黄芪的化学成分及药理作用研究进展
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1 / 10 黄芪的化学成分与药理作用研究进展
文志
[摘要] 近年研究表明黄芪的主要化学成分有黄芪多糖、皂苷类、黄酮类和氨基酸等;其药理作用为提高免疫功能,增强抗氧化、抗辐射和抗癌作用,保护心脑血管、肝脏、肾脏和肺脏作用,保护脑细胞、提高记忆力,舒血管平滑肌,激素样作用,抗菌与抑制病毒作用,降血脂、降血糖、减少糖尿病并发症等;临床上黄芪广泛用于治疗循环系统、神经系统、消化系统、呼吸系统、分泌和血液系统疾病;临床上未见明显肝肾毒性,但有妊娠晚期误用致难产,静滴黄芪制剂出现轻度过敏反应等临床报道。文中对近年来黄芪的化学成分与药理作用研究进展进行综述。
[关键词] 黄芪;化学成分;药理作用
Progress in pharmacological effects of
compositions ofAstragalusmembranaceus
Zhangwenzhi
[Abstract] Recent studies have indicated that themain chemical
compositions ofAstragalusmembranaceusincludeRadix astragali
polysaccharide, saponin categories and amino acids. The experimental
studies have shownthatAstragalusmembranaceuscan improve immune
function; enhance resistance to oxidation; exert ant-i radiationand
anticancer effects; protect cardiovascular,liver, kidney, lung, and brain 2 / 10 cells; improvememory; relax bloodvessel smoothmuscle; possess the
hormone-like, antibacterialand antiviraleffects; exertthe
hypolipidemicand hy-poglycemic effects, and reduce complications of
diabetes. In clinic, Astragalusmembranaceusis widely used intreating
circulation, nerve, digestion, respiration, endocrine and blood
diseases.Astragalusmembranaceusshowsno obvious liver and kidney
toxicity, butoccasionally causes dystocia aftermisuse in late pregnancy,
andmild a-llergic reactions due to application of the intravenous
formulations. This review summarized recent advances in theresearch of
chemical compositions and the pharmacological effects
ofAstragalusmembranaceus.
[Key words] Astragalusmembranaceus; chemical composition;
pharmacological effect
药用黄芪为多年草本植物黄芪和蒙黄芪的根,性微温,味甘,归脾、肺经,有补气升阳,益卫固表,托毒生肌,利水退肿之功效。黄芪用途广泛,可用于脾肺气虚或中气下陷之症;卫气虚所致表虚自汗;气血不足所致痈疽不溃或溃久不敛以与浮肿尿少和气虚血滞导致的肢体麻木,关节痹痛,气虚津亏的消渴等症。文中对黄芪的化学成分与药理作用进行归纳,有利于人们提高对黄芪药理作用的了解,更好地应用于临床。
1 化学成分 3 / 10 1. 1 黄芪多糖(APS)
主要有葡聚糖和杂多糖。其中葡聚糖又有水溶性葡聚糖和水不溶性葡聚糖,分别是A-(1y4)(1y6)葡聚糖和A-(1y4)葡聚糖。黄芪中所含的杂多糖多为水溶性酸性杂多糖,主要由葡萄糖、鼠糖、阿拉伯糖和半乳糖组成,少量含有糖醛酸由半乳糖醛酸和葡萄糖醛酸组成。
1. 2 皂苷类
皂苷类是黄芪中重要的有效成分。目前从黄芪与其同属近缘植物中已分离出40多种皂苷,主要有黄芪苷I,II,III,IV,V,VI,VII,异黄芪苷I, II, IV与大豆皂苷I等。除大豆皂苷I、黄芪皂苷VllI外,其余均以9,19-环羊毛脂烷型的四环三萜皂苷类为苷元,总称为黄芪皂苷或黄芪总皂苷。
1. 3 黄酮类
多达30余种,主要有槲皮素、山奈黄素、异鼠素、鼠异柠檬素、羟基异黄酮、异黄烷、芦丁、芒柄花素、毛蕊异黄酮等。
1. 4 氨基酸
共25种,如C-氨基丁酸、天冬酰胺、天门冬氨酸、氨酸、丝氨酸、谷氨酸、脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、胱氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸、亮氨酸等。
1. 5 其他
黄芪中还含有微量元素、甾醇类物质、叶酸、亚麻酸、亚油酸、甜菜碱、胆碱、咖啡酸、香豆素、尼克酸、核黄素、维生素P、淀粉E等[1]。 4 / 10 2 药理作用
2. 1 对免疫系统的调节作用
2.1.1 对体液免疫的作用
黄芪对正常机体的抗体生成功能有明显的促进作用,支气管炎、慢性肾炎等慢性感染性疾病患者注射黄芪20 d后,血液中的免疫球蛋白IgG,IgA,IgM的含量明显升高,可使感冒易感者鼻腔分泌物中的呼吸道黏膜的主要保护性抗体IgA含量明显升高,还可使肝炎患者的总补体(CH50)和分补体(C3)明显升高[2]。
2.1.2 对细胞免疫的作用
促进正常人和肿瘤患者的淋巴细胞转化率,可促进机体细胞免疫功能,能消弱或消除抑制性淋巴细胞(Ts)的活性,增加刀豆蛋白刺激引起的淋巴细胞增殖和白介素-2(IL-2)的产生,提高创伤小鼠辅助性淋巴细胞(Th) /抑制性淋巴细胞(Ts)的比值[3]。
2.1.3 对非特异性免疫的作用
宁康健等[4]实验证实,黄芪多糖能改善单核巨噬细胞的功能,增强巨噬细胞的吞噬作用,提高自然杀伤细胞(NK)的活性。黄芪不同剂量、不同给药途径均可不同程度地增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能。
2.1.4 其他免疫调节作用
黄芪能增强树突状细胞的功能,运用肿瘤抗原多肽致敏的树突细胞治疗肿瘤的同时,若联合应用黄芪注射液能更有效地协同诱导荷瘤宿主产生肿瘤抗原特异性的细胞毒性T细胞(cTL)[5-6]。 5 / 10 2. 2 抗氧化作用
凌洪锋等[7]实验表明,黄芪多糖显著提高了血超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)与谷胱甘肽-过氧化物酶(GSH-PX)活力,降低了血浆、脑匀浆与肝匀浆中过氧化脂质(LPO)水平,说明了黄芪多糖有较好的抗氧化作用,从而起到抗衰老作用。
2. 3 抗辐射作用
宋洁等[8]报道从对辐射最敏感淋巴细胞的转化率、血清与肠道的SOD、丙二醛(MDA)水平3方面研究黄芪对辐射损伤的保护作用。发现黄芪保护组的淋巴细胞转化率、SOD均高于照射模型组,MDA水平低于照射模型组,而与正常对照组基本一致,由此可见黄芪有良好的抗辐射作用。
2.4 对心脑血管的作用
2.4.1 对脑血管的作用
晓春等[9]实验表明,黄芪能显著抑制脑缺血再灌注大鼠脑组织MDA含量的升高和提高SOD活性,而清除氧自由基,并从超微结构上证实,其对膜性结构尚有一定保护作用。另外,当脑缺血时,脑微血管很快发生复杂的变化,皮细胞屏障系统遭到破坏,进一步加重脑损伤。循环皮细胞(CEC)是整体情况下反映血管皮损伤的标志性物质,黄芪注射液能明显减少大鼠CEC的数量,提示黄芪可能有保护皮细胞的作用[10]。
2.4.2 对血压的双向调节作用
黄芪对血压具有正负双向调节作用。通过实验观察发现黄芪具有6 / 10 扩周围血管阻力,降低动脉压与右心前负荷,而改善心功能的作用。黄芪降压渠道可能是通过一氧化氮-可溶性鸟苷酸环化酶-环磷酸鸟苷(NO-SGC-cGMP)介导的信号转换通道,调节血管平滑肌细胞(VSMC)的功能,从而调整血压同时对冠状动脉有直接扩作用[11]。
2.4.3 抗血栓作用
徐旭等[12]实验发现黄芪皂苷可显著延长电刺激大鼠颈总动脉形成血栓的时间,并能抑制血小板聚集,提高前列环素(PGI2)和一氧化氮(NO)水平,降低血栓素A2(TXA2)/前列环素(PGI2)比例。说明TSA具有显著抗血栓形成的作用,其作用机制与提高PGI2和NO水平有关。
2. 5 对中枢神经系统的作用
黄芪提取物对B-淀粉样肽(AB)所致海马神经元损伤具有保护作用,可能与降低海马神经元胞质钙离子有关,减少凋亡的细胞数[13]。笔者利用穴位注射黄芪注射液能提高记忆力,其对记忆力的影响可能与中枢胆碱神经系统有关,因为中枢胆碱神经系统与学习、记忆功能密切相关[14]。
2. 6 对肾脏的保护作用
黄芪注射液通过免疫调节、促进蛋白合成、抗凝、促纤溶、降脂等作用,能有效地提高原发性肾病综合征的疗效,降低蛋白尿,提高血浆白蛋白,降低胆固醇与三酰甘油,从而达到缓解PNS,减轻激素不良反应,改善肾组织病理,减轻炎症细胞对肾脏的损害,从而达到明显的对肾脏保护作用[15]。 7 / 10 2. 7 利尿作用
黄芪煎剂给大鼠皮下注射或麻醉犬静脉注射均有利尿作用。0. 5
g#kg-1的利尿效价与氨茶碱0. 05g#kg-1或双氢氯噻嗪0. 02mg#kg-1相当(大鼠皮下注射)。且利尿作用持续时间长,连续给药7 d亦不产生耐受性,健康人口服黄芪煎剂亦有利尿与钠排出作用[16]。
2. 8降血脂作用
临床应用非诺贝特等降脂药可引起肝细胞弥漫性水肿变性,表明其与多数降脂药一样,虽可降低血脂,但因其促进脂质的肝脏代,可加重肝脏损伤,而黄芪多糖在降低血脂的同时还具有保肝作用[17]。
2. 9降血糖与减少糖尿病并发症作用
王念等[18]实验结果证实黄芪多糖干预治疗8周后能使糖尿病大鼠蛋白激酶样ER激酶(p-PERK)的表达显著降低,与此一致的是糖尿病大鼠的血糖、胰岛素敏感性也同时得到改善,推测黄芪多糖可能通过减少p-PERK的表达减轻糖尿病时过强的质网应激,从而增加胰岛素的敏感性。田素娟等[19]报道黄芪注射液能降低糖尿病的血液高凝、高黏状态,溶解或阻止肾小球微血管的血栓形成,在一定程度上改善肾脏的高压与高滤过,从而降低蛋白的排泄,有效延缓或终止糖尿病的发展到终末期肾病。
3 黄芪安全性
临床有报道在使用黄芪后偶有皮肤瘙痒、低热、腹胀、恶心等症状,停药后自行消失,无肝肾毒性。此外,妊娠晚期误用会造成胎儿过大而难产。虽然黄芪安全性很高,但临床应用时仍需辨证论治,不