抗生素类药物的分析(二)
一、X型题
由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。
1. 盐酸美他环素的检查项目有
A.无菌
B.水分
C.有关物质
D.吸收度
E.热
答案：CD
2. 硫醇汞盐紫外分光光度法测定青霉素V钾片的含量时，所需试剂有
A.硝酸汞
B.二氯化汞
C.咪唑
D.青霉素V
E.青霉素V钾
答案：BCD
3. 青霉素钠的无菌检查时需用
A.鲎试剂
B.需氧菌培养基
C.厌氧菌培养基
D.真菌培养基
E.青霉素酶
答案：BCDE
4. 硫酸链霉素的特征鉴别反应为
A.坂口(Sakaguchi)反应
B.茚三酮反应
C.N-甲基葡萄胺反应(Elson-Morgan反应)
D.麦芽酚(Malt0I)反应
E.羟肟酸铁反应
答案：AD
5. 青霉素族抗生素药物分子结构中6-氨基青霉烷酸(母核)的组成包括
A.苄基
B.β-内酰胺环
C.噻唑环
D.氢化噻唑环
E.羟苄基
答案：BD
6. 茚三酮反应可用于质量控制的药物有
A.硫酸链霉素
B.硫酸庆大霉素
C.氨苄西林
D.头孢羟氨苄
E.青霉素钠
答案：ABCD
7. 微生物检定法测定的药物为 A.硫酸阿托品
B.硫酸链霉素
C.罗红霉素
D.硫酸庆大霉素
E.盐酸美他环素
答案：BCD
8. 坂口(Sakaguchi)反应所需用的试剂为
A.三氯化铁试液
B.8-羟基喹啉
C.重氮苯磺酸试液
D.次溴酸钠
E.链霉胍
答案：BD
9. 汞量法测定青霉素钠或青霉素V钾含量的主要反应有
A.酸碱中和反应
B.沉淀反应
C.水解反应
D.Hg2+与巯基的反应
E.Hg2+与水解产物(青霉胺)的反应
答案：CDE
10. β-内酰胺类抗生素药物的基本性质
A.β-内酰胺环的不稳定性
B.紫外吸收特性
C.游离酸及其无机盐或有机碱盐的溶解特性
1 第三十六章 β-内酰胺抗生素
一、单项选择题
2、青霉素在体内主要分布于：
A 血浆 B 脑脊液 C 房水 D 细胞外液 E 细胞内液
3、青霉素类药物共同的特点是：
A主要用于G+菌感染 B 耐酸 C 耐β-内酰胺酶
D 相互有交叉变态反应，可致过敏性休克 E 抑制骨髓造血功能
4、青霉素在体内的主要消除方式是：
A 肝脏代谢 B 胆汁排泄 C 被血浆酶破坏
D 肾小球滤过 E 肾小管分泌
6、抗绿脓杆菌作用最强的头孢菌素类是：
A 头孢他定 B头孢西丁 C头孢孟多 D 头孢噻肟 E 头孢呋辛
9、治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是：
A 红霉素 B 四环素 C 氯霉素 D 青霉素 E 氟哌酸
10、治疗破伤风、白喉应采用：
A 氨苄西林+抗毒素 B 青霉素+磺胺嘧啶 C 青霉素+抗毒素
D 青霉素+类毒素 E 氨苄西林+甲氧苄啶
11、对肾脏毒性最小的头孢菌素是：
A头孢唑啉 B头孢噻吩 C头孢孟多 D头孢氨苄 E头孢他定
14、属单环β-内酰胺类的药物是：
A哌拉西林 B 亚胺培菌 C舒巴坦 D氨曲南 E拉氧头孢
15、青霉素治疗何种疾病时可引起赫氏反应？
A大叶性肺炎 B 回归热 C梅毒或钩端螺旋体病
D 破伤风 E 草绿色链球菌的心内膜炎
二、多项选择题
33、预防青霉素过敏性休克的方法是：
A 掌握适应症 B 询问过敏史 C 做皮肤过敏试验
D 准备好肾上腺素等抢救药品及器材 E 注射后观察30分钟
抗生素的利弊分析
任何事物都有两面性，药物可以治病，也可以致病，很多药物都有不可避免的不良反应，抗生素也不例外。抗生素主要是由细菌、霉菌或其他微生物产生的次级代谢产物或人工合成的类似物。20世纪90年代以后，科学家们将抗生素的范围扩大，统称为生物药物素。
抗生素已成为临床各科医师最常用的一类药物，主要用于治疗各种细菌感染或致病微生物感染类疾病。抗生素的合理应用是对健康和生命的有效保护，但是过犹不及，一旦滥用，抗生素便走向歧途。抗生素在杀死致命病毒的同时也会抑制或杀死正常菌群，使其失去对致病菌的抑制作用，导致菌群失调，引起疾病。还会导致消化道反应，以及神经系统损害。
(一)利处:
1、抗生素在医疗上的应用:控制细菌感染性疾病，抑制肿瘤生长，调节人体生理功能，器官移植，控制病毒性感染。
2、在农业上的应用:用于植物保护，促进或抑制植物生长。
3、在畜牧业上的应用:用于禽畜感染性疾病控制，用作饲料添加剂。
4、在食品保藏中的应用:在肉，鱼，水果等食品的保鲜，用作罐装食品的防腐剂。
5、在工业上的应用:工业制品的防霉，提高特定发酵产品的产量。
6、在科学研究中应用:用作生物化学与分子生物学研究的重要工具，用于建立药物筛选和评价模型，其他试验应用。
(二)弊处(主要针对医疗方面):
1、毒副作用
“是药三分毒”，应严格遵照医嘱服药，切不可盼复心切，擅自加大抗菌药物(包括抗生素和人工合 成的抗菌药，如氟派酸)的药量，否则很可能损伤神经系统、肾脏、血液系统。尤其是对肝肾功能出现异常的患者，更要慎重。需要强调的是，一般来说，轻度上呼 吸道感染选用口服抗生素即可，但很多人却选择了静脉输液，这无形中也增加了出现副作用的风险。
2、过敏反应
多发生在具有特异性体质的人身上，其表现以过敏性休克最为严重。青霉素、链霉素都可能引发，其中青霉素最常见也更为严重。过敏反应严重时可能致命。
3、二重感染
当用抗菌药物抑制或杀死敏感的细菌后，有些不敏感的细菌或霉菌却继续生长繁殖，造成新的感染，这就是“二重感染”。这在长期滥用抗菌药物的病人中很多见。因此治疗困难，病死率高。
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第十一章抗生素类药物分析
基本要求
学习要点
内容
第一节概述
一、特点：化学纯度较低, 同系物多，异构体多，降解物多，稳定性差。
二、鉴别方法：生物学法，理化方法。
三、特殊检查项目：异常毒性、热源或细菌内毒素、降压物质、无菌，组分分析，聚合物
等。四、含量测定或效价测定
(一)、微生物学法——通过比较标准品与供试品产生抑菌圈的大小来测定供试品的效价。
其原理恰好与临床应用要求一致，更能确定抗生素的医疗价值。
1、对于分子结构复杂、多组分的抗生素，生物学法是首选的效价测定方法。
2、本法的优点：
灵敏、用量小，结果直观
适用范围广：纯度好的、差的制品，已知或新发现的抗生素均适用，同一类型的抗
生素不需分离，可一次测定其总效价。
3、缺点：
操作步骤多，测定时间长，误差大等。
(二)、理化方法——适用于提纯的产品以及化学结构已确定的抗生素。
1、本法的优点：
迅速、准确、有较高的专属性。
2、缺点：
对含有具同样官能团杂质的供试品不适用，或需采取适当方法加以校正。而且当该
法是利用某一类型抗生素的共同结构部分的反应时，所测得的结果，往往只能代表药物的总的含
量，并不一定能代表抗生素的生物效价。
第二节β-内酰胺类抗生素
一、化学结构与性质
(一)、青霉素族
2 / 11 (二)、头孢菌素族
二、鉴别试验(一)、呈色反应
1、羟肟酸铁反应青霉素及头孢菌素在碱性中与羟胺作用，β-内酰胺环破裂生成羟肟
酸；在稀酸中与高铁离子呈色。2、茚三酮反应
3、与重氮苯磺酸的偶合反应
4、硫酸-甲醛试验
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(二)、各种盐的反应
1、钾、钠离子的火焰反应
2、有机胺盐的特殊反应（如普鲁卡因青霉素的重氮化-偶合反应）
(三)、色谱法
1、高效液相色谱法（HPLC）
2、薄层色谱法（TLC）
3、中国药典收载的头孢菌素族药物和大多数青霉素族药物采用HPLC法进行鉴别。
