抗生素是指具有杀灭或抑制病原微生物作用要点
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抗生素的作用原理抗生素是指一类可以抑制或杀灭寄生在宿主体内引起感染的细菌、真菌、寄生虫和病毒的药物。
它们通过不同的机制发挥作用,主要是通过靶向细菌或其他感染病原体的特定机制,干扰其生物学过程,从而抑制其生长和繁殖,最终消除感染。
抗生素的作用机制主要包括以下几方面:1. 细胞壁合成抑制:细菌细胞壁是一个重要的结构,它在细胞的保护以及形状和稳定性方面起着重要的作用。
许多抗生素,如青霉素和头孢菌素,可以与细菌细胞壁的合成酶结合,阻断细胞壁的合成过程,使细菌无法形成完整的细胞壁,从而导致细菌的死亡。
2. 蛋白质合成抑制:蛋白质是生物体内最重要的分子之一,对于细菌的生长和功能发挥至关重要。
许多抗生素,如氨基糖苷类抗生素和四环素类抗生素,可以与细菌细胞内的蛋白质合成机制干扰,抑制细菌的蛋白质合成,导致细菌死亡或无法正常生长。
3. 核酸合成抑制:核酸是DNA和RNA的构成要素,对于细菌的遗传信息传递和基因表达起着重要的作用。
许多抗生素,如喹诺酮类抗生素和硫胺类抗生素,可以靶向细菌的DNA或RNA合成过程,干扰其正常的遗传信息传递和基因表达,导致细菌的生长和繁殖受到抑制。
4. 细胞膜功能干扰:细胞膜是细菌细胞内部和外部环境之间的隔离屏障,对于细菌的生存和功能发挥起着重要的作用。
一些抗生素,如多粘菌素和噻托溴铵,可以与细菌细胞膜发生相互作用,破坏细菌细胞膜的完整性和功能,导致细菌死亡。
5. 代谢途径抑制:细菌在生长和繁殖期间需要各种营养和代谢物来维持其正常的生物学功能。
一些抗生素,如磺酰胺类抗生素和磺胺类抗生素,可以与细菌的代谢途径介入,干扰细菌的代谢功能,导致细菌生长和繁殖的抑制。
总之,抗生素通过不同的机制发挥作用,抑制或杀灭感染体内寄生的细菌、真菌、寄生虫和病毒,从而达到消除感染的效果。
然而,抗生素并不是万能的,它们只能对特定的病原体产生作用,且容易引发耐药性。
因此,在使用抗生素时,需要根据感染病原体的类型和药物敏感性来选择合适的抗生素,并遵循医生的建议和处方来使用,以免滥用抗生素或提前停药,导致病原体产生耐药性和治疗效果降低。
药理学-名词解释2007-10-29 23:081药物:指可以改变或查明机体的生理及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。
2药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。
3副作用(副反应):由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用做治疗目的时,其他效应就成为副作用。
4效价(略)5变态反应(过敏反应):是机体产生的非正常免疫反应,非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后,经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应。
6效能:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。
7受体拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性(a=0)的药物。
8受体:是一类介导细胞信号转导的功能蛋白,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。
9药效学:研究药物对机体的作用及作用机制的科学。
10极量(略)11安全范围:最大有效量到最小中毒量之间。
12毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。
13受体激动药:既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。
14部分激动药:有较强的亲和力,但内在活性不强,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。
15亲和力(略)16内在活性(略)17选择性(略)18两重性(略)19治疗指数:通常将药物的半数致死量/半数有效量的比值称为治疗指数。
20半数致死量(略)21不良反应:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。
22后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
23继发反应(治疗矛盾):药物的治疗作用引起的不良后果。
24半数有效量(略)25受体脱敏:是指在长期使用一种受体激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
抗微生物药物试题(含答案)一、名词解释1、抗生素:对病原微生物有抑制或杀灭作用,对宿主没有或毒性很小,临床用于防治病原微生物感染性疾病药物2、半合成抗生素:用部分人工合成(称半合成抗生素)的方法制造而得的抗生素。
3、耐药性:又称抗药性,系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性,耐药性一旦产生,药物的化疗作用就明显下降。
耐药性根据其发生原因可分为获得耐药性和天然耐药性。
4、交叉耐药性:病原体对某种药物耐药后,对于结构近似或作用性质相同的药物也可显示耐药性,称之为交叉耐药(Cross Resistance),根据程度的不同,又有完全交叉耐药和部分交叉耐药之分。
5、抗菌药:抗菌药是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。
6、消毒药:迅速杀灭病原微生物的药物。
7、防腐药:抑制病原微生物生长繁殖的药物。
8、抗菌增效剂:是一类于某类抗菌药物配伍使用时,以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。
9、抗菌谱:系泛指一种或一类抗生素(或抗菌药物)所能抑制(或杀灭)微生物的类、属、种范围。
10、广谱抗菌药:指一类可抑制或杀死多种病原微生物的抗菌药。
11、最低抑菌浓度(MIC):能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。
12、最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。
13、抗菌活性:是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。
可用体外抑菌试验和体内实验治疗法测定。
二、是非题1、新洁尔灭与肥皂同用时,防腐消毒作用会增强。
( 错 )2、浓度越高,药物的作用越强,故用95%的乙醇消毒,效果更好。
(错)3、发生过猪瘟的圈舍,可选用3-5%的来苏儿进行消毒(错)4、防腐消毒药发挥普遍细胞作用而作为全身用药。
(错)5、防腐药和消毒药之间无严格的界限,消毒药在低浓度时也可抑菌,防腐药在高浓度时也能杀菌。
(对)6、抗生素是由放线菌产生的。
(错)7、感冒时,兽医常选用抗生素药物,因为抗生素对病毒有效。
( 错 )8、青霉素G钠水溶液容易失效,因此临床应现用现配。
抗生素复习题一、名词解释抗生素:在低浓度时对一些病原微生物或肿瘤具有杀灭或抑制的微生物次级代谢产物或半合成物。
半合成抗生素:以天然抗生素为基础,对其结构进行改造所得的新化合物。
化学治疗药:预防和治疗病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物。
抗生素的活性:抗生素对微生物抑制的能力称为抗生素的活性。
最低抑菌浓度:抗生素完全抑制某种细菌生长的最低浓度,称为MIC。
最低杀菌浓度:抗生素完全杀灭某种细菌生长的最低浓度,称为MBC。
抗菌谱:是指某一种微生物对一组抗生素的敏感或抗性情况。
抗生素的相加作用:是指联合作用时抗微生物效应,,等于单独作用时的效应之和。
协同作用:是指联合作用时的抗微生物效应,大于单独作用时的效应之和。
拮抗作用:是指一种成分降低另一种成分的抗微生物效应。
抗生素的构效关系:抗生素的构效关系是研究抗生素的化学结构和对微生物活性之间的关系。
抗生素的作用机制:在分子水平上干扰微生物细胞任一基本代谢的某一种机制,就称为这一抗生素的作用机制,或作用方式。
耐药性:长期或反复用抗生素,使对某种抗生素敏感菌种的细菌菌株不被抑制该菌种中代表性菌株生长的最低抗生素浓度所抑制时,称之为耐药性。
多重耐药性:当一个微生物对两种或两种以上互不联系的作用机制抗生素产生耐药性。
交叉耐药性:细菌对通过同一耐药机制对2个以上结构类似的抗生素产生的耐药性,称为交叉耐药或协同耐药。
R因子:编码一种或数种抗药性基因,并且通常能将此种抗性转移到缺乏该质粒的受体细胞,使之也获得同样的抗性。
转座子:存在于染色体DNA上可以自主复制和移位的一段DNA 序列。
β-内酰胺酶:质粒介导或染色体突变使细菌产生的一种水解酶,可破坏青霉素和头孢菌素等的β-内酰胺环,使这类抗生素失活。
耐甲氧西林金葡菌:对的β-内酰胺类抗生素具有很低亲和力的突变葡萄球菌株称为耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌。
青霉素结合蛋白:是在某些人体内存在的蛋白质,能够和青霉素特异性结合,使青霉素具有完全的抗原性。
第38章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素:指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
抗菌活性:指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
抑菌药:仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。
磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。
杀菌药:不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。
青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。
化疗指数:LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大,表面该药物的毒性越小,临床应用价值高】第二节 抗菌药物的主要作用机制第三节 细菌的耐药性耐药性:因药物与细菌多次反复接触后,细菌对该药的敏感性降低甚至消失,又称抗药性。
交叉耐药性:细菌对某种抗菌药产生耐药性后,若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。
一、抗菌药合理应用的基本原则: 1、尽早确定病原菌2、按照适应症选药:青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感,宜选用,不能 用青霉素者可用红霉素,链球菌不能用庆大霉素。
3、抗菌药的预防应用4、抗菌药物的联合用药5、防治抗菌药物的不合理使用:其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,发热原因不明者 不宜用抗菌药。
对比:药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数:LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量) 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】P23一、抑制细菌细胞壁合成:青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性:包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。
三、抑制或干扰细胞蛋白质合成:氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。
四、影响核酸和叶酸的代谢(抑制DNA 、RNA 的合成):喹诺酮类、利福平、磺胺类等。
抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶竞争二氢叶酸合酶耐药性产生机制: 1、产生灭活酶 ⎩⎨⎧钝化酶(合成酶)水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物6、患者的其他因素与抗菌药物的应用抗菌药的联合应用:病因未明而又危及生命的严重感染,单一药物不能控制的严重感染,或和混合感染;单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症;长期用药有可能产生耐受性者。
一、名词解释1.AA平衡:体内合成蛋白质时,所有的必需氨基酸都存在,并根据动物的需要保持一定的比例。
若饲粮的必需氨基酸比例与动物的需要最接近,则表明饲粮的氨基酸平衡。
2.EFA:即必需脂肪酸。
凡是体内不能合成,必须由饲粮提供,或能通过体内特定先体物形成,对机体正常功能和健康具有重要保护作用的多不饱和脂肪酸。
3.热增耗(HI):又称特殊动力作用或食后增热,是指绝食动物在采食饲料后短时间内,体内产热高于绝食代谢产热的那部分热能。
以热的形式散失。
4.营养需要:也称营养需要量,指动物在最适宜环境条件下,正常、健康生长或达到理想生产成绩时,对各种营养物质种类和数量的最低要求,简称“需要”,是一个群体平均值。
5.饲料添加剂:指添加到饲粮中能保护其中的营养物质、促进营养物质的消化吸收、调节机体代谢、增进动物健康,从而改善营养物质的利用效率、提高动物生产水平、改进动物产品品质的物质的总称。
6.必需氨基酸:指动物自身不能合成或合成的量不能满足动物的需要,必须由饲粮提供的氨基酸。
7.√脂肪的额外能量效应:在禽饲粮中添加一定水平的油脂,替代等能值得碳水化合物和蛋白质,能提高饲粮代谢能,使消化过程中能量消耗减少,热增耗降低,饲粮的净能增加。
8.营养物质:存在于食物或、饲料中或动物体内有生理生化作用的化学实体物质。
9.消化:指动物采食后,饲料中的营养物质在消化道经过物理、化学、微生物的消化,让其中的大分子变为可吸收的小分子的过程。
10.吸收:饲料中的营养物质经过动物消化道的物理的、化学的、微生物的消化后,经消化道上皮细胞进入血液或淋巴液的过程。
A:即限制性氨基酸。
指饲料中所含的必需氨基酸的量与动物所需的蛋白质必需氨基酸的量相比,比值偏低的氨基酸。
比值最低的称为第一限制性氨基酸,以此类推。
12.氨基酸的拮抗作用:由于某种氨基酸含量过高而引起另一种或几种氨基酸的需要量提高的现象。
13.氨基酸的互补作用:两种或多种饲料混合使用时,由于各自所含的必需氨基酸种类、含量、限制的程度不同,彼此可取长补短,使混合后的饲粮蛋白质氨基酸平衡得以改善,从而提高蛋白质的利用效率的效应。
抗菌药、抗生素和消炎药的区别一、抗菌药、消炎药和抗生素是完全不同的概念1、抗生素,一般是指细菌、真菌或其他微生物在生命活动过程中产生的具有杀灭或抑制病原体作用的一类物质。
2、抗菌药,指一类对细菌、真菌等微生物具有抑制或杀灭作用的药物,主要包括以下几大类:抗生素、人工合成抗菌药物(如喹诺酮类、磺胺类等)、抗结核病药、抗麻风病药和抗真菌药等。
区别:由抗生素和抗菌药的含义可知,抗菌药药物种类稍广于抗生素,抗生素主要是微生物的代谢产物,而抗菌药还包括化学合成药。
3、“消炎药”准确称为抗炎药,是既具有影响机体炎症反应机制,又具有抗炎作用的药物,包括非甾体类消炎药和甾体类消炎药。
非甾体类消炎药如布洛芬、双氯芬酸等;甾体类消炎药如泼尼松、甲强龙、地塞米松等。
抗生素和抗菌药主要是针对感染性炎症,其是由致病微生物(病原体)感染机体导致的炎症。
因此,抗生素或抗菌药可杀灭或抑制造成炎症的源头——病原体。
但需要知道,抗生素具有抗肿瘤和免疫抑制作用,而抗菌素不具有抗肿瘤作用。
抗炎药主要针对的是非感染性炎症(无菌性炎症),其是由于抗原刺激、无创性外伤、自身免疫原因等非感染性因素导致的炎症,该类药能解除机体的非感染性炎症反应,如类风湿性关节炎、骨关节炎等疾病的炎症。
它们是直接针对炎症的,是对症治疗。
由上可得,抗生素或抗菌药主要用于引发炎症反应的感染性疾病,而消炎药主要是用于非感染性的炎症。
看到这里可能很多人又些不明白了,炎症、感染这两者到底是什么关系呢?下面就为大家讲解一下。
炎症是指由感染或非感染多种致病因素,以直接及(间接) 免疫机制方式损伤组织,造成组织变质、渗出和增生的病理现象。
感染性炎症是指细菌、病毒、真菌、寄生虫等病原体侵入人体所引起的局部组织和全身性炎症反应。
但是,除感染性因素以外,炎症还可由许多非感染性因素造成:1)、物理性因素:高或低温度、放射线及紫外线。
2)、化学因素:a. 外源性:强性酸碱及松节油、芥子气等。
高中生物抗生素的使用
1、抗生素:指微生物在代谢过程中产生的,能抑制或杀灭其他种类微生物的化学物质。
2、抗生素的作用机制:通过干扰细菌等病原微生物的代谢过程而影响其结构和生理功能,从而达到抑制和杀灭的目的。
(1)抗生素多是一些带有环状碳链的化学物质。
不同的抗生素具有不同的给药最佳途径,主要途径有口服、肌肉注射或静脉注射。
5、怎样使用抗生素才能治病,又能尽量避免细菌等病原微生物产生耐药性,避免破坏人体内正常菌群的平衡呢?首先,生病时应经医生明确诊断,在医生的指导下使用抗生素。
其次,在日常的生活中必须控制使用抗生素的清洁用品。
同时,瓜果蔬菜食用前应充分洗涤,以出去残留的耐药性细菌和抗生素。
第三,在种植业和畜牧业生产中应尽量控制使用抗生素,并加强农畜产品中抗生素含量的检测。
(1)青霉素的发现促进了科学家积极寻找其他抗菌物质的探索与研究,高中生物。
由于这类物质具有杀菌的能力,因此最初称为抗菌素。
(3)1953年,我国自己生产出青霉素成品并用于临床,从此新中国的抗生素工业诞生了。
2、不同抗生素的杀菌手段是不完全一样的。
(1)有的抗生素专门破坏细菌细胞膜或者细胞壁,如青霉素能够干扰细菌细胞壁的合成,使细菌失去细胞壁的保护层,减弱对低渗溶液的抵抗能力,细菌因过度吸水膨胀发生溶菌作用而解体死亡;
(2)有的抗生素进入细菌以后,特异地与细菌的DNA分子形成复合体,从而抑制其核酸或蛋白质的合成;(3)有的抗生素专门作用与细菌的能量代谢系统,干扰细菌的能量代谢、抑制其ATP的合成。
3、抗生素在血液中的半衰期一般为5~6h,也有长达10h以上。
浅析抗生素对家禽疾病防治的作用抗生素是一类可以抑制或杀灭细菌的药物,广泛应用于家禽疾病的预防和治疗。
在家禽养殖过程中,由于环境、饲料等因素的影响,家禽容易受到各种疾病的侵害,而抗生素的使用可以有效地帮助家禽抵抗疾病,提高存活率和生产效益。
本文将从抗生素的作用机制、使用方式以及存在的问题等方面,对抗生素在家禽疾病防治中的作用进行浅析。
抗生素可通过多种方式发挥对家禽疾病的防治作用。
抗生素可以直接杀灭或抑制病原微生物的生长。
家禽在饲养过程中容易受到细菌、病毒、真菌等微生物的侵袭,导致多种疾病的发生,而抗生素可以通过抑制微生物的分裂、繁殖或破坏它们的膜结构,从而达到杀菌或抑菌的效果。
抗生素还可以通过调节家禽的肠道微生态平衡来发挥作用。
家禽的肠道内寄生着大量的有益菌,它们对饲料的消化吸收、营养物质的代谢和免疫功能的调节都起着重要作用。
而一旦肠道微生态失衡,有害菌会占据优势地位,导致家禽发生肠道疾病。
抗生素能够调节肠道微生态平衡,抑制有害菌的生长,促进有益菌的繁殖,从而提高家禽的免疫力,减少疾病的发生。
抗生素还可以通过提高家禽的抗氧化能力来发挥作用。
抗生素能够在一定程度上促进家禽体内抗氧化物质的合成,减少自由基的产生,保护细胞免受氧化损伤,使家禽更加健康。
二、抗生素在家禽疾病防治中的使用方式在家禽疾病的防治过程中,抗生素的使用方式主要包括预防性使用和治疗性使用。
预防性使用是指在家禽出现疾病前,为了预防疾病的发生,将抗生素添加到饲料或饮水中,以提高家禽的免疫力和抵抗力;治疗性使用是指在家禽已经患病时,将抗生素用于治疗疾病,以达到快速控制疾病的目的。
抗生素的使用还要遵循合理用药的原则。
必须根据家禽的种类、生长阶段和体重等因素来合理选择抗生素品种和用药剂量;需要根据疾病的类型和严重程度来确定使用抗生素的方式和疗程,不能盲目使用或滥用抗生素;要注意观察家禽在使用抗生素后的反应情况,及时调整用药方案,避免出现抗生素过敏或耐药性增加。
家禽营养学复习题一、名词解释1、氮校正代谢能:代谢能受体内氮沉积的影响,为了比较不同饲料的代谢能值,应消除体内氮沉积量对代谢能值的影响,即将实际代谢能测值校正到氮沉积为零时的代谢能。
主要用于家禽2、内源尿能:来自于体内蛋白质动员分解的产物所含的能量3、必需脂肪酸:体内不能合成、必需由体外摄入,或通过体内的特定先体物质形成,对正常生理机能具有重要作用的脂肪酸。
4、限制性氨基酸:不同生理状态的动物对饲料中的氨基酸有其特定的要求,各种必需氨基酸之间要求有一定的比例关系,饲料中某一种氨基酸的缺乏会影响其他氨基酸的利用,该氨基酸被称为限制性氨基酸。
5、支链氨基酸:为碳链中有分支的必需氨基酸,包括亮氨酸,异亮氨酸,缬氨酸。
6、寡聚糖:又叫低聚糖或寡糖,是指2~10个单糖通过糖苷键连接形成直链或支链的一类糖。
7、金属蛋白盐:是可溶性的金属盐与氨基酸或和部分水解蛋白质进行螯合作用形成的产物。
由蛋白质水解成的游离氨基酸或小肽与无机盐以1:1摩尔比键合,如蛋白锰。
8、抗生素:原称抗菌素,是细菌、真菌及放线菌等微生物代谢产生的具有杀灭或抑制病原微生物、寄生虫或肿瘤细胞作用的有机物质。
9、益生素:可直接饲喂动物并具有调节肠道微生态平衡、预防疾病、促进生长、提高饲料效率的活性微生物或其培养物。
中国也称作“微生态制剂”10、维生素拮抗物:阻止或限制某些维生素被动物利用的物质。
11、热增耗:指绝食动物在采食饲料后的短时间内,机体产热高于绝食代谢产热的那部分热量。
12、有效能:是指动物用于食物消化吸收及其终产物转化用于维持和生长(生产)(蛋白质和脂肪沉积)的各种生化代谢过程的可利用能量。
13、必需氨基酸: 体内不能合成或者能够合成但合成数量不能满足动物需要的氨基酸。
14、理想蛋白质:饲粮蛋白质中各种氨基酸的比例与动物所需要的氨基酸比例完全一致。
15、电解质: 在营养学中,电解质指在代谢过程中稳定不变的阴阳离子。
生理体液中的电解质参与维持渗透压、调节酸碱平衡和水的代谢,电解质平衡对动物正常生理活动十分重要16、微生态制剂:是根据微生态学原理,利用正常微生物群成员或其促进物质制成的调节机体微生态平衡的活菌制剂。
抗微生物药物抗微生物药物是一类对病原菌具有抑制和杀灭作用,用于防治细菌性感染疾病的药物。
药物、宿主和病原微生物三者间存在复杂的相互关系。
常用术语:化疗指数、抗菌谱、抗菌活性、抗菌后效应、耐药性的概念及其意义。
第一节抗生素学习要点抗生素的效价通常以重量或国际单位(IU)来表示。
抗生素的种类繁多,常用于兽医临床的有几十种。
为便于研究和应用,一般按其化学结构进行分类。
1.β-内酰胺类青霉素类、头孢菌素类等。
前者有青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林等;后者有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋等。
近年来发展了非典型β-内酰胺类,如碳青霉烯类(亚胺培南)、单环β-内酰胺类(氨曲南)、β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸和舒巴坦)及氧头孢烯类(拉氧头孢)等。
2.氨基糖苷类链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A等。
3.四环素类土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素等。
4.氯霉素类氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。
5.大环内酯类红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素等。
6.林可胺类林可霉素、克林霉素。
7.多肽类杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素等。
8.多烯类制霉菌素、两性霉素B等。
9.含磷多糖类黄霉素、大碳霉素、喹北霉素等,主要用作饲料添加剂。
此外,还有大环内酯类的阿维菌素类抗生素和聚醚类(离子载体类)抗生素如莫能菌素等,均属抗寄生虫药。
常用抗菌药物的作用机制:1.抑制细菌细胞壁合成,如青霉素类和头孢菌素类等。
2.增加胞浆膜的通透性,如多粘菌素、制霉菌素等。
3.抑制细菌蛋白质的合成,链霉素等影响蛋白质合成的全过程;四环素与核蛋白体30s亚基结合,而氯霉素与核蛋白体50s亚基结合,最终导致细菌蛋白合成受阻。
4.抑制细菌核酸的合成:①影响叶酸代谢,导致核酸合成受阻,如磺胺类、甲氧苄啶;②抑制核酸合成,如喹诺酮类。
一、β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有一个β-内酰胺环的一类抗生素。
药理学主要知识点一、名词解释药物:是指用于治疗、预防、诊断疾病和计划生育的化学物质。
抗生素:某些微生物代谢过程中产生的,可抑制或杀灭其他病原微生物的化学物质称为抗生素。
副作用:药物在治疗量时与治疗作用同时出现,与用药目的无关的作用称为副作用。
生物利用度;药物被机体吸收利用的程度称为生物利用度。
首剂效应:首剂现象是指首次应用哌唑嗪等药物可引起严重的体位性低血压、晕厥、心悸等,尤其在直立体位、饥饿、低钠时易发生。
首关消除:由胃肠道吸收的药物,经门静脉进入肝,有些药物首次通过肝时即被转化灭活,使进入体循环的药量减少,药效降低,这种现象称为首关消除。
安全范围:最小有效量和最小中毒量之间的量称为安全范围。
毒性反应:由于用药剂量过大、用药时间过长或机体敏感性过高引起的对机体有明显损害的反应称为毒性反应。
稳态血药浓度:按半衰期间隔重复给药5次,血药浓度达到相对平衡的稳态浓度,称为稳态血药浓度,此时,药物吸收与消除速度相近。
耐药性:反复用药后,药物作用减弱或消失,需加大剂量才能产生作用,这种现象称耐药性。
药理学:药理学是研究药物与机体相互作用及其规律的一门科学。
血浆半衰期:血浆药物浓度下降一半所需要的时间称为血浆半衰期。
肝肠循环:有的药物经胆汁排泄,在肠道再次被吸收入血,这种现象称为肝肠循环。
抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
兴奋作用:药物使机体原有的生理功能增强的作用称为兴奋作用。
内在活性:药物与受体结合后产生效应的能力称为内在活性。
抗菌谱:抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
耐受性:有些患者对药物的敏感性较低,必须应用较大剂量方可呈现治疗作用,这种现象称为耐受性。
常用量:大于最小有效量,小于极量,能确保安全有效的治疗应用剂量。
药动学:研究机体对药物的影响,即研究药物在机体内的吸收、分布、生物转化和排泄,称为药物代谢动力学,简称药动学。
极量:最大治疗量。
药效学:研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学称为药效学。
名词解释抗菌药指对细菌有抑制或杀灭作用、防治病原微生物感染性疾病的药物抗生素:有各种微生物产生的能杀灭或抑制其他微生物的物质。
包括天然抗生素和人工半合成抗生素抗菌谱:抗菌药物的抗菌范围。
广谱抗菌药是指对多种病原微生物有效的抗菌药,窄谱抗菌药是指仅对一种或局限于某属细菌有抗菌作用的药物抗菌活性、最低抑菌浓度(MIC):是测量抗菌药物的抗菌活性大小的一个指标,指在体外培养细菌18至24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。
最低杀菌浓度(MBC):是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。
能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。
有些药物的MBC与其MIC非常接近,如氨基糖苷类。
有些药物的MBC比MIC大,如β内酰胺类。
化疗指数CI:评价化疗药物安全性的指标。
一般以动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值LD50/ED50表示,或用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比LD5/ED95来表示。
化疗指数越大,表明该药物毒性越小,临床应用价值越高抗菌后效应:指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌仍然受到持续抑制的效应。
首次接触效应:是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显地效应,需要间隔相当时间(数小时)以后,才会再起作用。
氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。
耐药性:病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低或消失的现象。
固有耐药和获得性耐药二重感染:又称重复感染,是指长期使用广谱抗生素,敏感菌被抑制,不敏感菌乘机大量繁殖,由原来的劣势菌群变为优势菌群造成的新的感染灰婴综合征: 早产儿和新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶,肾排泄功能不全、氯霉素体内积累,药物剂量过大可致中毒,表现为呼吸衰竭、呼吸困难、进行性血压下降、皮肤苍白和发绀细胞周期特异性药物:细胞周期特异性药物是指那些仅对恶性肿瘤细胞增殖周期中的某一期细胞有杀灭作用的药物细胞周期非特异性药物:细胞周期非特异性药物是指对处于细胞增殖周期中的各期(G1、S、G2、M)或是休止期的细胞(C0期)均具有杀灭作用的药物。
抗生素的作用抗生素指的是一类能够杀灭或抑制细菌生长的药物。
它们在医学中被广泛使用,是治疗感染疾病的关键工具。
以下是抗生素的作用的一些关键点。
首先,抗生素对细菌的杀菌作用是通过几种不同的机制发挥的。
例如,有些抗生素可以破坏细菌细胞壁,导致细菌在正常生长和分裂过程中死亡。
其他抗生素则通过阻止细菌合成蛋白质或核酸来抑制细菌的生长。
不同类型的抗生素通过不同的机制对细菌发挥作用,这也是为什么不同细菌对不同抗生素的敏感性有所差异的原因。
其次,抗生素的作用是选择性的。
这意味着抗生素主要靶向细菌而不影响宿主的正常细胞。
这是因为细菌和宿主细胞在生物学的结构和代谢机制上有明显的差异。
抗生素通常会与细菌特有的生理机制相互作用,从而导致细菌死亡或生长受到抑制。
然而,抗生素并不会对病毒感染产生作用,因为病毒和细菌之间的生物学差异较小。
此外,抗生素的应用还要考虑到抗生素的类型、剂量和治疗时间。
不同类型的抗生素对不同类型的细菌具有不同的疗效。
因此,医生在选择抗生素时必须考虑到病原体的类型以及对不同类型抗生素的敏感性。
此外,适当的剂量和治疗时间也是确保抗生素能够发挥最佳效果的重要因素。
过量或过长的使用抗生素可能导致细菌产生抗药性,并且可能对宿主产生不良作用。
最后,抗生素的发展对医学和公共卫生产生了深远的影响。
几十年前,感染疾病是严重威胁人类健康的主要原因之一。
然而,自从发现和广泛应用抗生素以来,许多原本致命的感染疾病现在能够有效地治疗。
抗生素的发展也改变了手术和医疗程序的方式,使得更多复杂的手术能够顺利进行。
然而,抗生素的滥用和不适当使用导致了全球范围内抗药性细菌的增加,这对人类健康和公共卫生产生了严重的威胁。
综上所述,抗生素在医学中发挥着关键作用。
通过杀灭或抑制细菌的生长,抗生素能够有效地治疗感染疾病。
然而,抗生素的应用需要注意抗生素的选择性、剂量和治疗时间。
同时,抗生素的滥用和不适当使用也是需要警惕的,以防止抗药性的发展。
抗生素是指具有杀灭或抑制病原微生物作用,治疗感染性疾病的一类药物的总称。
正确合理的使用抗生素挽救了无数各类感染患者的生命。
而不合理使用抗生素不仅延误感染性疾病的治疗,也增加了抗生素的不良反应。
随着抗生素使用的数量增加和时间延长,病原微生物产生耐药性是自然规律;而不合理使用抗生素可加速细菌耐药性的产生,缩短抗生素的使用周期,是使感染性疾病的治疗更为困难。
在发达国家抗生素的使用量约占全部药品的10%,而我国这一比例为30%,一些基层医疗机构甚至高达50%。
可见在我国不合理使用抗生素的现象十分普遍。
为了正确合理的使用抗生素,临床医师不仅要严格掌握抗生素使用的适应症、熟知各类抗生素作用及不良反应、抗生素的作用机制、抗生素的正确用法,还要熟知当地各类感染的常见病原菌及其对抗生素的敏感性,掌握经验性使用抗生素的原则,重视病原菌检查,尽早开始针对性使用抗生素。
本章主要介绍抗菌素类药物的合理应用。
1 临床应用的几类抗生素:1.1 β内酰胺类β内酰胺类包括青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类和β内酰胺霉抑制剂。
它们均有相同的β-内酰胺类,可被β-内酰胺酶水解而失效。
这类抗生素的作用是抑制细胞壁的合成。
1.1.1青霉素类口服制剂:有青霉素V,羟胺苄青霉素,抗菌谱和青霉素G,氨苄青霉素相似,主要对G +菌和部分G-菌有效,剂量一般1-2g/d(青霉素V40万单位相当于250mg),氮卓脒青霉素主要用于肠道和泌尿道G-杆菌感染,剂量0.6-1.2 g/d。
注射制剂(包括肌肉和静脉注射):青霉素G(Penicillin G)主要针对G+菌,少数G-菌亦有效,对消化链球菌和消化球菌亦有效,剂量160万U-960万U/d,个别化脓性脑膜炎可用量>1000万U/d。
由于青霉素剂量大时能透过血脑屏障,引起呼吸中枢被抑制,建议每次应用不超过500万U。
苯唑西林(oxacillin)主要对产酶的金黄色葡萄球菌有效,近年来己有对多种抗生素耐药的金葡菌称之谓耐甲氧青霉素的金葡菌,只有万古霉素对之敏感。
氨苄西9Ampicillin)对G+和G-菌均有效,目前临床应用较少,原因是国产氨苄制剂工艺过程不够好,容易出现皮疹和药物热。
哌拉西林(Piperacillin)剂量4-8g/d,现已替代了羧苄和磺苄青霉素对G-杆菌、绿脓杆菌和厌氧菌有效,但对产酶的葡萄球菌无效。
1.1.2头孢菌素类口服制剂包括:头孢羟氨苄霉素(cefadroxil)剂量1g/d,对G+和G一菌均有效。
头孢氨苄霉素(cefalexin)剂量1g/d,对G+菌有效,用于呼吸道感染。
头孢拉啶片(cephradi ne)剂量1-2g/d,用于泌尿道感染效果较好。
头孢克洛(cefaclor)又名希克劳,剂量1-2g/d,可用于呼吸道和泌尿道感染。
头孢呋辛酯(cefuroxime axetil)剂量1-2g/d,对G +和G一均有效。
头孢布烯(ceftibuten)商品名为Cedax剂量200mg 2/d头孢丙烯(cefprozil)可用于成人和小儿上下呼吸道及皮肤软组织感染,绝对生物利用度达89-94%,主要由肾排出(6 0%),不良反应少见而轻微。
剂量0.5g 2/d。
头孢克肟(c efixime)为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,抗菌活性强,对多种β内酰胺酶稳定,消除半衰期长的特点,明显优于头孢克洛等。
注射制剂:第一代头孢菌素主要针对G+球菌,目前有:头孢唑啉(cefazolin)剂量3-6 g/d,分次静脉点滴给药,除用于G+球菌外,对有些G-杆菌亦有一定的效果,常在术前预防用药。
头孢拉丁(cephradine)80%由肾排出,用于泌尿道感染,剂量3-6g/d,亦可作为术前预防用药。
第二代头孢菌素对G+球菌和G-杆菌均有效,剂量3-6g/d,常用有:头孢孟多(cefama ndol)、头孢噻乙胺唑(cefotiam)、头孢呋肟(cefuroxime)能透过血脑屏障。
第三代头孢菌素主要针对G-杆菌,常用有:头孢哌酮(cefoperazone)又称先锋必素对胆道感染效果好,因为大部分由胆道排出。
头孢噻肟(cefotaxime)它的代谢产物有第二代头孢菌素的作用,因此临床应用较多。
头孢唑肟(ceftizoxime)杀G-杆菌较强,容易引起肠道菌群失调。
特别是老年和婴幼儿。
头孢曲松(ceftriaxone)是头孢菌素中半衰期最长的,T1/2=8h,且能通过血脑屏障,剂量l-2g/d,颅内感染可用2g/d,一次静滴,血峰值高,透过血脑屏障亦多。
头孢他啶(ceftazidime)对绿脓杆菌效果明显。
其他G-杆菌亦有效。
以上第三代头孢菌素除头孢三嗪外剂量均在3-6 g/d。
头孢地嗪(cefodizim,modivid)有提高免疫反应,使CD4细胞增多,CD4/CD8的比例增高,促进粒细胞及单核细胞的趋化作用。
但临床杀菌作用不够强。
第四代头孢菌素对G+球菌,G-杆菌均有效。
头孢吡肟(cefepime)半衰期为2h,85%由肾排出,系广谱抗菌素,对β内酰胺酶较第三代更稳定,对G+球菌,G-杆菌,包括肠杆菌和绿脓杆菌均有效。
剂量2-4g/d,分二次IV。
头孢匹罗(cefpirom)对多种β内酰胺酶稳定,临床抗菌活性较第三代强。
消除半衰期为1.2-1.7h,剂量2-4g/d,分二次IV。
头孢克定(cefclidin)对细菌细胞壁穿透性强,较第三代头孢对G-杆菌作用强,特别是绿脓杆菌,对β内酰胺酶稳定,半衰期为 1.9h,剂量1g 2/d IV.综上所述,第一代至第四代头孢菌素对G+、G-的作用可归纳为表1。
表1 第一至第四代头孢菌素抗菌谱比较分代第一代第二代第三代第四代代表性药物头孢唑啉头孢呋肟头孢噻肟头孢匹罗抗菌活性革兰阳性菌+++++++++++++++++革兰阴性菌1.1.3头霉素类是由头霉素(cephamycin C)经半合成而得一类抗生素,其结构上和头孢菌素有区别,均对厌氧菌有作用,常用有:头孢西丁(cefoxitin)对G+,G-菌、厌氧菌或需氧菌均有较强的活性,对MRSA耐药,血清半衰期为1.4h,剂量1-2g Q6-8 h。
头孢美唑(cefmetazon)对G十菌作用较好,半衰期为1.8h,剂量2- 6 g/d,分次IV。
头孢米诺(cefminoxime)和头孢拉他(moxalactam)1.1.4 β内酰胺酶抑制剂可抑制细菌产生的β内酰胺酶,使抗生素的作用加强。
舒巴坦或青霉烷砜(sulbactam)优立新(Unasyn)是氨苄青霉素和青霉烷砜的合剂,其比例为2:1,750mg优立新中氨苄500mg,青霉烷砜250mg,临床效果优立新比单独用氨苄强。
头孢哌酮和青霉烷砜的合剂(sulperazon),增强了头孢哌酮的抗菌活性。
剂量2 g Q8-12h IV。
棒酸(clavulanaic acid)安灭菌(augmentin)是羟氨苄青霉素和棒酸的合剂,注射剂每瓶600mg,含羟氨苄青霉素500mg和棒酸100 mg,口服制剂每片350mg含羟氨苄250mg和棒酸125 mg。
剂量1.2g-2.4g Q6-8h IV。
特美订(timentin)是替卡西林(ticarcillin)和棒酸的合剂,每瓶含ticarcillin 3g和棒酸0.2g,用于绿脓杆菌感染。
剂量3.2 Q6-8h IV。
三唑巴坦(Tazobactam)现有和哌拉西林的合剂(pip:taz-8:1),Taz的抑酶作用优于舒巴坦、克拉维酸,且对部分染色体介导的I型酶也有抑菌作用。
剂量pip+taz 2+0.5g或4+0.5g Q6-12h IV。
1.1.5其他b-内酰胺抗菌素包括:亚胺培南(imipenem)是广谱抗生素,对肠杆菌科细菌,绿脓杆菌,厌氧菌包括脆弱拟杆菌均有效,副作用少,剂量1-1.5g/g,量大会有抽搐等副作用。
美罗培南(Meropenem)对人类肾去氢肽酶-1稳定,因此不需与酶抑制剂合用,本品对肠杆菌科抗菌活性较亚胺培南强2-32倍,对绿脓和流感杆菌亦较亚胺培南强。
对厌氧菌与亚胺培南相仿。
对大多数β内酰胺酶包括ESBL稳定。
体外试验对分支杆菌和军团菌亦敏感。
剂量0.5-1g Q6—8 h。
帕尼培南(Panipenem)和倍他米隆(betamipron)按1:1配制的合剂,对G+、G-、需氧菌和厌氧菌均有强大的抗菌活性,本品对多种β内酰胺酶稳定。
倍他米隆无抗菌活性,也无抑酶的作用,但可减少帕尼培南在肾组织中积聚,减少帕尼培南的毒性。
剂量0.5-1g 2/d。
氨曲南(aztreonan)对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌有效,但作用不如头孢他啶,对肾无毒性,半衰期为7 5分钟,常用剂量2-6 g/d。
1.2 喹诺酮类(Quinolone)根据开发的年代和抗菌特点可分为:第一代:奈丁酸(Nali dixic acid),和吡哌酸(Pipemedic acid)。
第二代:诺氟沙星(Norfloxacin),依诺沙星(Enoxacin),氧氟沙星(Ofloxacin),环丙沙星(Ciproxacin),左旋氧氟沙星(Levo floxacin),洛美沙星(Lomefloxacin)及氟罗沙星(Fleroxacin)。
第三代:司帕沙星(s parfloxacin)妥舒沙星(tosufloxacin)加替沙星(gatifloxacin)格帕沙星。
第四代:曲伐沙星( trovafloxacin)莫西沙星(Moxifloxacin)克林沙星(Clinfloxacin)。
四代的区别:一代主要用于泌尿道感染;二代最适合于肠道G -杆菌感染,对结核杆菌、布氏杆菌、军团菌亦有效;三代对肺炎球菌等G+菌活性加强;四代对G+菌和厌氧菌具强大活性。
喹诺酮类的作用机制是通过抑制DNA旋转酶来阻断DNA的合成。
细菌对喹诺酮类产生耐药主要是渗透入细胞壁的药量减少和对旋转酶的亲和力下降。
抗菌谱对G+球菌和G-需氧菌均有效,是一广谱抗生素,对绿脓杆菌包括β内酰胺类耐药的对喹诺酮类仍敏感。
对G+球菌包括MRSA均有效,以环丙沙星氧氟沙星最好。
对肠道细菌最敏感如沙门,志贺,耶尔森,弯曲菌,弧菌,布氏杆菌,嗜血流感杆菌,结核杆菌及分枝杆菌均有效。
除第四代外对厌氧菌均无效,对肠球菌,肺炎球菌,奴卡菌效差。
副作用:胃肠道皮肤和肝肾功能变化和其他抗生素相同,但对中枢神经系有失眠和欣快感,关节软骨发育受损,氟啶酸或环丙沙星和茶碱合用时可因竞争排泄而使茶碱浓度升高。
1.3 大环内酯类(Macrolide)包括红霉素,麦地霉素,螺旋霉素(乙酰螺旋霉素),白霉素和交沙霉素;近年来有新的大环内酯类如罗红霉素,甲红霉素,罗他霉素,阿奇霉素和克拉霉素。
以阿齐青霉素半衰期最长平均4o多小时。
1.4 磺胺类有复方新诺明1.5 甲硝哩及替硝唑1.6 氨基糖苷类有链霉素,丁胺一卡那霉素,立克菌星和妥布霉素,庆大霉素和卡那霉素因毒性关系现已少用。