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第十八章抗高血压药按作用部位和作用方式分八类（考点）一、中枢性降压药（可乐定等）二、作用于交感神经的降压药（利血平）三、神经节阻断药（较少用）四、血管扩张药五、肾上腺素α1受体阻断剂（15章肾上腺素能）六、肾上腺素β受体拮抗剂（第15章）七、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物（卡托普利等）八、钙通道阻滞剂（硝苯地平等）第一节作用于中枢的抗高血压药（一）甲基多巴1、结构及性质含邻苯二酚结构，易氧化，含羧基2、代谢成α-甲基去甲肾上腺素（脱羧基，氧化生成羟基），具有活性3、作用于α2受体，会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用（二）盐酸可乐定考点：1、结构特点：含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。
2、代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障，无降压活性。
3、α2受体激动剂选择性小，因此也有较明显的中枢性副作用。
4、也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。
（三）莫索尼定（新）考点：1、结构特点：为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物2、为Ⅰ1-咪唑啉受体选择性激动剂，降压作用强，镇静副作用小第二节作用于交感神经系统的抗高血压药利血平（利舍平）1、酸、碱下酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性2、光和热下，3β-H差向异构化失活3、光和氧作用下发生氧化，生成无效的黄绿色荧光产物，故应在避光、密闭、干燥的条件下贮存4、作用温和持久，早期轻度高血压第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物了解基本知识：一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂本考点重点提示：1、ACE抑制剂的分类基于化学结构可将ACE抑制剂分成三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。
2、主要的副作用ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过高、咳嗽、味觉障碍、最主要的副作用是引起干咳。
3、代表药共6个，以卡托普利为重点，其它比照其区别。
注意6个代表药的分类，其词干是“普利”。
（一）卡托普利考点：1、含巯基的，第一个ACE抑制剂2、略带大蒜味3、有巯基，易被氧化，发生二聚反应形成二硫键4、代谢有40%以原药形式排泄，剩下的以二巯聚合体形式排泄5、两个特殊副作用：皮疹和味觉障碍，与含有巯基直接相关6、（补充，为了比照）两个手性碳，均S构型（二）马来酸依那普利考点：1、含二羧基的ACE抑制剂，长效可口服2、是依那普利拉的乙酯，是其前体药物，在体内水解代谢为依那普利拉3、有3个手性碳，均S构型（三）福辛普利考点：1、结构：含磷酰基的ACE抑制剂2、体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前药3、对肝功能不佳者，在肾代谢，如肾功能损伤，则在肝代谢，无蓄积毒性（四）赖诺普利考点：1、含有碱性的赖氨酸（R=CH2CH2CH2NH2）2、具有两个没有被酯化的羧基。
第六章肾上腺素能神经系统激动药和阻断药练习题及参考答案一、填空题：⒈ NA的主要给药途径是 ___________，当口服给药时可用于治疗 ___________；其常见的不良反应有 ___________、 ___________， ___________。
静脉给药上消化道出血局部组织缺血坏死急性肾衰停药后血压下降⒉去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上的α2受体激动时，对神经末梢NA的释放起___________调节，而突触间隙的NA浓度 ___________。
负反馈降低⒊激动α、β受体的药物有 ___________， ___________，主要激动α受体的药物有___________， ___________，主要激动β受体的药物有 ___________。
AD 麻黄碱 NA 间羟胺 ISOP⒋治疗过敏性休克的首选药是___________，治疗伴有尿少的中毒性休克的首选药是___________。
AD DA5. 内在拟交感活性是指有些β受体阻断药与β受体结合后对β受体具有 ___________。
部分激动作用6. 长期应用β受体阻断药，可引起β受体 _______调节，突然停药可引起 ________现象，故停药应采取 ___________。
向上反跳逐渐减量停药7.异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘的机制是_______，常见的不良反应是_______。
激动支气管平滑肌β2受体;心律失常和耐受性4、激动去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜α和β受体的效应分别是_______和_______。
NA释放减少(负反馈调节);NA释放增加(正反馈调节)6、间羟胺的拟肾上腺素作用机制是_______和_______，其升压作用较去甲肾上腺素_______，临床主要用于_______和 _______。
直接激动α受体（对β受体作用弱）；促进神经未梢释放NA；弱而持久；各种休克早期；药物中毒或腰麻引起的低血压7、去甲肾上腺素临床用于_______和_______的治疗，其主要的不良反应有_______和_______。
药理学药效学药效学：药物对机体的作用及作用机制。
量效关系安全指数(安全范围＝LD5/ED95)、治疗指数(=LD50/ED50)药物的不良反应(ADR)：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳现象。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异质反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力又有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂(PI)、Ca2+、廿烯类药动学药动学：机体对药物的作用，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(Ach) 作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，瞳孔括约肌收缩——缩１瞳。
2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。
3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳/降低眼内压/调节痉挛。
2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。
执业药师2017药理学章节考点：肾上腺素
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第10章肾上腺素
1、简述肾上腺素治疗过敏性休克的药理学基础
激动a受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性;激动B受体可改善心功能，缓解支气管痉挛;减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，首选药。
2、简述去甲肾上腺素的临床应用
1.休克
2.上消化道出血稀释后口服。
3、简述麻黄碱的临床应用
1.支气管哮喘适用于轻度支气管哮喘的防治。
2.低血压可用于硬膜外或蛛网膜下隙麻醉所致低血压的防治。
3.鼻黏膜充血和肿胀常用0.5%溶液滴鼻
4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。
4、简述多巴胺用于休克治疗的药理学基础：主要激动A、B和外周的多巴胺受体。
5、简述间羟胺取代去甲肾上腺素用于休克早期的原因
间羟胺可静滴也可肌内注射。
6、简述异丙肾上腺素的主要不良反应
心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至心室纤颤。
本品禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等，长期使用可产生耐受性。
药理学-知识点-归纳药理学知识点归纳药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科，它为临床合理用药、防治疾病提供了基本理论依据。
以下是对药理学一些重要知识点的归纳。
一、药物的基本作用1、药物的作用兴奋作用：使机体原有功能增强。
抑制作用：使机体原有功能减弱。
2、药物作用的选择性有些药物只对某些组织器官产生明显作用，而对其他组织器官作用很小或无作用。
选择性高的药物，针对性强，副作用相对较少；选择性低的药物，作用广泛，副作用较多。
3、治疗作用对因治疗：针对病因进行治疗，如使用抗生素杀灭病原微生物。
对症治疗：改善疾病症状，如使用镇痛药缓解疼痛。
4、不良反应副作用：在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。
变态反应：又称过敏反应，是药物引起的免疫反应。
后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
致畸、致癌、致突变作用：药物损伤细胞遗传物质导致的特殊不良反应。
二、药物的体内过程1、吸收口服给药：是最常用的给药途径，但可能受食物、胃肠道酸碱度等因素影响吸收。
注射给药：包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射等，吸收速度较快。
呼吸道吸入给药：适用于气体或挥发性药物。
经皮给药：药物通过皮肤吸收，但吸收速度较慢。
2、分布药物与血浆蛋白结合：结合型药物暂时失去药理活性，且不易透过血管壁。
药物在体内的分布不均匀，受血流量、组织亲和力、体液 pH 等因素影响。
3、代谢主要场所是肝脏，通过各种酶的作用使药物发生化学变化。
药物代谢的结果可能使药物活性增强、减弱或灭活。
4、排泄肾脏排泄：是药物排泄的主要途径，包括肾小球滤过、肾小管重吸收和分泌。
胆汁排泄：有些药物经胆汁排泄后，可在肠道再次吸收形成肝肠循环。
其他排泄途径：如乳汁、唾液、汗液等。
三、药物的剂量与效应关系1、量效关系以药物剂量为横坐标，以药物效应为纵坐标作图，得到量效曲线。
效能：药物所能产生的最大效应。
更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 还需什么资料请直接给我留言。 第十五章 影响肾上腺素能神经系统药物 肾上腺素是交感神经的神经递质 了解：生理效应及分类
α受体（α1、α2亚型） 肾上腺素能受体 β受体（β1、β2亚型） 拟肾上腺素药-与受体激动时相似的作用 升高血压、抗休克、止血、平喘 抗肾上腺素药物-受体拮抗剂 心血管系统（降血压）
第一节 肾上腺素受体激动剂 药理作用 激动α1受体兴奋（血压↑，抗休克） 激动β1受体（强心，抗休克） 激动β2受体（平喘，改善微循环） 激动中枢α2（降血压） 基本结构：儿茶酚胺 本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型，学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳定性、代谢等，其它类似结构比照学习。 肾上腺素受体激动剂代表药（分α和β两类）
一、α受体激动剂代表药 （一）重酒石酸去甲肾上腺素
考点：1、结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空气接触。 考点2、一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热，防止消旋化 更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 还需什么资料请直接给我留言。 考点3、用途：升压，用于治疗各种休克。 考点4、代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性）
主要是经单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）催化的代谢，并进一步受到醛脱氢酶和醛还原酶的作用。 （二）肾上腺素
考点： 1、儿茶酚胺结构易氧化，氨基氮上有甲基取代 2、一个手性碳（R构型左旋体） 3、左旋体，放置会外消旋化，注意pH 4、作用：有较强的α受体和β受体兴奋作用，抗休克、哮喘 （三）重酒石酸间羟胺
1、非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳 2、主要激动α受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱，加强心脏收缩，抗休克 更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151
还需什么资料请直接给我留言。 共同考点：1、苯异丙胺类，特点一：苯环无酚羟基，不受COMT的影响，作用时间延长。化合物极性降低，易进入中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作用。特点二：是α碳上有一个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使稳定性增加，作用时间延长。但活性降低，中枢毒性增大。 共同考点2、二个手性碳，4个光学异构体，麻黄碱左旋体活性最强，伪麻黄碱右旋体 共同考点3、为特殊管理药品和易制毒化学品。（苯异丙胺类化合物有滥用危险，麻黄碱和伪麻黄碱是制备冰毒和摇头丸等许多毒品的合成中间体，被列为国家第一类易制毒化学品。）
二、β受体激动剂代表药物 （一）盐酸多巴胺
考点：1、具儿茶酚胺结构，易氧化变色。与肾上腺素主要的结构区别是缺少了β -OH，没有手性碳。 2、多巴胺受体激动剂，体内合成去甲及肾上腺素的前体. 更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 还需什么资料请直接给我留言。 3、被酶代谢（单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶），口服无效。极性大，不产生中枢作用，只能发挥外周作用。 4、用作抗休克药 （二）盐酸多巴酚丁胺
考点： 1、结构是多巴胺的N-取代衍生物，1个手性碳，两个异构体，均β1受体激动剂。 2、S左旋体激动α1受体，R右旋体拮抗α1受体。故用消旋体，α效应相互抵消，以减少不良反应。主要呈现β1效应。 3、选择性心脏β1受体激动剂，治疗心力衰竭、心肌梗死所致的心源性休克及术后低血压。 （三）盐酸异丙肾上腺素
考点： 1、儿茶酚胺结构，易氧化（制剂加抗氧剂、避金属离子、避光），N上异丙基。 2、有1个手性碳，左旋体活性大于右旋体，用外消旋体。 3、受COMT（氧甲基转移酶）代谢口服无效，只激动β受体，治疗支气管哮喘，其β1激动活性可刺激心脏，吸入过量可以致命。 （四）沙丁胺醇
考点： 1、N上叔丁氨基，β2肾上腺素受体激动剂。 2、1个手性碳，两个光学异构体，是外消旋体，其R左旋体对β2受体的亲和力较大，S右旋体代谢较慢，盐酸左沙丁胺醇已作为新药上市。 3、用于治疗支气管哮喘、肺气肿患者的支气管痉挛等。对心脏毒性较小。也可作用于防止先兆流产。 （五）沙美特罗（新） 更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 还需什么资料请直接给我留言。 考点： 1、结构苯环部分的取代基与沙丁胺醇相同，在侧链氮上有一长链亲脂性取代基苯丁氧己基。 2、长效β2受体激动剂。 3、不适用于缓解支气管痉挛发作的急性症状。 （六）硫酸特布他林
考点： 1、结构为间苯二酚的衍生物，N叔丁基。 2、对气管β2受体选择性较高。 3、不易被COMT、MAO代谢，可口服，用于治疗支气管哮喘，可抑制子宫收缩，预防早产。 （七）盐酸克仑特罗
1、结构：3，5二氯，不易氧化，N叔丁基。 2、不易被酶甲基化，口服有效。 3、选择性β2受体激动剂松弛支气管治哮喘，心律失常高血压慎用。 4、俗名“瘦肉精”。 （八）富马酸福莫特罗（新） 更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151
还需什么资料请直接给我留言。 考点：1、含3’-甲酰氨-4’-羟基苯环以及烷氧苯乙基的脂溶性结构。 2、长效的β2受体激动剂，还具有明显的抗炎活性。 3、R,R-（-）-异构体和S,S-（+）-异构体的混合物，R,R-异构体对β2受体的亲和力是S,S-异构体的1000倍。用外消旋体。 4、因其为长效制剂，特别适用于哮喘夜间发作患者。
小结：肾上腺素受体激动剂的结构及构效关系
1、具有β-苯乙胺的结构骨架 苯基与氨基以二碳链相连，氨基N上大多有一个烷基，α碳可带一个甲基，β碳上带有一个羟基，苯环上不同位置通常带有各种取代基。 2、手性中心C的活性构型为R构型，转变为S构型则失活。 3、氨基N上的取代基决定对α和β受体选择性，有显著影响。无取代基如去甲肾上腺素主要为α受体效应，取代基增大，α受体效应减弱，β受体效应增强，如肾上腺素为N-甲基取代，兼作用于α和β受体。当取代基增大为异丙基、叔丁基和环戊基，如异丙肾上腺素主要为β受体效应。 4、少数药物α碳原子上可以带有甲基，如麻黄碱。α碳原子也成为手性中心，活性构型为S构型。甲基使作用时间延长，但活性降低，中枢兴奋毒性增大。 5、苯环上酚羟基的存在一般使作用增强，但极易受儿茶酚氧甲基转移酶的代谢而失活，所以不能口服。苯环上无酚羟基时，作用减弱，但可以口服，且作用时间延长。
第二节 肾上腺素受体拮抗剂 可分为α受体拮抗剂和β受体拮抗剂 说明：α肾上腺素受体拮抗剂，主要用于降血压，改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。还可使前列腺平滑肌舒张，用于治疗良性前列腺增生（第二十三章），α受体拮抗剂还具有男性性功能改善作用（第二十五章）。 故本章只有β受体拮抗剂的代表药 本考点学习方法建议： 1、治疗作用主要是心律失常、心绞痛、高血压。故每个代表药不再详细论述药理作用。 2、代表药的词尾是“洛尔”,共8个药。 3、重点掌握普萘洛尔，其它可以比照学习。 （一）盐酸普萘洛尔 更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151
还需什么资料请直接给我留言。 1、结构：芳氧丙醇胺结构，含萘环。 2、性质：酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化。 3、含一个手性碳原子，S左旋体作用＞R右旋体，用消旋体。 4、非选择性的β受体阻滞剂 主要缺点是脂溶性大，易透过血脑屏障，产生中枢效应，还可引起支气管痉挛及哮喘。 （二）索他洛尔
考点：1、具有苯乙醇胺基本结构。 2、含有的甲基磺酰氨基团，能阻断K+通道，兼有Ⅱ类和Ⅲ类抗心律失常药特点，也用于心绞痛和高血压。 （三）阿替洛尔
考点：1、结构：芳氧丙醇胺 2、结构中苯环对位氨酰基取代，是选择性β1受体阻断剂，作用于心脏，对血管和支气管的副作用小 3、作用持续时间较长，比较安全。个别患者可出现心动过缓。 （四）（酒石酸）美托洛尔
考点：1、结构：芳氧丙醇胺。 2、苯环对位甲氧乙基取代，是一种以β受体拮抗作用为主（心脏选择性）的药物。 （五）艾司洛尔（新） 更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 还需什么资料请直接给我留言。 考点：1、结构：芳氧丙醇胺。 2、根据软药原理得到的超短效的β1受体拮抗剂。（由于非选择性β受体拮抗剂用于治疗心律失常时，可抑制心脏功能，且对患支气管疾病者可诱发哮喘，甚至可产生严重的副作用。为了克服此缺点，利用软药设计原理，在分子中引入代谢时易变的基团而发展了一类超短效β1受体拮抗剂） 3、分子中含甲酯结构，代谢水解而失活，作用迅速而短暂，其半衰期仅8min，适用于室上性心律失常的紧急状态的治疗，一旦发现不良反应，停药后可立即消失。 （六）富马酸比索洛尔（新）
考点：1、结构：芳氧丙醇胺。 2、是特异性最高的β1受体拮抗剂之一，对血糖、血脂无不良反应，对伴有糖尿病的高血压患者应用更有利。 （七）卡维地洛（新）
考点：1、结构：芳氧丙醇胺。 2、为非选择性β1、β2、α1受体拮抗剂，分子中的咔唑环具抗氧化作用，因此具有消除自由基和抗氧化的独特功能。 3、能抑制交感神经兴奋和儿茶酚胺释放，还能扩张血管，阻滞钙离子通道，用于高血压的治疗。 （八）马来酸噻吗洛尔（新）
考点：1、结构：芳氧丙醇胺。 2、一个手性碳，是为数不多的以活性异构体S-左旋体作为药用的β受体拮抗剂，是已知作用最强的非选择性β受体拮抗剂； 3、常用其滴眼剂，用于降低眼内压，治疗青光眼。
