泌尿系统肿瘤用药 阿昔替尼 axitinib

晚期肾细胞癌治疗药物Axitinib获准上市
佚名
【期刊名称】《中国执业药师》
【年(卷),期】2012(9)4
【摘要】2012年1月27日．美国FDA批准美国辉瑞公司的药物阿西替尼（通用名：Axitinib，商品名：INLYTA）上市，用于系统治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）的治疗。

【总页数】1页(P9-9)
【关键词】治疗药物;肾细胞癌;上市;晚期;FDA批准;辉瑞公司;治疗失败;通用名【正文语种】中文
【中图分类】R979.1
【相关文献】
1.抗癫痫药依佐加滨获准上市/湿性老年性黄斑变性治疗药物VEGF Trap-Eye有望在欧美上市/2型糖尿病治疗药物艾塞那肽缓释注射混悬剂有望在欧盟上市/免疫抑制剂Belatacept获准用于预防肾移植排斥反应 [J],
2.获准上市或用于新适应证的药物Exenatide获准与甘精胰岛素联用治疗糖尿病[J],
3.自身免疫功能重建联合靶向药物治疗晚期移植肾乳头状肾细胞癌一例报告 [J], 邓灿; 陈雁扬; 李军; 陈文芳; 陈国栋; 阮和欢; 邱江; 王长希; 陈立中
4.治疗罕见病药物阿加糖酶β获批上市/肢端肥大症治疗药物醋酸兰瑞肽缓释注射液获准上市/每天刷牙3次可预防心衰和房颤 [J],
5.治疗晚期肾癌新药Pazopanib获准上市 [J],
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辉瑞终止阿西替尼对胰癌、前列腺癌Ⅲ期临床研究
姚瑜;马燕
【期刊名称】《国外医药：抗生素分册》
【年(卷),期】2009(30)2
【摘要】阿西替尼（axitinib）是辉瑞公司抗肿瘤领域重要的在研药物，是一种口服的选择性血管内皮生长因子受体抑制剂。

包括VEGF1受体，VECF2受体和VECF3受体。

【总页数】2页(P95-96)
【关键词】Ⅲ期临床研究;生长因子受体抑制剂;前列腺癌;胰癌;辉瑞公司;血管内皮;抗肿瘤
【作者】姚瑜;马燕
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R593.22;R979.1
【相关文献】
ncet Oncology:阿西替尼联合pembrolizumab用于晚期肾细胞癌的治疗——一项非随机、开放性剂量探索以及剂量扩展型1b期临床试验 [J], 朱国栋
2.西尼地平联合小剂量吲达帕胺治疗青年舒张期高血压临床疗效分析 [J], 赵永福;刘许增;李小玉
3.探讨临床T4期前列腺癌新辅助内分泌治疗后行腹腔镜下前列腺癌根治术的临床
研究 [J], 刘绪忠; 史昭菲; 刘坤; 王云炎
4.辉瑞宣布托法替尼口服治疗银屑病2项Ⅲ期临床试验取得成功 [J], 赵文丽
5.厄洛替尼联合舒尼替尼对比厄洛替尼单药治疗经治晚期非小细胞肺癌的Ⅲ期临床研究 [J], 周清
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一种阿昔替尼片及其制备方法
阿昔替尼片是一种用于治疗某些种类的癌症及其他疾病的药物。

它是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以阻断癌细胞生长的信号通路。

本文将介绍一种阿昔替尼片及其制备方法。

阿昔替尼片由吉利德科学公司研制，并于2001年在美国获得批准上市。

它是一种针对腹膜后纤维组织肉瘤、肝癌和慢性髓性白血病等疾病的药物。

阿昔替尼片的制备方法包括以下步骤：
1. 制备起始原料：将一定量的2-氨基-4-氯吡啶与一定量的1-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-苯基丙烯酮在有机溶剂中反应，得到N-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-（2-氨基-4-氯吡啶-5-基）丙烯酰胺。

2. 反应制备：将N-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-（2-氨基-4-氯吡啶-5-基）丙烯酰胺与吉利德的专利化合物4-（4-氨基-3-氨基苯基）-4-（4-氟苯基）-1-丙酮在有机溶剂中反应，得到阿昔替尼的中间体。

3. 精制和加工：将中间体经过烘干、粉碎和压缩成片的步骤，最终得到阿昔替尼片。

阿昔替尼片具有良好的抗癌作用，但也存在一些副作用。

常见的副作用包括头晕、头痛、恶心、呕吐、食欲降低、腹泻、皮疹、乏力等。

在患者使用阿昔替尼片时，需
要定期进行体检和血液检查，以便及时处理可能的副作用并确保药物的疗效。

总之，阿昔替尼片是一种常用于治疗癌症及其他疾病的药物。

它的制备方法具有一定的难度，需要专业的化学技术和设备。

虽然它具有一些副作用，但其抗癌作用仍然非常重要，可以为患者带来希望和生命的延续。

阿昔替尼的副作用及处理方法阿昔替尼是一种常用的抗癌药物，它可以有效地抑制肿瘤的生长和扩散，但同时也会带来一些副作用。

了解这些副作用及其处理方法对于患者和医生来说都非常重要。

本文将介绍阿昔替尼可能出现的副作用以及相应的处理方法。

1. 恶心和呕吐。

阿昔替尼可能会引起恶心和呕吐，这对患者的生活质量造成了很大影响。

为了缓解这一副作用，患者在用药期间可以尝试多吃少量的清淡食物，避免油腻和刺激性食物，也可以咨询医生使用相应的止吐药物。

2. 腹泻。

另外一个常见的副作用是腹泻，这可能会导致脱水和营养不良。

患者可以增加摄入高纤维食物，多喝水，并避免食用含咖啡因和刺激性的食物和饮料。

3. 皮肤反应。

有些患者在使用阿昔替尼后会出现皮肤干燥、瘙痒、疼痛等不适。

他们可以选择使用温和的皮肤护理产品，避免使用刺激性化妆品，保持皮肤清洁和滋润。

4. 骨骼肌肉疼痛。

阿昔替尼也可能引起骨骼肌肉疼痛，影响患者的日常生活。

患者可以适量运动，保持适当的休息，也可以尝试热敷或按摩来缓解疼痛。

5. 血液问题。

在使用阿昔替尼后，一些患者可能会出现贫血、血小板减少等血液问题。

他们可以多摄入富含铁质的食物，避免受伤和感染，定期监测血常规指标。

6. 其他注意事项。

除了上述副作用外，还有一些其他需要注意的事项。

患者在用药期间应定期复诊，密切关注自己的身体状况，及时向医生反映药物的不良反应。

同时，患者也需要避免与其他药物同时使用，以免产生不良的药物相互作用。

总之，了解阿昔替尼的副作用及其处理方法对于患者来说非常重要。

在使用这一药物的过程中，患者应密切关注自己的身体状况，及时向医生反映不良反应，合理调整饮食和生活方式，以减轻副作用带来的不适。

希望本文对于患者和医生有所帮助，祝愿患者早日康复。

过去十年，许多酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物已经在肿瘤领域应用，根据一篇最近的综述，看看截止到2013年8月份，由FDA 和EMA批准的所有TKI药物都有那些。

1、阿西替尼(axitinib,Inlyta)在2012年1月27日获FDA批准治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌（肾细胞癌），由辉瑞（Pfizer）公司开发。

阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具体用法为5mg 空腹口服 2/日。

2、克唑替尼（crizotinib，XALKORI）用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌，推荐剂量和方案是250 mg口服每天2次。

3、达沙替尼（Dasatinib,施达赛Sprycel）治疗对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。

FDA也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。

4、厄洛替尼（Erlotinib，特罗凯Tarceva）既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。

厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。

5、吉非替尼（Gefitinib，易瑞沙Iressa）适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。

6、伊马替尼（Imatinib，格列卫)用于治疗慢性粒细胞性白血病（CML），胃肠道间质瘤（胃肠道间质瘤）和其他一些疾病。

到2011年，该药已被FDA批准用于治疗10个不同的癌症。

7、拉帕替尼（Lapatinib；泰立沙Tykerb）联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1～14天分2次服联用。

8、尼洛替尼(Nilotinib,达希纳Tasigna)适应症为对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）慢性期或加速期成人患者。

奥希替尼分子式
奥希替尼（Axitinib）是一种治疗肾细胞癌的靶向药物。

它的分子式为C22H18N4OS，是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。

奥希替尼通过抑制肿瘤血管生成和生长来发挥治疗作用。

奥希替尼是一种口服药物，它能够选择性地靶向肿瘤细胞中的血管内皮生长因子受体（VEGFR）家族。

这些受体在肿瘤的血管生成过程中起着重要的作用。

奥希替尼通过与VEGFR结合，阻断了肿瘤细胞的血管生成信号通路，从而抑制了肿瘤的生长和扩散。

奥希替尼的治疗效果已经在临床试验中得到证实。

研究表明，奥希替尼可以显著延长肾细胞癌患者的生存期，并减少肿瘤的进展风险。

此外，奥希替尼还可以缓解患者的疼痛和改善生活质量。

尽管奥希替尼在治疗肾细胞癌方面取得了很大的成功，但它也存在一些不良反应。

常见的不良反应包括高血压、蛋白尿、口腔溃疡、手足综合征等。

这些不良反应大多可以通过调整剂量或辅助治疗来控制。

总的来说，奥希替尼是一种有效的治疗肾细胞癌的药物。

它通过靶向肿瘤血管生成信号通路，抑制肿瘤的生长和扩散。

尽管存在一些不良反应，但奥希替尼的治疗效果已经得到证实。

对于肾细胞癌患者来说，奥希替尼提供了一种新的治疗选择，可以延长生存期并改善生活质量。

阿昔替尼的副作用及处理方法阿昔替尼，又称达比加群，是一种常用的抗癌药物，被广泛应用于肝癌、结直肠癌等多种癌症的治疗中。

然而，随着患者服用阿昔替尼的增多，其副作用问题也日益受到关注。

本文将就阿昔替尼的常见副作用及相应的处理方法进行介绍，以帮助患者和医护人员更好地应对这些问题。

首先，阿昔替尼可能引起的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、腹部不适、疲劳等。

对于这些轻度的副作用，患者通常可以通过调整饮食、适当休息以及药物治疗来缓解症状。

例如，可以选择清淡易消化的食物，避免辛辣刺激性食物，多食用新鲜水果和蔬菜，保持良好的饮食习惯有助于减轻胃肠道不适。

此外，患者还可以根据医生的建议服用相应的抗恶心、止泻等药物，以减轻不适症状。

其次，阿昔替尼还可能导致一些较为严重的副作用，如高血压、手足综合征、肝功能异常、出血等。

这些副作用需要引起患者和医护人员的高度重视，及时采取相应的处理措施。

对于高血压，患者应定期监测血压，避免高盐高脂饮食，保持良好的生活习惯，必要时可以服用降压药物。

对于手足综合征，患者应保持双手双脚的清洁和保湿，避免摩擦和挤压，必要时可以使用局部外用药物进行治疗。

对于肝功能异常和出血等副作用，患者应及时就医，接受相应的检查和治疗，严格控制药物的使用剂量，避免不必要的并发症发生。

总的来说，阿昔替尼作为一种抗癌药物，在治疗癌症的同时也会带来一定的副作用问题。

患者和医护人员需要充分了解这些副作用的特点及处理方法，合理调整治疗方案，以减轻患者的不适症状，提高治疗的效果。

在服用阿昔替尼期间，患者应定期复诊，及时与医生沟通，遵循医嘱进行治疗，做好相关的护理工作，以确保治疗的顺利进行。

综上所述，阿昔替尼的副作用及处理方法是一个需要患者和医护人员共同关注的问题。

只有充分了解并妥善处理这些副作用，才能更好地保障患者的身体健康和治疗效果。

希望本文所介绍的内容能够对相关人士有所帮助，为阿昔替尼的合理使用提供参考和指导。

抗肾细胞癌药治疗肾细胞癌的西药使用指南肾细胞癌（Renal cell carcinoma）是最常见的肾脏恶性肿瘤之一，治疗肾细胞癌的西药在近年来得到了显著的发展和突破。

本文旨在提供一份详尽的抗肾细胞癌药物使用指南，帮助医生和患者更好地理解和应用这些药物。

一、靶向突破：抗血管生成药物近年来，针对肾细胞癌的治疗策略从传统的免疫疗法转向了靶向治疗，其中最重要的一类药物就是抗血管生成药物。

这些药物通过抑制肿瘤血管生成，从而达到治疗的效果。

1. 口服靶向药物口服靶向药物是治疗肾细胞癌的一线选择。

其中，舒尼替尼（Sunitinib）和索拉非尼（Sorafenib）是最常用的两种药物。

舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可干扰细胞血管生成和增殖信号通路。

索拉非尼也是一种多靶点抑制剂，可抑制多个酪氨酸激酶，进而抑制肿瘤细胞的生长和血管生成。

2. 静脉注射药物除了口服药物，静脉注射药物也是治疗肾细胞癌的重要选择。

阿昔替尼（Axitinib）和帕克替尼（Pazopanib）是目前常用的静脉注射药物。

阿昔替尼是一种选择性抑制多种酪氨酸激酶的药物，能够抑制肾细胞癌的生长和血管生成。

帕克替尼则是一种抑制多种酪氨酸激酶和血管生成的药物，对多种亚型的肾细胞癌均具有治疗效果。

二、免疫疗法：PD-1及PD-L1抑制剂除了靶向治疗，PD-1及PD-L1抑制剂也在肾细胞癌的治疗中起到了重要作用。

这些药物通过抑制肿瘤细胞表面的免疫抑制分子，激活患者自身的免疫系统，增强对肿瘤的抵抗力。

1. 曲妥珠单抗曲妥珠单抗（Nivolumab）是一种PD-1抑制剂，已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗晚期肾细胞癌。

它能够恢复和增强免疫系统对肿瘤的反应，并显著改善患者的生存率。

2. 阿伦单抗阿伦单抗（Atezolizumab）是一种PD-L1抑制剂，适用于治疗转移性肾细胞癌。

它通过阻断PD-L1与其受体PD-1的结合，激活患者免疫细胞对肿瘤进行攻击。