氟啶虫酰胺化合物专利

2011年-2015年专利到期农药品种之氟啶虫酰胺1、理化性质氟啶虫酰胺外观为白色无味固体粉末，熔点157.5℃，蒸气压(20℃)2.55×10-6Pa，溶解度(g／L,20℃)：水5.2、丙酮157.1、甲醇89.0，对热稳定。

化学名称：N-氰甲基-（4-三氟甲基）烟酰胺CA登录号：[158062-67-0]；分子式：C9H6F3N3O结构式如下：2、毒性及环境生物安全评价氟啶虫酰胺原药大鼠急性经口LD50雄性为884mg/kg，雌性为1768mg/kg；急性经皮LD50>5000mg/kg；对兔皮肤、眼睛无刺激性；豚鼠皮肤变态反应(致敏)试验结果为无致敏性;大鼠13周亚慢性喂养试验最大无作用剂量,雄性为12.11mg/kg·d,雌性为72.3mg/kg·d;Ames试验,小鼠骨髓细胞微核试验等4项致突变试验结果均为阴性,为无致突变作用;大鼠2年慢性和致癌试验结果为无致癌性。

10%氟啶虫酰胺水分散粒剂大鼠急性经口、急性经皮LD50均>2000mg/kg;对兔皮肤无刺激性,对眼睛有刺激性；豚鼠皮肤变态反应(致敏)试验结果为无致敏性。

氟啶虫酰胺原药和10%氟啶虫酰胺水分散粒剂均属低毒杀虫剂。

10%氟啶虫酰胺水分散粒剂对鲤鱼LC50(96h)为853mg/L;北美鹌鹑LD50>2250mg/kg;蜜蜂急性接触和经口药剂无作用浓度>1000mg/kg(100倍稀释液);家蚕(3龄)经口无作用浓度>200mg/kg;对捕食螨在药剂200mg/kg浓度时安全。

该药对鱼、鸟、蜜蜂和家蚕均为低毒。

3、作用机理氟啶虫酰胺是一种吡啶酰胺类昆虫生长调节剂,蚜虫等刺吸式口器害虫取食吸入带有氟啶虫酰胺的植物汁液后，会被迅速阻止吸汁，立即停止取食，且这种拒食作用具有不可恢复性。

1小时之内完全没有排泄物出现，结果表明，氟啶虫酰胺主要的杀虫作用机理就是使昆虫饥饿而死。

氟啶虫酰胺的合成1.氟啶虫酰胺简介氟啶虫酰胺的通用名称为flonicamid或flunicotamid，CAS号：158062-67-0，化学名称为N-氰甲基-4-(三氟甲基)烟酰胺，英文名称：N-(cyanomethyl)-4-(trifluoromethyl)nicotinamide，化学结构式：本品外观为白色无味固体粉末，熔点：157.5℃，蒸汽压(20℃)：9.43×10-7p a，溶解度(g/L，20℃)：水5.2，丙酮157，甲醇89，该品热稳定性较好。

氟啶虫酰胺是日本石原产业开发的吡啶酰胺类杀虫剂。

2000年，Morita M等人在布赖顿会议上首次报道了石原产业株式会社发现的吡啶酰胺类杀虫剂氟啶虫酰胺，石原产业与美国富美实公司、韩国韩农株式会社、比利时Belchim作物保护公司、印度联合磷化公司签署合作协议，共同开发全球市场，该产品主要有日本石原产业和印度联合磷化公司生产。

氟啶虫酰胺通过阻碍害虫吮吸作用而发挥效果，害虫摄入药剂后很快停止吮吸，最后饥饿而死。

氟啶虫酰胺主要用于非农作物、棉花、水果和蔬菜，对各种刺吸式口器害虫有效，具有良好的内吸和渗透作用，可从根部向茎部、叶部渗透。

2003年，氟啶虫酰胺首次在美国取得登记，用于温室观赏植物。

2005年，氟啶虫酰胺在法国登记，用于马铃薯、小麦、苹果、梨树、桃树，商品名为Teppeki；同年，其在英国和荷兰登记，用于马铃薯和小麦，商品名为Teppeki。

2005年，氟啶虫酰胺在美国登记，用于棉花，商品名为Carbine；同年，在美国登记，用于果树、蔬菜、商品名为Turbine；2005年在美国上市，用于温室观赏植物和苗圃，商品名为Aria。

2005年，氟啶虫酰胺在韩国取得登记，用于防治苹果、辣椒蚜虫，商品名为Setis，2006年开始在韩国销售。

2005年，氟啶虫酰胺在巴西和哥伦比亚登记并上市，用于防治棉花蚜虫，商品名为Turbine。

氟啶虫酰胺(flonicamid) 是由日本石原产业株式会社发现的吡啶酰胺(或烟酰胺) 类杀虫剂，它可以有效防治广泛作物上的刺吸式口器害虫，对蚜虫尤其高效。

其作用机理新颖，与目前市售其他杀虫剂无交互抗性，对蜜蜂低毒。

多家公司参与开发，其中包括美国富美实、韩国东部韩农株作用机理氟啶虫酰胺作用机理新颖，对蚜虫等刺吸式口器害虫具有快速拒食活性和很好的神经毒性。

氟啶虫酰胺通过抑制蚜虫口针穿透植物组织来抑制取食。

刺吸式口器害虫取食带有氟啶虫酰胺的植物汁液后，30 min内迅速停止取食，1 h内完全没有排泄物出现，且这种拒食作用具有不可恢复性，被阻止吸汁的害虫最终因饥饿而死亡。

似乎氟啶虫酰胺的杀虫作用类似于吡蚜酮，但两者的作用机理还是存在差异。

研究人员认为，氟啶虫酰胺具有新颖的作用机理。

国际杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)因此将氟啶虫酰胺划分为：9C类，选择性同翅目拒食剂。

目前，氟啶虫酰胺是该组产品中的唯一成员。

靶标害虫氟啶虫酰胺为高效、选择性杀虫剂，具有较好的内吸性，渗透作用强，持效期长，可用于果树、谷物、马铃薯、水稻、棉花、蔬菜、豆类、瓜类、茄子、茶树、核果、向日葵、番茄和温室观赏植物等，防治刺吸式口器害虫，如棉蚜、马铃薯蚜、粉虱、车前圆尾蚜、假眼小绿叶蝉、桃蚜、褐飞虱、小黄蓟马、麦长管蚜、蓟马和温室粉虱等，其中对蚜虫防效优异。

叶面喷雾的有效成分用量为50～100g/hm2。

氟啶虫酰胺对螨、双翅目、鞘翅目和鳞翅目害虫没有活性。

氟啶虫酰胺在推荐剂量下使用，对作物、人畜和环境安全。

其对有益节肢动物如家蚕、意大利蜜蜂、异色瓢虫、智利小植绥螨等无不良影响。

与有机磷类、氨基甲酸酯类和拟除虫菊酯类杀虫剂无交互抗性，可用于对这些杀虫剂及新烟碱类杀虫剂产生抗性的害虫防治。

氟啶虫酰胺杰出的作用机理和对益虫的安全性使其成为抗性治理以及有害生物综合防治体系(IPM)的重要产品。

毒性哺乳动物毒性雄大鼠急性经口LD50为884 mg/kg，雌大鼠为1 768 mg/kg。

氟啶虫酰胺的合成1.氟啶虫酰胺简介氟啶虫酰胺的通用名称为flonicamid或flunicotamid，CAS号：158062-67-0，化学名称为N-氰甲基-4-(三氟甲基)烟酰胺，英文名称：N-(cyanomethyl)-4-(trifluoromethyl)nicotinamide，化学结构式：本品外观为白色无味固体粉末，熔点：157.5℃，蒸汽压(20℃)：9.43×10-7p a，溶解度(g/L，20℃)：水5.2，丙酮157，甲醇89，该品热稳定性较好。

氟啶虫酰胺是日本石原产业开发的吡啶酰胺类杀虫剂。

2000年，Morita M等人在布赖顿会议上首次报道了石原产业株式会社发现的吡啶酰胺类杀虫剂氟啶虫酰胺，石原产业与美国富美实公司、韩国韩农株式会社、比利时Belchim作物保护公司、印度联合磷化公司签署合作协议，共同开发全球市场，该产品主要有日本石原产业和印度联合磷化公司生产。

氟啶虫酰胺通过阻碍害虫吮吸作用而发挥效果，害虫摄入药剂后很快停止吮吸，最后饥饿而死。

氟啶虫酰胺主要用于非农作物、棉花、水果和蔬菜，对各种刺吸式口器害虫有效，具有良好的内吸和渗透作用，可从根部向茎部、叶部渗透。

2003年，氟啶虫酰胺首次在美国取得登记，用于温室观赏植物。

2005年，氟啶虫酰胺在法国登记，用于马铃薯、小麦、苹果、梨树、桃树，商品名为Teppeki；同年，其在英国和荷兰登记，用于马铃薯和小麦，商品名为Teppeki。

2005年，氟啶虫酰胺在美国登记，用于棉花，商品名为Carbine；同年，在美国登记，用于果树、蔬菜、商品名为Turbine；2005年在美国上市，用于温室观赏植物和苗圃，商品名为Aria。

2005年，氟啶虫酰胺在韩国取得登记，用于防治苹果、辣椒蚜虫，商品名为Setis，2006年开始在韩国销售。

2005年，氟啶虫酰胺在巴西和哥伦比亚登记并上市，用于防治棉花蚜虫，商品名为Turbine。

(10)申请公布号(43)申请公布日 (21)申请号 201510100939.X(22)申请日 2015.03.09C07D 213/82(2006.01)(71)申请人无锡市稼宝药业有限公司地址214106 江苏省无锡市锡山区安镇镇（厚桥）嵩山村（工业园区内）(72)发明人刘正勇 王祥荣 冷云芬 王瑞初吴璇 丁同富(74)专利代理机构苏州广正知识产权代理有限公司 32234代理人刘述生(54)发明名称N-氰甲基-4-（三氟甲基）烟酰胺的合成方法(57)摘要本发明公开了一种N-氰甲基-4-（三氟甲基）烟酰胺的合成方法，以4-（三氟甲基）烟酰胺和氯乙腈为原料，在缚酸存在条件下，一步合成N-氰甲基-4-（三氟甲基）烟酰胺，其化学方程式如下：。

本发明一步法合成，转化率高（≥98%），收率好（≥95%），工艺简单，操作方便，易于实现工业化生产。

(51)Int.Cl.(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页 说明书6页(10)申请公布号CN 104761493 A (43)申请公布日2015.07.08C N 104761493A1.一种N-氰甲基-4-（三氟甲基）烟酰胺的合成方法，其特征在于，以4-（三氟甲基）烟酰胺和氯乙腈为原料，在缚酸剂存在条件下，一步合成N-氰甲基-4-（三氟甲基）烟酰胺，其化学方程式如下：。

2.根据权利要求1所述的N-氰甲基-4-（三氟甲基）烟酰胺的合成方法，其特征在于，所述的缚酸剂为无机碱或有机碱。

3.根据权利要求1所述的N-氰甲基-4-（三氟甲基）烟酰胺的合成方法，其特征在于，所述的溶剂为非质子极性溶剂、苯类、氯代烃类和腈类中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的N-氰甲基-4-（三氟甲基）烟酰胺的合成方法，其特征在于，所述的4-（三氟甲基）烟酰胺与氯乙腈的投料摩尔比为1:1~1.5，所述的4-（三氟甲基）烟酰胺与缚酸剂的投料摩尔比为1:1~1.5，所述的4-（三氟甲基）烟酰胺与溶剂的投料重量比为1:3~6。

专利名称：一种氟啶虫酰胺干悬浮剂及其制备方法和应用专利类型：发明专利
发明人：夏红英,饶楠,赵丰,梁雪娜,犹龙海
申请号：CN201811324726.5
申请日：20181108
公开号：CN109221138A
公开日：
20190118
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种氟啶虫酰胺干悬浮剂及其制备方法和应用，属于农药杀虫剂领域，所述的一种氟啶虫酰胺干悬浮剂含有以下重量百分比的各组分：10％～65％氟啶虫酰胺、2％～5％润湿剂、5％～20％分散剂、3％～7％崩解剂、0～4％黏结剂、0.1％～0.5％消泡剂，载体补足至100％。

本发明还提供该氟啶虫酰胺的制备方法和应用。

所述氟啶虫酰胺干混悬剂具有主药含量高、辅剂种类和用量少，制成的干混悬剂具有良好的流动性、分散性、崩解性和悬浮性，贮存和使用过程更加安全。

申请人：江西科技师范大学
地址：330038 江西省南昌市红谷滩新区红角洲学府大道589号
国籍：CN
代理机构：南昌赣专知识产权代理有限公司
代理人：王超
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专利名称：一种含有氟啶虫酰胺、氰虫酰胺、联苯菊酯和高效氯氰菊酯的高效杀虫剂
专利类型：发明专利
发明人：任知良,王明刚
申请号：CN201410458671.2
申请日：20140909
公开号：CN104255775A
公开日：
20150107
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种用于杀灭农业害虫的高效杀虫剂组合物，由以下组分按照重量份数组成：氟啶虫酰胺：20-70份；氰虫酰胺：20-50份；联苯菊酯：10-50份；高效氯氰菊酯：20-40份。

本发明的优点：本发明杀虫组合物具有明显的增效作用，生物活性较高，降低使用成本，延缓害虫抗药性的产生，有效减少环境污染和农药残留，对小菜蛾、甜菜夜蛾、棉铃虫、二化螟、粉蚧类，同翅目刺吸式口器害虫主要为飞虱、蚜虫，植物性害虫主要为食心虫类、卷叶蛾类、毛虫类、刺蛾类等害虫具有显著的杀灭效果，对环境友好。

申请人：青岛润鑫伟业科贸有限公司
地址：266000 山东省青岛市市南区香港中路18号A栋804室
国籍：CN
代理机构：北京纽盟知识产权代理事务所(特殊普通合伙)
代理人：许玉顺
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⼀种含有烯啶⾍胺与氟啶⾍酰胺的杀⾍组合物（19）中华⼈民共和国国家知识产权局
（12）发明专利申请
（10）申请公布号
CN103598184A
（43）申请公布⽇ 2014.02.26（21）申请号CN201310525403.3
（22）申请⽇2013.10.31
（71）申请⼈海利尔药业集团股份有限公司
地址266109 ⼭东省青岛市城阳区国城路216号
（72）发明⼈葛尧伦;陈鹏;吕⽂东
（74）专利代理机构
代理⼈
（51）Int.CI
权利要求说明书说明书幅图
（54）发明名称
⼀种含有烯啶⾍胺与氟啶⾍酰胺的杀⾍组合物
（57）摘要
本发明涉及⼀种含有烯啶⾍胺与氟啶⾍酰
胺的杀⾍组合物，其有效成分为烯啶⾍胺与氟啶
⾍酰胺⼆元复配。

其中烯啶⾍胺与氟啶⾍酰胺的
质量⽐为1～50∶50～1，制剂中有效成分烯啶⾍
胺与氟啶⾍酰胺在制剂中的总质量占整个制剂质
量的1％～80％，其余为农药中允许使⽤和接受
的辅助成分，该所述杀⾍组合物的剂型为乳油、
悬浮剂、可湿性粉剂、⽔分散粒剂、⽔乳剂、微
乳剂、颗粒剂、微胶囊剂。

主要⽤于防治刺吸式。