第九章 胆碱受体阻断药(II)—N胆碱受体阻断药
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第二节N胆碱受体阻断药一. N1受体阻断药N1受体阻断药,又称为神经节阻断药(ganglionie blocking agent),能选择性阻断神经节突触后膜的N1照碱受体,竞争性阻断了乙酰胆碱对N,受体的作用,从面阻断了神经冲动在神经节中的传递本类药物对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用阻断交感神经节,使血管扩张外周阻力降低,回心血量减少,心排出量减少、血压下降、阻断副交感神经节,使瞳孔扩大视物模糊、便秘、尿潴留、口干等该类药曾作为降压药使用,但不良反应较多、较重,现已被其他降压药取代主要用于主动脉瘤手术,因其在降压的同时能有效防止因手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射,使患者血一不致明显升高有时,也用于麻醉时控制血压,可减少手术区出血。
目前,此类药中较常用的有樟磺咪芬(trimetaphan camsilate,阿方那特)和美卡拉明mecamvlamine,美加明)二.N2受体阻断药N2受体阻断药,又称为骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants,简称肌松药)。
按照其作用机制不同,分为去极化型肌肉松弛药和非去极化型肌肉松弛药。
(一)去极化型肌肉松弛药琥珀胆碱琥珀胆碱(suceinylcholine)为去极化型肌肉松弛药,阻断骨骼肌运动终板膜上N,受体,引起突触后膜持久去极化,导致N2受体对乙酰胆碱的反应性降低,产生骨骼肌松弛作用。
体内过程琥珀胆碱由琥珀酸和两个分子的胆碱组成,可被体内血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解为琥珀酸和胆碱,故只有10%~15%的药量能到达作用部位,绝大部分药物以代谢产物形式经肾排出,约2%以原型从尿液中排出。
药理作用琥珀胆碱和骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合,使该部位细胞膜较持久地去极化,复极过程受阻,出现神经肌肉传递功能障碍。
其作用特点如下:(1)肌松作用显效快、维持时间短。
最初可出现短暂的肌束颤动,很快转为肌肉松弛,肌肉松弛的顺序依次为颈部,肩胛部、胸腹部、四肢,面部、舌、咽喉和咀嚼肌,呼吸肌。
药理学练习题及其答案第一篇总论第一章绪言第二章药物效应动力学第三章药物代谢动力学第四章影响药物效应的要素及合理用药原那么第二篇传入迷经系统药理学第五章传入迷经系统药理概论第六章胆碱受体激动药第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复生药第八章胆碱受体阻断药(I)— M胆碱受体阻断药第九章胆碱受体阻断药(II)— N胆碱受体阻断药第十章肾上腺素受体激动药第十一章肾上腺素受体阻断药第三篇中枢神经系统及传入神经系统药理学第十二章局部麻醉药第十三章全身麻醉药第十四章镇静催眠药第十五章抗癫痫药和抗惊厥药第十六章抗帕金森病药第十七章抗肉体正常药第十八章镇痛药第十九章中枢兴奋药第二十章解热镇痛抗炎药第四篇心血管系统药理学第二十一章钙拮抗药第二十二章抗心律正常药第二十三章治疗充血性心力衰竭的药物第二十四章抗心绞痛药第二十五章抗动脉粥样硬化药第二十六章抗高血压药第五篇内脏系统药理学及组胺受体阻断药第二十七章利尿药及脱水药第二十八章作用于血液及造血器官的药物第二十九章组胺受体阻断药第三十章作用于呼吸系统的药物第三十一章作用于消化系统的药物第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药第六篇内分泌系统药理学第三十三章性激素类药及避孕药第三十四章肾上腺皮质激素类药物第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药第三十六章胰岛素及口服降血糖药第七篇化学治疗药物及影响免疫功用的药物第三十七章抗菌药物概论第三十八章 β-内酰胺类抗生素第三十九章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第四十章氨基苷类抗生素第四十一章四环素类及氯霉素类抗生素第四十二章人工分解抗菌药第四十三章抗真菌药及抗病毒药第四十四章抗结核病药及抗麻风病药第四十五章抗疟药第四十六章抗阿米巴病药及抗滴虫病药第四十七章抗血吸虫病药和抗丝虫病药第四十八章抗肠蠕虫药第四十九章抗恶性肿瘤药第五十章影响免疫功用的药物常用药名中、英文对照第一篇总论第一章绪言选择题A型题1.药物在体内要发作药理效应,必需经过以下哪种进程?A.药剂学进程B.药物代谢动力学进程C.药物效应动力学进程D.上述三个进程E.药理学进程2.药理学是一门重要的医学基础课程,是由于它:A.说明药物作用机制B.改善药物质量,提高疗效C.可为开发新药提供实验资料与实际依据D.为指点临床合理用药提供实际基础E.具有桥梁迷信的性质3.关于〝药物〞的较片面的描画是:A.是一种化学物质B.无能扰细胞代谢活动的化学物质C.能影响机体生理功用的物质D.是用以防治及诊断疾病而对用药者有害的物质E.是具有滋补营养、保安康复作用的物质4.药理学是研讨:A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体相互作用的规律与原理E.与药物有关的生文迷信5.药物代谢动力学(药代动力学)是研讨:A.药物作用的动能来源B.药物作用的静态规律C.药物在体内的变化D.药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律E.药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的消长规律6.药物效应动力学(药效学)是研讨:A.药物的临床疗效B.药物的作用机制C.药物对机体的作用规律D.影响药物疗效的要素E.药物在体内的变化7.药物作用的完整概念是:A.使机体兴奋性提高B.使机体抑制加深C.惹起机体在形状或功用上的效应D.补充机体某些物质E.以上说法都不片面8.〝药理学的研讨方法是实验性的〞,这意味着:A.用植物实验研讨药物的作用B.用离体器官停止药物作用机制的研讨C.搜集客观实验数据停止统计学处置D.用空白对照作比拟、剖析、研讨E.在严密控制的条件下,观察药物与机体的相互作用B型题A.有效活性成分B.制剂C.生药D.药用植物E.人工分解同类药9.罂粟是:10.阿片是:11.阿片酊是:12.吗啡是:13.哌替啶是:A.«神农本草经»B.«神农本草经集注»C.«新修本草»D.«本草纲目»E.«本草纲目拾遗»14.我国最早的药物专著是:15.世界上第一部药典是:16.明代出色医药学家李时珍的巨著是:C型题A.药物对机体的作用及其原理B.机体对药物的影响及其规律C.两者均是D.两者均不是17.药物效应动力学是研讨:18.药物代谢动力学是研讨:19.药理学是研讨:K型题20.药理学的学科义务是:(1)说明药物作用基本规律与原理(2)研讨药物能够的临床用途(3)找寻及发明新药(4)创制适用于临床运用的药剂21.药理学的研讨内容包括:(1)找寻与发现新药(2)为临床合理用药提供实际依据(3)运用药物探求生命微妙(4)说明并发扬中医实际22.临床药理学的学科义务是:(1)以人体为对象的药理学(2)制定临床用药规范和方案(3)评价新药(4)鉴别伪劣药品23.学习和(或)研讨药理学的目的是:(1)合理运用药物(2)寻觅和开展新药(3)了解机体功用的实质(4)淘汰对人体有潜在危害的药物24.新药开发研讨的重要性在于:(1)为人们提供更多更好的药物(2)开掘疗效优于老药的新药(3)具有一定药理效应的药物,不一定都是临床有效的药物(4)开发祖国医药宝库25.新药停止临床实验必需提供:(1)系统药理研讨数据(2)慢性毒性观察结果(3)LD50(4)临床前研讨资料X型题26.药理学是:A.研讨药物与机体相互作用规律B.研讨药物与机体相互作用原理C.为临床合理用药提供基本实际D.为防病和治病提供基本实际E.医学基础迷信27.新药研讨进程有:A.临床前研讨B.毒性研讨C.临床研讨D.疗效观察E.售后调研28.关于新药开发与研讨,以下表达哪些正确?A.抚慰剂是不含活性药物的制剂B.双盲法是药剂人员和病人均不能区分的实验药品和对照品C.单盲法是病人不能区分的实验药品和对照品D.售后调研是在药物普遍推行运用中重点了解临时运用后出现的不良反响和远期疗效E.临床前研讨是要弄清药物的作用谱和能够发作的毒性反响填空题29.药理学是研讨药物与________包括_________间相互作用的_______和_______的迷信。
第九章胆碱受体阻断药(II)—N胆碱受体阻断药
第一节N N受体阻断药—神经节阻断药
美卡拉明(美加明)
阻断交感、副交感神经节,影响节后去甲肾上腺素或胆碱能神经功能。
心血管:交感支配占主导,阻断后,血管扩张,血压下降(降压作用强)。
胃肠道:副交感支配占主导,阻断后,抑制胃肠蠕动→便秘、尿潴留、扩瞳等。
应用:1 降压作用强,不良反应多,已不用于降压。
2 主动脉瘤手术,可控制血压并防止手术撕拉引起的交感反
射。
第二节N M受体阻断药—骨骼肌松弛药
分类:去极化型、非去极化型
一、去极化型肌松药
药物与N M受体结合→细胞膜持久去极(I相阻断),不能对Ach 反应。
进而转为II相阻断(N a+通道失活)。
作用特点:
(1)早期短时肌束震颤(肌肉去极先后不一)
(2)连续给药产生快速耐药
(3)中毒抗胆碱酯酶药禁用(增强毒性)
(4)治疗量不阻断神经节
琥珀胆碱(司可林)
【作用】
1.作用迅速(注射1min)短暂(5min)
2.肌松前常见胸腹肌束震颤,肌松顺序:颈部→肩胛→腹部→四肢(颈、四肢肌松强)。
3.中毒抑制呼吸肌,无拮抗药,禁用新斯的明对抗(琥珀胆碱被假AchE代谢),需人工呼吸。
4.连续用药(0.6g)可发生快速耐受。
【应用】
1.对喉肌麻痹强,静注作气管、食管镜操作
2.外科手术肌松,静滴用药
3.清醒时禁用,具有强烈窒息感(先硫喷妥钠麻醉)
不良反应
1.升高血钾:骨骼肌持续去极化,细胞内钾外流;高血钾病人(烧伤等)禁用。
2.遗传性血浆胆碱酯酶缺乏(抑制其代谢),易中毒
3.过量呼吸肌麻痹(人工呼吸,待药效消失)
二、非去极化型肌松药
阻断N2受体→阻滞终板膜去极,拮抗Ach对N2受体的作用→骨骼肌松弛。
筒箭毒碱
【作用特点】
1.起效快,静滴3-6min,持续80-120min。
2.肌松前无肌束震颤,肌松顺序:眼→四肢→颈、躯干→肋间肌。
3.吸入性全麻药、氨基甙类抗生素有协同作用。
4.过量中毒可用新斯的明对抗或用呼吸机。
5.治疗剂量可阻断神经节,并促进组胺释放,血压下降。
【应用】作用时间长,不易逆转,副作用多,已少用,10y以下儿童对此药敏感,,特别是4y以下,不宜使用。
泮库溴铵类
不阻断N N受体,促组胺释放作用弱,适合于手术肌松、已基本上取代了筒箭毒碱。
泮库溴铵:肌松作用筒箭毒5-10倍
维库溴铵:肌松作用较强,维持20-35min
阿曲库铵:中等强度,起效迅速,维持20-35min
时间安排:1学时
重点内容:两类肌松药作用的异同及临床应用。
难点内容:去极化与非去极化肌松药作用机制不同的解释。
作业思考题:⑴新斯的明为什么不能用于解救琥珀胆碱中毒引起的呼吸抑制。
⑵为什么神经节阻断药现已很少用于高血压的治疗。