硫酸依替米星治疗男性无并发症淋病的疗效观察

我院门诊依替米星使用分析刘伟;袁媛【摘要】Objective To sum up common problems in clinical practice and provide reference for use of eimi-cin sulfate by analyzing etimicin sulfate prescriptions in outpatients of our hospital. Methods To analyze the 1 459 eti-micin sulfate prescriptions in outpatient clinics from first July,2012 to first July,2013 with the drug electronic manage-ment system. Results Irrational drug use problems were exposed. 789 irrational prescriptions were selected with 945 times of irrational drug using. Irrational drug use was related to doctor′s habit in drug using,including irrational drug se-lection,irrational drug dose for aged patients and unclear indication for drug combination. Among them,the irrational prescriptions in urogenital system accounted for 50. 32%. Conclusion Doctor and pharmacist′s quality in rational drug use could be promoted by analyzing Etimicin Sulfate prescriptions. More high-quality prescriptions and medication safe-ty could be guaranteed.%目的：对我院门诊依替米星处方开具情况进行分析，总结临床使用中的常见问题，为临床合理使用依替米星提供参考。

硫酸依替米星氯化钠注射液致肾损害陈珲;赵冠人;李国栋;冯端浩【摘要】患者,男性,57岁,因腹膜后纤维化、双肾积水、泌尿系感染等症,给予硫酸依替米星氯化钠注射液0.3 g静脉滴注,每天1次,连续用药9d后,尿素氮由6.74 mmol·L-1上升至9.85 mmol·L-1,血清肌酐由103.0μmol·L-1升至373.9μmol·L-1.停药6d后尿素氮降至5.11 mmol·L-1,血清肌酐降至122.1 μmol·L-1.随后的20多天里,仍按上述方案间断使用该药,用药过程中尿素氮及血清肌酐随用药或停药而上升或下降.在停药2周并针对原发病治疗后尿素氮恢复至2.94 mmol·L-1,肌酐恢复至76.0μmol·L-1.调整给药方案为硫酸依替米星氯化钠注射液,静脉滴注,0.15 g,每天2次,连续使用6d,尿素氮及血清肌酐未见明显升高.%One 57-year-old man with retroperitoneal fibrosis, bilateral hydronephrosis and urinary system infection was administrated with intravenous drop infusion of etimicin sulfate and sodium chloride injection 0.3 g once daily. Nine days later, his urea nitrogen increased from 6.74 mmol·L-1 to 9.85 mmol·L-1 and serum creatine increased from 103.0 μmol·L-1 to 373.9 umol·L-1. Six days after etimicin withdrawal, his urea nitrogen decreased to 5.11 mmol·L-1 and serum creatine decreased to 122.1 μmol·L-1. About 20 days after etimicin withdrawal, etimicin sulfate and sodium chloride injection was given again intermittently, urea nitrogen and serum creatine increased or decreased following the etimicin administration or withdrawal. After 2 weeks withdrawal combined with original disease treatment, his urea nitrogen decreased to 2.94 mmol·L-1 and serum creatine decreased to 76.0 umol·L-1. And then the dosage regimen was regulated to intravenous dropinfusion of etimicin sulfate and sodium chloride injection 0.15 g twice daily. After six days of continuous administration, his urea nitrogen and serum creatine did not increase obviously.【期刊名称】《中国药物应用与监测》【年(卷),期】2012(009)002【总页数】2页(P120-121)【关键词】依替米星;肾损害;尿素氮;血清肌酐【作者】陈珲;赵冠人;李国栋;冯端浩【作者单位】解放军309医院药剂科,北京100091;解放军309医院药剂科,北京100091;解放军309医院药剂科,北京100091;解放军309医院药剂科,北京100091【正文语种】中文【中图分类】R978.11 临床资料患者，男性，57岁，主因腰背部疼痛1月余入院。

【通用名称】硫酸依替米星注射液[药典]【商品名称】悉能【英文名称】Etimicin Sulfate Injection[药典]【成份】本品主要成分为硫酸依替米星，化学名为O-2-氨基2，3，4，6 –四脱氧-6- (氨基)-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃糖基]-(1→6)-2-脱氧-N-乙基-L-链霉胺硫酸盐。

分子式：（C21H43N5O）27·5 H2SO4分子量：1445.58辅料为无水亚硫酸钠【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】本品适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橡酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。

临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效:呼吸道感染：如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。

肾脏和泌尿生殖系统感染：如急性肾盂肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。

皮肤软组织和其它感染：如皮肤及软组织感染、外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。

【规格】按C21H43N5O7计算2ml：100mg。

【用法用量】静脉滴注。

成人推荐剂量：对于肾功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者，一日2次，一次0.l～0.15g(每12小时1次)，稀释于l00ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，静脉滴注，滴注1小时。

疗程为5～10日。

依据患者的感染程度遵医嘱进行剂量的调整。

肾功能受损的患者，不宜使用本品。

必要时应调整剂量，并应监测血清中硫酸依替米星的浓度，此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最适合观察肾功能程度的指标。

调整剂量时可采用下述两个方案中的一种：(1)改变给药次数:调整剂量的一种方法是延长两次常规给药的间隔时间。

由于血清肌酐水平与硫酸依替米星血消除半衰期(t1/2β)高度相关，因此，实验室检查可提供调整给药间隔的指标。

依替米星治疗细菌性感染377例临床评价
曹照龙;陈尔璋
【期刊名称】《中国抗生素杂志》
【年(卷),期】2000(25)B05
【摘要】为了在更大范围内观察依替米星的安全性和临床疗效，我们于１９９８年３月～１１月在京津地区组织１６个医疗单位对３７７例不同系统细菌感染的患者进行了临床观察，试验采用多中心开放试验的方法。

硫酸依替米星剂量２００～３００ｍｇ／ｄ，疗程５～１０ｄ。

所有病例均在治疗前后复查ＷＢＣ、病原学、肝肾功能。

部分病例还复查听力和前庭功能。

结果依替米星对各系统感染的有效率和细菌清除率分别为：呼吸系统感染９０％、９０．５％
【总页数】3页(P11-13)
【作者】曹照龙;陈尔璋
【作者单位】北京医科大学人民医院;北京医科大学人民医院
【正文语种】中文
【中图分类】R515.05
【相关文献】
1.硫酸依替米星治疗细菌性感染临床评价 [J], 吕晓菊;杨尧;王琳;裘雁秋;周志强;陈德宇;徐亮;张竟修;黄永茂;赵和平;刘守阳;徐忠能;杨宏涛
2.依替米星治疗细菌性感染377例临床评价 [J], 曹照龙;陈尔璋
3.硫酸依替米星治疗细菌性感染临床评价 [J], 吕晓菊;陈德宇
4.硫酸依替米星与硫酸阿米卡星治疗下呼吸道细菌性感染临床评价 [J], 唐洁;陆建
平;陆华清;沈爱娣
5.依替米星与头孢他啶治疗细菌性感染的评价 [J], 郭静
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浅谈硫酸依替米星的给药时间间隔目的：分析硫酸依替米星的药代动力学特点，为临床合理用药提供理想方案。

方法：结合文献对依替米星的抗菌作用机制、临床应用、耐药机制、不良反应、给药方案进行综合分析。

结论：硫酸依替米星是一种半合成、水溶性的抗生素，抗菌谱较广，对于多种病原菌的抗感染治疗具有比较良好的抗菌作用，根据其作用原理、药代动力学参数分析，更适合一日一次的给药方案。

标签：依替米星;时间间隔;抗生素;氨基糖苷类;合理使用合理使用抗菌药物是临床上治疗细菌感染的关键。

氨基糖苷类抗菌药物对需氧革兰阴性杆菌和革兰阳性球菌均有强大的杀灭作用，与头孢菌素类或青霉素类合用可取得一定的协同效果，并具有较好的抗菌后续效应。

80年代末期，随着奈替米星等新一代抗菌活性强、不良反应较少的氨基糖苷类抗生素的出现，氨基糖苷类抗生素再一次成为临床的一线用药。

其中我国自主研发的新一代氨基糖苷类抗生索硫酸依替米星是一种半合成、水溶性的抗生素。

其临床抗感染治疗的药理学机制是：第一，可以有效的抑制70s始动复合物形成;可选择性和30s亚基上的靶蛋白相结合，从而造成A位的歪曲，进而使mRNA上密码出现错译，使得异常大功能蛋白的合成;第二，可以阻碍终止因子和核蛋白的A位结合，使已经合成的肽链不能有效释出，从而可以阻止70s核蛋白解离，进而出现菌体核蛋白耗尽;还有，可以抑制细胞膜蛋白质的合成，使其膜的通透性增加，使得细胞内的K+、腺嘌呤核苷酸酶等物质发生外漏，进而促进细胞的死亡。

经临床体外抗菌研究证明，硫酸依替米星的抗菌谱比较广，对于多种病原菌的抗感染治疗具有比较良好的抗菌作用，并且其中对于克雷伯氏肺炎轩菌、大肠埃希杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌以及葡萄菌属等菌群都有较高的抗菌治疗活性，同时对部分假单胞杆菌和不动杆菌属也有一定的抗菌活性，故被广泛应用于临床。

现就依替米星的给药次数作简单阐述，以供临床参考。

我院现使用的依替米星为无锡济民可信山禾药业股份有限公司生产的硫酸依替米星注射液，商品名为“悉能”，其2012年10月1日版的说明书中规定：成人推荐剂量：静脉滴注。

硫酸依替米星有效性研究综述为了解硫酸依替米星在临床中有效性，促进合理用药，检索2000-2012年硫酸依替米星相关文献并进行整合分析。

结果表明：硫酸依替米星对G+菌、G-菌均具有较好的细菌敏感性，对消化系统感染及围手术期感染具有较高的有效率，且可与其他抗生素联用产生协同作用，具有更好的抑菌效果。

标签：硫酸依替米星；有效性；临床疗效1细菌敏感性分析依替米星与前2代氨基糖苷类抗生素相比，抗菌谱和抗菌活性进一步增强。

纸片敏感试验结果显示依替米星对196株临床分离致病菌的敏感百分率与奈替米星相似，明显优于庆大霉素、妥布霉素及头孢唑啉。

同时，依替米星对革兰氏阴性菌有效（依替米星对G-菌MIC值见表1）：对大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属、沙雷氏菌属、不动杆菌属等致病的革兰氏阴性菌的MIC≤1mg/L，抗菌活性强于阿米卡星。

依替米星对绿脓假单胞菌的MIC值为8mg/L，仍然处于12mg/L的敏感临界浓度范围内。

此外，依替米星同阿米卡星、奈替米星等氨基糖苷类抗生素比较，其对革兰氏阳性菌的抗菌活性也进一步增强（依替米星对G+菌MIC值见表2）。

依替米星不仅对金葡菌、表葡菌等球菌有较好的抗菌活性，而且对链球菌属细菌如肺炎链球菌、粪链球菌等菌具有较强的抗菌活性，甚至强于头孢唑啉。

由此可见依替米星为广谱抗生素。

3结论以上分析显示，硫酸依替米星对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有较好的细菌敏感性，为广谱抗生素，对消化系统感染及围手术期感染具有较高的有效率，适于治疗全身各系统细菌感染，可与其他抗生素联用产生协同作用，具有更好的抑菌效果。

参考文献[1]李家泰.依替米星与奈替米星随机对照治疗细菌性感染多中心临床试验[J].中国临床药理学杂志，2000，（01）：10-14.[2]陈雪华.硫酸依替米星治疗350例细菌性感染的临床研究[J].中国抗生素杂志，2000，（S1）：6-10.[3]李航，李鹏.依替米星与妥布霉素治疗急性细菌性感染的疗效比较[J].中国药房，2000，（03）.[4]许先荣.硫酸依替米星治疗下呼吸道细菌感染32例临床观察[J].中国抗生素杂志，2000，25（1）：74-75.[5]涂明义.依替米星治疗脑出血继发肺部感染的临床观察[J].中国抗生素杂志，2000，（S1）：32-33.[6]翁韵琦.加替沙星与爱大霉素治疗复杂性尿路感染效果对照[J].实用医药杂志，2006，（11）：1338-1339.[7]曹照龙.依替米星治疗细菌性感染377例临床评价[J].中国抗生素杂志，2000，（S1）：11-13.[8]周际安等.注射用硫酸依替米星III期临床试验[J].中国抗生素杂志，2000，（25）：1-5.[9]冷荣柏.国产依替米星治疗下呼吸道感染72例临床观察[J].西藏医药杂志，2000，21（1）：11-12.[10]曹芹.依替米星治疗支气管扩张合并感染42例临床观察[J].中国实用医药，2009：143-143.[11]吕晓菊.硫酸依替米星治疗细菌性感染临床评价[J].中国抗生素杂志，2000，（S1）：14-17.[12]张杰.硫酸依替米星对泌尿生殖系统感染的临床疗效[J].中国抗生素杂志，2000，（S1）：37-39.[13]杨廷侠.硫酸依替米星治疗男性无并发症淋病的疗效观察[J].实用临床医学，2006，（02）：67-68.[14]陈建华.依替米星治疗慢性细菌性前列腺炎178例[J].实用医学杂志，2007，（08）：1246-1248.[15]张启明.硫酸依替米星用于骨科术后的疗效分析[J].中国抗生素杂，2000，（S1）：49-50.[16]成红.依替米星对急诊室外伤创口预防感染效果临床研究[J].黑龙江医药科学，2002，（02）：13-14.[17]张威.围手术期使用依替米星和奈替米星注射剂的合理性评价[J].中国医院药学杂志，2005，（04）：313-315.[18]段淑红.依替米星治疗急性细菌性痢疾临床观察与分析[J].中华医院感染学杂志，2011，21（13）：2801-2803.[19]杨宇.硫酸依替米星治疗风湿免疫性疾病合并各类感染的临床疗效[J].中国抗生素杂志，2000，（S1）：21-23.[20]任岳.硫酸依替米星治疗软组织感染的疗效[J].中国抗生素杂志，2000，（S1）：43-45.[21]刘海华.硫酸依替米星治疗恶性血液病合并感染的临床应用研究[J].临床医学，2003，（12）.[22]廖丹.依替米星联合用药治疗感染性休克的疗效观察[J].中国现代医药杂志，2007，（09）：78-80.[23]王征.三代头孢菌素联合硫酸依替米星治疗老年重症社区获得性肺炎的临床观察[J].中华老年多器官疾病杂志，2006，（04）：279-282.[24]孙定卫.依替米星与头孢曲松联合治疗下呼吸道感染120例临床疗效观察[J].吉林大学学报（医学版），2010，（01）.[25]刘君.硫酸依替米星联合抗菌在重症肺炎治疗中的应用[J].临床医药实践，2009，（32）：2186-2187.[26]韦强.依替米星联合舍尼通治疗前列腺炎临床疗效[J].中国男科学杂志，2010，（07）：58-59.[27]许建峰.依替米星联合治疗耐药肺结核的疗效观察[J].中国现代药物应用，2011，5（4）：118-119.[28]王秋冬.哌拉西林他唑巴坦联合硫酸依替米星氯化钠治疗肺部感染75例[J].中国医药导报，2011，8（29）：183-184.。

依替米星【别名】E-402，89-07，注射用硫酸依替米星【外文名】etimicin sulfate for injection【化学名称】O-2-氨基2，3，4，6-四脱氧-6-(氨基)-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-［3-脱氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃醣基-(1→6) ］-2-脱氧-N-乙基-L-链霉胺.5/2硫酸盐【药理作用】本品新的半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类，其作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成本品为广谱抗生素，对部分 G＋及G－菌有良好抗菌作用，尤其对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性，对部分绿脓杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性，对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金葡菌、大肠杆菌和克雷白肺炎杆菌，其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。

对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。

【药代动力学】健康成人一次静滴100，150，300mg依替米星时，Cmax 分别为11.30，14.6019.79mg/L，AUC为21.86，28.55，38.03mg h/L。

血清浓度消除的t1/2约为 1.5 h,24 h内原形药物在尿中的排泄量约为80％左右。

对健康成人150 mg连续给药，bid,Cmax=(19.60±2.38)mg/L,AUC=(37.69±6.28)mg.h/L,t1/2β=(1.84±1.49)h。

7d的给药周期内血药浓度基本稳定，没有明显的积累作用。

本品与血清蛋白的结合率为25％左右。

【适应证】适用于敏感菌所致各种感染，如呼吸道感染包括急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。

肾脏和泌尿生殖系统感染包括急性肾盂肾炎、膀胱性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。

皮肤软组织感染包括疖、痈、急性蜂窝组织炎等。

硫酸依替米星治疗感染性疾病的临床疗效杨道锋;周际安;田德英【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2001(020)011【摘要】目的:评价硫酸依替米星对感染性疾病的疗效及不良反应.方法:用硫酸依替米星200 mg溶于100 mL灭菌溶液中静脉滴注,bid,疗程5～10 d,进行多中心开放试验.结果:感染性疾病421例,单用药组358例,治愈率66.2%,总有效率91.1%,细菌阳性率80.4%,细菌阴转率90.6%,细菌清除率92.6%.其中对呼吸道、泌尿道、消化道、外科感染的治愈率、总有效率分别是50.9%,83.3%;75.0%,94.8%;75.9%,86.2%;73.6%,98.1%.联合用药组63例,治愈率、总有效率、细菌阳性率、细菌阴转率和细菌清除率分别为42.9%,81.0%,76.2%,81.3%和81.6%.10例出现不良反应,不良反应总发生率2.8%.其中3例因不良反应严重而停药.结论:硫酸依替米星具有疗效高、不良反应发生率低等优点.【总页数】2页(P693-694)【作者】杨道锋;周际安;田德英【作者单位】华中科技大学同济医学院附属同济医院传染科武汉;华中科技大学同济医学院临床药理研究所武汉;华中科技大学同济医学院附属同济医院传染科武汉【正文语种】中文【中图分类】R978.12【相关文献】1.注射用硫酸依替米星治疗急性细菌感染性疾病50例临床分析 [J], 赵宗珉;李冬;黄晶;王艳玲;张哲;李丽云2.硫酸依替米星治疗风湿免疫性疾病合并各类感染的临床疗效 [J], 杨宇;赵丽娟;张晓莉;李舒帆;肖莉3.注射用硫酸依替米星治疗急性细菌感染性疾病50例… [J], 赵宗珉;王艳玲4.硫酸依替米星治疗风湿免疫性疾病合并各类感染的临床疗效 [J], 杨宇;肖莉5.硫酸依替米星治疗烧伤创面感染临床疗效观察 [J], 覃凤均;张国安因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

硫酸依替米星治疗风湿免疫性疾病合并各类感染的临床疗效目的探讨硫酸依替米星治疗风湿免疫性疾病合并各类感染临床应用效果。

方法研究组给予硫酸依替米星治疗，对照组给予硫酸阿米卡星治疗，记录两组风湿免疫性疾病合并各类感染患者临床疗效，将所得数据经统计学分析后得出结论。

结果两组风湿免疫性疾病合并各类感染患者经上述不同方法治疗后，研究组临床总有效率高达91.11%，对照组仅获得71.11%临床治疗总有效率，对比结果具有统计学意义（P＜0.05）。

结论对风湿免疫性疾病合并各类感染患者实施硫酸依替米星治疗可显著提高其临床疗效。

标签：硫酸依替米星；风湿免疫性疾病；感染；应用效果风湿免疫性疾病是临床常见及多发病，疾病活动期患者常并发各类感染性疾病，如泌尿系统、呼吸系统、骨关节等[1]。

本文探讨硫酸依替米星治疗风湿免疫性疾病合并各类感染临床应用效果，现将结果报道如下。

1 资料与方法1.1一般资料90例风湿免疫性疾病合并各类感染患者中男性31例、女性59例，年龄19～74岁，平均年龄（52.19±1.08）岁，感染疾病类型：上呼吸道感染39例、扁桃体炎3例、泌尿系统感染23例、心包积液7例、皮肌炎8例、骨关节炎4例、肺部感染6例。

按照前来就诊单、双序号将90例风湿免疫性疾病合并各类感染患者随机平分为研究组（单）、对照组（双）（n=45），两组上述资料对比P>0.05（具有可比性）。

1.2方法1.2.1治疗方法研究组给予硫酸依替米星治疗，0.2g硫酸依替米星（由无锡济民可信山禾药业股份有限公司提供，批准文号：国药准字H19991423）+250ml、0.9%氯化钠溶液中静脉滴注、给药1次/d，连续治疗10d为宜；对照组给予硫酸阿米卡星治疗，0.2g硫酸阿米卡星（由哈药集团三精制药股份有限公司提供，批准文号：国药准字H23021683）+250ml、0.9%氯化钠溶液中静脉滴注、给药1次/d，连续治疗10d为宜。