倍他乐克缓释片介绍 ppt课件

倍他乐克®缓释片较平片的剂型变化
革命性制药工艺—— 多单位微囊系统
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Sandberg A, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1998; 33(suppl):5S3-S7.
Sandberg A, et al.J Clin Pharmacol. 1990;30:S2-S16.
倍他乐克®缓释片较平片的24小时血药浓度更平稳
血药浓度(nmol/L)
日剂量相同时，倍他乐克®缓释片血药浓度平稳，而平片出现血药浓度波动大
600
倍他乐克缓释片100mg qd
500
倍他乐克平片50mg bid
400
Cmax=388nmol/L
300
200
100 0
Cmin=75nmol/L
012 4
溶解度( mg/ml)
37℃ 为获得缓慢而持久释放美托洛尔的目的，缓释片采用了琥珀酸盐 替代平片的酒石酸盐，使其在37 ℃水中的溶解度(270 mg/ml)显
著低于后者(>700 mg/ml)，从而有效延缓了溶解速度。
酒石酸分子结构式 COOH
H C OH HO C H
COOH
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4
1. Sandberg A, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30:S2-S16.
注：酒石酸美托洛尔应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%2 琥珀酸美托洛尔同时摄入食物不影响其生物利用度3
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1. 2.
Sandberg A, et al. Eur J 酒石酸美托洛尔说明书
Clin
Pharmacol.
1998;
33(suppl8):S3-S7.
3. 琥珀酸美托洛尔说明书
1. Sandberg Ap, pet课al.件Eur J Clin Pharmacol. 1988;33(Suppl):S9-14.
10
2. Wikstrand J. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 2003; 41:151-157.
倍他乐克®缓释片药物释放不受胃内环境的影响
8
12
24
时间(小时)
该研究比较了倍他乐克缓释片100mg与倍他乐克平片100mg qd和50mg bid在12名健康志愿者中的药代动力 学研究数据，结果显示：在服药后5天达稳态血药浓度时，倍他乐克缓释片的血药浓度波动明显低于平片， 具有较低的血药浓度峰值。
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1. Sandberg A, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1988;33(Suppl):S9-14.
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倍他 乐克 缓释 片在 欧美 上市
倍他 乐克 缓释 片在 中国 上市
1. 李军, 等.中南药学. 2007; 35(6): 571-3.
2. 倍他乐克®缓释片说明书.
倍他乐克®缓释片较平片的结构变化
采用琥珀酸盐替代酒石酸盐，有效延缓溶解速度
琥珀酸分子结构式
COOH
> HCH HCH COOH
倍他乐克®缓释片较平片
有什么优势 ？
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倍他乐克®缓释片药物释放不受胃内环境的影响
血药浓度(nmol/L)
倍他乐克®缓释片药物释放不受进食影 响
100
80
60
40
餐时
20
空腹
4
8
12
16
20
24
给药后时间（小时）
对12名健康志愿者在餐时（标准的早餐）或空腹时给予单剂倍他乐克缓释片50mg ，结果显示，两者的血药浓度变化相似。
倍他乐克®缓释片独一无二的控释缓释技术 前20h恒速释放 药物释放更稳定
作用的持续时间长：高原平台效应
wenku.baidu.com
• 在20h内，恒速释放：控释片 • 在24h内，先恒速后缓慢释放：控释缓释片
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CR/ZOK——ZERO ORDER KINETIC 零级释放动力学
Oosterhuis B, et al. Eur J CIin Pharmacol ,1988;33 (Suppl): S15-S18.
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1. Wieselgren I et al, J Clin Pharmacol1990;30:S28-S32
倍他乐克®缓释片药物释放不受胃内环境的影响
血药浓度(nmol/L)
倍他乐克®缓释片药物释放不受进食影 响
100
80
60
40
餐时
20
空腹
4
8
12
16
20
24
给药后时间（小时）
对12名健康志愿者在餐时（标准的早餐）或空腹时给予单剂倍他乐克缓释片50mg ，结果显示，两者的血药浓度变化相似。
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1. 2.
Sandberg A, et al. Eur J 酒石酸美托洛尔说明书
Clin
Pharmacol.
1998;
33(supp1l1):S3-S7.
3. 琥珀酸美托洛尔说明书
倍他乐克®缓释片较平片的疗效更平稳持久
一天一次 全天候呵护
在这项交叉试验中共纳入12名健康男性受试者，评估美托洛尔缓释片50mg qd、美 托洛尔平片50mg qd以及安慰剂的药代动力学和药效学。
β受体阻滞剂在临床中的应用
徐丽
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1
目录
1：倍他乐克®缓释片是什么？ 2：着眼STEMI适用人群，早期足量使用BB。 3：心率管理在高血压治疗中的重要地位。
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2
倍他乐克缓释片
美托洛尔研发成功
倍他乐克平片上市
倍他乐克®缓释片在中国获批的适应症：
高血压 心绞痛 伴左室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭
倍他乐克®缓释片较平片的血药浓度波动更小
血药浓度 (nmol/L)
峰值
谷值
倍他乐克 缓释片 100mg
163
67
倍他乐克 平片 100mg
722
24
倍他乐克 平片 50mg
388
75
24h血药浓度波动性
• 健康志愿者口服美托洛尔稳态后：
倍他乐克平片50mg,bid，峰浓度约388nMol/L，24h血药浓度波动性为225% 倍他乐克缓释片100mg,qd,峰浓度约163nMol/L，24h血药浓度波动性79% 倍他乐克平片100mg,qd，峰浓度约722nMol/L，24h血药浓度波动性470%
血药浓度(nmol/L)
倍他乐克®缓释片药物释放不受进食影 响
100
80
60
40
餐时
20
空腹
4
8
12
16
20
24
给药后时间（小时）
对12名健康志愿者在餐时（标准的早餐）或空腹时给予单剂倍他乐克缓释片50mg ，结果显示，两者的血药浓度变化相似。
注：酒石酸美托洛尔应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%2 琥珀酸美托洛尔同时摄入食物不影响其生物利用度3