素是一种蛋白水解物,在体内的作用是促进血管紧张原转化成为血管紧张素I(Ang I)。
通过抑制肾素的活性,使肾素-血管紧张素-醛固酮系统的限速过程受阻,导致体内血管紧张素及醛固酮含量下降,进而引起血管舒张,水钠排出量增加、血压下降,其优点是不良反应相对较少,如最近开发的非肽类肾素抑制剂A-74273、Q992等。
优点是仅对高血压病人有降压作用,对正常血压无影响。
这一类肾素抑制剂可能成为治疗高血压病的理想药物。
中性内肽酶和血管紧张素转换酶(ACE)双重抑制剂血管紧张素与转化酶抑制剂通过抑制ACE 达到降压目的,但是在降压过程中,机体可代偿性的使心钠素(ANP)产生减少,机体对该药产生耐受现象,甚至降压失效,ANP具有利钠、利尿、舒张平滑肌、降低血压的作用,是维持正常血压的重要调节因子。
多数高血压患者体内的ANP水平异常,由于ANP在体内主要通过定位于肾小管刷毛缘的中性内肽酶(NEP)的作用而降解,因此抑制NEP活性可以抑制因使用ACE抑制剂引起的循环ANP水平的代偿降低,故NEP和ACE双重抑制联合应用,可起到协同降压作用。
近年已开发的此类双重抑制剂如CGS30440等。
试验结果予示CGS30440等双重抑制剂有望成另一理想降压药。
咪唑啉受体激动剂研究表明,脑组织内有能特异地识别咪唑啉类化合物的就是咪唑啉受体(IR),IR大体分为I1和I 2两种亚型,其中I1受体是参与降压机制的受体。
现在已经有一些选择性较高的I1受体激动剂试用于临床,如莫索尼定、利孟尼定。
钾通道开放剂(PCOs) PCO,是一类特异性增强细胞膜对K+通透性的化合物,分为ATP敏感钾通道开放剂和混合开放剂,它们均能引起舒张压下降和反射性心动过速。
与噻嗪类利尿剂合用可提高其降压效果及减轻水肿和反射性心动过速等不良反应,适用于轻、中度原发性高血压治疗。
代表药物主要有吡那地尔、尼可地尔等二氮嗪衍生物及3-吡啶衍生物KRN2391等。
多巴胺受体缴动剂多巴胺能选择性的产生血管舒张和正性肌力的作用,现在主要用于高血压治疗药物是非满多巴,极少发生低血压和心动过速等不良反应,有改善肾功能优点,因有可能成治高血压危象一线。
内皮素(ET)受体拮抗剂ET受体拮抗剂具有很强的血管收缩作用,其有两种受体:A和B 受体。
近期研究主要在ET的两种受体和两种受体联合治疗之间。
如加拿大公司研发生产的波生坦片(全可利)即为双重血管内皮素受体拮抗剂,即对ETA和ETB同时有效,主要用于治疗原发性肺性高血压的降压治疗,或可用于由硬皮病引起的肺高压的降压。
本片对ETA受体的亲和力高于对ETB的亲和力。
5-羟色胺受体激动药5-羟色胺(HT)受体激动药可通过调节其受体1A和2A。
5-HT必须激动相应的受体才能起到作用,其中与降压有关的受体主要为2A和3。
当受体3激动时,可引起肾脏、肺组织的收缩而达到持续时间较长的降压作用,当激动2A受体时,可引起血压微量下降。
含硒化合物近年来有文献报道,在对有机硒类化合物的研究中发现部分含硒化合物具有较好的抗高血压效果。
如多巴胺单氨合酶(DBM)底物类似物苯基氨乙基硒即具有较好的降压效果。
在对该化合物进行构效关系研究并进行结构改造得到的新化合物HOMEPAESE即为可供口服且生物利用度良好的第一个含硒化合物类降压药。
髓脂素髓脂素为肾上腺素分泌的激素类成分,其I型结构可在体内经肝脏P450转化为具有活性的髓脂素II。
髓脂素II具有明显的抑制交感神经张力的作用,可改善血管收缩,促进水钠平衡,还具有利尿剂的作用,是一个具有潜力的降压药。
神经肽Y2受体拮抗剂神经肽Y(NPY)为活性肽类物质,参与人体的激素分泌。
目前国内外学者对其进行了较为深入的研究,如优力安肽即为新一代肽类生理调控剂。
除此之外,NPY 还可以抑制儿茶酚胺样血管收缩作用,引起血管血压升高。
根据这一机制,研究者发现,通过抑制NPY受体(分为Y1,Y2和Y3三种类型)可产生降压作用。
其中抑制Y2型受体可产生较为明显的降压作用。
目前开发的此类药物按其机制可分为肽及其类似物、非肽类小分子拮抗剂及生物工程类药物。
P物质非肽类拮抗剂P物质(Substance P,SP)广泛分布在中枢组织和外周神经组织中,包括三种亚型:NK1,NK2和NK3,其中NK1具有较高的受体选择性。
大量研究表明,这类物质具有类似于钙离子拮抗剂的降压作用,为前景广阔的药物,代表药物有CP-96345和RP-67580。
他汀类药物他汀类已被证明能够减少高血压患者的心血管病危险,还有大量临床证据表明,他汀类有降低血压的作用。
他汀类药物存在的问题尽管他汀类药物在临床应用广泛,它同其他药物一样也存在着一些不良反应,如恶心、便秘、腹泻、头昏、皮疹等反应,更为严重的是其可能会对肝肾功能、肌肉系统的影响,以及对神经系统和肿瘤发生的作用。
他汀类药物的降压机制通过多种途径实现的。
通过增强血管壁对舒血管物质(如NO)的敏感性和降低对缩血管物质(如ET)的敏感性而发挥调节血压的作用,主要是改善血管内皮功能,下调血管紧张素I型(angiotensin I,AT I)受体,调节细胞色素P450酶代谢途径从而达到降压效果。