组织中有蓄积,故造成肾耳毒性增加。 例如:
庆大霉素t1/22h。
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中速消除类(t1/2=4~8h)
此类药物主张3-4次/d的给药方案,最好6h 或8h一次,使血药峰谷浓度波动在最小范围中, 一方面比较安全,另一方面可减少晚上到次日晨 由于服药时间长引起血药浓度下降而造成疾病的 复发。例如:左氧氟沙星t1/24-7h。
按照t1/2给药:对于t1/2为4-8h的药物,主张3~4次/d
的给药方案,;也可采用首次给予负荷剂量的,然后再给予维
持剂量给药方案,这样血药浓度就能始终维持在稳态水平。
t1/2较长:对于t1/2较长的药物,若t1/2按给药则可能引起血
药浓度较大波动,临床多采用适当缩短给药间隔、多次分量给 药方案。以减小血药浓度波动性。
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体内药量随t1/2的消除
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半衰期的类型
非线性动力学类
超快速消除类
超慢速消除类
t1/2类型
快速消除类 慢速消除类
中速消除类 #
非线性动力学类
此类药物半衰期随剂量的变化而变化,变 化情况往往因人而易,用药剂量较难掌握。若 长期应用最好在血药浓度监测下调整用药方 案,在接受治疗浓度时最好小剂量的增加服 药量,以防血药浓度突然升高而中毒。如:
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零级消除动力学 数学表达公式
零级消除动力学特点
•消除速率与血药浓度无关,属定量消除 •无固定半衰期 • 血药浓度用真数表示时量曲线呈直线 •当体内药量过大,超过机体最大消除能力时,多以零级动
力学消除,当血药浓度降低至机体具有消除能力时,转为按 一级动力学消除。 #
使血中药物较高浓度保持较长时间以达较好的疗
效。例如:青霉素t1/20.5h。
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