顺铂说明书齐鲁
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顺铂说明书齐鲁篇一:常用化疗药物说明书大全常用化疗药物说明书大全(包括内分泌治疗药物)1.药品通用名: 紫杉醇药品商品名: 紫杉醇药理作用:紫杉醇和Taxotere均属紫杉类药物(Taxoids)。
紫杉类药物是由紫杉的树干、树皮或针叶中提取或半合成的有效成分。
早在60年代即发现由美国西部紫杉(Taxusbrevis)树干的粗提物具有抗肿瘤活性。
1971年Wall等分离到紫杉醇,美国国立癌症研究所在体外人癌细胞株筛选中对卵巢癌、乳腺癌和大肠癌疗效突出,对移植性动物肿瘤如黑色素瘤、肺癌也有明显抑制作用。
因而于1983年进入临床研究。
由于其作用机制独特,对很多耐药病人有效,成为目前最热门的抗肿瘤药物之一。
紫杉醇于1994年在我国上市,国产的紫杉醇已通过审评进行期临床试用。
微管在维持正常细胞功能,包括有丝分裂过程中染色体的移动,细胞形成的调控,激素分泌,细胞膜上受体的固定等具有重要地位。
微管蛋白是微管的组成基础很多植物药对微管蛋白有选择性作用,例如长春花碱类主要与微管蛋白的特定部位结合,从而使微管蛋白不能聚合形成微管,导致纺锤体破坏和细胞死亡。
紫杉类也作用于微管/微管蛋白系统,但机制不同。
目前进入临床的两种紫杉类药物紫杉醇和Taxotere都可促进微管蛋白装配成微管,但抑制微管的解聚,从而导致微管束的排列异常,形成星状体,使纺锤体失去正常功能,导致细胞死亡。
紫杉类药物可以在缺少鸟苷三磷酸(GTP)与微管相关蛋白(MAP)的条件下诱导形成无功能的微管,而且使微管不能解聚。
紫杉类与微管结合的部位也与长春碱类不同。
在体外人瘤株筛选和实验动物中对多种肿瘤均有效,属于广谱的抗肿瘤植物药。
实验研究说明诱导对紫杉醇耐药需要使微管蛋白的二聚体a和B管蛋白失活。
所以对顺铂、阿霉素耐药的癌细胞也有效。
本品为从短叶紫杉(Taxus brevifolia (Taxaceae))或红豆杉中提取分离的新的双萜烯成分。
它是1994年7月由美国FDA批准进入市场的一种新型抗微管药物。
顺铂注射液说明书(文章一):注射用卡铂说明书注射用卡铂【药品名称】通用名称:注射用卡铂英文名称:Carboplatin for Injection 【成份】主要成分:卡铂化学名:顺式-1,1-环丁烷二羧酸二氨铂分子式:C6H12N2O4Pt 分子量:371.26 【性状】本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。
【适应症】主要用于卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等。
【规格】0.1克【用法用量】用5%葡萄糖注射液溶解本品,浓度为10mg/ml,再加入5%葡萄糖注射液250~500ml中静脉滴注。
一般成人用量按体表面积一次200~400mg/m2,每3-4周给药1 次; 2-4次为一疗程。
也可采用按体表面积一次50mg/m2,一日1次,连用5日,间隔4周重复。
【不良反应】(1)、常见的反应:①骨髓抑制为剂量限制毒性,白细胞与血小板在用药21日后达最低点,通常在用药后30日左右恢复;粒细胞的最低点发生于用药后21~28日,通常在35日左右恢复;白细胞与血小板减少与剂量相关,有蓄积作用;②注射部位疼痛。
(2)、较少见的反应:①过敏反应(皮疹或搔痒,偶见喘咳),发生于用药后几分钟之内;②周围神经毒性:指或趾麻木或麻刺感;③耳毒性:高频率的听觉丧失首先发生,耳鸣偶见;④视力模糊、粘膜炎或口腔炎;⑤恶心及呕吐、便秘或腹泻、食欲减退、脱发及头晕,偶见变态反应和肝功能异常。
【禁忌】1 有明显骨髓抑制和肝肾功能不全者;2 对顺铂或其他含铂化合物过敏者;3 对甘露醇过敏者。
【注意事项】(1)、应用本品前应检查血象及肝肾功能,治疗期间至少每周检查1次白细胞与血板;(2)、带状疱疹、感染、肾功能减退者慎用。
(3)、.静脉注射时应避免漏于血管外。
(4)、本品溶解后,应在8小时内用完。
(5)、滴注及存放时应避免直接日晒。
(6)、.用药期间应随访检查:①听力;②神经功能;③血尿素氮,肌酐清除率与血清肌酐测定;④红细胞压积,血红蛋白测定,白细胞分类与血小板计数;⑤血清钙、镁、钾、钠含量的测定。
顺铂药品说明书顺铂,又名顺式-二氯二氨合铂,是一种含铂的抗癌药物,呈橙黄色或黄色结晶性粉末,微溶于水、易溶于二甲基甲酰胺,在水溶液中可逐渐转化成反式和水解。
临床上对卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。
一、化合物简介1.基本信息中文名称:顺铂中文别名:顺-二氯二氨合铂英文名称:cisplatinCAS号:15663-27-1MDL号:MFCD00011623EINECS号:239-733-8RTECS号:TP2455000PubChem号:24871609分子式:PtCl2(NH3)2分子量:300.05PSA:52.04000LogP:1.595902.物化性质外观与性状:橙黄色或黄色结晶性粉末;密度:3.7g/立方厘米;熔点:270ºC;稳定性:稳定。
与氧化剂、铝、抗氧化剂不相容储存条件:储存在阴凉、干燥、通风良好的地方,远离不相容的物质。
毒房上锁了。
保持容器密闭。
.3.安全信息符号:GHS05GHS06GHS08信号词:危险危害声明:H300;H318;H350警示性声明:P201;P264;P280;P301+P310;P305+P351+P338;P308+P313包装等级:II危险类别:6.1(a)海关编码:2932999099危险品运输编码:UN1851/3288WGKGermany:3危险类别码:R45;R25;R41安全说明:S53;S26;S39;S45RTECS号:TP2455000危险品标志:T4.计算化学数据(1).疏水参数计算参考值(XlogP):无(2).氢键供体数量:2(3).氢键受体数量:4(4).可旋转化学键数量:0(5).互变异构体数量:(6).拓扑分子极性表面积(TPSA):2(7).重原子数量:5(8).表面电荷:0(9).复杂度:0(10).同位素原子数量:0(11).确定原子立构中心数量:0(12).不确定原子立构中心数量:0(13).确定化学键立构中心数量:0(14).不确定化学键立构中心数量:0(15).共价键单元数量:55、合成方法由四氯铂酸钾与氯化铵、氨水络合制得。
顺铂说明书摘要:1.顺铂的概述2.顺铂的适应症3.顺铂的用法用量4.顺铂的副作用及注意事项5.顺铂的禁忌症6.顺铂的储存与处理正文:顺铂是一种广泛应用于癌症治疗的化疗药物,具有较高的疗效。
它通过抑制癌细胞的DNA 复制和修复,从而达到抑制癌细胞生长的目的。
在使用顺铂前,患者应仔细阅读顺铂说明书,了解其适应症、用法用量、副作用及注意事项等内容,以确保安全有效地进行治疗。
1.顺铂的概述顺铂是一种无色或淡黄色的结晶性粉末,化学名为(SP)2PtCl6,分子量为397.88。
它是一种破坏DNA 的铂类化合物,通过与DNA 结合,从而阻止DNA 的复制和修复,导致癌细胞死亡。
2.顺铂的适应症顺铂主要用于治疗各种实体瘤,如肺癌、胃癌、肾癌、膀胱癌、卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌等。
它通常与其他抗肿瘤药物联合应用,以提高疗效。
3.顺铂的用法用量顺铂通常采用静脉注射的方式给药。
具体的用法用量应根据患者的病情、体重、年龄等因素,结合医生的建议来确定。
一般情况下,每次剂量为20-40mg/m2,每3-4 周给药一次。
患者在用药期间应严格按照医生的建议,不得擅自调整剂量或停药。
4.顺铂的副作用及注意事项顺铂的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、脱发、皮疹等。
在使用顺铂期间,患者应注意保持良好的生活作息,保持心情舒畅,避免接触过敏原。
对于出现严重副作用的患者,应及时向医生汇报,并根据医生的建议进行处理。
5.顺铂的禁忌症顺铂禁忌用于对本品或其他铂类化合物过敏的患者。
此外,孕妇、哺乳期妇女以及严重肝肾功能损害的患者也应慎用顺铂。
6.顺铂的储存与处理顺铂应在避光、阴凉、干燥处保存,避免高温、潮湿和直接阳光照射。
在运输过程中,应注意保持包装完整,防止破损。
在使用过程中,应严格按照相关规定处理废弃物,以防对环境和人体健康造成污染和危害。
总之,顺铂是一种具有较高疗效的抗肿瘤药物,患者在使用前应仔细阅读说明书,了解其适应症、用法用量、副作用及注意事项等内容,以确保安全有效地进行治疗。
顺铂(Cisplatin)说明书1. 产品概述顺铂是一种白色结晶性化合物,属于铂类抗肿瘤药物。
它是一种广谱抗癌药物,被广泛用于治疗多种类型的恶性肿瘤,包括卵巢癌、膀胱癌、头颈部癌、肺癌等。
2. 药理学作用顺铂通过与DNA结合,干扰DNA的复制和转录过程,从而阻止肿瘤细胞的增殖和分裂。
此外,它还能通过诱导细胞凋亡和抑制血管生成来抑制肿瘤生长。
3. 适应症顺铂适用于以下恶性肿瘤的治疗: - 卵巢癌 - 膀胱癌 - 头颈部鳞状细胞癌 - 肺癌4. 使用方法和剂量4.1 使用方法顺铂通过静脉注射给药。
在给药前应进行充分的液体补充和预防性使用抗恶心药物。
4.2 剂量剂量应根据患者的体表面积、肿瘤类型和临床情况进行个体化调整。
通常的剂量范围为每平方米体表面积50-120毫克。
5. 不良反应5.1 常见不良反应•恶心、呕吐•骨髓抑制(贫血、白细胞减少、血小板减少)•肾毒性(尿频、尿量减少、肾功能异常)•神经毒性(周围神经病变、感觉异常)5.2 严重不良反应•过敏反应(包括过敏性休克)•耳毒性(听力下降或丧失)6. 注意事项6.1 孕妇禁用顺铂对胎儿有明显的胚胎毒性和致畸作用,孕妇禁用。
6.2 肾功能监测顺铂具有一定的肾毒性,使用期间需要监测肾功能,避免肾损害。
6.3 抗恶心药物联合使用顺铂治疗期间,建议联合使用抗恶心药物,以减轻恶心和呕吐症状。
7. 药物相互作用7.1 耳毒性增强顺铂与其他耳毒性药物(如氨基糖苷类抗生素)联合使用时,可能增加耳毒性作用。
7.2 骨髓抑制增强顺铂与其他具有骨髓抑制作用的药物(如放射线治疗、其他化疗药物)联合使用时,可能增加骨髓抑制的风险。
8. 贮藏要求顺铂应存放在阴凉、干燥处,避免阳光直射。
禁止与氧化剂和还原剂混合贮存。
9. 包装规格常见包装规格为10毫克/瓶、50毫克/瓶、100毫克/瓶等。
10. 生产厂家和联系方式本产品由XX公司生产,如有任何问题,请联系客服电话:XXX-XXXXXXX。
顺铂注射液说明书【药品名称】通用名:顺铂注射液英文名:Cisplatin Injection 汉语拼音名:Shunbo Zhusheye 本品主要成份为顺铂。
化学名:(顺)二氨二氯铂化学结构式:分子式:Cl2H6N2Pt 分子量:【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】1.药理作用本品为金属铂类络合物,属周期性非特异性抗肿瘤药。
具有抗瘤谱广、对厌氧细胞有效的特点。
本品在细胞低氯环境中迅速解离,以水合阳离子的形式与细胞内生物大分子结合(主要靶点为DNA)形成链间、链内交联或蛋白质DNA交联,从而破坏DNA的结构和功能。
2.毒理研究(1)生殖毒性本品孕妇应用可导致胎儿损害。
小鼠试验中本品表现出致畸性和胚胎毒性。
若妊娠期间应用,或给药期间发现怀孕,应告之患者其对胎儿的潜在危害性。
应劝告有生育可能的妇女避免怀孕。
有报道在人乳汁中检测到本品,故建议母亲应用本品时中止授乳。
(2)遗传毒性本品在细胞试验中表现出致突变性,使组织培养的动物细胞出现染色体畸变。
(3)致癌毒性进行了BDIX(共50只)给药的致癌性试验,本品腹腔给药3周,1mg/kg/周,结果首次给药的455天内,33只动物死亡,其中13只死于恶性肿瘤;12只为白血病,1只为肾脏纤维肉瘤。
【药代动力学】据文献报道,本品静脉给药后迅速吸收,分布于全身各组织:肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多,脾、胰、肠、心、肌肉、脑中较少,瘤组织无选择性分布。
大部分和血浆蛋白结合,代谢呈双相性:T1/2α为25~49分钟,T1/2β为58~73小时。
药物自体内消除缓慢,主要经肾脏排泄,5日内尿中回收铂为给药量的27~54%,胆道也可排除顺铂与其降解产物,但量较少。
腹腔给药使腹腔器官的药物浓度较静脉给药时高~8倍,对治疗卵巢癌有利。
【适应症】小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴癌。
顺铂说明书
顺铂是一种由吉利德开发的适用于治疗晚期肾细胞癌的创新药物。
顺
铂可通过靶向PD-L1(癌细胞抗原)来帮助免疫系统识别和杀死癌细胞,
使癌细胞可以被更有效地攻击和抑制,从而解决晚期肾细胞癌患者的病症。
顺铂是一种口服药物,每次服用1次,每周服用2次,每次服用1粒,有100mg的剂量,一次性服用2粒。
顺铂的剂量和服用频率要按照医生的
指示仔细规定,严格遵守服药指示。
如果出现忘记服药的情况,必须立即
服用,然后按照原有的服法继续服用,但可以跳过那一次时间点,以免提
高剂量。
服用顺铂时,一定要遵循医嘱,使用剂量要正确合理,不能自行增减,以免造成损害。
服用顺铂时,要避免食用油腻食物,还要保持良好的口腔
卫生,以免造成药物抵抗。
此外,服用顺铂时应注意健康饮食,保持营养
摄入,以及控制体重,以获得更好的治疗效果。
顺铂说明书
顺铂的说明书包括以下信息:
通用名称:顺铂
英文名称:Cisplatin
汉语拼音:ShunBo
适应症:顺铂是治疗多种实体瘤的一线用药,尤其适用于非精原细胞性生殖细胞癌、晚期难治性卵巢癌、晚期难治性膀胱痛、难治性头颈嫌状细胞癌的姑息治疗。
禁忌:肾功能损害、严重骨髓抑制、对本品有过敏史者及孕妇禁用。
不良反应:
+ 肾脏毒性:可能出现轻微、可逆的肾功能障碍,严重时肾小管坏死,导致无尿和尿毒症。
+ 消化系统:恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等,反应常在给药后1~6小时内发生。
+ 造血系统:白细胞和(或)血小板的减少,骨髓抑制一般在3周左右达高峰,4~6周恢复。
+ 耳毒性:耳鸣和高频听力减低,多为可逆性。
+ 其他不良反应:过敏反应等。
注意事项:
+ 本品可减少BLM的肾排泄而增加其肺毒性;与氨基甙类抗生素合用可发生致命的肾衰,并可能加重耳的损害;抗级别织胺药、吩噻嗪类等可能会掩盖DDP的耳毒性。
+ DDP在生理盐水中溶解较慢,可加温30℃左右振荡助溶,也可选用溶液制剂。
妊娠与哺乳期注意事项:孕妇禁用。
以上信息仅供参考,并不构成专业的医疗建议。
在使用顺铂或其他药物时,应始终遵循医生的指导,并告知医生所有的健康状况和正在使用的药物。
顺铂说明书齐鲁篇一:现有靶药与化疗药和化疗方案一、靶向分子药1. 多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片vemuafinib)Bayer HealthCare AG1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。
2. 安维汀(阿瓦斯汀\贝伐珠单抗注射液)瑞士罗氏转移性结直肠癌(mCRC)3. 美罗华(利妥昔单抗注射液)上海罗氏制药有限公司用于治疗复发或化疗耐药的惰性B细胞性非霍奇金淋巴瘤。
4. 达希纳(尼洛替尼胶囊)Novartis Pharma Stein AG用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。
5. 泰欣生(尼妥珠单抗注射液)百泰生物药业有限公司本品与放疗联合适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。
6. 索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊)Pfizer Italia 1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。
2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)肝癌。
7. 恩度(重组人血管内皮抑制素注射液)山东先声麦得津生物制药有限公司品联合NP化疗方案用于治疗初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者。
8. 特罗凯(盐酸厄洛替尼片)Schwarz Pharma Manufacturing Inc. 厄洛替尼可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
9. 赫赛汀(注射用曲妥珠单抗)瑞士罗氏Roche药厂作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性.乳腺癌.与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌.10. 美罗华(利妥昔单抗注射液)上海罗氏制药有限公司适用于复发或化疗抵抗性B淋巴细胞型的非何杰金氏淋巴瘤的病人。
11. 万珂(注射用硼替佐米)西安杨森制药有限公司用于多发性骨髓瘤患者的治疗,此患者在使用本品前至少接受过两种治疗,并在最近-次治疗中病情还在进展。
12. 易瑞沙(吉非替尼片)阿斯利康制药有限公司适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
13. 格列卫(甲磺酸伊马替尼胶囊)Novartis Pharma Stein AG 用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
14. 泰克泊(拉帕替尼)GlaxoSmithKline 葛兰素史克用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.15. 克唑替尼辉瑞制药 EML4-ALK高效率达到80%以上16. AZD6244 阿斯利康 ROS117. Afatinib 乳腺癌二、化疗药1. 希罗达(卡培他滨片)上海罗氏制药有限公司2. 优福定片-尿嘧啶替加氟片3. 达珂-注射用地西他滨 Pharmachemie LILLY FRANCE4. 爱斯万-替吉奥胶囊大鹏药品工业株式公社5. 全持安、力比泰-注射用培美曲塞二钠LILLY FRANCE6. 泰道-替莫唑胺胶囊 University of Iowa-College ofPharmacy7. 甲氨蝶呤注射液 Pharmacia (Perth) Pty Limited8. 替加氟注射液(片)9. 氟尿嘧啶注射液-南通精华制药有限公司10. 福达华-注射用磷酸氟达拉滨先灵(广州)药业有限公司11. 赛德萨-注射用阿糖胞苷 Pharmacia Italia12. 注射用氟脲苷-浙江海正药业股份有限公司13. 注射用磷酸氟达拉滨-重庆莱美药业有限公司14. 尿嘧啶替加氟片-哈尔滨博莱制药有限公司15. 孚贝-卡莫氟片16. 羟基脲片17. 巯嘌呤片上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂18. 依木兰-硫唑嘌呤片 Heumann PCS GmbH19. 六甲蜜胺片-云南医药工业股份有限公司昆明振华制药厂20. 克托-去氧氟尿苷胶囊西南合成制药股份有限公司-------------------------------------------------------------------------------------------------------21. 注射用盐酸多柔比星-辉瑞制药(无锡)有限公司22. 注射用放线菌素D-上海新亚药业有限公司23. 捷佰舒-注射用奈达铂南京东捷药业有限公司24. 盐酸米托蒽醌注射液四川三精升和制药有限公司25. 善唯达-注射用盐酸伊达比星 Phamacia Italia26. 注射用丝裂霉素 Kyowa Hakko Kogyo Co.,Ltd. Fuji Plant27. 新福菌素注射液-福州海王福药制药有限公司28. 注射用盐酸阿克拉霉素扬州奥赛康药业有限公司29. 注射用盐酸柔红霉素浙江海正药业股份有限公司30. 注射用盐酸表柔比星浙江海正药业股份有限公司-------------------------------------------------------------------------------------------------------31. 注射用盐酸博莱霉素Takasaki Plant , NIPPON KAYAKU CO.,LTD.32. 安体舒-氯氧喹胶囊通化茂祥制药有限公司33. 乐沙定注射用奥沙利铂杭州赛诺菲圣德拉堡民生制药有限公司34. 波贝-卡铂注射液齐鲁制药厂35. 注射用达卡巴嗪-南京制药厂有限公司36. 喜滴克-尿多酸肽注射液合肥永生制药有限公司37. 诺备克-注射用硫酸长春地辛哈尔滨三联药业有限公司38. 爽朗-注射用硝卡芥山西泰盛制药有限公司39. 顺铂注射液Mayne Pharma Pty Ltd.40. 注射用门冬酰胺酶-广州白云山明兴制药有限公司41. 沙利度胺片-常州制药厂有限公司42. 迪维-维A酸胶囊-重庆华邦制药股份有限公司-------------------------------------------------------------------------------------------------------43. 留可然-苯丁酸氮芥片-Heumann PCS GmbH44. 注射用紫杉醇(白蛋白结合型) American Pharmaceutical Partners, Inc.45. 高三尖杉酯碱注射液-北京协和药厂46. 金喜素-注射用盐酸拓扑替康贵州汉方制药有限公司47. 注射用羟基喜树碱-黄石李时珍药业集团武汉李时珍药业有限公司48. 榄香烯注射液-大连华立金港药业有限公司49. 力扑素-注射用紫杉醇脂质体-南京思科药业有限公司50. 注射用硫酸长春新碱-广州白云山明兴制药有限公司51. 民诺宾-重酒石酸长春瑞滨注射液-杭州赛诺菲圣德拉堡民生制药有限公司52. 诺维本-长春瑞滨注射液-法国皮尔·法伯制药公司53. 多西他赛注射液-Aventis Pharma54. 卫萌-替尼泊苷注射液-Bristol-Myers Squibb55. 注射用硫酸长春地辛-杭州民生药业集团有限公司56. 依托泊苷注射液-国药集团国瑞药业有限公司57. 注射用盐酸伊立替康-江苏恒瑞医药股份有限公司58. 秋水仙碱片-昆明制药集团股份有限公司59. 复方红豆杉胶囊篇二:铂类抗癌药物的发展史铂类抗癌药物的发展史自从1967年人们发现顺铂有抗癌活性以来,铂类金属抗癌药物的应用和研究得到了迅速的发展。
今天,顺铂和卡铂已成为癌症化疗中不可缺少的药物。
1995年世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价,顺铂的疗效、市场等综合评价得分位居前茅,列第二位。
另据统计,在我国抗癌化疗治疗方案中以顺铂为主或有顺铂参加配伍的占所有化疗方案的70%-80%。
顺铂和卡铂所获得的成就极大地鼓舞了各国学者去研究更好、更有效的新药。
在过去的30余年里有几千个新的铂系列化合物进入筛选,其中有28个化合物进入临床研究,有4个化合物已获得批准进入市场,还有2-3个化合物将获得生产批文。
铂类抗癌药物的市场销售额几十年来增长迅速。
1996年顺铂和卡铂已进入全世界销售额领先的十大抗肿瘤药物之中,分别列第8位和第5位。
1999年卡铂又进入全球最畅销的前15o个非处方药行列中,列第66位,其市场潜力巨大。
本文根据有关资料,对铂类抗癌药物的应用及市场概况做一粗浅分析。
l.顺铂顺铂名为顺式-二氨二氯合铂(Ⅱ),又称顺氯氨铂。
最早于1844制得,1898 年分离得到顺反异构体,直到1967年美国密执安州立大学教授Rosenberg等人才发现其顺式异构体有抗癌作用,而反式异构体无此作用,并于1969年开始应用于临床。
顺铂的特点主要有(l)抗癌作用强,抗癌活性高。
(2)毒副作用主要是肾毒性和恶心呕吐,毒性谱与其它药物有所不同,因此易与其它抗癌药物配伍,包括与其它铂类抗癌药物配伍。
(3)与其它抗癌药物少交叉耐药性,有利于临床的联合用药。
顺铂从开始应用发展到现在,经历了三次大的反复。
第一次是在1974年,当时顺铂的疗效已被肯定,但由于其严重的肾毒性,使临床研究一度停顿下来。
1976年,纽约的两家研究机构报道通过流水作业经或使用利尿剂可以大大地绶解肾毒性的问题。
这一成果将顺铂的临床研究向前推进了一步。
第二次是在一段时间内,顺铂的应用被局限在睾丸肿瘤,卵巢癌等少数几个癌种之中。
1976年开始的顺铂与其它药物(5-氟脲嘧啶等)联合治疗中晚期肿瘤的研究,发现顺铂与其它抗癌药物有很好的协同作用,不但提高了对已有肿瘤的反应率而且可以扩大抗癌谱,因而巩固了顺铂在临床中的地位。
第三次是顺铂投入市场中,碰到的最大问题是使用顺铂后引起的恶心呕吐。
为此许多患者拒绝使用顺铂,使其临床应用在80年代初期一度出现徘徊。
此后,昂丹司琼的出现减轻了顺铂引起的恶心呕吐,且不会(或者很少)由于它的使用而引起另一些不良反应。
最近又有报道,用昂丹司琼控制急性或迟延性顺铂诱发的吸吐,多数患者在第一个疗程内即可达到10O%的效果。
昂丹司琼的出现使顺铂在癌症化疗中的地位更加巩固。
目前,在美国和加拿大推荐的癌症治疗首选药物中,顺铂在食道癌、非小细胞肺癌等18种癌症中被推荐为首选药物。
另外,除了首选外,在其它许多癌症治疗中还做为次选药物。
在我国的多种癌症治疗中,顺铂也都作为首选药物参加治疗。
最近,顺铂在联合用药治疗癌症的研究方面又有不少新进展,特别是与紫杉醇联用治疗晚期非小细胞肺癌和晚期小细胞肺癌的反应率可达40%-50%及60%以上。
还有采用顺铂加5-氟脲嘧啶方案治疗晚期胃癌,总反应率达30%-50%。