有机论文
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肉桂酸合成方法简介【摘要】肉桂酸是一种重要的精细化工合成中间体,应用非常广泛。
本文主要介绍了常见的六种合成肉桂酸的方法,以及这些方法的改进与优缺点。
【关键词】肉桂酸;合成;生产肉桂酸(C6H5-CH=CH-COOH),又名β-苯丙烯酸、3-苯基-2-丙烯酸。
分子量为148.17,呈白色至淡黄色粉末状态,微有桂皮香气。
是从肉桂皮或安息香分离出的有机酸。
可溶于乙醇、甲醇、石油醚、氯仿,易溶于苯、乙醚、丙酮、冰醋酸、二硫化碳及油类,微溶于水。
肉桂酸是一种重要的精细化工合成中间体,在医药、农药、塑料、感光树脂、食品添加剂和香精香料等有广泛应用。
可作为水果香精、花香香精调和使用,并且肉桂酸的各种酯(如甲、乙、丙、丁等)都可用作定香剂,用于饮料、冷饮、糖果、酒类等食品。
在食品添加剂方面,肉桂酸可用微生物酶法合成重要的食品添加剂—甜味阿斯巴甜(Aspartame)的主要原料L-苯丙氨酸。
医药工业中,可用于合成治疗冠心病的重要药物乳酸可心定和心痛平,及合成氯苯氨丁酸和肉桂苯哌嗪,用来制造“心可安”、局部麻醉剂、止血药等。
在有机化工合成方面,肉桂酸可作为镀锌板的缓释剂,聚氯乙烯的热稳定剂,乙内酰和聚己内酰胺的阻燃剂。
它还是负片型感光树脂的最主要合成原料,主要合成桂酸酯、聚乙烯醇肉桂酸酯、聚乙烯氧肉桂酸乙酯和侧基为肉桂酸酯的环氧树脂。
合成肉桂酸的方法众多,主要合成方法如下: Perkin 合成法、苯乙烯-四氯化碳法、苯甲醛-丙二酸法、苯甲醛-乙烯酮法、肉桂醛氧化法以及刚开发出的氯代芳烃和丙烯酸及其衍生物生产肉桂酸等方法。
一、以苯甲醛与乙酸酐为原料的Perkin法Perkin法[1]是国内外生产肉桂酸的主要方法,具有原料易得、操作简单、工艺流程短、条件温和、分离简单,同时副产物少且纯度较高等优点。
但其肉桂酸收率低、成本相对较高等因素的存在也制约了此法的发展,许多厂家因此已经停止了肉桂酸的生产。
苯甲醛与乙酸酐进行的反应,以无水乙酸盐作催化剂是最早实现的肉桂酸工业化生产的途径,但该工艺路线反应时间较长,产率最高为55 %~60 %,苯甲醛需用水蒸气蒸馏法回收。
有机蔬菜论文有机农业论文:有机蔬菜生产的重要技术环节随着人们生活水平的提高,对蔬菜的质量要求越来越高,对有机蔬菜的需求量也越来越大。
由于有机蔬菜在生产过程中不使用化学合成的农药、化肥、除草剂和植物生产调节剂等物质以及基因工程生物及其产物,而是遵循自然规律和生态学原理,采取一系列可持续发展的农业技术,协调种植平衡,维持农业生态系统持续稳定,且经过有机认证机构鉴定认可并颁发有机证书。
有机蔬菜生产相对于一般蔬菜生产技术要复杂的多,对品种、土壤、水、肥、气条件要求较高,生产的困难性较大,但有机蔬菜的效益要远高于一般蔬菜产品和无公害产品。
因此,国内外对有机蔬菜生产技术的研究都十分重视,归纳起来有机蔬菜生产要重视如下几个重要技术环节:生产基地的选择生产基地是有机蔬菜生产的基础,关系到有机蔬菜生产的质量和可持续问题,因此选择基地时要全面、科学,有利于生产操作、运输,尤其要满足以下几个条件:1.远离工厂及城乡垃圾,未受“三废”污染。
2.土壤肥沃,综合性状好,有利于蔬菜生产。
3.地势较高,旱能浇,涝能排,有固定的、丰腴的地下水源(一般不提倡使用地表水),周围农田的排水及其他废水不得流经基地。
4.与周围农田有自然隔离带,无自然隔离的要采取人工隔离,以防周围农田的化学农药尤其是除草剂飘移污染菜田基地确立以后,要对基地的土壤、灌溉水进行检测,合格后根据规划再进行基础建设。
栽培品种的选择根据市场需求、栽培技术条件确定种植品种,在保证品种品质的前提下,要对抗病性、抗虫性进行筛选,不得选用转基因品种。
选用适宜的种植模式1.重视苗床和栽培地的土壤消毒,可采用高温消毒和一些无机化学物质消毒,如高锰酸钾等,以达到消杀土传病虫害的目的。
2.采用纱网育苗和纱网网式栽培技术,用于阻隔病虫的传入。
3.实行科学的间作、套种和轮作技术,对作物的种植时间要科学合理的安排。
肥料的选择由于禁止使用化学肥料,因此要大力推广使用有机肥(通过有机认证的),及腐熟的动物粪便、生产沼气的沼渣沼液、利用植物秸秆沤制的肥料、棉泊、豆泊沤制的肥料和部分矿物质粉。
齐齐哈尔大学毕业论文题目天然有机物还阳参在正己烷萃取物中有效成分的分离学院化学与化学工程学院专业班级应化093学生姓名孟玉指导教师张文治成绩2013 年6 月18摘要还阳参Crepis turczaniowii C.A.Mey. 属于菊科还阳参属植物,也叫屠还阳参和驴打滚儿草,多年草本植物,生长于山坡,路旁,主要分布在内蒙古、山西一带,资源丰富,是民间很常用的中草药。
其味苦,性微寒,具有清热降火、止咳平喘、益气之功效,用于治疗支气管炎、肺结核,对喘息性慢性支气管炎等疾病也有一定的作用。
本文对北方还阳参全草在正己烷层萃取物的化学成分进行了研究,将干燥的北方还阳参全草43.03 kg 用95% 无水乙醇浸泡,提取制得浸膏,再将浸膏加二次蒸馏水混悬后,依次用正己烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取,制得相应溶剂层的提取物。
其中正己烷提取物的质量为:120 g、乙酸乙酯层提取物的质量为:21.38 g、正丁醇层提取物的质量为 5 g,水层180 g。
提取物重量分别占北方还阳参地上部分总重量的0.28%、0.05 %、0.01%、0.42%。
对北方还阳参全草的正己烷层进行分离。
利用经典的柱层析色谱(CC)、薄层层析色谱(TLC)、高效液相色谱法(HPLC) 、重结晶等分离方法,经1H-NMR 核磁共振、13C-NMR 核磁共振认识方法鉴定化合物结构,从北方还阳参全草正己烷层提取物中共分离得到五种单体化合物,它们分别是:木醛酮(1)、α-香树素(2)、β-香树素(3)、齐墩果酸(4)、正十八烷酸(5)。
关键词:还阳参;化学成分;三萜; 结构鉴定AbstractCrepis is a plant of Crepis species of Asteraceae, annual or perennial herb. also known as Yang Tu Senate Lvda Gun child grass, It is found in various places, mainly distributed in the Shanxi, Nei Menggu and other places in our country. Its bitter, and nature of slightly cold have the efficacy of relieving cough and asthma and benefiting vital energy, and it is used to cure the sore throat, bronchitis, phthisis, asthmatic brouchitis and other disease. It has a great research value of wild plants, drug side effects and the high medicinal value.In this paper ,We studied on the chemical constituents of Crepis tectorum.Wherein the drying crepis (43.03 g)with 95 percent of absolute alcohol.The mass of hexane extract: 120 g, ethyl acetate layer is the mass of extract: 21.38 g, n-butanol layer mass of extract 5 g, water layer was 180 g. Extract Weight also positive parameter representing the northern part of the total The plant were extracted with ethanol at room temperature. The extract was concentrated in vacuum and the resultant dark brown syrup was dissolved in redistilled water,and extracted with the hexane ether,ethyl acetate,butyl alcohol to the extraction to get several kinds of distilled matter.And each of them weight for 0.28%,0.05 % and 0.1% of gross weight of the plant.Five kinds of monomeric compounds had been obtained by (CC)、(TLC)、高效液相(HPLC) and recrystallization etc.The structures of five compounds were elucidated on the basis of 1H NMR,13C NMR.They were identified as Wood aldehydes and ketones (1), α-amyrin (2),(β-amyrin)(3),oleanolic acid (4), n-octadecanoic acid (5).Keywords:crepis ; chemical composition; triterpene; sesquiterpene lactones ;Structural- identification目录摘要 (I)Abstract (II)第 1 章绪论 (1)1.1 植物的特性 (1)1.2 还阳参的化学成分 (1)1.2.1 三萜类 (1)1.2.2 倍半萜内酯类 (2)1.2.3 挥发油类 (4)1.2.4 其他类化合物 (5)1.3 还阳参药理活性 (6)1.3.1 还阳参具有止咳平喘作用 (6)1.3.2 还阳参治疗胃溃疡 (6)1.3.3 还阳参治疗喘息性慢性支气管炎 (6)1.3.4 还阳参治疗慢性气管炎 (7)1.4 本课题研究的目的和意义 (7)第 2 章实验部分 (8)2.1 实验仪器及试剂 (8)2.1.1 主要仪器 (8)2.1.2 主要试剂 (9)2.2 实验材料 (9)2.2.1 还阳参 (9)2.3 东北还阳参的提取 (9)2.4 东北还阳参的分离 (11)2.4.1 分离的基本操作方法 (11)2.4.2 东北还阳参正己烷层提取物的分离 (13)第 3 章结果与讨论 (18)结论 (23)参考文献 (24)致谢 (26)第 1 章绪论1.1 植物的特性还阳参为菊科还阳参属植物。
有机化学与生活论文1000随着一些具有明显生理活性、结构新颖的天然有机化合物以及天然高分子材料等新型有机功能物质的发现、制备和利用使得有机化学在生活生产中得到了广泛应用。
1有机化学发展在食品领域的应用为了便于保存,改善食品的感官性状,保持或提高食品的营养价值,增加食品的品种和方便性,食品添加剂应用到了食品领域。
例如:酶制剂一具有生物催化能力酶特性的物质,主要是加速食品加工过程和提高食品产品质量;增味剂一补充,增强,改进食品中原有口味的物质;防腐剂能一抑制食品中微生物的繁殖,防止食品f败变质,延长食品保存期。
其中防腐剂用的最普遍。
2有机化学发展在生态环境领域的应用针对严峻的环境问题:如何处理白色污染?如何处理废物并实现废物再利用?甚至实现零排放?都可以利用有机知识来初步的解决。
例如:Fenton氧化法深度降解HM 生产废水――HA具有爆速强、能量大、热安定性好等优点,被广泛应用于制备混合炸药、火箭助推剂和高能发射药等,然而在其生产和使用过程中排放的废水含有多种有毒物质。
因此,Fenton氧化法被发明出来后,立即被广泛利用,它由过氧化氢和亚铁离子组成氧化体系,通过催化分解产生羟基自由基进攻有机物分子,并使其氧化二氧化碳,水等无机物质,从而实现对难降解物质的深度氧化。
[2]Np的环境化学研究进展一_Np作为长寿命、高毒性的人工放射性核素,在乏燃料所包含的核素中占有较大的份额。
若这类核素释放到环境中会对环境构成很大的威胁。
包括我国在内的世界各主要有核的国家将Np作为高放废物进行深地质处理。
但是,还是会污染地下水,从而影响人类的健康。
现在根据它的溶解行为和迁徙行为进行研究来减少Np的污染。
[3] 3有机化学发展在医药领域的应用目前随着科学技术的不断进步,许多先进的科学技术都被应用到了药物研究领域。
早在中国的古代,酿酒技术和。
这类药物主要通过减少钠和体液潴留,降低血容量而使血压下降。
此类药可单独使用降低血压,也可与其他降压药联合使用。
化学专业毕业论文范文(优选4篇)有机化学实验中常遇到需要对液态有机物进行干燥处理的问题,其目的在于除去化合物中存在的少量水分或其他溶剂,如在有机化学实验中,常有一些合成液态有机化合物的实验,如乙醚的制备、乙酸乙酯的制备、溴乙烷的制备以及环己烯的制备等,在这些合成实验中,产物常常要经过洗涤、干燥,并最终通过蒸馏才能达到一定的纯度。
干燥剂的使用能够体现对化学知识的理解和培养化学实验能力,所以干燥是有机化学实验中经常用到的重要操作之一1干燥的意义和作用在合成液态有机化合物的实验中,为了得到较纯的产物,往往需要进行蒸馏操作,但液体中的水分有可能与液体形成共沸物,在蒸馏时就有过多的“前馏分”,造成产物的严重损失,最终导致产率严重降低。
在许多合成反应中,需要严格的无水条件,但试剂中的水分会严重干扰反应,如在制备格氏试剂或酰氯的反应中若不能保证反应体系的充分干燥就得不到预期产物。
有些化学反应是通过分析产生的水来判断反应进程的,而反应产物如不能充分干燥,则在分析反应进程时就得不到正确的结果,甚至可能得出完全错误的结论。
液态有机化合物中水的混入往往是由于萃取、洗涤等操作带入的,反应溶剂中水的混入往往是由于在溶剂制造、处理或者由于副反应时作为副产物带入的,另外,反应溶剂在保存的过程中吸潮也会混入水分。
水的存在不仅对许多化学反应,也对重结晶、萃取、洗涤等一系列的化学实验操作带来了不良的影响,因此反应溶剂的脱水和干燥在化学实验中也是很重要的,是经常进行的操作步骤。
尽管在除去溶剂中的其他杂质时往往加入水分,但最好还是进行脱水后再使用。
上面所述所有情况中都需要用到干燥。
干燥的方法因被干燥物的物理性质、化学性质及要求干燥的程度不同而不同,如果处置不当就不能得到预期的效果。
所以,干燥在整个实验过程中也是一个很重要的环节:干燥剂选择不好,则除杂效果不好;干燥剂用量少,除杂效率就会降低;干燥剂用量偏多,则可能吸附部分液态化合物,使产物的最终产率降低。
有机食品论文食品安全管理论文有机食品消费行为驱动因素研究摘要:随着生活水平的提高,有机食品正迅速占领消费品市场,中国的有机农业和有机市场发展势头迅猛,遥领先于其他亚洲国家,但是消费者对于有机食品的接受仍然存在一定的疑虑。
根据研究,我们认为信任因素、产品知识、主观规范、行为控制感与困难感知度是有机食品消费的重要驱动因素。
关键词:有机食品消费驱动因素随着近年生活水平的提高,中国的有机农业和有机市场正以30%的年增长速度发展。
在2004年,亚洲有机产品销售额约为7.5亿美元,中国有机产品产业不但增长速度是亚洲最快的,而且拥有亚洲60%的有机产品种植面积,2004年就已经达到3466570公顷。
在2005年,中国引入了国家有机食品标准,有机食品认证标准,所有在售的有机食品都必须符合国家标准。
在2007年底,中国已经已经成为了有机食品种植面积第二大国,有410万英亩(hectares),种类有30余种,500个有机产品品种,由30家中国有机食品认证机构以及国际认证公司进行认证。
虽然有机食品在中国具有巨大的销售潜力,但是消费者对于有机食品的接受仍然存在一定的疑虑,消费者在选择有机食品时,处于信息不对称的情势之中,消费者对于有机食品的生产过程不可能直接跟踪监督,而且有机食品的价格一般要高出普通食品的2至3倍,这些因素阻碍了有机食品的消费,因此中国有机食品的消费者主要集中在外国人士,高级白领等小规模细分群体。
思考如何全面启动有机食品市场,研究消费者购买有机食品的驱动因素及其作用机制已经成为有机食品产业发展的当务之急。
1 信任因素Darby和Karni(1973)指出,由于消费者无法判断有机食品的内在品质以及缺乏有机食品的种植过程的明显证据,消费者对有机食品的信任成为对有机食品价值评估的关键。
T.Briz和R.W.Ward (2009)指出消费者对有机食品的兴趣部分源于消费者对食品安全问题的关注。
食品安全风险让消费者在市场上寻找更有品质保障的食品。
探究水浴加热回流时间对苯基溴化镁与苯甲酸乙酯反应的影响2015240xxxx 化师(x)班xxx摘要:本次实验旨在探究在其他条件不变的情况下,水浴加热回流时间对于三苯甲醇的制备反应中苯基溴化镁与苯甲酸乙酯这一步反应的影响,并以三苯甲醇的最终产量为评判标准,从而推断出这一步的最佳水浴加热回流时间。
实验表明,在原料用量为0.4g金属镁、2mL溴苯和0.9mL苯甲酸乙酯的条件下,这一阶段的最佳水浴加热回流时间为20分钟,与教材所述相符。
而如果加热回流时间在20分钟以上,则水浴加热回流时间长短与产率大小就基本没有太大关系了。
关键词:三苯甲醇、水浴加热回流时间、苯基溴化镁一、介绍根据教材所述,三苯甲醇的制备反应到了苯基溴化镁与苯甲酸乙酯反应的这一步只需水浴加热20分钟即可。
对此,需要注意的是,教材上的用料是0.012mol镁、0.019mol溴苯和0.0064mol苯甲酸乙酯[1],因为原料用量在很大程度上决定了水浴加热回流时间的长短,所以我又去查阅了其他文献。
其他一些文献是这么写的:当原料用量为0.06mol左右的金属镁、0.06mol左右的溴苯和0.026mol左右的苯甲酸乙酯时,水浴加热回流时间为1小时。
[2][3]由此可见原料用量越大需要的水浴加热回流时间也确实会越长。
那么,按照教材所述的原料用量,是不是在苯基溴化镁与苯甲酸乙酯反应的这一步用20分钟水浴加热回流就能使三苯甲醇的最终产率最大化呢?对此问题我们设计了如下的实验方案:分别做6组实验,在控制其他条件一致的情况下,分别设置在苯基溴化镁与苯甲酸乙酯反应阶段的水浴加热时间为10分钟、20分钟、30分钟、40分钟、50分钟和60分钟,并以最终产物的产量为判定指标,推断出这一阶段的最佳水浴加热回流时间。
具体的实验步骤如下。
二、实验具体操作步骤与理论现象①在三颈烧瓶上分别装上回流冷凝管和滴液漏斗,并在冷凝管的上口装置氯化钙干燥管。
从剩下的一个瓶口放入0.4g(0.012mol)剪成小条的金属镁和1粒绿豆大小的单质碘,再放入磁子,用玻璃塞封住该瓶口。
课程:精细有机合成化学与工艺学专业:化学工程与工艺班级:10205302姓名:***学号:**********论甲基丙烯酸甲酯之工艺作者:邱春桃一、甲基丙烯酸甲酯的简介及现实意义[1]甲基丙烯酸甲酯是一种重要的有机化工原料,主要作为聚合单体用于生产其聚合物和共聚物,还可通过酯交换用于生产甲基丙烯酸高碳酯。
其聚合物为透明性极佳的塑胶材料,故常被称为有机玻璃,且具有极好的耐候性等优良特性,广泛用于汽车、容器、建筑、设备部件、家用电器材料、卫生洁具等方面,特别是近年来应用在光学级有机玻璃、防射线有机玻璃、光导纤维、光盘等高新技术领域。
同时,甲基丙烯酸甲酯作为高性能建筑涂料的改性剂使用,也有很大的利用空间。
除此之外,还可用于聚氯乙烯改性抗冲助剂ACR和MBS、腈纶第二单体、医药功能材料等。
其2003年国内消费结构为:有机玻璃占44% ,模塑料约占10% ,塑料加工助剂ACR和MBS占24% ,表面涂料占10% ,其他占12%。
二、甲基丙烯酸甲酯的主要生产工艺由甲基丙烯酸甲酯可聚合成聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA粉)。
其结构式分别如下:甲基丙烯酸甲酯聚甲基丙烯酸甲酯甲基丙烯酸甲酯的生产工艺有:㈠、丙酮氰醇法[2]ACH法合成工艺主要包括氰化反应,酰胺化反应,酯化反应。
第①步:氰化反应丙酮与氢氰酸在碱催化剂的存在下发生氰化反应生成丙酮氰醇:第②步:酰氨化反应丙酮氰醇与浓硫酸反应生成甲基丙烯酰胺硫酸盐。
过量的硫酸和丙酮氰醇反应生成 2 - 硫酸根亚氨基中间体,接着中间体前段丙酮氰醇和硫酸反应生成的水发生水解反应,生成酰胺中间体,再经脱除硫酸生成甲基丙烯酸酰胺硫酸盐。
第③步:酯化反应甲基丙烯酸酰胺硫酸盐与甲醇水溶液反应生成甲基丙烯酸甲酯(MMA):㈡、异丁烯催化氧化法[2]在氧化反应过程中,第一步异丁烯氧化为异丁烯醛;第二步异丁烯醛转化转化为甲基丙烯酸。
反应方程式如下:甲基丙烯酸在硫酸存在下与甲醇在液相中酯化反应生成甲基丙烯酸甲酯,甲基丙烯酸酯化反应是用硫酸作催化剂,可以提高甲基丙烯酸转化率。
有机化学论文范文大全篇一:有机化学论文模板²研究论文²中文题目作者1a 作者2a,b 作者3a 通讯作者*,a,b(a单位1 合肥230031)(b单位2 大连116023)摘要摘要内容(摘要以提供论文的内容梗概为目的,不加评论和补充解释,简明、确切地论述研究目的、原理和结论,具有相对独立性。
摘要应重点包括4个要素,即研究目的、方法、结果和结论。
在这4个要素中,后2个是最重要的。
在执行上述原则时,在有些情况下,摘要可包括研究工作的主要对象和范围,以及具有情报价值的其它重要的信息。
不应有引言中出现的内容,也不要对论文内容作诠释和评论,不得简单重复题名中已有的信息;不用非公知公用的符号和术语,不用引文,除非该论文证实或否定了他人已发表的论文;缩略语、略称、代号,除了相邻专业的读者也能清楚理解的以外,在首次出现时必须加以说明;不用图、表、化学结构。
中文摘要以300字左右为宜).关键词关键词1;关键词2;关键词3;关键词4 (3~8个) Title in English(与中文题名含义一致,且每一个实词的第1个字母大写)Authora,d LI, Yi-Lina,b LI, Yinga LI, Yang*,a,b(a Laboratory of Environment Spectroscopy, Anhui Institute of Optics and Fine Mechanics,Chinese Academy of Sciences, Hefei 230031)(b Dalian Institute of Chemical Physics, Chinese Academy of Sciences, Dalian 116023)Abstract Content of abstract (英文摘要应符合英文语法,句型力求简单,通常应有10个左右意义完整,语句顺畅的句子).Keywords Keyword1; Keyword2; Keyword3; Keyword4 (中、英文关键词一一对应)正文(以1.5倍行距、宋体(英文用Times New Roman)、小四号字单面打印在A4纸上,稿件还应标注页码以利于编辑和修改。
有机化学论文六篇有机化学论文范文1备课时需针对不同的专业要求,确定讲课内容和重点。
例如,在给生物制药专业本科生讲授有机化学时,需向同学阐述有机化学在制药领域中的应用,在药物合成过程中所用到的有机反应类型和机理,特殊是引入绿色化学的概念,以削减在制药过程中产生的环境污染,达到资源最大化利用。
在讲到乙烯聚合这一部分内容时,可向同学介绍聚合物在生活中的详细应用。
比如说,生活中塑料制品的主要成分大多是聚乙烯,常用药物纯化分别、污水治理领域的膜分别技术,其核心部件膜组件也大多是高分子聚合物,比如聚醚砜超滤膜、聚偏氟乙烯超滤膜、聚氯乙烯微滤膜等。
而在膜技术领域,膜污染问题是制约膜技术进展的瓶颈,可以通过对膜表面进行化学改性的方法提高膜的抗污染性能,这些都要用到有机化学相关学问。
通过这些事例,进行专业引导,可以提高同学对本门课程的学习热忱。
二、充分利用多媒体,丰富教学形式有机化学中涉及到大量化学方程式、电子结构、分子构型等抽象概念,而多媒体课件则可以对其进行有效的补充。
在讲解相关反应机理时,对于化学反应过程最好做成动画演示,关心同学理解并且加深印象。
例如,在讲解碳原子杂化轨道形成过程中,电子跃迁,轨道的杂化过程可通过flas 演示,老师应结合每一步动画讲解相应的机理,从而让同学对抽象的过程有宏观的熟悉。
同时,在采纳多媒体教学过程中,需留意板书与多媒体课件有机地结合,对于一些反应过程必需利用板书进行具体的讲解,过分依靠课件有可能造成细节讲解不透彻。
在教学过程中,要留意引入生活中的案例,使枯燥的理论生活化。
例如,在讲授蛋白质化学这一章内容时,可先布置一个有关蛋白质的小课题,让同学课后查阅相关资料,并在课中进行讲解。
例如,在生活中,假如误服了含有大量重金属的食物,如何采纳急救措施,其解毒原理又是什么?儿童重金属中毒会对其生长发育有什么影响?同学通过对这些问题的查阅,搞清晰相关问题的原理,同时又增加了生活常识,从而达到学以致用。
厦门大学化学系常见磺胺类药物简介及合理应用指导摘要:磺胺药(Sulfonamides)为比较常用的一类药物,具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药(如磺胺嘧啶,SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应,如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字:磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物:1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶:在N,N′- 二甲基甲酰胺中,依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应,所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应,即得磺胺嘧啶钠盐,再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑:草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯,与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解,便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑(ST)国内作为消炎片单独使用,也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
本品疗效虽然较好,但毒性强、副作用多,有被其他磺胺药取代的趋势1.2.2磺胺嘧啶(SD)仍然是国内外公认的优良药物,其抗菌作用和疗效均较好,口服后有较多药物(40%-80%)进入脑脊液中。
由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多,故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。
缺点为乙酰化率较高,应用后有出现结晶尿和血尿的可能。
鉴于其半衰期为17h,宜称之为中效磺胺,而常用的剂量和服药间期(每4-6h 1 次,每次1g)显然是过大和过短。
1.2.3 磺胺甲基嘧啶(SM1)抗菌作用和疗效与SD 大致相同,其最大缺点为出现血尿和结晶尿的机会较多。
其半衰期为24h.,已和一些长效磺胺如SMP、SMD 等的半衰期相接近,因此以往的服药方法,每日2-3h 次,每次1-2g 可能不妥当,也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。
1.2.4 磺胺二甲基嘧啶(SM2)抗菌作用较弱,临床疗效也较SD和SM1为差,其优点为不易出现血尿或结晶尿。
本品及其乙酰化衍生物均比较易于溶解,毒性较低,也是三磺合剂中主要成分之—。
1.2.5 磺胺二甲异嘧啶抗菌作用较SD差,但较SM1为强。
本品的主要优点为乙酰化率低,自尿中排出时呈游离状态,因而可用于尿路感染。
1.2.6 磺胺异口噁唑(SIZ)本品的乙酰化率低,抗菌作用较SD强,临床疗效较好。
其特点在尿中不易出现结晶,即在酸性时也然。
本品的蛋白结合率虽然较高,但仍有一定浓度的药物渗入脑脊液中。
1.2.7磺胺甲基异口恶唑(SMZ)本品的抗菌作用和SIZ 基本相同,因半衰期和抗菌增效剂(TMP)接近,故两者常合用;合用后抗菌作用可增加数倍至数十倍,抗菌范围和临床应用范围也大见增广。
其主要缺点为乙酰化率较高(48%),应用后出现结晶尿和血尿的机会远比SIZ 为多,因此在较大量和较长时间应用时宜和碳酸氢钠合用。
1.2.8 磺胺苯吡唑(SPP)抗菌作用和SM2相似,乙酰化率也低,也可应用于尿路感染,但其疗效不及SIZ或SMZ。
1.3 长效磺胺1.3.1 磺胺甲氧嗪(SMP)是国内最常用的长效磺胺,抗菌作用和临床疗效较好,其半衰期为37h,可每日服药1次。
其主要缺点为毒性和过敏性反应较多,某些且相当严重,儿童尤易发生,故有被新长效制剂SMD 和DS-36 取代的趋向。
1.3.2 磺胺- 2- 二甲氧嘧啶(SDM)抗菌作用和临床疗效与SMP 相仿,其乙酰化率较低,但尿中排出的)80%为无抗菌作用的葡萄糖醛结合物。
本品的毒性较SMP为小,但严重的过敏性反应仍偶有所见。
1.3.3 磺胺-4,2- 二甲氧嘧啶(SDM)即周效磺胺,其抗菌作用虽较弱,但本品的半衰期为磺胺药中最长者(150h),因此可每周或每数日服药1 次。
除用以治疗一般感染外,也可用以治疗疟疾、结核和麻风,其毒性反应及其他副作用较少。
1.3.4 磺胺甲氧吡嗪(SMPZ)本品的半衰期为65h,毒性也较低,和TMP 合用对间日疟和恶生疟(包括对氯喹耐药的疟疾)有效,对麻风也有一定疗效。
1.3.5 磺胺5- 甲氧嘧啶(SDM)本品的抗菌作用虽较SDM 和SMP 略差,但和TMP 合用时其抗菌效能有显著(10-40倍)增长,国内用于尿路感染取得了良好效果。
本品的乙酰化率较低,毒性和其他副作用也较小,偶可发生严重过敏性反应。
1.3.6 磺胺-2 -甲氧嘧啶(SMM 或DS-36)本品的半衰期为36-48,其抗菌作用和对动物感染的保护效能较其他磺胺药为强,临床应用也取得较好疗效。
本品的乙酰化率较低(5%-10%),因此尿中有较多的游离型,而出现结晶尿或血尿的机会较少。
毒性较低,是一个较好的长效磺胺。
1.4 不吸收的磺胺或肠道磺胺1.4.1 磺胺脒(SG)是国内最常用的控制肠炎、菌痢等的磺胺药,但其毒性及用量均较PST 为大。
1.4.2 酞磺胺噻唑(PST)本品在肠内很少吸收,其抗菌作用系由于ST的释出而发生;用量较小、疗效较好和副作用较少为本品的特点。
1.4.3 琥珀磺胺噻唑(SST)本品肠内也很少吸收,其疗效和,PST相同,但用量较大。
1.4.4 羟喹酞磺胺噻唑(OQPST)是PST的8-羟喹啉衍生物,对阿米巴肠病和菌痢均有一定疗效。
1.4.5 酞磺胺醋酰(PSA)在肠内有少量吸收,其抗菌作用和疗效较PST差,国内较少采用。
1.4.6 水杨酸偶氮磺胺吡啶本品口服后在肠内分解为氨基水杨酸和磺胺吡啶而起治疗作用,对溃疡性结肠炎有事实上疗效。
副作用有恶心、呕吐等。
也可有由磺胺吡啶所引起的毒性反应。
此外尚有水杨酸偶氮磺胺二甲嘧啶,乃较新的治疗溃疡性结肠炎的药物,副作用较小,在国内均尚未生产。
1.5局部应用的磺胺药1.5.1 甲磺灭脓(磺胺米隆)本品有较广的抗菌谱,对绿脓杆菌创面感染尤有良好作用,用药后4-6h即能将创面的细菌杀灭且能渗入创面及焦痂中,而不为对氨苯甲酸、脓液、组织分解物、坏死组织等所破坏。
其缺点为用药量大,外敷时有灼痛感,盐酸制剂大量应用后有产生酸中毒的可能。
国内曾以注射法给药治疗绿脓杆菌感染而取得一定效果(一般认为本品在血中很快失去性)。
1.5.2磺胺嘧啶银盐(SD=Ag)本品和甲磺灭脓一样,主要用于绿脓杆菌、大肠杆菌等创面感染,有良好疗效,用量小(1%-2%)局部灼痛感轻、具有收敛作用等为其优点。
1.5.3磺胺醋酰钠(SA)本品为眼科常用药物,毒性低,对结膜炎、沙眼等有良好疗效。
2.磺胺药的作用2.1磺胺药的作用机理细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸,而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。
二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶,参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成。
而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。
磺胺药的化学结构与PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影响了二氢叶酸的合成,因而使细菌生长和繁殖受到抑制。
叶酸磺胺药2.2磺胺药的临床价值自从1908 年发现苯磺胺后的10年里经合成并研究过的同类物质超过5400种,但有治疗价值的不足20种。
磺胺类药物是人类发现的作为全身应用以预防和治疗细菌性感染的第一类有效的抗菌药物。
德国科学家首例用于治疗感染葡萄球菌的婴儿并获得奇效。
磺胺类药具有抗菌谱广、疗效确切、生产时不消耗粮食的特点,对医疗和公共卫生所起的重要作用很快地就反映出来。
磺胺药与磺胺增效药甲氧苄啶(TMP)的联合应用更扩大了磺胺类药用于治疗特殊微生物感染的途径。
虽然抗生素的出现减少了磺胺类药的应用,但磺胺类在治疗中仍占有重要位置,且有数个品种为历版《中华人民共和国药典》收载,如用于全身感染性治疗的磺胺甲唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)等,口服易吸收。
SMZ与磺胺增效药TMP联合应用,抗菌作用更强,对呼吸道感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、扁桃体炎、中耳炎等疗效显著;SD 易透过血脑屏障,在脑脊液中的浓度可达血清浓度的70%,故至今仍为治疗流行性脑膜炎的首选药物;磺胺脒(SG)、酞磺醋胺(PSA)等口服吸收甚少,对肠道菌丛局部作用强,应用于肠炎、细菌性痢疾的治疗及预防肠手术感染;甲磺灭脓(SML)、磺胺嘧啶银(SDAg)等对铜绿假单胞菌及多种致病菌有很强作用,且不受脓液、坏死组织的影响,能迅速渗入创面和焦痂,局部应用于烧伤感染及化脓创面,SD-Ag 还保留了硝酸银的抗菌作用,故效果更佳;磺胺醋酰钠(SA)易溶于水,刺激性小,对葡萄球菌及沙眼衣原体疗效较佳,制成滴眼剂用于结膜炎、沙眼、角膜炎等治疗。
3.磺胺药的合理运用3.1磺胺药的主要不良反应磺胺药的应用因各种高效、低毒抗菌药的出现而使其应用范围受到限制。
在当前药品分类管理尚不严格的情况下,特别是一些经济条件尚不富裕的患者更认为这类药使用方便,价格低廉,常自买自用,以致出现一些不良后果。
如较为常见的过敏反应,主要表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥夺性皮炎及大疱表皮松懈萎缩性皮炎,也有表现为对光敏感性增强、药物热、关节及肌肉疼痛等反应;血液系统可出现粒细胞减少症、血小板减少症、再生障碍性贫血、溶血性贫血、血红蛋白尿、高胆红素血症及新生儿黄疸等;还可能引起肝、肾损害,严重者可发生急性肝坏死、血尿、结晶尿、管型尿等。
3.2磺胺药的正确使用方法3.2.1 应用磺胺药要严格掌握适应症。
磺胺药用于预防的主要适应症为流脑和风湿热,用于治疗的主要适应症为流脑、菌痢、肠炎、鼠疫等及敏感细菌(如溶血性链球菌、肺炎球菌、金葡菌、大肠杆菌、变形杆菌等)所致的各种感染。
和抗菌增效剂(TMP)合用时尚可应用于伤寒、副伤寒、布氏杆菌病、结核、麻风、金葡菌、骨髓炎等。
3.2.2 病毒性疾病或疑为病毒性疾病则不宜用磺胺药。