药物化学 麻醉药

药物化学名词解释- 1 - 上海医药工业研究院-考研复习提纲I) (药物化学名词解释1.药物化学:关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。

2.化学药物:一类既具有药物功效，同时又有确切化学结构的物质。

3.药物:对疾病具有预防、治疗和诊断作用，或用以调节机体生理功能的物质。

4.靶分子优化:确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合能力、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

5.亲和力:配基和酶对受体结合的紧密程度。

6.活性:配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力。

7.选择性:配基识别所作用的靶分子，而不和其他靶分子产生相应作用的能力。

8.新化学实体(NCE):可能成为药物的化合物分子。

9.先导化合物:通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质，可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。

10.先导化合物的优化:药物设计的目的是设计活性高、选择性强、毒副作用小的新药，在发现先导化合物后就要对其进行合理的修饰，这种过程和方法称为先导化合物的优化。

11.候选药物:先导化合物经过修饰后得到的化合物，此类化合物活性、安全性、药代动力学性质、选择性等并不确定，需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。

12.上市药物:指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准，并得到监管机构上市许可的药物。

13.高通量筛选(HTS)技术:是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行操作过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机对实验数据进行分析处理，同一时间对数以千万的样品进行检测，并以相应的数据库支持整体运转的技术体系。

14.生物电子等排体:是指一组原子或原子团因外围电子数目相同或排列相似而产生相似或相反生物活性并具有相似物理化学性质的基团，常用于先导化合物优化时进行类似物变换;广义上的等排体，分子中没有相同的原子数、价电子数，只要有相似的性质相互替代时可产生相似的活性或相反的活性，都称为生物电子等排体。

药物化学实验讲义编写教师：王曼张云凤目录实验1盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride）的合成 (1)一、目的要求 (1)二、实验原理 (1)三、仪器与试剂 (1)四、实验步骤 (2)五、结构确证 (4)思考题： (5)实验2 磺胺醋酰钠的合成 (6)一、实验目的 (6)二、方案提示 (6)三、要求 (6)实验3 唑尼沙胺的合成研究 (7)一、目的 (7)二、要求 (7)实验1盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride ）的合成（综合性实验12）一、目的要求1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，学习酯化、还原等单元反应。

2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。

3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。

二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。

临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。

盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为： N H 2COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2 . HCl盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。

熔点153~157℃。

易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。

合成路线如下：O 2N COOHO 2N COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2N H 2COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2 . HCl N H 2COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2N H 2COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2 . HCl三、仪器与试剂1、主要仪器三口烧瓶、回流冷凝管、温度计、分水器、电加热套、减压蒸馏烧瓶、水泵、电动搅拌器、布氏漏斗、抽滤瓶、小烧杯等。

2、试剂名称规格用量对硝基苯甲酸 C.P. 15gβ-二乙氨基乙醇 C.P. 11g二甲苯95ml盐酸3％105ml铁粉工业35g氢氧化钠20％适量盐酸稀溶液适量硫化钠饱和溶液适量活性炭适量食盐精制品适量至饱和保险粉 C.P. 适量盐酸 C.P. 适量乙醇 C.P. 适量四、实验步骤（一）对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇（俗称硝基卡因）的制备在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL三颈瓶中，投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL及止爆剂，油浴加热至回流（注意控制温度，油浴温度约为180℃，内温约为145℃），共沸带水6 h。

药物化学作业年级：专业：姓名：学号：填空题1、麻醉药根据作用和要求可分为麻醉药和麻醉药，根据给药途径不同可将全身麻醉药分为和2、利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于和。

3、镇静催眠药最常见的结构类型和。

4、镇静催眠药地西泮又称氯氮卓又称、5、苯妥英钠水溶液呈性、露置吸收空气中的而析出、显。

6、阿司匹林又称，扑热息痛又称。

7、阿司匹林的合成是以为原料，在硫酸的催化下，经制得。

8、哌替啶的商品名，其作用机制属于阿片受体9、马来酸盐的消旋体称为，属于H受体。

110、钙拮抗剂又名；降血脂药又称。

11、经典的ß-内酰胺类抗生素包括和，前者的代表药，后者的代表药。

12、血压高低主要决定于和两个因素。

13、氨基甙类抗生素具有较大的神经毒性，主要损害，引起，因此临床使用应慎重14、药物的水解最常见的是、和的水解。

15、构效关系的英文缩写，电荷转移复合物的缩写。

16变质后的麻醉乙醚不得供药用，是因为发生自动氧化，生成和等杂质，对有刺激性。

17、苯巴比妥溶于甲醛后，与硫酸反应，在二层界面处显。

18、阿司匹林与碱溶液共热，可发生反应，酸化后产生的酸臭，并析出白色沉淀。

19、布洛芬又名，其含有结构在碱性条件下与试液生成羟肟酸，然后在酸性条件下与试液生成红色或暗红色物质。

20、氢氯噻嗪的水解产物为含有结构的化合物，经重氮化后，可与偶合，生成色的偶氮化合物。

21.心血管系统药物可分为（1）__________（2）（3）__________和抗心律失常药四大类。

22.甲丙氨酯又可称为__________。

23.盐酸哌替啶为__________类镇痛药。

24.去甲肾上腺素属于__________类拟肾上腺素药，其主要用途是__________。

25.6-APA的结构式为__________。

26.土霉素结构中含有__________显弱酸性，还含有显碱性，故为两性化合物。

27.甾类激素按化学结构可分为__________，__________和孕甾烷三类。

药物化学构效关系1．局部麻醉药的构效关系：①亲脂性部分：可变范围较大，可为芳环或芳杂环，但以苯环的作用较强，是局麻药物的必需部位。

当酯类药物苯环的邻位或对位引入给电子集团，如氨基、烷氧基时，局麻作用均较未取代得苯甲酸衍生物强；对氨基苯甲酸酯类苯环的邻位上若再有其他取代基如氯、氨基、烷氧基时，由于位阻作用而延长了酯的水解，因此活性增强，作用时间延长。

②中间连接部分：由羰基部分和烷基部分共同组成。

羰基部分与麻醉药持效时间及作用强度有关，作用持续时间为：酮﹥酰胺﹥硫代酯﹥酯；麻醉作用强度：硫代酯﹥酯﹥酮﹥酰胺。

烷基部分碳原子数以2~3个为好，当烷基部分为—CH2CH2CH2—时，麻醉作用最强。

③亲水性部分：大多数为叔胺，易形成可溶性的盐类。

氮原子上取代基的碳原子总和以3~5时作用最强，也可为酯环胺，其中以哌啶的作用最强。

2. 苯二氮卓类药物的构效关系：① 1、2位拼入三氮唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加；② 3位引入手性碳，分子构想更稳定，对受体亲和力增强；③ 4、5位引入恶唑环，增强稳定性；④7位有吸电子取代基时，药物活性明显增强，且吸电子性越强，活性增加越明显，NO2＞Br＞CF3＞Cl；⑤ 5位苯环的2’位引入体积较小的吸电子基团如F、Cl，可使活性增强。

①镇静作用的强度和起效快慢，与药物的理化性质有关。

【酸性解离常数pKa】巴比妥酸和5位取代的巴比妥类有较强的酸性，在生理pH=7.4几乎全都电离成离子状态，不易透过血脑屏障，无镇静催眠作用；5,5-二取代的巴比妥类，酸性减弱，生理pH条件下不易电离，易进入脑中发挥作用，显效快，作用强。

【脂水分配系数】5位无取代基时，分子有一定极性，亲脂性强，不易透过血脑屏障，无镇静催眠作用；5位取代基碳原子总数在7~8之间作用最强，若亲脂性过强，作用下降甚至出现惊厥。

药物有最适当的的脂溶性，有利于药物透过细胞膜和血脑屏障，起效快，作用强。

局部麻醉药构sheng效关系1.分类芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类、其他类2.构效关系亲酯部分中间链亲水部分⑴亲脂部分：芳烃或芳杂环，这一部分修饰对理化性质变化大,但苯环作用较强。

苯环上引入给电子取代基，麻醉作用增强，而吸电子取代基则作用减弱。

⑵中间部分：此部分决定药物稳定性，和局麻作用持续时间有关⑶亲水部分：常为仲胺和叔胺，仲胺刺激性较大;烃基链3～4个碳原子作用最强，杂环以哌啶环作用最强巴比妥类药构效关系(1)、分子中5位上应有两个取代基。

(2)、5位上的两个取代基的总碳数以4—8为最好(3)、5位上的两个取代基的总碳数以4—8为最好. (4)、在酰亚胺氮原于上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性。

(5)、将C2上的氧原子以硫原子代替，则脂溶性增加，起效快，作用时间短。

苯二氮卓类药物的构效关系(1)1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯二氮卓-2-酮是此类药物基本结构;(2)环A7位引入吸电子取代基活性增加(3)环B为七元亚胺-内酰胺结构是产生药理作用的必要结构(4)5位苯环上的取代基时产生药效的重要结构之一,(5)1,2位的酰胺键和4,5位的亚胺键在酸性条件下易水解开环.吩噻嗪类药构效关系R1 部分必须由三个成直链的碳原子组成，若为支链，与多巴胺受体B 部分立体上不匹配，抗精神病活性明显下降，抗组胺作用增强。

顺式吩噻嗪类药物与多巴胺的优势构象能部分重叠，活性高（当侧链与氯取代的苯环同侧时，成为顺式构象）。

丁酰苯类药物的构效关系(1)丁酰苯基为必需的基本骨架(2)侧链末端连一碱性叔胺(3)苯环的对位一般具有氟取代(4)侧链湠基于碱基之间以三个碳原子最好镇痛药的一般特征（1）分子中具有一个平坦的芳香结构（2）有一个碱性中心能在生理PH条件下大部分电离为阳离子（3）含有哌啶或类似于哌啶的空间结构吗啡的构效关系（半合成类镇痛药）叔胺是镇痛活性的关键基团，氮原子引入不同的取代基可使μ 受体激动剂转变为拮抗剂。

药物化学总结名词解释:药物化学：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。

先导化合物：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

药效团：相同作用类型的药物中化学结构相同的部分，这部分结构称为药效团。

广义的定义是药物与受体结合时，在三维空间具有相同的疏水、电性和立体性质，具有相似的构象。

前药：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内经酶或非酶作用，释放出原药发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。

生物电子等排体：外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。

结构特异性药物：药物产生生物活性的类型和强度主要是因为化学结构的特异性，使药物分子与特异的生物大分子（受体）在空间发生互补的相互作用或复合，所以这类药物的化学反应性、分子形状、体积和表面积、立体化学状况、功能基配置、电荷分布都会对活性产生不同程度的影响，而上述各种性质都取决于药物的化学结构的特异性。

β-内酰胺酶抑制剂：针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究开发的一类药物。

β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些β-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活。

β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常与不耐酶的β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。

药物：具有治疗、诊断、预防疾病、调节生理机能的特殊化学品。

“me-too”药物：“me--too”药物特指具有自主知识产权的药物，其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。

―――Chapter 5 中枢神经系统药物1、写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？答：在生理pH7.4下，Pk a=4.12，未解离度0.05%，成离子状态，几乎不能透过细胞膜和BBB,药物很难被吸收。

药物化学重点知识点总结1 绪论细目要点要求1.药物化学的定义及研究内容———掌握2.药物化学的任务———掌握3.药物的名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。

研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。

（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。

该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。

简单有机化合物可用其化学名称。

化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。

商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药细目要点要求局部麻醉药（1）局部麻醉药分类、构效关系掌握（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握（3）盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。

全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。

一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。

药物化学-试卷1-1(总分92,考试时间90分钟)1. A1型题1. 属于静脉麻醉药的是A. 盐酸丁卡因B. 盐酸利多卡因C. 氟烷D. 盐酸氯胺酮E. 盐酸普鲁卡因2. 下列为无色、易流动的重质液体的药物是A. 盐酸利多卡因B. 盐酸丁卡因C. 羟丁酸钠D. 盐酸氯胺酮E. 氟烷3. 属于吸入性全麻药的是A. 盐酸氯胺酮B. 氟烷C. 羟丁酸钠D. 普鲁卡因E. 利多卡因4. 芳酸酯类局麻药结构中的亲脂性部分，其局麻作用最好的是A. 苯B. 哌啶C. 吡啶D. 呋喃E. 噻吩5. 属于局部麻醉药的是A. 恩氟烷B. 氟烷C. 盐酸利多卡因D. 盐酸氯胺酮E. 丙泊酚6. 盐酸氯胺酮的化学结构是A. B.C. D.E.7. 盐酸氯胺酮为A. 吸入麻醉药B. 静脉麻醉药C. 抗心律失常药D. 局部麻醉药E. 镇静催眠药8. 下列与盐酸利多卡因不符的叙述是A. 为白色结晶性粉末B. 对酸或碱较稳定，不易被水解C. 结构中含有酰胺键D. 具重氮化一偶合反应E. 具有抗心律失常作用9. 化学结构属于酰胺类的局部麻醉药是A. 丁卡因B. 布比卡因C. 普鲁卡因D. 氯胺酮E. 丙泊酚10. 化学结构属于芳酸酯类的局部麻醉药是A. 氟烷B. 利多卡因C. 羟丁酸钠D. 普鲁卡因E. 盐酸氯胺酮11. 巴比妥类药物为A. 两性化合物B. 中性化合物C. 弱酸性化合物D. 弱碱性化合物E. 强碱性化合物12. 抗癫痫药卡马西平属于A. 丁二酰亚胺类B. 巴比妥类C. 苯并二氮革类D. 二苯并氮杂革类E. 丁酰苯类13. 久置空气中容易吸收二氧化碳而产生浑浊或沉淀，最好在临用前配制的药物是A. 盐酸氯丙嗪B. 奥卡西平C. 苯妥英钠D. 丙戊酸钠E. 奋乃静14. 地西泮化学结构中的母核为A. 1，4-苯并二氮革环B. 1，5-苯并二氮革环C. 二苯并氮杂革环D. 苯并硫氮杂革环E. 1，4-二氮杂革环15. 苯妥英钠的化学结构属于A. 丁二酰亚胺类B. 巴比妥类C. 苯二氮革类D. 乙内酰脲类E. 二苯并氮杂革类16. 盐酸氯丙嗪在空气中或日光下放置渐变为红色，是由于分子中含有A. 酚羟基B. 苯环C. 吩噻嗪环D. 哌嗪环E. 氨基17. 化学结构如下的药物为A. 氟哌啶醇B. 盐酸氯丙嗪C. 盐酸阿米替林D. 艾司唑仑E. 卡马西平18. 不具有水解性的药物是A. 盐酸氯丙嗪B. 地西泮C. 苯巴比妥D. 硫喷妥钠E. 苯妥英钠19. 没有抗炎作用的药物是A. 布洛芬B. 双氯芬酸钠C. 阿司匹林D. 对乙酰氨基酚E. 吲哚美辛20. 具有1，2-苯并噻嗪结构的药物是A. 吡罗昔康B. 吲哚美辛C. 萘普生D. 布洛芬E. 双氯芬酸钠21. 下列不溶于碳酸氢钠溶液的药物是A. 布洛芬B. 对乙酰氨基酚C. 双氯芬酸D. 萘普生E. 阿司匹林22. 与布洛芬叙述不符的是A. 含有异丁基B. 含有苯环C. 为白色结晶性粉末，不溶于水D. 临床用其左旋体E. 为环氧合酶抑制剂23. 过量服用对乙酰氨基酚会出现毒性反应，应及早使用的解药是A. 乙酰半胱氨酸B. 半胱氨酸C. 谷氨酸D. 谷胱甘肽E. 酰甘氨酸24. 与阿司匹林的理化性质不符的是A. 显酸性B. 与三氯化铁试液显紫堇色C. 具有水解性D. 可溶于碳酸钠溶液E. 白色结晶性粉末，微溶于水25. 以下药物中，以右旋体供药用的是A. 萘普生B. 美沙酮C. 对乙酰氨基酚D. 双氯芬酸钠E. 吡罗昔康26. 盐酸吗啡注射液放置过久，颜色会变深，是由于发生了A. 水解反应B. 还原反应C. 加成反应D. 氧化反应E. 聚合反应27. 属于哌啶类合成镇痛药的是A. 可待因B. 盐酸美沙酮C. 盐酸哌替啶D. 喷他佐辛E. 纳洛酮28. 镇痛药盐酸美沙酮的化学结构类型属于A. 生物碱类B. 吗啡喃类C. 哌啶类D. 苯吗喃类E. 氨基酮类29. 下列哪种药物的右旋体无效，临床以其左旋体供药用A. 盐酸吗啡B. 盐酸美沙酮C. 盐酸哌替啶D. 枸橼酸芬太尼E. 纳洛酮30. 下述与盐酸吗啡不符的叙述是A. 分子中有五个手性碳原子，具有旋光性B. 在光照下能被空气氧化而变质C. 在水中易溶，几乎不溶于乙醚D. 与甲醛硫酸试液反应显紫堇色E. 具有重氮化一偶合反应2. B1型题A．去甲肾上腺素B．阿替洛尔C．盐酸普萘洛尔D．盐酸异丙肾上腺素E．盐酸麻黄碱1. 主要作用于α受体A. B.E.2. 主要作用于β1受体A. B.C. D.E.3. 既作用于α1受体又作用于β受体A. B.C. D.E.A．盐酸美沙酮B．盐酸吗啡C．盐酸布桂嗪D．盐酸哌替啶E．枸橼酸芬太尼4. 临床使用外消旋体A. B.C. D.E.5. 临床使用左旋体A. B.C. D.E.A．盐酸吗啡B．盐酸哌替啶C．盐酸美沙酮D．磷酸可待因E．盐酸纳洛酮6. 可用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法A. B.C. D.E.7. 主要用于吗啡过量的解救药A. B.C. D.E.A．苯巴比妥B．艾司唑仑C．苯妥英钠D．氟哌啶醇E．氯丙嗪8. 结构中含有三唑环A. B.C. D.E.9. 结构中含有咪唑环A. B.C. D.E.10. 结构中含有哌啶环A. B.C. D.E.A．氟烷B．盐酸氯胺酮C．盐酸氯丙嗪D．地西泮E．盐酸丁卡因11. 吸入麻醉药为A. B.E.12. 静脉麻醉药为A. B.C. D.E.13. 局部麻醉药为A. B.C. D.E.A．结构中含有α羟基酮基B．结构中含有酚羟基C．结构中含有甲酮基D．结构中含有丙炔基E．结构中含有氟原子14. 雌二醇A. B.C. D.E.15. 醋酸泼尼松A. B.C. D.E.16. 米非司酮A. B.C. D.E.。

第五章药物化学第五章药物化学第⼀节绪论⼀、药物化学的定义及研究内容药物化学是研究药物的化学性质和合成、药物与⽣物体的相互作⽤、新药设计原理和⽅法的⼀门综合性学科。

药物化学研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成⼯艺、构效关系、体内代谢、作⽤机制以及寻找新药的途径与⽅法。

⼆、药物化学的任务1.为有效利⽤现有化学药物提供理论基础。

2.为⽣产化学药物提供先进、经济的⽅法和⼯艺。

3.为创制新药探索新的途径和⽅法。

三、药物的通⽤名、化学名和商品名药品⼀般有三种名称，即化学名、通⽤名和商品名。

化学名是根据药物的化学结构，按照⼀定的命名原则确定的名称。

通⽤名是药品的法定名称，通常采⽤世界卫⽣组织推荐使⽤的国际⾮专利药品名称。

商品名是药品⽣产⼚商⾃⼰确定，经药品监督管理部门核准的产品名称，在⼀个通⽤名下，由于⽣产⼚家的不同，可有多个商品名称。

例如：解热镇痛药——巴⽶尔是该药的商品名，其通⽤名为阿司匹林，化学名称为2-（⼄酰氧基）苯甲酸。

第⼆节⿇醉药⼀、全⾝⿇醉药全⾝⿇醉药的重点药物盐酸氯胺酮（K粉）：本品结构中含有⼿性碳原⼦，具旋光性，右旋体的活性强，临床常⽤其外消旋体。

结构如下：代谢途径：本品进⼊⾎循环后⼤部分进⼊脑组织，然后再分布于全⾝组织中，肝、肺和脂肪内的药物浓度也⾼。

仅有2.5%以原形随尿排出。

⽤途：为静脉⿇醉药，亦有镇痛作⽤。

⿇醉作⽤时间短，易产⽣幻觉，被滥⽤为毒品，现属⼀类精神药品管理。

γ-羟基丁酸钠：⼜名羟丁酸钠，为静脉⿇醉药。

本品⿇醉作⽤较弱，但毒性⼩，⽆镇痛和肌松作⽤。

可配合其他⿇醉药或安定药使⽤，⽤于诱导⿇醉或维持⿇醉。

结构如下：HOCH2CH2CH2COONa⼆、局部⿇醉药（⼀）局部⿇醉药分类:局⿇药按化学结构可分为芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）、酰胺类（盐酸利多卡因）、氨基醚类（普莫卡因）、氨基酮类（法⽴卡因）及其他类（如氨基甲酸酯类、醇类和酚类）等。

（⼆）局⿇药的重点药物：性质：1.本品分⼦中含有酯键,易被⽔解。