紫杉醇三种剂型（紫杉醇注射液，紫杉醇脂质体，白蛋白结合型紫杉醇）效与安全性比较
紫杉醇（PTX）最初是1963年从美国西部的太平洋杉树皮和木材中分离得到的，后来发现紫杉醇对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高的活性，从而开始将紫杉醇应用于抗肿瘤治疗的研究，并于1992年获得批准上市。PTX通过抑制微管蛋白解聚，保持其稳定，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂，最终达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。
由于PTX高度亲脂性，微溶于水，注射剂中必须经纯化的聚氧乙烯蓖麻油和USP级的无水乙醇接近等比例的混合溶剂作为溶剂，而聚乙烯蓖麻油是比较强的致过敏物质，在PTX应用前必须应用种类多样、步骤繁杂的抗过敏预药物，降低紫杉醇注射液的过敏反应。而随着医药技术的变革，PTX的制备工艺得以改善，溶解度提高，患者获得更好的治疗效果。目前国内临床应用的剂型有三种，主要区别在于辅料不同，包括：紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体及紫杉醇白蛋白结合型[1]。
1.1 PTX三种剂型配置与用法区别
从目前国内销售的药品说明书可发现三种注射液辅料与应用的区别：
辅料 配置
PTX
注射液 聚氧乙基代蓖麻油，无水乙药液不宜接触聚氯乙烯的容器。推荐玻璃、聚丙烯或聚烯烃类，滴注用聚乙烯衬里醇。 设备。剂量推荐：135mg/m2或175mg/m2联合顺铂或阿霉素，静滴>3h，<12h每三周一次。
脂质体PTX 卵磷脂、胆固醇、苏氨酸、葡萄糖。 较传统型降低，仅需用10ml 5%葡萄糖注射液稀释（专用振荡器振摇5分钟），溶解后入250-500ml 5%葡萄糖注射液，滴注3h即可。用量同传统剂型相同（135-175mg/m2）。
白蛋白结合型PTX 人血白蛋白 无菌，0.9% 20m氯化钠注射液注入后静置保证完全浸透，上下倒置溶解，避免形成泡沫。如产生泡沫，静止放置15 分钟，直到泡沫消退。抽取溶液注入到新的、无菌聚氯乙烯（PVC）或非PVC 输液袋中进行静脉滴注，滴注仅需30分钟。用量提高，推荐：260mg/m2。
白蛋白紫杉醇说明书
核准日期：2008年06月30日
修改日期：2009年12月10日
2010年09月29日
2011年08月03日
处方用药
注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名：注射用紫杉醇（白蛋白结合型） 白蛋白紫杉醇说明书
英文商品名：Abraxane®
英文名称：Paclitaxel for Injection（Albumin Bound）
汉语拼音：Zhusheyong Zishanchun（BaidanbaiJiehexing）
【成份】
每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白约900mg。紫杉醇是药物活性成分，人血
白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。
紫杉醇化学名称：5β, 20-环氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。化学结构式：
分子式：C47H51NO14
分子量：853.91
【性状】
本品为白色至淡黄色无菌冻干块状物或粉末。
【适应症】 白蛋白紫杉醇说明书
适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。
【规格】100mg
【用法用量】
对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。
肝功能异常：尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究，对血胆红素>1.5mg/dL的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。
肾功能异常：尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究，在随机对照试验中，排除了血肌酐>2mg/dL的患者。对有肾功能损害的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。
降低剂量：治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（ANC<500/mm3持续1周或1周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量减到220mg/m2。如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m2。对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经毒性恢复至≤2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。
紫杉醇白蛋白结合型说明书
紫杉醇白蛋白结合型说明书
紫杉醇是一种强效的抗肿瘤药物，可用于治疗多种恶性肿瘤，例如乳腺癌、卵巢癌和肺癌等。而紫杉醇白蛋白结合型是一种新型的治疗药物，它将紫杉醇与白蛋白结合，以提高药物的效果并减少对机体的毒副作用。
药物名称
中文名：紫杉醇白蛋白结合型注射液
英文名：Paclitaxel protein-bound particles for injection
适应症
适用于一线治疗晚期非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌和胃癌等，同样适合于治疗再次出现或转移的乳腺癌、卵巢癌和胃癌。
用法用量
该药物为静脉注射，注射前应密切观察患者是否有过敏反应。推荐的剂量为260mg/m2，每隔3周给药一次。
注意事项
1. 孕妇和哺乳期妇女禁止使用该药物。
2. 患有严重肝功能障碍、严重骨髓抑制、过敏等情况患者不宜使用该药物。
3. 不要与其他药物混合注射。
4. 禁止使用混浊或有颗粒的注射液。
5. 过敏反应如发生过敏性休克，应立即停止用药，进行抢救治疗。
不良反应
1. 由于该药物是一种细胞毒素，可导致骨髓抑制，表现为贫血、白细胞减少和血小板减少等。
2. 可能出现过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、呼吸急促、低血压、恶心和呕吐等。
3. 可能出现神经毒性，表现为感觉异常、手脚麻木和肌肉无力等。
4. 它可能引起肝酶升高、肝损害和肾损害等。
5. 可能引起低血压和心律失常等。
存储条件
1. 注射液应在室温下存放，避免光照和摇晃。
2. 不使用的药品应正确处置。
结语
紫杉醇白蛋白结合型是一种治疗恶性肿瘤的有效药物，但其使用必须严格按照医生的建议。患者在使用该药物时应注意遵循医生的建议，并定期进行相关检查。如出现过敏反应等严重不良反应应及时停止药物，并寻求医生的帮助。
力扑素 注射用紫杉醇脂质体 30mg说明书
商品名称】力扑素
【产品名称称】注射用紫杉醇脂质体
【汉语拼音】ZhuSheYongZiShanChunZhiZhiTi
【英文名】PaclitaxelLiPosomeforInjcetion
【成份】紫杉醇。 辅料为:卵磷脂、胆固醇、苏氨酸、葡萄糖。
【性状】本品为类白色或淡黄色块状物，微有卵磷脂腥味。
【适应症】
本品可用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。本品也可用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。
【用法用量】
常用剂量为135-175mg/m2 ，使用前先向瓶内加入10ml 5%葡萄糖溶液，置专用振荡器（振荡频率20Hz，振幅：X轴方向7cm、Y轴方向7cm、Z轴方向4cm）上振摇5分钟，待完全溶解后，注入250-500ml 5%葡萄糖溶液中，采用符合国家标准的一次性输液器静脉滴注3小时。为预防紫杉醇可能发生的过敏反应，在使用本品前30分钟，请进行以下预处理：静脉注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；静脉注射西米替丁300mg。
【药理毒理】
1、药理作用
本品为细胞毒类抗肿瘤药，可促进微管双聚体装配并阻止其解聚，也可导致整个细胞周期微管的排列异常和细胞分裂期间微管星状体的产生，从而阻碍细胞分裂，抑制肿瘤生长。 2、毒理研究
遗传毒性：体外（人淋巴细胞染色体畸变试验）和体内（小鼠微核试验）试验显示紫杉醇是一种诱裂剂，但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见其有致突变性。
生殖毒性：大鼠在交配前和交配期间给予紫杉醇，剂量达1mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.04倍）或以上时，可导致雌、雄大鼠生育力损伤，在此剂量下，本品引起生育力和生殖指数下降及胚胎毒性增加。
