与血清蛋白结合率为30% 血药浓度为80~400g/L。 口服后仅小部分代谢为活化物质,72h内药物以
原形由尿(80%)、大便(5%)排出,15%在 肝内代谢。
临床应用
用于脊髓损伤,多发性硬化等(例如屈肌、伸 肌、僵直、疼痛),少用于脑性痉挛状态。
剂量应个体化,成人5mg×3/d,3天调整一次 剂量,每3天增加5mg,直至起作用,保持此剂 量(副作用应最小)。老年人剂量宜从 2.5mg×3,成人开始 25mg/d,慢增量至100mg/qid。
潜在副作用: 肌无力,特别是力量处于最差时 肝中毒(<1%),肝病时要注意,妇
女大于30岁,剂量>300mg/d,服用过 60天时易发生,要用前,用后定期检 查肝功 CNS副作用少,可有昏睡。
乙哌立松( Eperisone Hydrochloride)
运动疗法
被动牵拉
暂缓痉挛 保持痉挛肌群肌纤维的长度 维持关节的活动范围 防止关节挛缩变形
关节负重
患者的躯干或肢体关节在外力或自身肢体的 重力下,关节间隙变窄,从而激化了关节内 的感受器,引起关节周围的肌肉收缩,达到 稳定关节的目的,而长时间的关节负重又有 缓解痉挛的作用。
包括上肢负重训练和下肢负重训练。
口服药物
巴氯酚(baclofen)
巴氯芬是一种GABA 激 动剂,主要与脊髓 GABA2B 受体结合,减少 兴奋性神经递质和P 物质 释放,改善阵挛、减少屈 肌痉挛发作频率和增加 ROM ,从而改善功能。
药代动力学
口服,为胃肠道迅速吸收。
半衰期3-4h(脑卒中病人为2.78-6.6h)达峰时 间较长。
痉挛状态的评定和治疗
痉挛是感觉运动系统的功能障碍,其特 征是速度依赖性的肌张力增高并伴随腱 反射亢进,是肌肉牵张反射亢进所致, 也是运动神经元损伤的表现之一。