B受体拮抗剂及钙离子拮抗剂在心血管-课件·PPT

1957年口服氯噻嗪问世，我国常用氢氯噻嗪。
以双克为代表的利尿剂一直是降压药的主力 军之一。欧美等国均建议：对无并发症的高 血压病人首选利尿剂。 疗效：不管是单用/联合用，均降压显著。 适应症：尤其对老年单纯收缩期高血压、肥 胖或伴有心力衰竭的患者效果更明显。
利尿剂降压的作用机制
血浆容量↓ 开始是通过排钠利尿 细胞外液↓ 血压↓ 心输出量↓ 数周后主要是通过降低血管平滑肌内Na+的含量 去甲肾上腺素 使 AngⅡ 血管平滑肌收缩效应↓ 其它加压物质 血管扩张 血压↓
为什么选择这六类作为 常用降压药？
1.利尿剂。 2.β
-受体阻滞剂。 3.钙离子拮抗剂。 4.血管紧张素转换酶抑制剂。 5.血管紧张素II受体拮抗剂。 6.α -受体阻滞剂。 经过了许多大规模临床试验，证明能够 降低血压和减少并发症。
一、 利尿剂
1948年开始使用（肌肉注射）
对肾衰 病 人仍有 效
常用的利尿剂
药名
剂量范围 作用时间 （mg/d ） （h）
副作用
注意事项
髓襻利尿剂 速尿
20~80 3~6
利尿酸
25~100 3~6
低钾、低镁血 慢性肾衰 症，高尿酸血 时有效 症，糖耐量减 退，高甘油三 酯、高胆固醇 血症，性功能 减退 高钾血症，性 肾衰或 与 ACEI合用 功能障碍 血钾↑ 时，
苯烷基胺类
维拉帕米
抑制心肌收缩及传导。
降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。
苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。
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3
适用范围广
B-受体阻滞剂可用于各种类型的心绞痛，包括稳 定型、不稳定型和变异型心绞痛，以及心肌梗死 后心绞痛的治疗。
03
B-受体阻滞剂的临床应用
临床应用范围
稳定型心绞痛
心律失常
B-受体阻滞剂通过降低心率和减弱心肌收 缩力，减少心肌耗氧量，从而缓解心绞痛 症状。
B-受体阻滞剂可以抑制交感神经兴奋，降 低儿茶酚胺水平，从而减慢心率，控制室 上速、房颤等心律失常。
扩张外周血管
B-受体阻滞剂可以拮抗肾上腺素能受体，使血管舒张，降低血压，减轻心脏负 担。
药理作用特点
1 2
长期使用可降低心肌梗死发生率
B-受体阻滞剂可以降低交感神经兴奋性，减少心 肌缺血和心律失常的发生，从而降低心肌梗死的 发生率。
降低猝死风险
B-受体阻滞剂可以抑制心脏的兴奋性，减少室性 心律失常的发生，从而降低猝死风险。
不良反应监测
使用B-受体阻滞剂过程中，应密切 监测患者的心率、血压、心电图等 指标，及时发现和处理不良反应。
04
B-受体阻滞剂的不良反应与禁忌症
不良反应
心动过缓
B-受体阻滞剂会减慢心率，可能导致心动过缓 和心脏传导阻滞。
直立性低血压
这类药物可能引起血压下降，特别是在站立或坐 起时，导致直立性低血压。
B-受体阻滞剂在临床应用中具有广泛的应用，尤其适用于稳定型心绞痛和慢性心 力衰竭的患者。
B-受体阻滞剂的概述
B-受体阻滞剂是一类非选择性β受体阻滞剂，通过抑制交感神经活性，减 慢心率，降低血压和心肌收缩力，从而减少心肌耗氧量，缓解心绞痛症 状。
B-受体阻滞剂的作用机制是通过与心肌细胞膜上的β肾上腺素能受体结合， 拮抗儿茶酚胺的兴奋作用，从而降低心肌收缩力和心率，减少心肌耗氧 量。

02 钙离子拮抗剂的药理作用
药理作用机制
1
钙离子拮抗剂通过阻止钙离子进入细胞，抑制细 胞内钙离子浓度，从而发挥药理作用。
2
钙离子是细胞内重要的信号分子，参与多种生理 和病理过程，包括心肌收缩、血管舒张、神经传 导等。
3
钙离子拮抗剂通过阻止钙离子进入细胞，抑制钙 离子介导的生理反应，从而发挥治疗作用。
01
与β受体拮抗剂合用
钙离子拮抗剂与β受体拮抗剂合 用可能导致心动过缓和低血压， 应谨慎使用。
02
与强心苷类药物合 用
钙离子拮抗剂与强心苷类药物合 用可能导致心律失常，应谨慎使 用。
03
与利尿剂合用
钙离子拮抗剂与利尿剂合用可能 导致低血压和电解质紊乱，应谨 慎使用。
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化密切相关。
钙离子拮抗剂可以降低脑血管 疾病的发病率和死亡率。
尼莫地平、氟桂利嗪等钙离子 拮抗剂在临床上广泛用于脑血 管疾病的治疗。
钙离子拮抗剂可以改善脑部血 液循环，减轻脑水肿，降低颅 内压等症状。
05 钙离子拮抗剂的前景与展 望
新药研发方向
针对特定疾病
针对特定疾病如高血压、心绞痛等，研发更具有 靶向性的钙离子拮抗剂。
严重不良反应。
严重不良反应
严重不良反应包括低血压、心绞痛 加重、心梗等心血管系统不良反应 ，以及肝功能异常、过敏反应等其 他不良反应。
注意事项
在使用钙离子拮抗剂时，应注意观 察患者情况，及时处理不良反应， 并根据情况调整用药剂量或停药。
03 常见钙离子拮抗剂药物介 绍
二氢吡啶类钙离子拮抗剂
总结词
高血压治疗
01
高血压是常见的慢性疾病，钙离 子拮抗剂是常用的降压药物之一 。

总结词
未来抗心律失常药的发展方向将更加注 重个性化治疗和精准医疗。
VS
详细描述
随着基因组学、蛋白质组学和代谢组学等 研究的深入，针对不同患者的基因突变、 表型特征和生理状态，开发具有针对性的 抗心律失常药物将成为可能。此外，随着 药物设计和合成技术的发展，将会有更多 高效、低毒的新型抗心律失常药问世，为 患者带来更好的治疗效果。
详细描述
包括利多卡因、苯妥英钠等，常见副作用包括低血压、心动 过缓等。
Ⅲ类抗心律失常药
总结词
延长动作电位时程和有效不应期，减慢传导速度，主要用于室性心律失常的治疗 。
详细描述
包括胺碘酮、索他洛尔等，对心脏毒性较小，但长期使用可能引起甲状腺功能异 常和肺纤维化。
Ⅳ类抗心律失常药
总结词
抑制钙离子内流，降低心脏收缩力， 主要用于房性心律失常的治疗。
详细描述
心脏骤停患者药物治疗的目的是尽快恢复心 脏骤停患者的生命体征，常用的药物包括肾 上腺素、阿托品等，但需要注意药物的剂量 和给药方式，以及药物的副作用和禁忌症。
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钙通道拮抗剂
通过抑制钙离子内流，降低心肌细胞 的兴奋性，从而减缓心律失常的进展。
延长动作电位时程的药物
通过延长心肌细胞的动作电位时程， 降低心律失常的发生率。
抗心律失常药的适应症与禁忌症
适应症
主要用于治疗室性心律失常、房性心 律失常、心房颤动、心房扑动等心律 失常疾病。
禁忌症
对于严重心动过缓、高度房室传导阻 滞、病态窦房结综合征、重度心力衰 竭等患者应禁用或慎用抗心律失常药 。
分类
根据药物的作用机制和用途，抗 心律失常药可分为钠通道拮抗剂 、钾通道拮抗剂、钙通道拮抗剂 和延长动作电位时程的药物等。

心血管系统药物
➢钙拮抗药
➢抗心律失常药
➢抗慢性心功能不全药
➢抗心绞痛药
➢抗动脉粥样硬化药
➢抗高血压药
➢利尿药和脱水药
.
1
钙拮抗药
➢钙离子：广泛的生理作用。
➢钙通道的类型：钙通道分为电压门控性
通道和配体门控性通道
➢钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液
经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物， 又称钙通道阻滞药。
2、心脏毒性机制：明显抑制Na+-K+-ATP酶， 导致细胞内失K+，膜电位减小，自律性 增高，传导减慢而引起心律失常。
.
24
强心甙
不良反应（毒性作用）的防治： ①诱发因素——低血钾、高血钙、低血镁、心 肌缺氧等。 ②快速型心律失常——补钾、苯妥英钠、利多 卡因 ③缓慢型心律失常——阿托品
④地高辛抗体
.
32
钙拮抗药
抗心绞痛作用机制：
1、降低心肌耗氧量（钙内流↓→使心肌 收缩力减弱，心率减慢）
2、增加缺血区的供血（舒张冠脉）
临床应用：对冠脉痉挛及变异型心绞痛最
有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性
心律加快，与β—肾上腺素受体阻断药合
用较理想。β—肾上腺素受体阻断药与维
拉帕米和合用应注意对心脏的抑制和血压
时程（ADP）
.
9
抗心律失常药
抗心律失常药物的分类： Ⅰ类：钠通道阻滞药：
①ⅠA类—适度阻滞钠通道（奎尼丁） ②ⅠB类—轻度阻滞钠通道（利多卡因） ③ⅠC类—明显阻滞钠通道（氟卡尼） Ⅱ类：β肾上腺素受体阻滞药（普萘洛尔） Ⅲ类：选择性延长复极过程的药物（胺碘酮） Ⅳ类：钙拮抗剂（维拉帕米）
.

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各种钙通道阻滞药均能有效降低血压，降 压作用较温和，长期服用无耐受性，对脂 质、糖、尿素以及电解质无明显影响。各 种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同，以 二氢吡啶类作用最强。
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尼莫地平片 【 适 应 症 】 适用于各种原因的蛛网膜下 隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢 复期的血液循环改善。
述脑血管病者，可优先选用。口服开始一 次40mg，一日3次，一日最大剂量为 240mg。
【 注意事项 】 （1）脑水肿及颅内压增高 患者须慎用。 （2）尼莫地平的代谢产物 具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。
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（3）本品可引起血压的降低。在高血压合 并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注 意减少或暂时停用降血压药物，或减少本 品的用药剂量。 （4）可产生假性肠梗阻， 表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症 状时应当减少用药剂量和保持观察。 （5） 避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。
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【用法用量】 1.硝苯地平的剂量应视患者 的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。 过量服用硝苯地平可导致低血压。
2.从小剂量开始服用，一般起始剂量 10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量 为口服10～20mg/次，一日3次。部分有明 显冠脉痉挛的患者，可用至20～30mg/次， 一日3～4次。最大剂量不宜超过120mg/日。
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分类
临床上常用的钙离子拮抗剂有三类： 苯烷胺类：以维拉帕米为代表，此外尚有 阿尼帕米； 二氢吡啶类：一代硝苯地平；二代缓释硝 苯地平、非洛地平；三代拉西地平、氨氯 地平） 苯并硫氮杂卓类：以硫氮卓酮为代表，此 外尚有地尔硫卓等；
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β受体阻滞剂心血管临床进展
B受体拮抗剂及钙离子拮抗剂在心
1
血管临床应用进展
前言
β受体阻滞剂的问世和临床应用深刻改变了心 血管疾病治疗的模式，极大地促进了交感- 肾 上腺素能受体系统和心血管疾病关系的研究， 也促进了与此相关的生理学、生物化学、分 子药理学的研究。现今β受体阻滞剂广泛用于 治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、慢性心力 衰竭、心律失常以及其他心血管疾病。
重冠状动脉痉挛，因此不宜应用
B受体拮抗剂及钙离子拮抗剂在心
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血管临床应用进展
心肌梗死
在无禁忌症的情况下，发生急性心肌梗死时应及早 常规应用
其益处有:
①减少心肌耗氧量，减少镇痛剂的使用 ②减少儿茶酚胺的致心律失常作用 ③提高室颤阈 ④降低急性期的病死率，减低梗死后总死亡率、心
血管病死亡率、猝死和再梗死的危险 早期最适合使用β受体阻滞剂的是有高血流动力学
起搏器)， 明显液体潴留、需大剂量利尿者。
日受体拮抗剂及钙离子拮抗剂在心
S
血管临床应用进展
心绞痛
心绞痛β受体阻滞剂是抗心肌缺血、防治心绞 痛的基本用药。
β受体阻滞剂是治疗稳定型心绞痛的一线用药
在ACC/AHA稳定型心绞痛治疗指南(2002年 修订版)中， β受体阻滞剂作为首选抗心绞痛 的药物(无禁忌症者)列为 Ⅰ类建议。
β受体阻滞剂是治疗慢性心力衰竭的有效药物。 所有慢性收缩性心力衰竭， NYHA心功能Ⅱ－Ⅲ
级患者， LAEF<40％，病情稳定者，均必须应 用 β受体阻滞剂，除非有禁忌症或不能耐受。
B受体拮抗剂及钙离子拮抗剂在心
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血管临床应用进展
心力衰竭
一般在血管紧张素转换酶抑制剂和利尿剂应 用基础上加用 β受体阻滞剂

①苯并吡喃类：克罗卡林 ②吡啶类：尼可地尔；③嘧啶类：米诺 地尔 ④ 氰胍类：吡那地尔；⑤苯并噻二嗪类：二氮嗪 ⑥硫代 甲酰胺类 ⑦ 1，4二氰吡啶类 • ▶ 扩张血管---高血压、心绞痛、心梗、CHF等
第三节 钙通道阻滞药
calcium channel blockers,CCB
• 钙拮抗药（calcium channel blocker） 是指能选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上电 压依赖性钙通道进入胞内、减少胞内 Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物。
2. 舒张平滑肌作用
（1）舒张血管平滑肌：肌浆网发育差，主要靠外钙 内流。
① 舒张动脉强，静脉弱。 ② 舒张冠脉（输送、侧枝、阻力血管）— 改善心 肌供血，治疗各型心绞痛。 ③ 舒张外周血管—治疗高血压、外周血管痉挛病 （硝本地平等） ④ 舒张脑血管—治疗缺血性脑病（尼莫地平、桂 利嗪） （2）松弛支气管较明显，对胃肠、输尿管、子宫 差
慢激活整流钾通道 ( Ik s ) 快激活整流钾通道(Ik r)
心肌细胞AP复极3期
▶ 起搏电流 ( If) ▬
Adr
Ach
↑心率↓
钙离子内流
钙离子内流 钾离子外流
钾离子外流的进行性衰减 钠离子内流的进行性增强 生理性Na+-Ca2+离子交换
2.钙依赖性钾通道(Kca) ：高电导激活K+通道开放→ K+ 外 流→ 膜复极化和超极化→ 血管扩张 负反馈 膜去极化和Ca2+内流→血管收缩
1．苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米等。 2. 二氢吡啶类：硝本地平、尼莫地平、氨氯地平 3. 尔硫卓类：地尔硫卓
（选择作用于L型通道） （二）非选择性钙拮抗药：兼阻滞Na+通道

钙离子拮抗剂在室性心律 失常中的作用
• 引言 • 钙离子拮抗剂的作用机制 • 钙离子拮抗剂在室性心律失常中的临
床应用 • 钙离子拮抗剂在室性心律失常中的疗
效和安全性 • 未来研究方向和展望
01
引言
钙离子拮抗剂简介
钙离子拮抗剂是一类能够阻止钙离子 进入细胞内的药物，主要通过抑制钙 离子进入心肌细胞和平滑肌细胞来发 挥作用。
疗效评估方法
疗效评估通常采用心电监测、动态心电图和电生理检查等方法，观察室性心律失常的发生频率、持续 时间及严重程度的变化。同时，评估患者的症状改善情况和心功能状况也是重要的疗效指标。
钙离子拮抗剂在室性心律失常中的安全性评估
安全性问题
钙离子拮抗剂在室性心律失常治疗中的 安全性是关注的重点。常见的安全性问 题包括低血压、心动过缓、心力衰竭等 。此外，长期使用钙离子拮抗剂可能对 肝肾功能产生影响。
常见的钙离子拮抗剂包括地尔硫䓬、维 拉帕米、尼群地平、氨氯地平等。
室性心律失常概述
室性心律失常是指起源于心室的心律紊乱，包括室性早搏、 室性心动过速等。
室性心律失常是心血管疾病中的常见病，可导致心悸、胸闷 、乏力等症状，严重时可引起晕厥或猝死。
钙离子拮抗剂在心律失常中的作用重要性
钙离子拮抗剂在室性心律失常的治疗中具有重要作用，尤 其对于某些特定类型的室性心律失常，如特发性室性心动 过速等。
总结词
钙离子拮抗剂在特发性室性心律失常中具有一定的治疗效果，尤其对于伴有交感神经兴 奋的患者。
详细描述
特发性室性心律失常是指无法找到明显病因的室性心律失常，多与遗传因素有关。钙离 子拮抗剂可以通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低心脏的兴奋性和收缩性，从而减缓心 率，减少心律失常的发生。对于伴有交感神经兴奋的特发性室性心律失常患者，钙离子

心肌梗死
急性心肌梗死后使用β受体阻滞剂治疗能够显著降低 死亡率
在ACC/AHA急性心肌梗死治疗指南（1999年版）中， 急性心肌梗死发生后12小时内开始使用β受体阻滞剂 （无禁忌症者）列为Ⅰ类建议
在欧洲指南（2003年版）中，所有无禁忌症的急性心 肌梗死患者静脉使用β受体阻滞剂列为Ⅰ类建议（A级 证据）
β受体阻滞剂用于马凡综合征患者可以减慢主 动脉的扩张速度，减少主动脉夹层、主动脉 返流的发生，降低死亡率。
甲状腺功能亢进
β受体阻滞剂可减慢心率 抑制T4转化为T3，改善甲亢初治期的症状 与碘剂合用于术前准备，也可甲状腺危象时 甲亢合并心房纤颤伴快速心室率，宜选用β
受体阻滞剂，或β受体阻滞剂与洋地黄合用 以减漫心室率
级患者，LAEF<40％，病情稳定者，均必须应 用β受体阻滞剂，除非有禁忌症或不能耐受。
心力衰竭
一般在血管紧张素转换酶抑制剂和利尿剂应 用基础上加用β受体阻滞剂
从小剂量开始（美托洛尔12.5mg/d、比索洛 尔1.25mg/d、卡维地洛3.125mg/d，2次/日）， 2～4周剂量倍增，达最大耐受剂量或目标剂 量后长期维持。
血管迷走性晕厥
血管迷走性晕厥是指自主神经调节异常引起 的突发明显低血压和（或）心动过缓导致意 识丧失，是最常见的晕厥类型。
心律失常
室性早搏，在治疗原发性疾病的基础上β受 体阻滞剂可作为起始治疗。β受体阻滞剂是 减少心肌梗死后室性心律失常猝死的唯一药 物
对于运动或情绪波动所诱发的室速、起自右 心室流出道的特发性室速、二尖瓣脱垂有关 的室性心律失常，β受体阻滞剂的疗效好。
先天性长QT综合征 β受体阻滞剂作为首选 药物
症状改善常在治疗2～3个月才出现，即使症 状不改善，亦能防止疾病的进展。