亚叶酸钙注射液说明书
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亚叶酸钙作用亚叶酸钙,也称为甲酰四氢叶酸钙或叶酸钙,是一种重要的化学物质,在医疗、营养补充和工业等领域有着广泛的应用。
下面将详细介绍亚叶酸钙的主要作用。
一、医疗领域1.抗肿瘤作用:亚叶酸钙在医疗领域最重要的应用之一是作为抗肿瘤药物。
它可以作为辅助药物与其他化疗药物联合使用,增强化疗药物的疗效。
亚叶酸钙能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,减轻化疗药物对正常细胞的损害,从而提高治疗的效果和患者的生活质量。
2.解毒作用:亚叶酸钙还具有解毒作用,可以用于某些药物或化学物质中毒的解救。
它能够与体内的有害物质结合,形成无毒或低毒性的化合物,从而减少对机体的损害。
3.改善贫血:亚叶酸钙可以促进红细胞的生成和成熟,对于缺铁性贫血和巨幼红细胞性贫血等疾病有一定的治疗作用。
它可以提供机体所需的叶酸,促进血红蛋白的合成,改善贫血症状。
二、营养补充1.预防胎儿神经管缺陷:孕妇在怀孕期间适量补充亚叶酸钙可以降低胎儿神经管缺陷的风险。
叶酸是胎儿神经系统发育所必需的营养物质,而亚叶酸钙可以提高叶酸的生物利用度,从而更好地满足胎儿的需求。
2.改善心血管健康:亚叶酸钙可以降低血液中的同型半胱氨酸水平,从而减少心脑血管疾病的风险。
同型半胱氨酸是一种与心血管疾病发病风险相关的氨基酸代谢产物,而亚叶酸钙可以促进其转化为无害的物质,从而保护心血管健康。
3.增强免疫力:亚叶酸钙参与体内DNA的合成和修复过程,对于维持免疫系统的正常功能具有重要作用。
适量补充亚叶酸钙可以增强机体的免疫力,提高抵抗力,预防感染和疾病的发生。
三、工业领域1.食品添加剂:亚叶酸钙可以作为食品添加剂用于某些食品的生产中。
它可以增加食品的营养价值,改善食品的口感和外观,提高食品的质量和安全性。
2.化妆品原料:亚叶酸钙可以作为化妆品原料用于某些化妆品的生产中。
它具有保湿、抗氧化等功效,可以改善皮肤的水分保持能力和弹性,延缓皮肤衰老的过程。
总结:亚叶酸钙作为一种重要的化学物质,在医疗、营养补充和工业等领域有着广泛的应用。
亚叶酸钠 (Leucovorin)使用说明书亚叶酸钠 (Leucovorin) 使用说明书亚叶酸钠是一种药物,被广泛应用于化疗、中毒和疾病的治疗过程中。
本说明书将向您提供关于亚叶酸钠的详细信息,包括使用方法、适应症、禁忌症和可能的副作用等。
在使用亚叶酸钠前,请仔细阅读本说明书,并咨询您的医生或医疗专业人士以获取更详尽的指导。
1. 通用名称:亚叶酸钠商品名称:Leucovorin化学名称:(6RS)-5-甲基四氢叶酸钙盐2. 药物分类亚叶酸钠属于抗代谢药物,被用于增强细胞对于化疗药物的敏感性,从而提高治疗效果。
3. 适应症亚叶酸钠的主要适应症如下:- 作为甲氨蝶呤(Methotrexate)治疗中的救命药物,用于减轻与甲氨蝶呤相关的副作用- 用于治疗放射性铯(Cesium)或锇(Ee)等重金属的中毒- 作为某些与叶酸代谢有关的疾病的辅助治疗,如疱疹样皮肤炎、青铜母斑症等- 与5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil)联合使用,治疗结直肠癌和其他恶性肿瘤4. 用法和用量亚叶酸钠的使用方法应在医生或医疗专业人士的指导下进行。
- 对于甲氨蝶呤治疗中的救命药物情况,用量和使用频率应根据具体情况而定。
- 对于中毒治疗,亚叶酸钠一般通过静脉注射给予,具体剂量由医生根据中毒程度和患者的实际情况决定。
- 对于其他适应症,用量和使用频率也应根据医生的建议来确定。
5. 注意事项在使用亚叶酸钠时,请注意以下事项:- 如果您对亚叶酸钠过敏或对叶酸类药物过敏,请告知您的医生。
- 在使用亚叶酸钠期间,定期进行血液检查以监测药物是否产生预期效果。
- 在使用亚叶酸钠的同时,避免同时使用叶酸补充剂或含有叶酸的食物,以免影响药物的疗效。
- 如果您正在服用其他药物,请告知医生,以免发生不良药物相互作用。
6. 副作用亚叶酸钠使用过程中可能出现一些副作用,包括但不限于:- 恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应- 疲劳、头晕、头痛等神经系统不适- 过敏反应如皮疹、荨麻疹等如果出现副作用,请及时向医生报告,并根据医生的建议调整用药方案。
奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案化疗是一种常用的抗癌治疗方式,可以通过使用化学药物来抑制癌细胞的生长和扩散。
奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案是一种常见的治疗胃癌、结肠癌和直肠癌的方案。
本文将介绍这个化疗方案的详细信息和临床效果。
一、奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案的组成奥沙利铂、亚叶酸钙和氟尿嘧啶是奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案的三种主要药物。
下面将分别介绍这三种药物的作用和特点。
1. 奥沙利铂奥沙利铂是一种铂类化合物,通过与癌细胞的DNA结合,抑制DNA的修复和复制,从而阻断癌细胞的生长和扩散。
奥沙利铂常用于消化系统肿瘤的治疗,具有较好的疗效和耐受性。
2. 亚叶酸钙亚叶酸钙是一种维生素,可以增强细胞对氟尿嘧啶的摄取,从而增强其抗肿瘤活性。
亚叶酸钙通常与氟尿嘧啶合用,可以提高治疗的有效性。
3. 氟尿嘧啶氟尿嘧啶是一种抗癌药物,可以通过抑制DNA和RNA的合成来干扰癌细胞的生长和分裂。
氟尿嘧啶常用于胃癌、结肠癌和直肠癌的治疗,具有较好的疗效和耐受性。
二、奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案的使用方法奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案通常是以静脉注射的方式给药。
具体的使用方法和剂量需要根据患者的情况进行调整,一般会根据患者的体重、年龄和肿瘤的类型和分期等因素来确定具体的剂量。
在进行奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗之前,医生会先进行全面的身体检查,包括肿瘤的位置、大小和分期等。
然后医生会根据患者的情况来制定个体化的治疗方案,包括化疗药物的剂量和疗程等。
在化疗的过程中,患者需要定期到医院进行化疗药物的静脉注射,一般每个疗程包括一定次数的化疗,每次化疗之间会有一定的间隔时间。
化疗期间,患者需要密切观察自身症状和体征的变化,并与医生保持及时的沟通和交流。
三、奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案的疗效和不良反应奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案在胃癌、结肠癌和直肠癌等消化系统肿瘤的治疗中具有较好的疗效。
临床研究表明,该方案可以显著提高患者的生存率和生活质量。
欣路信(亚叶酸钙注射液)【药品名称】商品名称:欣路信通用名称:亚叶酸钙注射液英文名称:Leucovorin Calcium Injection【成份】亚叶酸钙【适应症】亚叶酸钙在治疗确定由叶酸缺乏所致的巨幼细胞贫血方面有良好效果。
此疾病主要见于婴幼儿,妊娠期间,吸收不良综合征,肝病,口炎性腹泻和营养不良。
对于某些疾病,亚叶酸钙的疗效并不优于叶酸。
在减少叶酸拮抗剂毒性或在必要时阻止其起效方面,亚叶酸钙也有良好效果。
【用法用量】亚叶酸钙可以口服或胃肠外使用(包括肌肉注射、静脉注射或静脉输注)。
亚叶酸钙不能用于鞘内注射。
当用于静脉输注时,应将亚叶酸钙稀释于1L的5%葡萄糖注射用水或生理盐水中。
溶解后在2-8℃条件下可以保存24小时。
为避免细菌污染,建议配制后尽快使用。
建议空腹或禁食状态下口服药物,因为口服药物的生物利用度只在禁食患者中进行过研究。
用于治疗叶酸拮抗剂过量时,亚叶酸钙应尽早使用。
二者之间的时间间隔越长,亚叶酸钙拮抗毒性的效力越弱。
为确定使用亚叶酸钙的最佳剂量和时间,有必要监测血清氨甲蝶呤浓度。
由于第3间隙积聚(如腹水,胸水),肾功能不全或不正确水化,可能会导致氨甲蝶呤的排泄延迟。
此时应使用更高剂量的亚叶酸钙,或延长其使用时间。
由于吸收饱和,口服剂量不建议超过25mg。
口服剂量高于25mg时,建议更换为静脉使用。
实验室检查:甲氨蝶呤治疗后(包括甲氨蝶呤过量或排泄受损时),应该每24小时测定血清肌酐和甲氨蝶呤的水平。
根据这些实验室结果调整亚叶酸钙的剂量。
甲氨蝶呤后的亚叶酸钙解救静脉输注甲氨蝶呤12-15g/m2(4小时以上,见甲氨蝶呤的产品说明)后推荐使用亚叶酸钙解救。
亚叶酸钙解救的剂量为15mg/次(约10mg/m2),每6小时1次,在甲氨蝶呤使用24小时后开始进行,总共10次。
当有胃肠道反应,恶心或呕吐时,亚叶酸钙应肠道外给予。
至少每天测定1次血清肌酐和甲氨蝶呤水平。
持续使用亚叶酸钙、进行水化和碱化尿液(尿PH大于等于7)直到甲氨蝶呤浓度降至5×10-8M以下(0.05微摩尔)。
【药品名】亚叶酸钙【英文名】Calcium Folinate【别名】5-甲基四氢叶酸钙;安曲希;甲酰四喋酸钙;甲酰四氢叶酸钙;甲叶钙;立可林;醛氢叶酸钙;确呋力;威力醛氢叶酸钙;叶醛酸钙;亚乙酸钙;Antrex;Calcium Folinate;Calcium Leucovorin【剂型】1.片剂:5mg,10mg,15mg;2.注射剂:3mg(1ml),5mg(1ml),100mg(1ml);3.注射剂(冻干粉):3mg,5mg,25mg,30mg,50mg,100mg。
【药理作用】增加5-FU的抗肿瘤作用。
5-FU在体内代谢为5-氟一磷酸脱氧尿嘧啶核苷酸(5FdUMP),它与正常代谢产物dUMP竞争和脱氧胸嘧啶核苷合成酶(TS酶)、叶酸形成稳定的三联复合物,使TS酶失活,dUMP变成dTMP(一磷酸脱氧胸腺嘧啶核苷酸)过程受阻,DNA合成受到抑制。
5-FU对TS酶的这种抑制作用受体内叶酸库容的影响,外源性增加叶酸能增加5-FU对TS酶的抑制作用,叶酸在体内经过谷氨酸化后这种抑制作用能提高上百倍。
大剂量MTX化疗时,为降低MTX对正常细胞的损害,须及时进行叶酸解救。
叶酸进入正常细胞后,能促使与二氢叶酸还原酶结合的MTX解离,加速MTX从细胞内排出,恢复细胞内四氢叶酸含量及正常细胞的功能。
本药是叶酸还原型的甲酰化衍生物。
系叶酸在体内的活化形式。
甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸转化。
本药可直接提供叶酸在体内的活化形式,具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应,有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA及蛋白质的合成。
本药可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度,通过相互间的竞争作用,逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠道黏膜的不良反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性无效。
另外。
本药无抗肿瘤作用。
【药动学】本药口服易于吸收。
其血清还原叶酸达峰值时间为,口服后1.72±0.8h,肌内注射后0.71±0.09h。
1、处方亚叶酸钙10.0 g依地酸钙钠0.25 g注射用水至250.0ml制成100支2、制备工艺称取处方量依地酸钙钠加注射用水200ml使溶解并冷却至室温。
称取处方量亚叶酸钙加上述溶液溶解,并加注射用水至总量,以5%盐酸(5%氢氧化钠)调pH至7~8,加入0.1%(W/V)针用活性炭50℃保温搅拌15分钟,脱炭过滤,将药液用微孔钛过滤器减压粗滤,再用0.22 um微孔滤膜精滤至药液澄明(半成品),检查pH、澄明度、含量合格后分装于西3、冷冻干燥过程如下:3.1 将样品置于冷冻干燥机,制品温度从室温使其降温至-30℃,每小时记录一次。
至-30℃温度点必须随时记录。
-30℃~-40℃预冻4小时。
每小时记录一次。
3.2 打开真空泵,抽真空度至20Pa-30Pa,-40℃维持3小时,每小时记录一次,-40℃~-20℃缓慢升高温度,维持2小时,每小时记录一次。
-20℃维持5小时,每小时记录一次。
-20℃~-10℃缓慢升温,维持5小时,每小时记录一次。
3.3 -10℃冻干干燥维持5小时,每小时记录一次。
-10℃~28℃缓慢升温8小时,每小时记录一次。
备注:在以前工艺基础上提高了活性炭的用量。
文献显示,提高活性炭的量可以提高澄清度,但是过量活性炭会降低主药含量,故选取0.1% W/V和0.15% W/V两种活性炭用量来进行小试实验。
另增加50℃保温,提高活性炭效果。
参考文献:《海峡药学》2009年第21卷第9期注射用亚叶酸钙处方工艺研究1、处方亚叶酸钙10.0 g依地酸钙钠0.25 g注射用水至250.0ml制成100支2、制备工艺称取处方量依地酸钙钠加注射用水200ml使溶解并冷却至室温。
称取处方量亚叶酸钙加上述溶液溶解,并加注射用水至总量,以5%盐酸(5%氢氧化钠)调pH至7~8,加入0.15%(W/V)针用活性炭50℃保温搅拌15分钟,脱炭过滤,将药液用微孔钛过滤器减压粗滤,再用0.22 um微孔滤膜精滤至药液澄明(半成品),检查pH、澄明度、含量合格后分装于西3、冷冻干燥过程如下:3.1 将样品置于冷冻干燥机,制品温度从室温使其降温至-30℃,每小时记录一次。
注射用亚叶酸钙集采解释说明以及概述1. 引言1.1 概述在医疗领域,亚叶酸钙作为一种重要的药物成分,在注射剂中起着关键作用。
它具有促进细胞生长和修复的功能,可用于治疗某些疾病和症状。
近年来,为了提高亚叶酸钙的采购效率和质量控制,引入了集采方式进行统一采购。
1.2 文章结构本文分为五个部分。
首先是引言部分,介绍文章的概述、结构和目的。
其次,将详细解释和说明注射用亚叶酸钙集采的定义、优势以及适应症。
然后,我们将介绍集采方式及其优点,并进行主要组成成分和生产工艺介绍。
接下来,我们将展示注射用亚叶酸钙的临床研究和应用实例,并对其安全性和副作用进行评估。
最后,在结论部分总结注射用亚叶酸钙集采的重要意义,并对未来发展前景进行展望。
最后列出参考文献。
1.3 目的本文旨在全面介绍注射用亚叶酸钙集采的各个方面,包括定义、优势、适应症、集采方式、主要组成成分和生产工艺、临床研究和应用实例以及安全性评估。
通过本文的撰写,我们希望读者能够了解亚叶酸钙在医疗行业中的重要作用,并认识到集采方式对提高药物质量和采购效率的重要意义。
同时,我们也希望为未来发展提供一些展望和思考。
2. 注射用亚叶酸钙集采解释说明:2.1 亚叶酸钙的定义与作用:亚叶酸钙是一种水溶性维生素B9衍生物,也被称为5-甲基四氢叶酸。
它在人体内被转化为活性代谢物葉酸(叶酸)。
葉酸参与人体合成DNA和RNA的过程,其中包括细胞分裂和组织增长,这对于身体发育和健康至关重要。
亚叶酸钙也有助于预防某些神经管缺陷,如脊柱裂和脑积水等胎儿畸形。
2.2 注射用亚叶酸钙的优势和适应症:注射用亚叶酸钙具有以下几个优势:首先,注射给药方式能够绕过消化系统直接进入血液循环,并且吸收迅速。
其次,注射剂量可以精确控制,以满足患者个体化的治疗需求。
最后,注射用亚叶酸钙避免了口服给药中可能由于代谢和肠道吸收等因素导致的不良反应。
注射用亚叶酸钙主要适用于以下情况:1) 患有乳酸尿症、肾功能不全、贫血或其他疾病导致葉酸缺乏的患者;2) 孕妇,特别是早孕期,以预防神经管缺陷和其他胎儿畸形;3) 某些癌症患者,在化疗期间,并发亚叶酸缺乏的情况下使用。
亚叶酸钙注射液关于《亚叶酸钙注射液》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。
亚叶酸钙注射液,很多人全是沒有服食过的。
因为它是一种治胃癌的注射液,身患胃癌的人以便不许癌细胞转移,大多数会挑选切除得癌一部分,可是假如肿瘤细胞能够控制的状况下便会挑选亚叶酸钙注射液参加胃癌的治疗。
自然亚叶酸钙注射液还可以医治别的病症,可是不可以随便就注射它。
下边详解亚叶酸钙注射液的专业知识,供大伙儿参照。
1、适用范围1)尿嘧啶共用,可提升氟脲嘧啶的功效,临床医学上常见于结直肠癌与胃癌的治疗。
2)作叶酸片抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
本产品临床医学常见于防止甲氨蝶呤过多等大使用量医治后所造成的比较严重毒副作用功效。
3)当内服叶酸片功效不佳时,也用以口炎性腹泻、营养不良、怀孕期或新生儿期造成的巨幼体细胞性贫血,但对维生素b212欠缺性贫血并不适合。
2、使用方法使用量1)用以5-Fu共用提质增效,每一次20~500mg/m2,静脉滴注,每天1次,并用5天。
能用盐水或葡萄糖注射液稀释液配出滴注液,配置后的滴注液pH不可低于6.5。
滴注液须新鮮配置。
2)做为甲氨蝶呤的“拯救”治疗法,本产品使用量最好是依据血药浓度测量。
一般选用的使用量为按体表面积9~15mg/m2,肌肉注射或静注,每6钟头1次,同用12次;做为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每一次使用量为肌肉注射9 ~15mg,视中毒了状况而定。
2、副作用非常少见,少许皮疹、荨麻疹或哮喘等别的过敏症状。
忌讳恶性贫血或维生素b212欠缺所造成的巨幼血细胞性贫血。
常见问题1)当病人有以下状况者,本产品应慎重用以甲氨蝶呤的“拯救”医治:酸碱性尿(pH。
核准日期:2007年4月27日修改日期:2016年4月29日亚叶酸钙注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用[药品名称]通用名:亚叶酸钙注射液商品名:立可林英文名:Calcium Folinate Injection汉语拼音:Yayesuangai Zhusheye[成份]化学名称:5-甲基-5,6,7,8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐化学结构式:分子式:C20H 21CaN 7O 7·5H 2O分子量:601.61全部辅料:氯化钠,注射用水[性状]本品为无色至微黄色或微黄绿色的澄明液体。
[适应症]用于高剂量甲氨蝶呤治疗的后续治疗以减少毒性(亚叶酸钙解救)。
也用于治疗因疏忽造成的甲氨蝶呤过量及甲氨蝶呤排泄受损的患者。
与氟尿嘧啶合用,可提高氟尿嘧啶的疗效,临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。
也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,当口服叶酸疗效不佳时,对维生素B12 缺乏性贫血并不适用。
[规格]按C20H23N7O7计(1)10ml:0.1g (2)30ml:0.3g[用法用量]本品可通过肌注或静注给药。
亚叶酸钙不能通过鞘内给药。
稀释对于静脉滴注,本品可用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释。
用5%葡萄糖注射液及用0.9%氯化钠注射液稀释的亚叶酸钙静脉输注液在2ºC-8ºC 保存时可保持24 小时稳定。
亚叶酸钙注射液不含杀菌防腐剂,仅供单次使用,用后即弃。
为了避免微生物污染的危险,输注液在配制后应尽快使用。
给药在使用前,如果溶液与容器许可,应目测检验注射给药的混合溶液是否有微粒或污染。
若溶液出现絮状物或沉淀,不要使用。
由于亚叶酸钙注射液含有钙,所以每分钟静脉内注入不得超过160mg(16ml)。
实验室检测患者接受甲氨蝶呤疗法后再接受亚叶酸钙注射液治疗时(其中包括不慎过量用药或患者甲氨蝶呤排泄能力受损),血浆肌酐和甲氨蝶呤浓度应该至少每日测一次。
尿液pH 值:如果甲氨蝶呤过量或排泄延迟,需适当监测pH 值,保证维持pH ≥7.0。
1) 高剂量甲氨蝶呤治疗后的亚叶酸钙解救:本品需要的剂量取决于甲氨蝶呤给药量及是否有甲氨蝶呤排泄受损。
表1 提供了甲氨蝶呤剂量为12-15g/m2,静脉输注超过4小时的给药剂量指导原则。
本品在甲氨蝶呤开始给药的24小时后给药。
表1 本品给药剂量指导原则甲氨蝶呤排泄延迟可能是由于体液在第三空间聚集(例如腹水,胸腔积液)、肾功能不全或水化不充分。
有甲氨蝶呤早期排泄延迟的患者有可能发生可逆的肾衰竭。
除本品外,这些患者还需要水化治疗和尿液碱化(pH 值7.0 或更高)治疗,密切监测体液与电解质状态,直至血浆中甲氨蝶呤浓度已降至低于0.05μM及肾衰已缓解。
2) 意外的甲氨蝶呤过量:发生意外的甲氨蝶呤过量后,应尽快给予亚叶酸钙注射液,因为随着甲氨蝶呤与亚叶酸钙的给药间隔增加,亚叶酸钙的作用随之降低。
推荐剂量是10mg/m2,每6 小时静注或肌注,直至血浆中甲氨蝶呤浓度低于0.01μM。
每24 小时间隔应测定尿中肌酸酐和甲氨蝶呤浓度。
如果24 小时尿中肌酸酐浓度已经增加超过基线50%,或24小时甲氨蝶呤浓度大于5μM或48 小时浓度大于0.9μM,亚叶酸钙注射液剂量应增加至每3 小时100mg/m2,直至甲氨蝶呤浓度小于0.01μM。
应同时进行水化治疗(3L/天)并用碳酸氢钠溶液碱化尿液。
3) 用于5-Fu 合用增效:每次200-500mg/m2,静滴,每日1 次,连用5天。
可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液,配制后的输注液pH 不得小于6.5。
输注液须新鲜配制。
[不良反应]亚叶酸钙胃肠外途径给药后可能会发生变应性致敏,包括过敏样反应、发热和荨麻疹。
有报道使用很高剂量的亚叶酸钙后发生恶心和呕吐。
另外,血液系统不良反应,例如白细胞减少和血小板减少,也可能会发生。
这些不良反应是剂量依赖性的,一般通过降低细胞毒药物的剂量可以减少这些不良反应的发生。
为了控制这些不良反应应该密切监测血液学指标,例如血白细胞和血小板水平以及血清电解质(如Na,K,Ca)和肌酐水平。
皮坏死松解症(TEN)有关的药物联合使用时,会出现这些病症,有些是致命性的。
无法排除亚叶酸钙与发生这些SJS/TEN 病症的相关性。
亚叶酸钙与氟尿嘧啶联合使用由于亚叶酸钙会增强氟尿嘧啶的毒性,因此亚叶酸钙的安全性通常取决于采用的氟尿嘧啶治疗方案。
接受亚叶酸钙联合氟尿嘧啶治疗的患者最常见的剂量限制性不良反应是口腔炎和腹泻。
胃肠道毒性(主要是粘膜炎和腹泻)和骨髓抑制曾造成患者死亡。
在腹泻患者人群中,可出现快速临床恶化并造成死亡(参见[注意事项])。
在接受亚叶酸钙治疗的癌症患者中,罕见有痫性发作和/或晕厥的报道,通常是与氟嘧啶治疗有关(参见[注意事项])。
下表所列为亚叶酸钙和氟尿嘧啶联合使用时的其它不良反应。
亚叶酸不得用于治疗恶性贫血或由维生素B12缺乏引起的巨幼红细胞性贫血。
[注意事项]亚叶酸钙只能通过肌注或静注给药,一定不能通过鞘内给药。
据报道,通过鞘内给予超剂量甲氨蝶呤后再鞘内给予亚叶酸钙曾造成患者死亡。
亚叶酸钙应与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)或者氟嘧啶(如氟尿嘧啶)一起使用,并只能在具有使用肿瘤化疗药物经验的临床医生的直接监督指导下进行。
由于亚叶酸钙注射液含有钙,所以每分钟静脉内注入不得超过160mg(16ml)。
亚叶酸钙不适合用于治疗恶性贫血或者其他因维生素B12 缺乏引起的贫血。
尽管可能会发生血液学缓解,但神经系统的症状会持续进展。
许多细胞毒性药物(羟基脲、阿糖胞苷、巯嘌呤、硫鸟嘌呤),无论是直接还是间接性DNA 合成抑制剂,都会引起大红细胞症。
不得使用亚叶酸治疗此类大红细胞症。
不推荐与叶酸拮抗剂疗法同时使用,因为会降低或抑制叶酸拮抗剂的疗效。
亚叶酸钙/甲氨蝶呤在意外使用超剂量叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)后,应尽快接受紧急治疗,这是因为随着甲氨蝶呤与亚叶酸钙的给药间隔增加,亚叶酸钙的解毒效力会随之降低。
既有或甲氨蝶呤引起的肾功能不全可能会延迟甲氨蝶呤排泄,因此可能需要增加亚叶酸钙剂量或延长用药时间。
亚叶酸钙对甲氨蝶呤的非血液学毒性没有疗效,比如甲氨蝶呤和/或代谢物在肾脏沉积引起的肾毒性。
必须避免使用过量亚叶酸钙,因为这可能会影响甲氨蝶呤的抗肿瘤活性,尤其在治疗中枢神经系统肿瘤中。
因为两种药物共用一个运输系统,如果由于膜转运下降引起甲氨蝶呤耐受,意味着对亚叶酸钙治疗同样存在耐受性。
亚叶酸钙/氟尿嘧啶在同一次静脉注射或输注中,一定不得将亚叶酸钙与氟尿嘧啶混合使用。
亚叶酸钙可能会增加患者特别是年老体弱患者体内氟尿嘧啶的毒性反应。
在接受氟尿嘧啶和亚叶酸钙的老年患者中有报道出现因严重的小肠结肠炎、腹泻和脱水而导致的死亡。
在一些患者而不是全部患者并发粒细胞减少和发热。
亚叶酸钙与氟尿嘧啶联合使用时,如果出现毒性反应,必须降低氟尿嘧啶剂量,降低幅度超过单独使用氟尿嘧啶时。
如果患者出现胃肠道(GI)毒性症状,那么无论严重程度如何,在症状全部消失之前,均不得开始或维持亚叶酸钙与氟尿嘧啶联合治疗。
因为腹泻可能是胃肠道毒性的一种表现,必须严密监测出现腹泻的患者,直至症状全部消失为止,否则可能会出现快速临床恶化并造成死亡。
如果发生腹泻和/或口腔炎,建议降低氟尿嘧啶剂量。
在接受亚叶酸钙治疗的癌症患者中,罕见有痫性发作及晕厥的报道,通常是与氟嘧啶治疗有关,并且都是在肿瘤已转移到中枢神经系统的患者中。
在接受亚叶酸钙和氟尿嘧啶联合治疗的患者中,应该监测血钙水平,如果血钙水平低则应该予以补充。
在甲氨蝶呤排泄减慢的情况下,亚叶酸钙的治疗需要延长。
[孕妇及哺乳期妇女用药]类别A。
亚叶酸钙已被应用于大量的孕妇及可能怀孕的妇女中,没有证据表明会增加畸形的发生率,也没有观测到直接或间接的对胎儿有害的作用。
但是在孕妇使用亚叶酸钙时必需加以注意,因为尚未确认亚叶酸钙在孕妇中使用的安全性。
哺乳妇女用药:尚不清楚亚叶酸钙是否会分泌入人乳汁中,在哺乳妇女使用亚叶酸钙时应加以注意。
[儿童用药]目前尚无儿童患者的数据。
[老年用药]接受亚叶酸钙和氟尿嘧啶联合治疗时,老年患者出现严重毒性反应的风险会增加。
治疗此类患者时应给予特殊照顾。
[药物相互作用]亚叶酸钙可能会加强氟嘧啶(如氟尿嘧啶)的毒性。
亚叶酸钙可以抵消苯巴比妥、苯妥英、扑米酮和丁二酰亚胺类药物的抗癫痫作用,增加痫性发作频率。
在亚叶酸钙给药期间和停止给药后,建议实施临床监测(例如测定血浆浓度)并调整抗癫痫药物的剂量。
亚叶酸钙大剂量静脉内或肌肉注射给药可能会降低甲氨蝶呤鞘内给药的疗效。
当亚叶酸钙与叶酸拮抗剂(如复方磺胺甲基异恶唑和乙胺嘧啶)同时使用时,可能会降低或中和叶酸拮抗剂的疗效。
不相容性:有报道亚叶酸钙注射液与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、氟哌利多和膦甲酸注射液不相容。
[药物过量]亚叶酸是叶酸代谢的中间产物,因此可以被认为是自然产生的物质。
大剂量给药没有发生明显的副作用。
显示该药是相对安全的。
如果发生过量反应,应对症治疗。
过量的亚叶酸钙可使叶酸拮抗剂的化疗作用失效。
[药理毒理]亚叶酸是四氢叶酸(THF,叶酸的活性形式)的5-甲酰衍生物。
亚叶酸作为协同因素参与很多代谢反应,包括嘌呤合成,嘧啶合成及氨基酸转化。
亚叶酸钙在细胞毒治疗中用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)的解毒剂,叶酸拮抗剂通过与二氢叶酸还原酶结合阻断叶酸转化成四氢叶酸。
[药代动力学]分布给药后,亚叶酸钙以还原叶酸进入体内。
据报道静脉给药与肌肉注射给药后,分别在平均10 分钟与52 分钟达到总还原叶酸的血清峰浓度。
静脉给药与肌肉注射给药后,5-亚叶酸分别在10 分钟与28分钟达到峰浓度。
虽然叶酸可以分布在所有的身体组织中,但主要聚集在脑脊液和肝脏中。
代谢母体化合物峰浓度的降低与活性代谢物5-甲基四氢叶酸的出现相符合。
5-甲基四氢叶酸是药物的主要分布形式,静脉给药与肌肉注射后分别在1.5 与2.8 小时测得其峰浓度。
据报道总还原叶酸的最终半衰期为6.2 小时。
排泄叶酸通过尿液排泄。
[贮藏]2~8℃避光保存(不得冷冻)[包装] 管制透明玻璃瓶,1支/盒[有效期] 24个月[执行标准] 进口药品注册标准JX20160027[批准文号]规格 包装 进口药品注册证号10ml:0.1g 1支/盒 H2016024330ml:0.3g 1支/盒 H20160242[生产企业]企业名称:Hospira Australia Pty Ltd生产地址:1-5 7-23 and 25-39 Lexia Place Mulgrave VIC 3170 Australia 电 话:+61262328638传 真:+61262328399。