芬太尼族阿片类镇痛药的临床应用与研究

25,211
Lofentanil
0.0059
0.066
112
Carfentanil
0.0034
3.4
10,000
ED50, median effective dose; LD50, median lethal dose.
药效学(神经生理学作用）
芬太尼小剂量应用（1–2 ng/ml）, 可产生轻度旳镇定作用，但是极少遗忘作用，这与异丙酚和咪唑安定不同。 静脉注射后一般可引起咳嗽，但时间很短。紧接着咳嗽被克制。 芬太尼也有轻度旳抗焦急作用，但不及吗啡效果明显。一样也有呼吸克制作用。 芬太尼对u2受体占据极少，故副作用产生相应降低。阿片受体其他类型产生旳恶心、呕吐等副作用在芬太尼应用时不明显。
2、静脉麻醉
中档剂量芬太尼在临床上被广泛用于静脉麻醉，整个手术过程中，芬太尼用量在5-10ug。详细使用时间视不同手术和患者情况而定。 大剂量芬太尼主要应用于心血管手术旳麻醉，整个手术过程中芬太尼用量在50ug/kg以内。经研究表白，当芬太尼总量>75ug/kg，其镇痛、心血管稳定性到达最大，再增长剂量，上述作用并不随之增长，即出现所谓旳“封顶效应”。
TABLE 10–1. Lowest ED50 Values in the Tail-Withdrawal Test in Rats, LD50 Values, and Safety Margins of Different Opioids After Intravenous Administration
药效学(呼吸生理学作用）
术后呼吸再克制。 机制不完全清楚： 疼痛消除 术前合用了苯二氮 卓类药物（如安定） 芬太尼旳双重效应
药效学(呼吸生理学作用）
药效学(心血管生理学作用）

Group1 Group2 Group3 Group4 Group5
ppt课件
27
HR(beats of min)
Fig.2 changes of heart rate
85 80 75 70 65
0 3 6 10 15 30 45 60 Time(min)
Group1 Group2 Group3 Group4 Group5
15 min
4.18
3.67
3.44
3.59
20 min
4.30
3.83
3.65
3.65
25 min
4.37
3.93
3.81
3.87
30 min
4.54
4.14
4.03
3.86
35 min
4.65
4.20
4.12
4.08
40 min
4.71
4.36
4.27
4.22
45 min
4.76
4.42
4.36
ppt课件
20
实验设计方案:
本实验拟采用多中心、前瞻性、 随机、双盲对照的方法, 500例 病人随机分成5组,每组100例.
ppt课件
21
1组: 咪唑安定0.04mg/kg +芬太尼0.75 µg/kg; 2组: 咪唑安定0.04mg/kg +芬太尼1.0 µg/kg; 3组: 咪唑安定0.06mg/kg +芬太尼0.75 µg/kg; 4组: 咪唑安定0.06mg/kg +芬太尼1.0 µg/kg; 5组: 氟哌利多0.05mg/kg +度冷丁1.0 mg/kg;
100 99 98 97
0 3 6 10 15 30 45 60 Time（min）

阿芬太尼的临床药理特性及其麻醉应用进展【摘要】阿芬太尼是临床上常用的短期强效镇痛药物，属于芬太尼药物的衍生物，具有效价低、起效快及作用时间短等的麻醉特点，在患者肝脏中符合三室模型，经静脉注射后1.4min后起效，并能够保持10-15min左右，再由机体内自动代谢排出体外。

阿芬太尼既能有效镇痛，又能保留患者的自主呼吸，因此，短小手术、计划保留自主呼吸的全麻中小手术是其适应证。

但在国内对于阿芬太尼的临床药理特性仍不是很清晰，本文将为阿芬太尼的临床药理特性及其麻醉应用进展进行阐述。

【关键词】阿芬太尼；临床药理特性；麻醉应用进展疼痛是围术期麻醉工作的重点之一，不管是哪一种麻醉方式，全麻也好，局麻也好，良好的镇痛都是麻醉目标之一。

而阿片类药物是是实现围术期镇痛的首选药物，是我们麻醉医生的好伙伴、好助手，手术患者的福音。

代表性的阿片类药物包括芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼和阿芬太尼【1】。

阿芬太尼临床应用的主要特点包括：①阿芬太尼起效快，单次静脉注射可维持15分钟，快速滴定、小量追加即可有效镇痛；②阿芬太尼镇痛效价高，镇痛效果是吗啡的15倍，有效抑制中重度疼痛；③阿芬太尼安全性高，呼吸抑制作用轻，治疗指数达1080。

目前，阿芬太尼是麻醉医师新的镇痛武器，阿芬太尼作为新型镇痛药物，可以大幅改进我们的临床工作，加强镇痛治疗，进一步保障手术患者的安全【2】。

1 阿芬太尼的临床药理特性1.1 阿芬太尼在静注后，血浆与效应室浓度可迅速达到平衡状态芬太尼单次注射后，效应室浓度上升则缓慢得多，需3-4min才达到峰值。

此时，80%以上的初始剂量芬太尼已经被分布至周围组织或被清除。

由于生物相达到平衡的速度缓慢，芬太尼比阿芬太尼所需剂量要大，这样使得芬太尼的药物作用消退速率低于阿芬太尼。

阿芬太尼的脂溶性低于芬太尼，但给予静脉负荷剂量后起效快于芬太尼，作用时间更短。

原因在于阿芬太尼在生理pH值时非离子化程度高，与血浆蛋白结合率就高，容易透过血脑屏障，能更快达到血浆和中枢神经系统的平衡，增加了阿芬太尼与脑内受体结合的药物量，因此起效却变快了。

天津市蓟县中医院麻 醉科 ３ １０ ０ ９０
关键词 芬 太尼
临床应用
中图分类号 ： ９ １ １ 文献标识码 ： 文章编号 ：０ １７８ （０ ７０ —０ ８０ Ｒ ７ ． Ａ １０ —５ ５ ２ ０ ） ９１２－３
芬太 尼 商 品名 为 １苯 乙基 一一Ｎ 丙 酰苯 胺 ） 一 ４（ ． 哌 啶， 为阿 片类镇 痛 药 ， 的镇 痛 效 力 十分 强 ， 同等 它 按 剂 量计算 ， 其效 力 约 为 吗啡 的 １Ｏ １０倍 ， 替 啶 ０～ ８ 哌 的 ５ ０ ｉ００倍 ［ ， ５￣ ０ １ 并具 有毒 性低 ， 循环 影 响轻 ， ］ 对 时效 短 （５ ０ ｎ ， 易 控制 ， 后 自主呼 吸恢 复 １￣３ ｍｉ）容 术
刺 激［ ， 醉诱 导期 与 其 他镇 静 药 物 配合 用 来 气 管 ２麻 ］ 插管 。芬 太尼对 心 血 管 系统 的影 响很 轻 ， 影 响 心 不
肌收 缩力 ， 不影 响血 压 ， 常用 于 心血 管 手 术 ， 且 不 而
同剂 量 的芬 太尼 都 能维 持 术 中血 液 动 力 学稳 定 ， 大 剂量 芬太尼 （０ ｇ ｋ ） 于心 血管 手 术麻 醉 可 减轻 ６ｇ ／ ｇ 用 心脏 抑制及 减轻应 激反 应 。然 而有 关这种 减轻 作用 的程度 ， 取得 最佳效 果 时芬 太 尼剂 量 以及 给药 方 式 等 还存 在很 大争 议 。小 剂量 芬 太尼 （５ ｇｋ ） 合 １ｇ ／ ｇ 配
快等优点 ， 故近年来被临床麻醉广泛应用。芬太尼
的衍 生物瑞 芬 太尼 和 舒 芬 太 尼 由于 其 优 点 更 为 突 出 ，面就 其 在 临床应 用及研 究进 展进 行综述 。 １ 麻醉诱 导及 静脉 麻醉 芬太 尼 的脂溶 性很 强 ， 故易 于透 过 血一 脑脊 液屏

芬太尼的化学结构包 含一个酯键，使其容 易被身体吸收和利用。
芬太尼的药理作用
01
02
03
镇痛作用
芬太尼通过与中枢神经系 统中的阿片受体结合，发 挥镇痛作用，主要用于治 疗急性或慢性疼痛。
镇静作用
芬太尼可以引起一定程度 的镇静作用，使患者情绪 稳定、缓解焦虑。
呼吸抑制
芬太尼会抑制呼吸功能， 可能导致呼吸频率减慢和 潮气量降低。
针对不同患者群体和临床应用场景，企业应 开发不同剂型和规格的芬太尼类药品，以满 足不同层次的需求。
行业可持续发展建议
1 2
加强监管
政府应加强对芬太尼类药品的监管，制定更加严 格的生产、销售和使用规定，以降低药物滥用和 成瘾的风险。
推动研发创新
鼓励企业加大研发投入，开发更加安全、有效的 芬太尼类镇痛药，提高药物的疗效和安全性。
技术创新推动市场发展
新型芬太尼药物研发
随着药物研发技术的不断进步，未来可能会有更多新型芬太尼药物问世，以满足不同临床需求，推动市场增长。
生产工艺改进
通过改进生产工艺，提高芬太尼药物的产量和纯度，降低生产成本，进一步扩大市场应用范围。
法规环境对市场的影响
法规变化
政府对药品监管的法规可能会发生变化，对芬太尼市场产生影响。例如，如果法规更加严格，可能会 限制某些药物的销售和使用。
欧洲市场
欧洲芬太尼市场规模较大，增长稳定。欧洲各国对疼痛管 理和晚期癌症患者的关怀政策推动了芬太尼市场的需求。
亚太市场
亚太地区人口众多，医疗需求潜力巨大。随着经济的发展 和医疗保健水平的提高，亚太地区的芬太尼市场将迎来快 速增长。
芬太尼市场竞争格局
竞争格局
全球芬太尼市场竞争激烈，各大制药企业通过研发创新、市场拓展等方式争夺 市场份额。目前，一些大型制药企业如辉瑞、强生等在芬太尼市场上占据主导 地位。

芬太尼在儿科镇痛中的应用效果评价近年来，随着医疗科技的不断进步和人们对疼痛管理的日益重视，芬太尼作为一种强效镇痛药物，在儿科镇痛中得到了广泛应用。

本文将对芬太尼在儿科镇痛中的应用效果进行评价。

首先，芬太尼作为一种阿片类镇痛药物，具有快速、高效的特点，适用于各种严重疼痛状态的儿童患者。

相比其他镇痛药物，芬太尼的镇痛效果更为明显，能够在短时间内迅速减轻儿童的疼痛感。

其分子结构具有独特的特点，能够通过与阿片受体的结合而产生强烈的镇痛效果。

其次，芬太尼的应用范围广泛，可用于术后镇痛、创伤镇痛、癌症镇痛等多种临床情况。

对于儿童来说，术后疼痛是一种常见的困扰，而芬太尼凭借其短效、快速的特点，能够在手术后迅速缓解儿童的疼痛，提高其生活质量。

同时，芬太尼还可用于急性创伤疼痛的处理，能够在紧急情况下迅速减轻病患的疼痛，稳定情绪，为后续治疗争取时间。

此外，芬太尼还可以通过多种途径进行给药，包括静脉、皮下、肌肉等，使得给药方式更加灵活。

这样一来，在不同疼痛类型的儿科患者中，可以根据具体情况选择最适宜的给药途径，提高治疗的针对性和有效性。

另外，芬太尼还可以通过自控镇痛泵等方式进行持续输注，实现个体定制化的镇痛方案，以最大程度地满足患者的个体需求。

然而，尽管芬太尼在儿科镇痛中具有良好的应用效果，但也不能忽视其潜在的副作用和安全风险。

芬太尼的使用需要严格掌握剂量和给药时机，过量使用或不当使用可能会产生呼吸抑制、心血管抑制等严重副作用。

另外，某些特殊人群如早产儿、肝肾功能不全的患儿等对芬太尼的敏感性较高，需要谨慎使用。

综上所述，芬太尼作为一种强效镇痛药物，具有快速、高效的特点，广泛应用于儿科镇痛中。

在进行芬太尼的应用时，需要密切监测患者的生命体征，并严格掌握给药剂量和时机，以确保安全性和有效性。

未来的研究还需进一步探索芬太尼在儿科镇痛中的最佳应用策略，为儿童提供更加安全、有效的镇痛方案。

舒芬太尼的药理学和临床应用研究进展舒芬太尼一种特异性µ受体激动剂，于1974年合成，其化学和药理作用于1976年首次报道[1]，1984年被FDA批准在临床使用，2003年正式引进中国[2]。

经过30多年的临床应用证实了舒芬太尼对µ受体的亲和力比芬太尼强7-10倍，阵痛效果是芬太尼的5—10倍，对κ和δ受体亲和力小，因此它成为芬太尼家族中镇痛作用最强、镇痛持续时间最长的阿片受体激动剂；由于强大的镇痛作用和较长的镇痛时间而广泛用于全麻诱导、维持及术后镇痛。

1、舒芬太尼的药理学1.1 舒芬太尼的理化特性和药代学特征：舒芬太尼属苯基哌啶类，化学名为N-[4-（甲氧甲基）-1-[2-2（噻吩基）乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺。

由于舒芬太尼的化学结构特性决定了其脂溶性高，极易透过细胞膜和血脑屏障，静脉给药后能迅速广泛分布于体内各组织，几分钟内就能发挥最大药效，持续时间约为芬太尼的2倍。

无论是全身给药还是脊髓给药，均能产生强大的镇痛作用，其镇痛作用是吗啡的1000倍。

静脉用药的效价比是芬太尼的5～10倍，椎管内用药的效价比是芬太尼的4～6倍。

舒芬太尼与血浆蛋白结合率为92.5%，高于芬太尼，其清除半衰期是2.5h,清除率为10～15ml/(kg.min),表观分布容积1.7L/kg[3]，舒芬太尼主要在肝脏代谢，在肝微粒体内由单加氧酶CYP3A4通过N-脱烃基、O-去甲基和羟化三种途径氧化代谢，代谢产物随尿液和胆汁排出体外，约1%以原形经尿排出。

其代谢产物去甲舒芬太尼的药理活性效价约为舒芬太尼的10%[4]1.2 药效学特点所有µ受体激动剂均具有相似的镇痛、镇静等作用。

有研究表明舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性。

舒芬太尼的分布容积小、消除半衰期短，其作用持续时间和苏醒时间均短于芬太尼，而且反复用药后很少有蓄积作用。

其治疗指数（LD50/ED50）为25211，是阿片类中临床应用最安全的一个，对呼吸的抑制与芬太尼相似；舒芬太尼的麻醉效果与剂量有关，小剂量时作用时间较短，若在大剂量长时间给药，使血药浓度长时间维持较高的水平时，则麻醉效果消失缓慢。

瑞芬太尼的临床研究和应用进展瑞芬太尼(remifentanil，P．EM)是近年来应用于临床的一种人工合成的选择性。

阿片受体激动药，而阿片类药是平衡麻醉必不可少的组成成分，常用的芬太尼大剂量或长时间用药后易在脂肪和骨骼肌中蓄积，导致手术后恢复期出现诸如呼吸抑制等。

由于芬太尼主要在肝脏代谢，故对肝脏和肾脏功能不全病人的疗效很难估计。

而REM是阿片类家族的新星，不依赖肝、肾代谢，起效迅速，时量半衰期短，静脉滴注容易控制止痛剂量，药物作用的可预见性强，安全可靠，止痛效果好。

也是新型阿片类μ受体激动剂，其化学结构式中含有酯键，可被组织和血浆中非特异性酯酶迅速水解，主要代谢产物经肾脏排出，在体内的清除不依赖于肝肾功能[1]。

同时因其起效快、作用时间短、消除快、不释放组胺及不论静脉输注多长时间其静脉输注半衰期始终为4min以内，即使在心肺转流术后也无改变阿片类镇痛药复合异丙酚与肌肉松驰剂是现代临床麻醉工作中全凭静脉复合麻醉的常用麻醉方法之一。

2 瑞芬太尼的临床研究2.1 瑞芬太尼减少吸人麻醉药的MACREM能减少吸人麻醉药的MAC，增强其麻醉效能，全麻插管后以(0.25~0.4)?g?kg-1?min-1输注可使MAC减少到最大极限。

Andrea等研究证明REM能降低七氟醚的MACRAR。

2.2 瑞芬太尼对儿茶酚胺释放的影响REM对交感神经的抑制作用与剂量有关，麻醉深度影响神经激素(包括儿茶酚胺)的释放。

REM抑制肾上腺素对气腹和手术刺激的反应(剂量增加抑制作用增强)不抑制去甲肾上腺素对气腹和手术刺激的反应，认为它可部分抑制应激反应[2]。

2.3 瑞芬太尼对热痛觉阈(HPPT)和热痛觉耐受阈(HPPT)的影响。

小剂量(0.08?g?kg-1?min-1)的REM就显著增大HPFF和HPIT，明显减少热痛觉且没有副作用。

2.4 瑞芬太尼效应室浓度和瞳孔伤害性刺激反应的关系REM能阻滞瞳孔对伤害性刺激的扩大反射。

麻醉药物芬太尼临床应用浅析作者：曾亚雄来源：《现代养生·下半月》2014年第08期【摘要】芬太尼是一种强效的麻醉镇痛药物，其在临床应用中具有镇痛作用强、起效时间快的优点，持续时间比较短，在各种手术、非手术的治疗中发挥镇静与镇痛的作用。

但是在给药剂量比较大或者与其他的麻醉镇痛药物合用的时候，容易出现心动过缓、血压降低、呼吸抑制及胃肠道反应、皮肤反应等不良事件的发生。

【关键词】芬太尼；临床应用；研究进展；不良反应芬太尼属于新型阿片类镇痛药，由于其具有药效强、起效快、安全性好的特点，在临床手术治疗和癌症镇痛中均有广泛的应用，本文就其不同的应用侧重点进行简单的探析。

1 芬太尼概述1.1 理化性质芬太尼的化学名称为N-（1-2-苯二基-4-哌啶基）-N-苯基丙酰胺，能够选择性与μ-阿片受体进行结合，亲和力高、特异性强，属于短效强阿片类镇痛药。

1.2 药理学作用芬太尼进入机体后能对患者的中枢神经系统、呼吸系统以及循环系统产生不同的影响。

芬太尼的给药剂量、给药浓度的差别可以体现在对中枢神经系统不同的影响效果上。

实验研究表明，芬太尼的作用部位在丘脑、丘脑下部以及网状系统和一神经元，注射量在50—70pg/kg时可以从脑电图上观察到满意的抑制效果。

静脉注射芬太尼后对呼吸系统的影响则与脑部血流量有关。

对循环系统的影响主要体现在降低体循环压力、心肌耗氧量、心率和心脏指数等情况上。

1.3 药代动力学特性通过硬膜外注射芬太尼时，起效时间通常在4min到12min之间，20min后脑脊液的药浓度达到峰值，作用时间在3.3h到6.7h之间[1]。

芬太尼透皮贴剂初次贴皮后，2 h起效，8h到12h之后药效达到峰值，10h后开始发挥最佳镇痛效果，贴皮后的4h吸收率为47%，48h吸收率为88%，72h 吸收率为94%。

2 芬太尼的临床应用芬太尼在临床上的主要应用有两个方面，一是在手术麻醉的前、中、后发挥镇静与镇痛的作用，二是在中晚期的癌症患者治疗中发挥镇痛效果。

其它麻醉方式相对安全 和可靠。
4、在控制性降压病人麻醉的应用 随着现代外科手术要求不断提高，需进行 控制性降压的外科手术越来越多，给麻醉 医生的日常工作中增添了不少负担。
瑞芬太尼的临床使用，使控制性降压技术得
到了进一步的发展，成为又一研究方向。国
内关于控制性降压研究表明，中青年或老年 患者采用瑞芬太尼控制降压，均可得到满意 的降压效果，降压过程中无反射性心率增快， 较适用于老年患者。
到了进一步的更新。
二、在特殊麻醉病人中的临床应用
1、在危重病人麻醉中的应用
研究表明，瑞芬太尼诱导剂量低于 0.4ug/kg，对循环的抑制作用与芬太尼基 本相似，但能更好地预防气管插管心血管 不良反应的发生。
麻醉维持中采用瑞芬太尼行TCI，可避免严 重的低血压和心动过缓，减少了这类病人 入PACU和ICU留观的机率，使病人总的医疗 费用并不增加，麻醉苏醒后无药物遗留作 用导致的麻醉后并发症。
3、麻醉维持 以瑞芬太尼和丙泊酚静脉点滴或静脉麻醉 靶控输注（TCI）进行麻醉维持，麻醉深 度与药物相关性好，可控性强，生命体征 平稳，心律失常发生率少，是瑞芬太尼、
丙泊酚全凭静脉麻醉最大的特点。
（1）静脉连续输注维持 以0.0008%瑞芬太尼+0.1%丙泊酚连续静脉滴 注，滴注速度为瑞芬太尼0.2 ug ~0.3ug/(kg.min)，丙泊酚50 ug ~150 ug /(kg.min)。
（2）靶控输注 瑞芬太尼靶控浓度为4ng ~6ng/ml、丙泊 酚浓度为3ug/ml。
4、麻醉知晓
瑞芬太尼有强烈和确切的镇痛作用，同时可
产生一定镇静作用，丙泊酚镇静作用充分，
可产生遗忘作用。
临床观察表明，采用瑞芬太尼、丙泊酚全凭 静脉麻醉，不用安定、咪唑安定等长效镇静 药，术中知晓发生率与经典的静脉麻醉方式 相比无显著性差异。

用。
儿童
对于儿童患者，应根据年龄和 体重调整剂量，并密切观察不
良反应。
老年人
老年患者可能对阿芬太尼的代 谢和排泄能力下降，应谨慎使
用，并适当减少剂量。
肝肾功能不全患者
对于肝肾功能不全的患者，应 谨慎使用阿芬太尼，并密切监
测肝功能和肾功能。
药物依赖性与成瘾性
阿芬太尼属于强效的镇痛药，长 期使用可能导致药物依赖性和成
重症监护
总结词
阿芬太尼在重症监护中可用于治疗急性疼痛、镇静和呼吸抑制等症状，有助于改善患者 病情和预后。
详细描述
在重症监护中，患者常常需要接受各种有创性检查和治疗，这可能导致疼痛、焦虑和呼 吸抑制等症状。阿芬太尼可以用于缓解急性疼痛、镇静和呼吸抑制等症状，改善患者的 舒适度和呼吸功能。同时，阿芬太尼还可以抑制应激反应，减轻患者的生理负担，有助
瘾性。
患者在使用阿芬太尼时应严格按 照医生的指导使用，避免长期大
剂量使用。
若患者需要长期使用阿芬太尼， 应定期评估其镇痛效果和不良反 应，以及时调整剂量或更换药物
。
药物储存与运
阿芬太尼应储存于阴 凉、干燥、通风良好 的地方，避免阳光直 射和高温。
在运输过程中，应确 保包装完好无损，避 免剧烈震动和碰撞。
。
药物作用机制
阿芬太尼主要通过与中枢神经 系统内的阿片受体结合，发挥 镇痛作用。
阿片受体主要分布在中枢神经 系统和周围神经系统，与镇痛 、呼吸、心血管等生理功能密 切相关。
阿芬太尼与阿片受体的结合可 以抑制神经递质的释放，从而 发挥镇痛作用。
02
阿芬太尼的临床应用
疼痛管理
总结词
阿芬太尼在疼痛管理中具有快速起效、作用时间短的特点，适用于各种急性疼 痛的治疗。

瑞芬太尼的药理学特点及临床应用瑞芬太尼的药理学特点及临床应用摘要：瑞芬太尼（Remifentanil，REM）正是一种人工合成的新型超短型阿片受体激动药，主要优点就是作用效果迅速，时量半衰期较短，停药后5-10min就可以苏醒，容易控制止痛剂量，效果的可预见性强，安全可靠。

我国于1999年开始用于国内患者。

通过临床验证以来，REM被证实有着作用效果快、作用时间短、镇痛作用强、剂量容易控制等优点。

主要用于全身麻醉诱导及维持、心脏手术麻醉、神经外科麻醉、产科麻醉等，是一种非常理想的阿片类镇痛药。

目前，世界上大多数国家已经将该药正式应用于临床。

关键词：瑞芬太尼麻醉药理学临床应用由于瑞芬太尼结构中含有独特的甲酯键，所以容易被血液和组织中的非特异性胆碱酯酶迅速水解。

代谢物经由肾脏排出，不依赖肝肾功能清除。

无论持续输注时间长短，输注停止后瑞芬太尼血浆浓度3-5min就可减少50%，与血浆蛋白有70%的结合率。

在人体内达到血-脑平衡仅需要1min左右，起效快，维持时间短。

瑞芬太尼容易产生剂量依赖性，也可以引起呼吸抑制、恶心呕吐、骨骼肌强直、低血压等副作用，副作用强度随着剂量的增加而加强（在一定剂量范围内）。

纳洛酮可以拮抗瑞芬太尼。

由于瑞芬太尼的独特药代动力学，所以瑞芬太尼更适合静脉滴注。

一、瑞芬太尼药理学特点（一）瑞芬太尼的理化性质瑞芬太尼的分子结构如下图1，属于短效苯基哌啶衍生物芬太尼族，哌啶衍生物，结构与其他六氢吡啶衍生物类似，化学结构中有特殊的酯键，容易被血和组织中的非特异酯酶代谢。

市面上的兜售的REM制剂为盐酸盐，白色冻干粉剂，内含甘氨酸，每支剂量为lmg，使用前需稀释成25mg/L或50mg/L，稀释后的溶液pH值为7.07，可以保存24h。

临床应用一般为盐酸盐制剂，性状为白色或类白色冻干疏松块状物。

因市售制剂中有甘氨酸做辅料，所以硬膜外麻醉不能使用，不于椎管内使用。

临床配制冻干粉需要保持无菌状态，配后尽快使用，若需要保存，放置室温下不能超过24h。

芬太尼的药理学特性及应用前景芬太尼（fentanyl）是一种强效的合成阿片类镇痛药物，被广泛用于麻醉和镇痛治疗。

它具有快速起效、作用强烈的特点，因此在临床上得到了广泛应用。

本文将探讨芬太尼的药理学特性，并展望其广阔的应用前景。

一、药理学特性芬太尼具有以下药理学特性，使其在临床上成为一种理想的治疗药物。

1. 镇痛效果强大：芬太尼是一种高度选择性的μ-阿片受体激动剂，通过与大脑和脊髓中的阿片受体结合，发挥镇痛作用。

与吗啡相比，芬太尼的镇痛效果更为出色。

2. 快速起效和短时作用：芬太尼具有非常快速的起效时间，一般在用药后几分钟内即可达到镇痛效果。

其作用持续时间通常为1-2小时，使其特别适合一些需要快速、短暂镇痛的情况。

3. 药代动力学特性：芬太尼通过皮肤黏膜吸收或静脉注射给药。

其半衰期较短，可以被快速代谢和排泄，从而降低了潜在的不良反应和依赖性的发生风险。

二、应用前景芬太尼的应用前景非常广阔，在临床上涉及多个领域。

1. 麻醉用途：芬太尼在手术中被广泛应用于麻醉，可以作为静脉镇痛药物使用。

其快速起效的特点使其成为一种理想的麻醉辅助药物。

2. 术后镇痛：由于芬太尼的镇痛效果明显，用于术后镇痛能够有效缓解患者的疼痛，减轻患者的不适感，并促进康复。

3. 癌症疼痛：癌症患者常常经历剧烈的疼痛，芬太尼作为一种强效的镇痛药物，可以为癌症患者提供有效的缓解。

它可以通过不同的给药途径使用，如经口、透皮贴剂等。

4. 急性剧痛管理：芬太尼可用于急性剧痛的管理，如严重创伤、临床抢救等情况。

其起效快、作用强的特点使其能够快速缓解患者的疼痛，提高救治效果。

5. 镜下手术：芬太尼由于其短时作用特性，被广泛应用于行镜下手术时的镇痛。

其作用时间与手术时间相匹配，有效减轻患者的术中和术后疼痛。

6. 应急医疗用途：芬太尼可以被用于应急情况下的镇痛和镇静。

在紧急救援和灾难医学中，芬太尼可以迅速缓解患者的疼痛和焦虑，提供及时有效的医疗救援。

总结：芬太尼作为一种强效的镇痛药物，具有快速起效、作用强大、持续时间短等药理学特性。

芬太尼族阿片类镇痛药 的临床应用
庄河市中心医院麻醉科 高峰
目前临床应用的芬太尼族阿片类镇 痛药主要有芬太尼、阿芬太尼、舒芬太 尼和瑞芬太尼等。结合本院开展的临床 应用及查阅相关资料，谈谈对此类药物 的一些新认识。
麻醉中常用的阿片类药物
药 物
吗啡 哌替啶（杜冷丁） 芬太尼
作用强度
1 1/10 80-100

4）门诊/日间手术麻醉：1-2µg/kg芬太尼、1-


2mg/kg异丙酚联合应用，用于内窥镜（腹腔 镜、膀胱镜、胃肠镜）检查等各种诊断及治疗 的非住院手术麻醉，已经为广大患者和医生所 需求。 5）其他非侵入性麻醉/镇痛方法：超声雾化吸入、 经鼻腔喷雾、皮肤贴剂－多瑞吉，均能够达到 良好的镇痛作用。 6）术后镇痛：静脉或硬膜外腔应用芬太尼术后 连续镇痛和疼痛治疗。
2 芬太尼在临床麻醉中的应用



1）神经安定镇痛/麻醉：眼科手术、神经阻滞、椎管内麻 醉等，在完善的局部麻醉下静脉给予1/2单位的氟芬合剂 （Innovor），可达到充分的神经安定镇静作用。由于氟 哌利多的心脏传导阻滞、Q-T间期延长等严重的不良作用， 现多以0.04mg/kg咪唑安定取代氟哌利多，但仍应注意呼 吸抑制、保证有效供氧和呼吸监测。 2）静脉复合/静吸复合麻醉：在与镇静药、肌松药联合应 用的全凭静脉麻醉或与镇静药、肌松药和吸入麻醉药联合 应用的复合麻醉中，芬太尼仍具有一定的应用价值和广泛 的应用前景。与咪唑安定、肌松药维库溴胺等配合使用。 3）心血管麻醉：1977年Stanly应用大剂量芬太尼（＞ 50µg/kg）取代吗啡成功用于心脏麻醉，标志着心脏麻醉 进入芬太尼时代。到了90年代和本世纪初，对心功能良好、 手术方式较简单的心血管手术，为了缩短术后保留气管导 管时间，芬太尼的应用剂量又回到了中、小剂量 （<50µg/kg），实现“快通道”心血管麻醉。

优势
1、在腹腔镜胆囊切除手术中应用阿芬太尼的麻醉维持效果优于瑞 芬太尼,并且手术并发症发生率低。
优势
2、镇痛镇静：用于患者的镇痛镇静时效果劣于芬太尼。比如： ▪ 在使用ECMO的患者中阿芬太尼镇静镇痛组较芬太尼组需要追加
更多的额外镇静剂。 ▪ 在对急诊科病人行中度镇静时，阿芬太尼对患者呼吸频率和呼吸
临床应用
▪ 丙泊酚引起的血流动力学改变可能对阿芬太尼的药代动力学有重 要影响。丙泊酚的靶浓度为1.5 μg/ml时，阿芬太尼的清除率减少 15％，快速分布清除率减少68％，慢速分布清除率减少51％，滞 后时间减少62％。
临床应用
5、应在手术结束前15～30分钟尽量降低阿芬太尼的输注量或重复 给药，以避免出现残余呼吸抑制的副作用。
临床应用
2、喉罩：阿芬太尼与2.5 mg/kg的丙泊酚共同应用于插入经典喉 罩时，其最佳剂量为10 μg/kg。 3、术中维持：对于短小手术，可通过追加输注阿芬太尼0.5～ 2.0 μg/(kg·min)或间断单次静脉注射5～10 μg/kg来完成。
临床应用
4、与其他药物的相互作用：在同时应用强效吸入麻醉药行平衡麻 醉时，相对较低的血浆阿芬太尼浓度(如29 ng/ml)可降低异氟烷 MAC值约50％。据报道，在丙泊酚麻醉中，丙泊酚的血液鞄浓度 为3 μg/ml时，阿芬太尼的EC50在气管插管时为92 ng/ml，切皮 时为55 ng/ml，打开腹膜时为84 ng/ml，术中腹腔内操作时为 66±38 ng/ml。
适应症
▪ 用于短时手术镇痛/麻醉、中长时程手术的麻醉诱导及术中镇痛。
临床应用
1、气管插管：阿芬太尼(25～50 μg/kg，IV)加上睡眠剂量的小剂 量任何镇静-催眠药(如50～100 mg硫喷妥钠)，常可有效防止喉镜 暴露及气管插管时岀现明显的血流动力学变化。 发表于2016年《J Clin Anesth》上的一篇文献认为55 μg/kg的阿 芬太尼联合4 mg/kg硫喷妥钠和0.6 mg/kg罗库溴铵可有效预防快 诱导插管时的血压升高。这点对于心脏外科的手术患者是有利的。

舒芬太尼的药理作用和临床应用研究进展摘要：舒芬太尼（Sufentanil）作为一种强效的阿片类镇痛药其镇痛效果在阿片类制剂中是最好的，脂溶性强，且服用后不会对血液动力学产生影响，目前广泛应用于麻醉诱导、维持以及镇痛镇静等。

本文就其药理作用和临床应用的进展作一综述。

关键词：舒芬太尼；药理作用；临床应用舒芬太尼（Sufentanil）作为一种强效的阿片类镇痛药于1976年首次报道其镇痛效果在阿片类制剂中是最好的，脂溶性强，与人血浆蛋白结合率高达92.5%，且服用后不会对血液动力学产生影响，目前广泛应用于麻醉诱导、维持以及镇痛镇静等[1]。

近年来对舒芬太尼药理作用认识的不断深入及临床应用的日益广泛，本文就其药理作用和临床应用的进展作一综述。

1.舒芬太尼的药理作用1.1舒芬太尼的化学特征舒芬太尼，又名苏芬太尼，脂溶性较高，能够快速分散到体内各组织，且容易穿透细胞膜和血脑屏障，镇痛起效快且持续时间更长。

舒芬太尼对μ-受体的亲和力和镇痛效果分别是芬太尼的7～10倍和5～10倍，另外在调控应激激素分泌和维持血液动力学方面均优于芬太尼，能够确保充足的心肌供氧[2]。

舒芬太尼的血浆蛋白结合率也较高，特别是与α-酸性糖蛋白要比芬太尼要高出44%，并且和芬太尼具有相同的急性耐受和身体依赖性，但安全性要高于芬太尼。

1.2药代动力学舒芬太尼进入体内后，是在肝脏进行生物转化，生成N-去炔基和O-去甲基的代谢产物，接着随尿液排出体外。

由于舒芬太尼的代谢产物仍有10%的药理活性，能够继续产生残余效应，因而在术后仍能发挥镇痛作用，这样降低了术后阿片类药物的应用，有效降低恶心呕吐等不良反应的发生率，利于患者维持正常生命体征，促进病情恢复[3]。

舒芬太尼的血浆游离分数由高到低分别是新生儿、婴儿、儿童及成年人，其分布容积小、消除半衰期为140min～158min，反复用药也不会在体内产生蓄积作用。

舒芬太尼小剂量用药时药效会比较短，然而大剂量、长时间给药时，其血药浓度和麻醉作用就可以维持较长的时间。