脑血管障壁几乎不让所有的物质通 过,除了氧气、二氧化碳和血糖;
大部分的药和蛋白质由于分子结构 过大,一般无法通过。
内皮细胞
Steeg PS et al. Nat Rev Cancer. 2011 May;11(5):352-63 5
BBB
•毛细血管内皮细胞无窗孔、 内皮细胞间为紧密连接, 从而限制了许多药物进入 神经组织中 •通常能溶于脂类、在正常 PH值时不解离、分子量小 的药物易通过血脑屏障
Control
RT Iressa
Iressa + RT
Bianco et al. Clin Cancer Res 2002;8:3250-3258
Mechanism of Gefitinib radiosensitization -percentage of S phase decreased after Iressa
6
Erlotinib在健康恒河猴CSF中浓度
脑脊液中测得厄洛替尼的浓度不足血清中的5%
Meany HJ,et al. Cancer Chemother Pharmacol,2008,62(3):387-92.
7
Gefitinib在健康小鼠脑组织中浓度
Cbrain/Clung:2%
Mckillop D,et al.Xenobiotica,2004,34(10):917-34.
小脑有两个有增强信号的转移病灶
把[C11]-厄洛替尼作为示踪剂的 PET/CT图像和头颅MRI图像进行整 合:
•小脑的这两个转移病灶有明显的 [C11]-厄洛替尼浓聚 •正常脑组织则没有[C11]-厄洛替尼浓 聚
J Thorac Oncol. 2011;6: 1287–1289
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