药物化学 第九章 心血管系统药物

β1受体激动剂类强心药－1
HO HO CH2 CH2 NH2
多巴胺 Dopamine
HO HO
CH2 CH2 NH
CH CH3
CH2
CH2
OH
多巴酚丁胺 Dobutamine 口服无效
β1受体激动剂类强心药－2
O (CH3 )2 CHCO (CH3 )2 CHCO O CH2 CH2 NHCH3
又名：异搏定， 又名：异搏定， 戊脉安。 戊脉安。以其盐 酸盐供药用。 酸盐供药用。为 钙拮抗剂。 钙拮抗剂。临床 用于心律失常及 抗心绞痛。 抗心绞痛。
5-[（3,4-二甲氧基苯乙基）甲氨基 （ 二甲氧基苯乙基） 二甲氧基苯基） 二甲氧基苯乙基 甲氨基]-2-（3,4-二甲氧基苯基） （ 二甲氧基苯基 -2-异丙基 戊腈 异丙基-戊腈 异丙基
-4-5H-酮
顺-(+)-3-（乙酰氧基）-5-[2-（二甲胺基）乙基 （乙酰氧基） （二甲胺基）乙基]2,3-二氢 （4-甲氧基苯基）-1,5-苯并硫氮 二氢-2-（ 甲氧基苯基 甲氧基苯基） 二氢 苯并硫氮
钠通道阻滞剂
• 钠通道阻滞剂与钠通道结合，可以阻断钠 离子内流，抑制心肌动作电位，延长有效 不应期，减慢心传导。 • 临床上常用做抗心律不齐药物，分为IA 和IB IC
钙敏化剂类强心药
O S H N N N OCH3 CH3 H N N OCH3 O S CH3
硫马唑 Sulmazole CH3 N CH3 N H N N H O
伊索马唑 Isomazole
匹莫苯 Pimobendan
第二节 作用于离子通道药物
钙通道阻滞剂
• 钙通道阻滞剂能抑制细胞外钙离子内流， 钙通道阻滞剂能抑制细胞外钙离子内流， 导致心肌收缩力减弱，心率减慢， 导致心肌收缩力减弱，心率减慢，血管松 血压下降，减少心肌做功量和耗氧量。 弛，血压下降，减少心肌做功量和耗氧量。 二氢吡啶类 芳烷胺类 苯并硫氮杂类

初级药士-基础知识-药物化学-心血管系统药物[单选题]1.调血脂药物洛伐他汀属于A.苯氧乙酸类B.烟酸类C.HMG-CoA还原酶抑制剂D.贝特类E.苯氧戊酸类正确答案：C（江南博哥）参考解析：洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]3.属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是A.氯贝丁酯B.非诺贝特C.辛伐他汀D.吉非贝齐E.氟伐他汀正确答案：D参考解析：吉非贝齐是一个引人瞩目的调血脂药物，是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇水平。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]4.第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂是A.洛伐他汀B.吉非贝齐C.硝苯地平D.尼群地平E.异山梨酯正确答案：A参考解析：1987年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]5.需要在体内经水解才能显效的药物是A.盐酸哌唑嗪B.洛伐他汀C.硝酸异山梨酯D.卡托普利E.地尔硫（艹卓）正确答案：B参考解析：洛伐他汀为前体药物，须在体内(主要在肝脏)水解转化为β-羟基酸后显效。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]6.血脂的主要组成成分不包括A.酮体B.磷脂C.游离脂肪酸D.胆固醇酯E.甘油三酯正确答案：A参考解析：血浆中的脂质组成复杂，包括甘油三酯、磷脂、胆固醇和胆固醇酯以及游离脂肪酸等，它们与血浆中脂蛋白结合而形成极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)而存在。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]7.可用于降血脂的药物是A.卡托普利B.硝酸异山梨酯C.尼群地平D.阿替洛尔E.洛伐他汀正确答案：E参考解析：洛伐他汀临床主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

13
www.themegaller
14
www.themegaller
发展
1987 洛伐他汀
1976 美伐他汀
1989 普伐他汀
❖ HMG-CoA还原酶抑制 剂：
❖ 1976年分离美伐他汀，但没有用 于临床；洛伐他汀是1987年开发 上市的第一个他汀类药物，与随 后上市的辛伐他汀同为具有内酯 结构的前药；普伐他汀和第二代 他汀类药物氟伐他汀则无需经过 代谢转化就具有药理活性。
第六章
心血管系统药物
Cardiovascular Drugs
《药物化学》配套光盘
❖ 心血管系统疾病是一类常见病、多发病，临床主要表现有高血 脂症、动脉粥样硬化、冠心病、心绞痛、心律失常、高血压、 心力衰竭等，目前已成为造成人类思维的主要疾病之一。
链接： 目前世界上约有15亿人患高血压。每年有700多万
血脂
甘油三酯（TG）
磷脂
10
www.themegaller
血浆脂蛋白
乳糜微粒（CM） 极低密度脂蛋白（VLDL） 中等密度脂蛋白（IDL）
低密度脂蛋白（LDL） 高密度脂蛋白（HDL）
11
www.themegaller
❖ 调血脂药（Antilipemic Agents）又称抗动脉粥样硬化 药，是指能调节血脂的含量，预防和治疗动脉粥样硬化及 冠心病等疾病的药物。
难点
典型药物的化学结构、作用机制及
结构特点。
5
www.themegaller
学习要求 重点难点Leabharlann 心血管系统药授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
第一节
调血脂药
第二节
抗心绞痛药
第三节
抗高血压药

《药物化学习题》第二章化学结构与药理活性1．SAR2．Pharmacophoric Conformation3．药物的解离度与生物活性有什么关系?4．什么是药物的疏水键?第三章化学结构与药物代谢1．Drug Metabolism2．Phase I Biotransformation3．Phase II Biotransformation4．Soft Drug软药5．试举两例药物经代谢后活化的例子。

6．简要说明药物代谢对药物研究的作用。

第四章新药研究概论1．Molecular Drug Design2．Lead Compound3．Prodrug4．Soft Drug5．何谓药物分子设计?其过程可大致分为哪两个阶段?简述药物分子设计在新药研发中的重要性。

6．天然生物活性物质是先导物的重要来源，举例说明由此获得先导物并对其进行优化的研究过程有哪些特点。

7．何谓前药原理?前药应具备哪些特征?制备前药的一般方法有哪些?8．举例说明前药修饰可以达到哪些目的。

第五章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。

2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂?3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。

4．试解释吩噻嗪环上取代基的位置和种类与它们的抗精神病活性及强度的关系。

第六章麻醉药1．Anesthetic Agents2．Local Anesthetics3．Structurally Nonspecific Drug4．Structurally Specific Drug5．根据化学结构将局部麻醉药分为哪几类?各类有哪些主要代表药?6．以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride，写出反应式，说明主要反应条件。

7．简述Procaine的化学稳定性，在配制注射液时应注意哪些问题?8．简述局麻药的构效关系。

第七章阿片样镇痛药1．Analgesics2．试写出Methadone的化学结构式及化学名，并说明它如何能保持与Morphine相似的构象。