2013执业药师考试药学知识二复习总结:药物的胃肠道吸收及其影响因素
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执业药师考试关于影响药物疗效的因素(关注:百通世纪获取更多)一、药物疗效的概念药物制剂的疗效,可用下式表示:e=f(a,s,c)式中:e为制剂的疗效,a为药物本身的药理活性,s为用药者对药物的感受性,c为药物在作用部位的浓度。
说明,e与a、s、c三者都有关系。
二、影响药物疗效的因素1.生物体生理因素对药效的影响(1)胃肠道不同区域的粘膜表面积大小不同,吸收药物速度也不同,小肠粘膜面积大,达70m2,易吸收药物。
不同区域的ph值不同,也影响药物的吸收,能使药物保持分子状态的ph值,有利于药物的吸收。
胃空速率愈快,药物愈易吸收;空腹时胃空速率比饱腹要快,如饱腹服用四环素,其血药浓度比空腹时服用的要低50%~80%。
(2)药物服用者性别、年龄、个体差异、饮食结构等生理条件不同,服同一种药物而疗效也不一样。
2.剂型因素对药效的影响药效。
不同给药途径的药物吸收一般按下列顺序由快到慢:静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠或舌下给药>口服液体药剂>口服固体药剂>皮肤给药。
(2)药物的理化性质。
药物的吸收不决定于其在胃肠道的总浓度,而是取决于可吸收的,即非解离的药物浓度,也就是取决于药物的pka值与吸收部位的ph值。
同时,药物脂溶性愈大则愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。
对难溶性固体药物而言,其粉末愈细,粒径愈小,比表面积愈大,溶解速度愈快,药物吸收速度也愈快,吸收量愈多,药效就愈好。
[更多执业药师考试真题请点击百通世纪进入](3)赋形剂。
制备药剂时,往往要用某些赋形剂,他们不仅影响到生产工艺及制剂的外观性质,如:硬度、粘度、光泽、颜色、味道等方面,而且会改变制剂的溶出速率、生物利用度,从而影响制剂的疗效。
例如:乳糖是一种比较理想的常用赋形剂,用于睾丸酮片,有加速吸收的作用;而用于异烟肼片,其疗效完全被乳糖阻碍。
3.药物相互作用对疗效的影响药物的相互作用系指一种药物的作用,被同时应用的另一种药物所改变。
药物吸收的影响因素有哪些
药物吸收是指药物从给药途径进入体内的过程。
影响药物吸收的因素有以下几个方面:
1. 给药途径:药物的吸收途径可以是口服、注射、吸入、贴皮等。
不同的给药途径会影响药物在体内的吸收速度和程度。
2. 药物性质:药物的溶解性、离子性、分子大小等性质会影响其吸收。
药物溶解度高、离子化程度低、分子小的药物更容易被吸收。
3. 给药剂型:药物的给药剂型也会影响吸收。
例如,药物以片剂形式给药,需要在胃肠道中溶解后才能被吸收。
4. 肠道通透性:药物吸收主要发生在胃肠道。
肠道的通透性受多种因素影响,如肠道上皮细胞的结构、肠道黏膜的血流情况等。
5. 肠道蠕动:肠道蠕动的速度会影响药物在肠道内的停留时间,从而影响药物吸收的速度和程度。
6. 肠道酶活性:肠道中的酶活性可能会影响药物的降解和代谢速度,从而影响药物的吸收。
7. 肠道pH值:肠道的pH值可以影响药物的溶解度和离子化程度,进而影响药物的吸收。
8. 肠道细菌群:肠道细菌群的组成和功能可以影响药物的代谢和吸收。
9. 药物与食物的相互作用:某些药物与食物的摄入时间和食物成分可以影响药物吸收。
有些药物需要空腹服用,以避免食物对吸收的干扰。
这些因素中的任何一个或多个都可能对药物的吸收产生影响。
每种药物和个体可能有不同的情况,请在使用药物前咨询医生或药师以获取更准确的信息。
药物吸收影响因素综述药物吸收是指口服、皮肤贴敷、注射等途径下药物进入体内后被吸收到血液循环中的过程。
药物吸收的速度和程度直接影响药物的疗效和副作用,因此了解药物吸收的影响因素对临床医师和药师来说至关重要。
本文将综述影响药物吸收的主要因素。
1.药物特性药物本身的化学特性会影响其吸收情况。
例如,药物的溶解度和溶出速度会影响药物在胃肠道内的溶解和吸收。
药物的脂溶性也会影响药物在细胞膜上的通过能力。
另外,药物的分子大小、电荷,以及与其他物质的结合状态(如蛋白结合)也会对药物吸收产生影响。
2.给药途径药物吸收的速度和程度会受给药途径的影响。
口服给药是最常见的给药途径,但药物在胃肠道内需经过溶解和吸收过程。
其他途径如皮肤贴敷、注射、鼻腔吸入等,可以避开胃肠道的影响,从而实现药物的快速吸收。
3.药物形式药物的制剂形式如片剂、胶囊、缓释剂等也会影响药物的吸收。
药物的制剂形式不同,其药物释放速度和吸收速度也会有所差异。
例如,缓释剂可以使药物缓慢而持续地释放,延长药物在体内的作用时间。
4.胃肠道因素胃肠道因素包括胃液酸度、胃肠蠕动、胃肠道通透性等。
胃液酸度可以影响弱碱性和弱酸性药物的吸收,弱碱性药物在低酸度条件下吸收较好,而弱酸性药物在高酸度条件下吸收较好。
胃肠道的蠕动性会影响药物在胃肠道内的停留时间,进而影响吸收速度。
胃肠道通透性则决定了药物通过胃肠道壁吸收到血液循环的程度。
5.肠道微生物肠道微生物是肠道内的一种微生物群落,对于一些药物的吸收具有重要影响。
肠道微生物可以分解一些药物,并影响其吸收和代谢。
例如,肠道内的一些细菌可以分解胆固醇类药物,从而影响其吸收。
6.个体差异个体之间的差异也是影响药物吸收的重要因素,这些差异包括性别、年龄、遗传因素、疾病状态等。
例如,儿童和老年人的胃酸分泌较弱,可能影响药物的吸收。
另外,一些基因多态性可以影响药物代谢酶的活性,进而影响药物吸收、分布和排泄。
综上所述,药物吸收受多种因素影响,包括药物特性、给药途径、药物形式、胃肠道因素、肠道微生物和个体差异等。
影响⼝服给药吸收的因素: (1)⾸过消除(first pass elimination):药物经胃肠道吸收后,先随⾎流经门静脉进⼊肝脏,然后进⼊全⾝⾎液循环。
但有些药物进⼊体循环之前,在胃肠道或肝脏被代谢灭活,进⼊体循环的实际药量减少。
⼀些临床常⽤的药物如:硝酸⽢油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕⽶及氯丙嗪等具有明显的⾸过消除。
(2)胃肠蠕动 胃排空:延缓,有利⼀些碱性药物在胃中的溶解,会促进其进⼊肠道吸收;某些酸性药物则相反,如丙胺太林延缓胃排空,使对⼄酰氨基酚的吸收减慢。
肠蠕动:适当,可促进固体药物制剂的崩解和溶解,医`学教育搜集整理有利于药物的吸收;蠕动加快,药物在肠内停留时间缩短,使⼀些溶解度⼩的药物,或有特殊转运的药物吸收不完全。
肠⾐剂型:能保护某些药物免受酸性环境破坏,还能防⽌对胃的刺激。
(3)⾷物 对不同药物在胃肠道中吸收的影响不⼀。
延缓吸收: 对利福平、异烟肼、左旋多巴等药物。
⾷物纤维与地⾼⾟等药物结合医`学教育搜集整理,使其吸收减缓。
四环素能与⾷物中多种⾦属离⼦结合,如Ca2+、Mg2+、Al3+等,延缓吸收。
促进吸收: 呋喃妥因。
脂肪抑制胃排空,增加灰黄霉医`学教育搜集整理素在胃中的溶解时间,促进其吸收。
应⽤: 是常⽤的给药途径。
不宜采⽤⼝服给药的情况: ①对胃肠道刺激性⼤,或⾸过消除较强的药物(如硝酸⽢油单次通过肝脏即有90%被代谢)。
②病⼈昏迷不醒或不医`学教育搜集整理能吞咽。
③有些药物在胃肠道不易吸收,或在胃肠道的酸碱环境中易被破坏(如青霉素)。
④某些药物必须注射给药,才医`学教育搜集整理能达到预期疗效(如⼝服硫酸镁只能引起腹泻,如需解痉和镇静必须注射给药)。
2013执业药师考试药学知识二复习总结:药物的胃肠道吸收及其影响因素第一篇:2013执业药师考试药学知识二复习总结:药物的胃肠道吸收及其影响因素一、药物在胃肠道的吸收胃的吸收面积有限,不是药物吸收的主要部位,但一些弱酸性药物可在胃中吸收,特别是液体剂型,有利于药物通过胃黏膜上皮细胞,吸收较好。
药物在胃中吸收机制:被动扩散。
有效吸收面积极大,小肠是药物、食物等吸收的主要部位。
药物在小肠中的吸收以被动扩散为主,同时存在其他吸收机理,而且在小肠中存在许多特异性载体,所以小肠也是药物主动转运的特异吸收部位。
故大多数药物在小肠中都能释放,以得到良好的吸收。
有效吸收面积比小肠小得多,不是药物吸收的主要部位。
直肠下端近肛门处,血管丰富,是直肠给药的良好吸收部位。
大肠中药物吸收机制,以被动扩散为主,兼有胞饮和吞噬作用。
二、影响药物吸收的生理因素(一)胃肠液成分与性质吸收部位的pH值往往是药物从胃肠道吸收的关键之一。
大多数药物为有机酸或碱,其吸收多为被动扩散。
2.胃肠道内各种酶对药物的首过作用。
3.胃肠道黏膜糖蛋白等对药物的吸附及促吸收作用。
(二)胃排空与胃肠道蠕动1.胃排空速率而影响胃排空速率的有多种因素,与内容物的物理性状和化学组成有关。
2.胃肠道蠕动(1)胃蠕动可使食物与药物充分混合溶解,同时有粉碎与搅拌作用,有利于药物的吸收。
(2)小肠固有运动可促进固体制剂的进一步的崩解,使之与肠液充分混合溶解,增加药物与黏膜表面的接触,有利于药物的吸收。
多项选择题影响胃排空速度的因素是()A.空腹与饱腹B.药物因素C.食物的组成和性质D.药物的多晶型E.药物的油水分配系数[答疑编号501242150109]『正确答案』ABC(三)循环系统的影响循环系统的循环途径和流量的大小都对药物的吸收及血药浓度产生影响。
由胃、小肠和大肠吸收的药物都经过门静脉进入肝脏,肝脏中丰富的酶系统对药物具有强烈的代谢作用,即所谓的药物的首过作用。
执业药师药学专业知识二X型题专项强化真题试卷2(题后含答案及解析)题型有:1.1.影响药物胃肠道吸收的因素有A.药物的解离度与脂溶性B.药物溶出速度C.药物在胃肠道中的稳定性D.胃肠液的成分与性质E.胃排空速率正确答案:A,B,C,D,E解析:本题考查影响药物胃肠道吸收的因素。
影响药物吸收的生理因素包括胃肠液的成分与性质、胃排空速率、胃肠道蠕动,循环系统影响。
影响药物吸收的剂型因素包括A、B、C三项。
2.关于直肠给药栓剂的正确表述有A.对胃有刺激性的药物可直肠给药B.药物的吸收只有一条途径C.药物的吸收比口服干扰因素少D.既可以产生局部作用,也可以产生全身作用E.中空栓剂是以速释为目的的直肠吸收制剂正确答案:A,C,D,E解析:本题考查栓剂的相关知识。
直肠给药栓剂的吸收途径有两条,药物的吸收比口服干扰因素少,既可以产生局部作用,也可以产生全身作用。
根据栓中充填的药物性质、采用基质以及制备方法的不同,可以分别起速释或缓释的作用。
对胃有刺激性的药物可直肠给药。
中空栓剂是近年来出现的以速释为目的直肠吸收制剂,故答案为ACDE。
3.除特殊规定外,一般不得加入抑菌剂的注射液有A.供皮下用的注射液B.供静脉用的注射液C.供皮内用的注射液D.供椎管用的注射液E.供肌内用的注射液正确答案:B,D解析:本题考查抑菌剂的的加入条件。
抑菌剂的加入要求有:绝大多数注射剂均不需要加入抑菌剂;凡采用低温灭菌、滤菌或无菌操作法制备的注射液,多剂量装的注射液,应加入适宜的抑菌剂;剂量超过5ml的注射液添加抑菌剂,必须特别慎重选择;供静脉或者椎管用注射液,除特殊规定外,一般均不添加抑菌剂。
4.关于热原的叙述,错误的有A.热原是指微量即可引起恒温动物体温异常升高的物质总称B.大多数细菌都能产生热原,致热能力最强的是革兰阳性杆菌C.热原是微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间D.内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物E.由于蛋白质易引起过敏反应,所以蛋白质是内毒素的主要成分和致热中心正确答案:B,E解析:本题考查热原的概念、性质、组成。
第十五章生物药剂学第一节概述一、生物药剂学的概念生物药剂学是研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效(包括疗效,副作用和毒性)之间的关系的科学。
其目的是为了正确地评价和改进药剂质量,合理地设计剂型、处方和生产工艺,为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据,以保证用药的有效性与安全性。
生物药剂学主要是研究药物及其制剂给药以后在体内的过程。
除血管内给药以外,其他给药途径给药后,都要经过吸收过程,即药物从用药部位进入体循环的过程。
药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。
药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称代谢或生物转化。
药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运,而分布、代谢和排泄过程称为处置。
代谢与排泄过程合称为消除。
二、药物的跨膜转运投用于机体的药物从吸收部位到达作用部位必须经过许多屏障。
这些屏障即是互相联络的细胞膜。
药物通过生物膜(或细胞膜)的现象称为跨膜转运,膜转运在药物的吸收、分布以及排泄过程中十分重要,是不可缺少的重要生命现象之一。
(一)生物膜的结构与性质生物膜包括细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜。
生物膜是一个复杂的结构,由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成,具有半透膜特性。
(二)药物通过生物膜的转运方式各种药物由于性质不同,通过生物膜转运的方式也不同,主要有以下几种。
1.被动扩散被动扩散又称为被动转运,大多数药物通过这种方式透过生物膜,即服从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。
服药以后,药物在胃肠液中浓度高,细胞浆液内浓度低,药物能被动扩散透过生物膜,又以相似的机理转运到血液中完成吸收过程。
被动转运可以用Fick第一定律解释。
式中,dC/dt为扩散速度,D为扩散系数,A为扩散面积,k为分配系数,C1为胃肠道中的药物浓度,C2为血中药物浓度,L为膜厚度。
简述影响药物吸收的因素
影响药物吸收的因素包括以下几个方面:
1. 药物的理化性质:药物的分子大小、溶解度、化学结构、稳定性等因素都会影响药物的吸收。
脂溶性药物容易吸收,而水溶性药物则较难吸收。
药物分子的大小也会影响吸收,分子越小,越容易吸收。
2. 胃肠道环境:胃肠道内的胃酸、酶和胆汁等成分都会影响药物的吸收。
胃酸会削弱药物的溶解度,使得药物难以吸收。
而胆汁则会将药物从胃肠道中重新吸收,影响药物的吸收。
3. 膜转运机制:药物的吸收需要通过膜转运机制来实现。
膜转运机制包括被动扩散和载体媒介转运两种方式。
被动扩散是指药物随浓度梯度扩散,而载体媒介转运则是依靠膜上的化学载体将药物转运到膜的另一侧。
这两种方式都会受到药物的理化性质和膜本身的性质的影响。
4. 体内过程:药物的吸收速度、吸收程度和分布情况都会对药物的体内过程产生影响。
例如,快速吸收的药物可能会在血液中达到过高的浓度,导致药物中毒。
而缓慢吸收的药物则可能会导致药物在体内的半衰期过长,影响药效。
5. 个体差异:个体差异也会影响药物的吸收。
例如,某些人的胃肠道内环境可能与正常人不同,从而影响药物的吸收。
此外,不同的人对药物的吸收速度、吸收程度和分布情况也可能会有所不同。
综上所述,药物的吸收受到多种因素的影响,因此在设计和制定药物治疗方案时,需要综合考虑药物的理化性质、胃肠道环境、膜转运机制、体内过程以及个体差异等因素,以确保药物的有效吸收和利用。
药物吸收知识点总结一、药物吸收的定义药物吸收是指药物在人体内通过消化道、皮肤、黏膜等途径进入血液循环的过程。
它是药物从给药部位到达血液循环的转化过程,是药物在体内产生药效或毒性的第一步。
二、影响药物吸收的因素1. 药物本身的特性:药物的分子大小、溶解度、离子化状态、油水分配系数等性质都会影响其在给药部位的吸收情况。
2. 给药途径:不同的给药途径对药物的吸收有着不同的影响。
比如口服给药会受到胃肠道的pH值、胃肠道蠕动等因素的影响;而皮肤给药则受到皮肤屏障的影响。
3. 药物的剂型:不同的剂型会影响药物在给药部位的停留时间和释放速度,从而影响药物的吸收情况。
比如口服片剂和口服溶解片的吸收速度就会有所不同。
4. 给药时间:饭前或饭后给药、不同的给药时间点都会影响药物的吸收情况。
5. 给药部位的血流情况:给药部位的血流情况会影响药物在该部位的吸收速率。
6. 个体差异:个体之间的生理和代谢差异会影响对药物的吸收情况。
比如年龄、性别、体重、肠道菌群等因素都会影响对药物的吸收情况。
三、药物吸收的机制药物在体内的吸收过程主要包括被动扩散、主动转运和内吞作用等多种机制。
1. 被动扩散:被动扩散是指药物通过生物膜内的微小孔隙以及药物与生物膜之间的物理化学性质差异而实现的无需能量的扩散过程。
2. 主动转运:主动转运是指通过载体蛋白在细胞膜上进行的主动转运过程。
这种方式可以提高药物在细胞膜上的通透性,并且可以对药物进行选择性的转运。
3. 内吞作用:药物还可以通过细胞内吞作用被细胞摄入,然后再通过胞吞体或溶酶体转运到细胞内部。
四、常见的药物吸收位点1. 口服吸收:口服给药是最常见的一种给药途径。
药物在胃肠道内吸收,可以通过胃壁、十二指肠、小肠和大肠等部位进行吸收。
其中,小肠是药物吸收的主要部位,因为小肠黏膜面积大,有丰富的血流和淋巴系统,以及丰富的吸收细胞。
另外,口服给药还受到胃酸、胃液、胃肠道蠕动等因素的影响。
2. 皮肤吸收:皮肤是药物给药的另一种重要途径。
一、药物在胃肠道的吸收
胃的吸收面积有限,不是药物吸收的主要部位,但一些弱酸性药物可在胃中吸收,特别是液体剂型,有利于药物通过胃黏膜上皮细胞,吸收较好。
药物在胃中吸收机制:被动扩散。
有效吸收面积极大,小肠是药物、食物等吸收的主要部位。
药物在小肠中的吸收以被动扩散为主,同时存在其他吸收机理,而且在小肠中存在许多特异性载体,所以小肠也是药物主动转运的特异吸收部位。
故大多数药物在小肠中都能释放,以得到良好的吸收。
有效吸收面积比小肠小得多,不是药物吸收的主要部位。
直肠下端近肛门处,血管丰富,是直肠给药的良好吸收部位。
大肠中药物吸收机制,以被动扩散为主,兼有胞饮和吞噬作用。
二、影响药物吸收的生理因素
(一)胃肠液成分与性质
吸收部位的pH值往往是药物从胃肠道吸收的关键之一。
大多数药物为有机酸或碱,其吸收多为被动扩散。
2.胃肠道内各种酶对药物的首过作用。
3.胃肠道黏膜糖蛋白等对药物的吸附及促吸收作用。
(二)胃排空与胃肠道蠕动
1.胃排空速率
而影响胃排空速率的有多种因素,与内容物的物理性状和化学组成有关。
2.胃肠道蠕动
(1)胃蠕动可使食物与药物充分混合溶解,同时有粉碎与搅拌作用,有利于药物的吸收。
(2)小肠固有运动可促进固体制剂的进一步的崩解,使之与肠液充分混合溶解,增加药物与黏膜表面的接触,有利于药物的吸收。
多项选择题
影响胃排空速度的因素是( )
A.空腹与饱腹
B.药物因素
C.食物的组成和性质
D.药物的多晶型
E.药物的油水分配系数
[答疑编号501242150109]
『正确答案』ABC
(三)循环系统的影响
循环系统的循环途径和流量的大小都对药物的吸收及血药浓度产生影响。
由胃、小肠和大肠吸收的药物都经过门静脉进入肝脏,肝脏中丰富的酶系统对药物具有强烈的代谢作用,即所谓的药物的首过作用。
在胃的吸收中血流量可影响胃的吸收速度。
药物从消化道向淋巴系统转运,也是药物吸收的途径之一。
(四)食物的影响
多项选择题
影响药物胃肠道吸收的因素有( )
A.药物的解离度与脂溶性
B.药物溶出速度
C.药物在胃肠道中的稳定性
D.胃肠液的成分与性质
E.胃排空速率
[答疑编号501242150110]
『正确答案』ABCDE
与药物吸收有关的生理因素是( )
A.胃肠道的pH值
B.药物的pKa
C.食物中的脂肪量
D.药物的分配系数
E.药物在胃肠道的代谢
[答疑编号501242150122]
『正确答案』ACE
三、影响药物吸收的剂型因素
(一)药物的理化性质对吸收的影响
1.药物的解离度和脂溶性的影响
(1)胃肠道生物膜只允许脂溶性非离子型药物透过而被吸收,故药物在胃肠道吸收好坏,与药物的非解离型浓度有关,并与其浓度成正比。
(2)弱酸、弱碱在胃肠液中非离子型的浓度取决于药物的pKa与吸收部位的pH值。
(3)油水分配系数大(药物脂溶性好)有利于吸收,但过大反而不利,所以油水分配系数应适度。
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