阿昔替尼合理用药要点

皮肤肿瘤用药一、伊马替尼Imatinib (1)二、维莫非尼Vemurafenib (2)三、达拉非尼Dabrafenib (3)四、曲美替尼Trametinib (4)五、帕博利珠单抗Pembrolizumab (6)六、特瑞普利单抗Toripalimab (7)一、伊马替尼Imatinib制剂与规格：（1）片剂：100mg、400mg；（2）胶囊：50mg、100mg适应证：对不能切除和/或转移性KIT突变的恶性黑色素瘤患者。

合理用药要点：1.用药前必须经由国家药品监督管理局批准的检测方法确定肿瘤为C-KIT突变阳性，才可使用伊马替尼治疗，免疫组化CD117阳性不能替代KIT突变基因检测，伊马替尼不能用于KIT野生型黑色素瘤患者。

2.对于KIT突变的晚期黑色素瘤患者的推荐剂量为400mg；400mg治疗进展后可遵医嘱增量至600mg、800mg，仍有部分患者获益，但不良反应亦加重。

3.用药期间常见的反应包括水肿、乏力、食欲减退、皮疹、粒细胞下降等，服药期间应定期检测血常规、肝肾功能。

4.本品是CYP3A4的底物，同时给予CYP3A4诱导剂后伊马替尼的血浆浓度降低，从而导致疗效减低，应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。

5.伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。

并注意：（1）使用胶囊剂型时，对于不能吞咽胶囊的患者（包括儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。

使用片剂时，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中（100mg片约用50ml，400mg约用200ml）。

应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。

（2）如果接受伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重体液潴留），应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。

（3）对于3岁以上儿童使用伊马替尼的研究，主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限。

尚无3岁以下儿童用药经验。

（4）已有报告显示接受伊马替尼的儿童和青春前期青少年出现发育迟缓。

阿昔替尼片溶出度方法学
刘毅;刘为中;陈金嫚;李琼香
【期刊名称】《牡丹江医学院学报》
【年(卷),期】2017(038)001
【摘要】目的本文建立了阿昔替尼片的溶出检测方法并对其与参比制剂的体外溶出一致性进行了评价.方法以10mmol/L磷酸二氢钾水溶液:甲醇(40:60)为流动相,流速为1.0 ml/min,254 nm为检测波长,采用HPLC法进行测定.同时比较了自研片与原研片在0.01 mol/L盐酸溶液中的溶出行为.结果阿昔替尼在0.2～1.2
μg/mL浓度范围内线性关系良好,且体外溶出行为与参比制剂基本一致.结论该溶出度方法学适用于阿昔替尼片.
【总页数】2页(P54-55)
【作者】刘毅;刘为中;陈金嫚;李琼香
【作者单位】安庆医药高等专科学校,安徽安庆246052;广州博腾生物医药科技有限公司,广东广州510000;广州博腾生物医药科技有限公司,广东广州510000;广州博腾生物医药科技有限公司,广东广州510000
【正文语种】中文
【中图分类】R73
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一种阿昔替尼片及其制备方法
阿昔替尼片是一种用于治疗某些种类的癌症及其他疾病的药物。

它是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以阻断癌细胞生长的信号通路。

本文将介绍一种阿昔替尼片及其制备方法。

阿昔替尼片由吉利德科学公司研制，并于2001年在美国获得批准上市。

它是一种针对腹膜后纤维组织肉瘤、肝癌和慢性髓性白血病等疾病的药物。

阿昔替尼片的制备方法包括以下步骤：
1. 制备起始原料：将一定量的2-氨基-4-氯吡啶与一定量的1-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-苯基丙烯酮在有机溶剂中反应，得到N-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-（2-氨基-4-氯吡啶-5-基）丙烯酰胺。

2. 反应制备：将N-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-（2-氨基-4-氯吡啶-5-基）丙烯酰胺与吉利德的专利化合物4-（4-氨基-3-氨基苯基）-4-（4-氟苯基）-1-丙酮在有机溶剂中反应，得到阿昔替尼的中间体。

3. 精制和加工：将中间体经过烘干、粉碎和压缩成片的步骤，最终得到阿昔替尼片。

阿昔替尼片具有良好的抗癌作用，但也存在一些副作用。

常见的副作用包括头晕、头痛、恶心、呕吐、食欲降低、腹泻、皮疹、乏力等。

在患者使用阿昔替尼片时，需
要定期进行体检和血液检查，以便及时处理可能的副作用并确保药物的疗效。

总之，阿昔替尼片是一种常用于治疗癌症及其他疾病的药物。

它的制备方法具有一定的难度，需要专业的化学技术和设备。

虽然它具有一些副作用，但其抗癌作用仍然非常重要，可以为患者带来希望和生命的延续。

阿昔替尼的副作用及处理方法阿昔替尼是一种常用的抗癌药物，它可以有效地抑制肿瘤的生长和扩散，但同时也会带来一些副作用。

了解这些副作用及其处理方法对于患者和医生来说都非常重要。

本文将介绍阿昔替尼可能出现的副作用以及相应的处理方法。

1. 恶心和呕吐。

阿昔替尼可能会引起恶心和呕吐，这对患者的生活质量造成了很大影响。

为了缓解这一副作用，患者在用药期间可以尝试多吃少量的清淡食物，避免油腻和刺激性食物，也可以咨询医生使用相应的止吐药物。

2. 腹泻。

另外一个常见的副作用是腹泻，这可能会导致脱水和营养不良。

患者可以增加摄入高纤维食物，多喝水，并避免食用含咖啡因和刺激性的食物和饮料。

3. 皮肤反应。

有些患者在使用阿昔替尼后会出现皮肤干燥、瘙痒、疼痛等不适。

他们可以选择使用温和的皮肤护理产品，避免使用刺激性化妆品，保持皮肤清洁和滋润。

4. 骨骼肌肉疼痛。

阿昔替尼也可能引起骨骼肌肉疼痛，影响患者的日常生活。

患者可以适量运动，保持适当的休息，也可以尝试热敷或按摩来缓解疼痛。

5. 血液问题。

在使用阿昔替尼后，一些患者可能会出现贫血、血小板减少等血液问题。

他们可以多摄入富含铁质的食物，避免受伤和感染，定期监测血常规指标。

6. 其他注意事项。

除了上述副作用外，还有一些其他需要注意的事项。

患者在用药期间应定期复诊，密切关注自己的身体状况，及时向医生反映药物的不良反应。

同时，患者也需要避免与其他药物同时使用，以免产生不良的药物相互作用。

总之，了解阿昔替尼的副作用及其处理方法对于患者来说非常重要。

在使用这一药物的过程中，患者应密切关注自己的身体状况，及时向医生反映不良反应，合理调整饮食和生活方式，以减轻副作用带来的不适。

希望本文对于患者和医生有所帮助，祝愿患者早日康复。

《肾癌分子靶向药物——阿昔替尼用药安全共识》（2020）摘要阿昔替尼是一种高选择性血管表皮生长因子受体亚型1,2,3抑制剂，与索拉非尼、舒尼替尼、培唑帕尼这些多靶点酪氨酸激酶抑制剂相比，具有更高的选择性，阿昔替尼对于血管生长因子受体可发挥抑制效应。

本共识旨在对以下几方面的问题进行详细介绍：如何正确地选择阿昔替尼靶向治疗的适应证；如何制定患者个体化的药物使用剂量和疗程；如何预防或处理药物不良反应；如何推荐新辅助治疗及辅助治疗，如何进行联合治疗；如何对患者进行随访等。

1 实施操作1.1 阿昔替尼治疗前患者评估及知情教育【专家共识推荐】：推荐采用IMDC风险评估模型评估晚期肾癌患者靶向治疗的预后；推荐在确定阿昔替尼治疗方案前完成对患者疾病及健康状况基线状态的评估；治疗前对患者进行全面的用药安全与知情教育。

1.2 阿昔替尼治疗适应证及方案的合理化选择1.2.1 高危肾癌新辅助阿昔替尼治疗适应证及方案的合理化选择【专家共识推荐】：目前关于阿昔替尼作为肾癌新辅助治疗的研究证据较少，后期需要大规模研究证实，临床上课根据患者情况选择合适患者采用阿昔替尼用于新辅助治疗。

1.2.2 高危肾癌术后辅助阿昔替尼治疗适应证及方案的合理化选择【专家共识推荐】：对于pT2或N+的高危患者，阿昔替尼并不能带来生存获益，对于复发风险更高的患者，阿昔替尼可能有生存获益。

但由于其辅助治疗证据不足，阿昔替尼尚未获得相关治疗的适应证，目前在临床实践中将阿昔替尼用于高危肾癌术后辅助治疗需谨慎考虑。

1.2.3 转移性肾癌阿昔替尼适应证及方案合理化选择【专家共识推荐】：阿昔替尼主要是针对一线细胞因子或舒尼替尼等治疗失败的转移性肾癌的标准二线治疗药物，一般采用标准剂量（5mg，bid）进行治疗，部分患者在治疗期间应根据患者相关毒性反应的发生及严重程度，适当进行药物剂量滴定，以保证阿昔替尼治疗患者的总体疗效。

除此之外，阿昔替尼联合不同免疫靶点抑制剂的联合治疗在转移性肾癌的一线治疗领域已经取得了令人惊喜的临床疗效，幷获得国外指南推荐。

马来酸阿法替尼合理用药要点
通用名:马来酸阿法替尼片
制剂与规格:片剂:30mg、40mg
适应证:
1.具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往未接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗。

2.含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌（NSCLC）。

合理用药要点:
1.一线治疗EGFR基因敏感 NSCLC突变的晚期患者，用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的GFR基因敏感突变。

肿瘤组织和血液均可用于EGFR基因突变检测，但组织检测优先。

2.虽然药品说明书显示马来酸阿法替尼不需进行基因检测可用于二线治疗含铂化疗期间或化疗后进展的晚期肺鳞状细胞癌患者，但仍然不推荐用于EGFR基因突变阴性的患者。

3.对于非常见EGFR基因突变患者，优先使用马来酸阿法替尼。

4.推荐剂量为40mg，每日一次，可根据患者耐受性进行剂量调整。

5.对于年老体弱患者，可使用30mg作为推荐剂量。

6.马来酸阿法替尼不应与食物同服，应当在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用。

7.用药期间必须注意腹泻、皮肤相关不良反应、间质性肺炎等不良事件。

8.如需要使用P-糖化蛋白（p-gp）抑制剂，应采用交错剂量给药，尽可能延长与马来酸阿法替尼给药的间隔时间。

阿昔替尼的副作用及处理方法阿昔替尼，又称达比加群，是一种常用的抗癌药物，被广泛应用于肝癌、结直肠癌等多种癌症的治疗中。

然而，随着患者服用阿昔替尼的增多，其副作用问题也日益受到关注。

本文将就阿昔替尼的常见副作用及相应的处理方法进行介绍，以帮助患者和医护人员更好地应对这些问题。

首先，阿昔替尼可能引起的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、腹部不适、疲劳等。

对于这些轻度的副作用，患者通常可以通过调整饮食、适当休息以及药物治疗来缓解症状。

例如，可以选择清淡易消化的食物，避免辛辣刺激性食物，多食用新鲜水果和蔬菜，保持良好的饮食习惯有助于减轻胃肠道不适。

此外，患者还可以根据医生的建议服用相应的抗恶心、止泻等药物，以减轻不适症状。

其次，阿昔替尼还可能导致一些较为严重的副作用，如高血压、手足综合征、肝功能异常、出血等。

这些副作用需要引起患者和医护人员的高度重视，及时采取相应的处理措施。

对于高血压，患者应定期监测血压，避免高盐高脂饮食，保持良好的生活习惯，必要时可以服用降压药物。

对于手足综合征，患者应保持双手双脚的清洁和保湿，避免摩擦和挤压，必要时可以使用局部外用药物进行治疗。

对于肝功能异常和出血等副作用，患者应及时就医，接受相应的检查和治疗，严格控制药物的使用剂量，避免不必要的并发症发生。

总的来说，阿昔替尼作为一种抗癌药物，在治疗癌症的同时也会带来一定的副作用问题。

患者和医护人员需要充分了解这些副作用的特点及处理方法，合理调整治疗方案，以减轻患者的不适症状，提高治疗的效果。

在服用阿昔替尼期间，患者应定期复诊，及时与医生沟通，遵循医嘱进行治疗，做好相关的护理工作，以确保治疗的顺利进行。

综上所述，阿昔替尼的副作用及处理方法是一个需要患者和医护人员共同关注的问题。

只有充分了解并妥善处理这些副作用，才能更好地保障患者的身体健康和治疗效果。

希望本文所介绍的内容能够对相关人士有所帮助，为阿昔替尼的合理使用提供参考和指导。

阿美替尼Almonertinib合理用药要点
适应证：1.具有EGFR19外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。

2 .既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M 突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。

L阿美替尼推荐剂量为IlOmg/次，每天一次，口服，空腹或餐后服用均可，整片吞服，不应咀嚼、压碎或掰断药片。

对于无法整片吞咽药物和需经鼻胃管喂饲的患者,可将药片直接溶于不含碳酸盐的饮用水中完全分散后服用。

3 .一线用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到EGFR19外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变。

4 .对于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展的局部晚期或转移性患者，用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到EGFRT790M突变。

5 .阿美替尼常见不良反应为皮疹、血肌酸磷酸激酶升高和瘙痒等，腹泻的发生率相对较低。

需警惕间质性肺炎的发生。

6 .避免与CYP3A4强效诱导剂或抑制剂联合使用，应慎用乳腺癌耐药蛋白和P-糖蛋白
敏感底物的窄治疗窗药物。

避免与升高血肌酸磷酸激酶的药物（如他汀类药物）联合使用。

老年黄斑病变治疗方法老年黄斑病变（Age-related Macular Degeneration，简称AMD）是一种常见的眼部疾病，主要发生在50岁以上的老年人群中。

随着人口老龄化的加剧，AMD的发病率也逐渐增加，给患者的生活质量带来了严重影响。

因此，探索和应用有效的治疗方法对于缓解患者痛苦、延缓疾病进展具有重要意义。

本文将介绍一些常见的老年黄斑病变治疗方法，希望能对患者和医护人员有所帮助。

1. 药物治疗。

目前，抗血管内皮生长因子（Anti-VEGF）药物是治疗AMD的主要药物。

这类药物能够抑制异常血管生长，减轻黄斑区渗出和出血，从而减缓病变的进展。

常见的抗VEGF药物包括阿昔替尼（Aflibercept）、博来珠单抗（Ranibizumab）等，通过定期注射可以有效控制病情，减少视力损害。

2. 激光治疗。

激光治疗主要适用于湿性AMD，通过激光烧灼异常血管，阻止其渗出和出血，减轻视网膜水肿，从而保护视力。

然而，激光治疗并不能逆转已经受损的视网膜细胞，因此对于病变早期的患者效果较好，对于晚期患者效果有限。

3. 光动力治疗。

光动力治疗是一种结合了特殊药物和激光的治疗方法，适用于湿性AMD的部分患者。

患者首先接受特殊药物的注射，然后用激光照射黄斑区，激活药物并破坏异常血管。

这种治疗方法可以减轻病变的渗出和出血，保护视力。

4. 手术治疗。

对于部分严重的湿性AMD患者，手术治疗可能是一种选择。

例如，玻璃体切割术可以清除眼内出血，减轻视网膜水肿；视网膜移植术可以修复受损的视网膜组织。

然而，手术治疗风险较大，术后恢复周期较长，需要患者谨慎考虑。

5. 营养治疗。

一些研究表明，摄入一定量的抗氧化维生素和矿物质，如维生素C、维生素E、锌、叶黄素等，可以帮助延缓AMD的进展。

因此，良好的饮食习惯和适当的营养补充也是治疗AMD的重要手段之一。

总之，老年黄斑病变的治疗方法多种多样，患者在选择治疗方案时应根据自身病情和医生建议进行综合考虑。