_2环糊精在药剂学中的应用与研究

β-环糊精在药物分析中的应用的研究的开题报告
一、选题背景
β-环糊精是一种广泛应用于药物分析的母体，它可以形成稳定的包合物，提高药物的稳定性、水溶性和生物利用度，从而在药物研究、开发和分析中发挥重要作用。

随着药物研究的不断深入，β-环糊精的应用范围也在不断扩大，并成为了目前药物分析研究的重要领域。

二、研究内容
本研究将从以下几个方面对β-环糊精在药物分析中的应用进行探索研究：
1. β-环糊精-药物包合物的制备及性质分析
以苯巴比妥、萘普生、阿托伐他汀等常用药物为研究对象，探究其与β-环糊精的包合物制备条件，利用荧光光谱、离子迁移动态过程等技术手段对包合物的性质进行分析。

2. β-环糊精在药物分析中的应用及进展
总结β-环糊精在药物分析中的应用及进展，探究其在药物分析中的优势和局限性，并对其未来在药物分析领域的应用前景进行展望。

3. β-环糊精-药物包合物的生物利用度研究
通过体内实验，研究β-环糊精-药物包合物的生物利用度，探究其对药物吸收代谢及分布的影响。

三、研究意义
本研究将为探究β-环糊精在药物分析研究领域的应用提供新思路和方法，同时也为药物分析研究提供理论基础和实验指导。

通过对β-环糊精-药物包合物的研究，可以获取相关药物的物化性质及药效学信息，进一步促进药物研究、开发和生产的发展。

糊精定义：淀粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时，将大分子的淀粉首先转化成为小分子的中间物质，这时的中间小分子物质，人们就把它叫做糊精。

β-环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料，具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。

由于其特殊的空间结构和性质，能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物，目前被广泛应用于医药业和食品业，环糊精的成分与作用：环糊精是环糊精转葡萄糖基酶（CGTase）作用于淀粉的产物，是由六个以上葡萄糖以α—1,4—糖苷键连结的环状寡聚糖，其中最常见、研究最多的是α-环糊精（α-cyclodextrin）、β-环糊精（β-cyclodextrin）、γ-环糊精（γ-cyclodextrin），分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构成，是相对大和相对柔性的分子。

经X射线衍射和核磁共振研究，证明环糊精分子成锥柱状或圆锥状花环，有许多可旋转的键和羟基，内有一个空腔，表观外型类似于接导管的橡胶塞。

空腔内部排列着配糖氧桥原子，氧原子的非键电子对指向中心，使空腔内部具有很高的电子密度，表现出部分路易斯碱的性质。

分子构型为葡萄糖的C-1椅式构型，在它的圆筒内部有-CH-葡萄糖苷结合的O原子，故呈疏水性。

葡萄糖的2位和3位的-OH基在圆筒的一端开口处，6位的-OH基在圆筒的另一端开口处，所以圆筒的二端开口处都呈亲水性，这样，环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不同的基团组成．环糊精的性质有点类似淀粉，可以贮存多年不变质。

在强碱性溶液中也可稳定存在，在酸性溶液中则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。

由于环糊精没有还原性末端，总的来说，其反应活性是比较低的，只有少数的酶能是它明显水解。

环糊精在室温下的的溶解度从1.8-25.6克不等，水溶液具有旋光性。

环糊精的稳定性一般，200摄氏度左右时分解。

医药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂。

β—环状糊精及其应用一、性能与特点：倍他环糊精（β—环状糊精）是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物，是白色结晶性粉末，是由7个葡萄糖单位经α-1.4糖键连接成环形结构的糊精。

环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用【摘要】目的：环糊精在我国制药行业中应用广泛，属于新型辅助材料的一种。

在中药药剂的制作中，环糊精包合技术能够改善药物口感、减少药物的刺激，提高药物的稳定性，是提高药物使用效果、减少药物流失的主要制备方式。

尤其中药制剂中，许多药物存在臭味、酸味等异位，通过环糊精包合技术能够有效掩盖气味，减少药物挥发对药效的影响。

本文对环糊精包合技术的技术原理、制备方法以及应用价值进行探讨，总结如下。

【关键词】环糊精包合技术；中药药剂；应用价值环糊精是淀粉酶分解环合后产生的化合物，能够包合在其他材料和物质外作为“膜”，保护物质成分。

环糊精与19世纪发现，但一直应用在工业生产中，直到20世纪中旬，科学家对环糊精包合的合理性、安全性进行研究，并将环糊精应用在可食用工业、食品业、医药业当中，成为药物被膜应用在制药当中。

环糊精的药用价值主要体现在对药物储存、制备成本的降低，尤其对中药药剂的制备，传统中药制备方式的时间长、工艺复杂，但药物储存时间相对较短，药效也无法得到有效的保障，尤其在挥发性成分保留、热敏成分的保留等领域中，传统药物制备方式无法满足制药需求。

环糊精包合技术在中药制备中的应用能够有效解决上述问题，本文对环糊精包合技术在中药药剂中的应用进行分析。

一、环糊精性质研究环糊精属于淀粉酶分解、环合产生的化合物，环糊精的同系物较多，主要包括α-环糊精、β-环糊精以及γ-环糊精，上述三种环糊精都能够通过X射线、核磁共振检查观察到其分子结构，分子结构呈现出环形特点，上窄下宽的结构与环形结构共同组成中空的圆筒形，这三种环糊精的差别在于中空直径的大小。

在临床制药中，以β-环糊精的中空直径大小最适宜药物的制备和存储，因此在制药工业中多使用此类环糊精，环糊精应用于制药的另一项优势在于，在常规条件下环糊精较为稳定，能够在常温环境中长时间保存药物不受氧化和挥发的影响。

但环糊精在酸性环境中的稳定性明显下降，能够保证在人体胃液中得到迅速的分解，使药物迅速分散起效。

湖北中医药大学毕业论文论文题目：β-环糊精在药剂中应用的研究姓名：黎志兵所在院系：专业班级：07级药物制剂班学号： 20071207006 指导教师：日期： 2011年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，指导教师对此进行了审定。

本人拥有自主知识产权，没有抄袭，剽取他人成果，由此造成的知识产权纠纷有本人负责。

签名：黎志兵湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生：黎志兵一、毕业设计论文课题：β-环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点：九州通医药集团股份有限公司四、毕业设计论文课题内容要求：新颖性、真实性五、主要参考文献[1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科[2]王亚南，王洪权，窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期[3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》2010年第五期[4]王铮。

《中国药学杂志》 1989 24（7）：410[5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987；18（4）：293目录摘要 (1)关键词 (1)1、药物辅料的作用 (1)1.1常用药物辅料作用 (1)1.2 新型药物辅料作用 21.3环糊精作为新型辅料的简介 (2)2.β-环糊精的理化性质 (3)3.β-环糊精在药剂中的应用 (3)3.1、提高药物的溶出 (3)3.2提高药物的生物利用度 (4)3.3增加药物的稳定性 (4)3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4)4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5)5参考文献 (6)β-环糊精在药剂中应用的研究黎志兵摘要：本文重在分析β-环糊精作为新型辅料在药剂中的应用。

・３６・ 中国中医药信息杂志 ２００１年３月第８卷第３期　β－环糊精在中药制剂中的应用及研究进展　谢崇义　李旺生 凌　艳 李国忠　（安徽省铜陵市人民医院 铜陵　２４４０００）　 β－环糊精（以下简称β－ＣＤ）是由７个葡萄糖分子通过糖苷键结合而成，为环状中空园筒型空间结构，其空隙的开口处或外部呈亲水性，而内部呈疏水性，故常用于包合疏水性药物，形成β－ＣＤ包合物，即“分子微囊”。

随着中药制剂研究的现代化，许多有识人士将包合技术研究拓展到中药制剂中，并取得一定进展。

　１ β－ＣＤ包合物的中药制剂应用进展　１．１ 增加药物的稳定性　 不少药物受热、光、空气和化学环境的影响，容易挥发和升华，失去部分或全部疗效，将这些药物用β－ＣＤ包合可起到保护药效稳定的作用。

在中药制剂中主要应用β－ＣＤ包合挥发油，防止中药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华、氧化变质。

如武雪芬［１］等人通过差热及热重分析显示，当温度７８℃时，薄荷脑开始气化；在１６４．４℃时薄荷脑迅速气化；但经β－ＣＤ包合后，气化点接近或超过３００℃；说明主客体的包合使薄荷脑的挥发性显著降低。

何进［２］等人以大蒜油为测定指标，分别对包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加热实验，结果在光、热、湿等因素影响下，包合物中大蒜油含量没有明显变化，而混合物中大蒜油含量均明显下降，说明大蒜油包合后增加了对光、热、湿的稳定性；挥发性试验结果，包合物的热失重比混合物小。

说明包合物降低了大蒜油的挥发性，认为大蒜油β－ＣＤ包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于单纯大蒜油。

　１．２ 提高药物的生物利用度　 药物由于形成包合物，其溶解度、溶解速率增加，膜渗透性增大，从而使得药物的生物利用度增加。

颜耀东［３］等人应用β－ＣＤ对强疏水性的齐墩果酸进行包合实验研究，比较了包合前后的溶解度及溶出速率，实验结果表明，齐墩果酸－β－ＣＤ的溶解度和溶出速率明显高于齐墩果酸，将齐墩果酸制成包合物有利于提高其生物利用度。

药剂学知识点归纳：包合材料-环糊精药剂学虽然是基础学科，但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多，不好复习。

今天就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容，以便大家更好地记忆。

包合材料-环糊精的分类、结构特点、性质及应用包合物中的主分子物质称为包合材料，能够作为包合材料的有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等。

药物制剂中目前最常用的包合材料是环糊精，近年来环糊精衍生物由于其能够改善环糊精的某些性质，更有利于容纳客分子，研究和应用日趋增加。

环糊精(CYD)是淀粉经环糊精葡萄糖转位酶(由嗜碱性芽孢杆菌产生)作用生成的分解产物，是由6～10个D-葡萄糖分子以萄糖，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，为水溶性、非还原性白色结晶性粉末。

常见苷键连接、苷键连接、苷键连接三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成，其立体结构为上窄下宽两端开口的环状中空圆筒状，内部呈疏水性，开口处为亲水性，该结构易被酸水解破坏。

由于这种环状中空圆筒形结构，环糊精呈现出一系列特殊性质，能与某些小分子物质形成包合物。

三种类型环糊精的空穴内径及物理性质有很大差别。

它们包合药物的状态与环糊精的种类、药物分子的大小、药物的结构和基团性质等有关。

形成的包合物一般为单分子包合物，即药物包入单分子空穴内，而不是嵌入环糊精的晶格中。

环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学性质，在药学上的应用越来越广泛。

三种CYD中YD包合最为常用，已被作为药用辅料收载入《中国药典》。

为常用，分子量1135，为白色结晶性粉末，其空穴大小适中，水中溶解度最小，最易从水中析出结晶，随着温度升高溶解度增大。

这些性质对于制备为白色结包合物提供了有利条件。

环糊精的应用及原理解释说明以及概述1. 引言1.1 概述环糊精是一种多孔性环状分子，由数个葡萄糖单位组成。

它以其独特的化学结构和功能而备受关注。

由于其空心的中心结构，环糊精能够将不溶于水的物质转化为可溶性复合物，从而增强其可用性。

这种特殊的性质赋予了环糊精广泛的应用领域。

1.2 文章结构本文首先介绍环糊精的基本原理，包括其化学结构和特性、分子组成与功能，以及作用机制和相互作用模式。

接下来，我们将探讨环糊精在食品工业、药物传递系统以及分离与纯化技术中的常见应用领域。

此外，我们还将重点关注环糊精在环境保护中的应用，包括水污染治理、土壤修复技术和应对重金属污染等方面。

最后，在结论部分总结环糊精的应用及其优势，并展望其在未来的发展前景。

1.3 目的本文旨在全面解释说明环糊精的应用及原理，并对其潜在的发展前景进行探讨。

通过深入了解环糊精的特性和作用机制，读者将能够更好地理解它在不同领域中的应用，并认识到环糊精在环境保护方面所具有的重要意义。

此外，本文还旨在为相关领域从业人员提供有关环糊精应用的实践指南和技术建议。

以上是“1. 引言”部分内容，旨在向读者介绍本文的主题、结构和目的，以引发读者对环糊精应用及原理的兴趣。

2. 环糊精的基本原理：2.1 化学结构和特性：环糊精是一种由葡萄糖合成的结构特殊的环形分子。

它的化学结构类似于多个葡萄糖分子通过氧原子的共享键链接而成，形成了一个中空的环状结构。

这种结构使得环糊精具有许多特殊的性质。

首先，环糊精具有良好的水溶性，能够在水中迅速溶解，并形成稳定的溶液。

其次，它还具有高度的化学稳定性和无毒性，在广泛的应用领域中被广泛使用。

此外，环糊精还表现出与其他分子之间能够形成物理上或化学上的相互作用能力，这为其在各种应用中提供了丰富的可能性。

2.2 分子组成与功能：环糊精分子通常由6个或更多单体组成，并形成一个大小不等、复杂多样的空心圆盘状结构。

其中最常见且应用最广泛的是α-环糊精，其由六个葡萄糖单体组成。

环糊精包合物脂质体的制备方法及药剂学应用优势摘要：传统脂质体作为药物载体在药剂学上已显示出较好的发展前景，但在稳定性、载药量、生物利用度、药效等方面存在不足，环糊精包合物脂质体改善了上述不足，现已引起一定的关注。

本文就环糊精包合物脂质体的制备及药剂学应用优势作简要概述，为其进一步的研究开发提供一定的理论基础。

关键词：环糊精包合物脂质体；研究概述；制备；应用；Drug-in-cyclodextrin-in-liposomes:preparation and pharmaceutical useAbstract:While the traditional liposomes have been regarded as a desirable drug carrier in phar-maceutics, they are still problematic in stability, drug loading, bioavailability, efficacy and so on.Drug-in-cyclodextrin-in-liposomes （DCL）, in contrast, can more effectively address the above problems, and has therefore caught more and more attentionhis paper presents a review of the preparation and application of DCL with a view to informing further studies into DCL.Keyword:drug-in-cyclodextrin-in-liposomes; literature review; preparation; application;脂质体在肿瘤耐药性治疗、克服生物屏障、装载生物药物等领域显示出较好的发展前景，但传统脂质体作为药物载体也存在一些不足，如稳定性等。

环糊精及其衍生物在药物制剂中的应用摘要:环糊精是由糖苷键连接的且具有锥形中空圆筒立体环状结构的一系列环状低聚糖的总称。

其具有热稳定性良好、结构易于修饰等优势,在食品、医药等领域表现出极大的应用前景。

强大的载药能力以及其结构的易于修饰等性质,使环糊精成为药物制剂领域的研究热点之一。

总结了环糊精及其衍生物的分子结构、研究现状及其在药物制剂领域的应用。

最后,对环糊精在药剂领域的发展前景进行了展望。

关键词：环糊精;药物制剂;包合作用;药物递送1.环糊精及其衍生物在药物制剂中的研究进展1.1增加药物的溶解度和溶出度改善难溶性药物的溶解度,调节药物的释放,是现代药剂学面临的最重要、最紧迫的任务。

目前,科研工作者开发了旨在改善难溶性药物溶解性的多种方法,如共晶混合物,脂质纳米粒,喷雾干燥技术等。

其中,基于CDs的药物递送系统处于重要地位。

蛇足草是印度著名的药用植物,其树脂具有抗炎特性,活性成分为五环三萜类化合物,简称乳香酸(BAs)。

BAs因其抗炎、抗肿瘤、免疫调节活性而受到了广泛地关注。

其中,乙酰基-酮-乳香酸(AKBA)是一种乳香树脂中的五环三萜酸,因其对5-脂氧合酶有抑制作用,从而具有较好的抗炎活性。

然而,较差的生物利用度限制了AKBA的应用。

AKBA属于BCSIV类化合物,水溶性差和肠道通透性差是影响其生物利用度的主要因素。

Amruta团队研究了由环糊精和泊洛沙姆固体分散物(PXMSD)对AKBA溶解度的影响。

研究证明,AKBA在肠道pH值下的溶出速率和溶解性能得到了极大的改善,且CD复合物的释放率高达85％以上。

体外大鼠肠囊外翻实验显示,由捏合法合成的HP-β-CD配合物(1:1)对AKBA的肠吸收效果最好,比其他CD配合物的肠道吸收增强9.1倍。

大量实例表明,环糊精有助于提高抗真菌类似物的水溶性。

最近,Volkova团队开展了环糊精对改善三唑类抗真菌类似物L-173[15]溶解度的研究。

结果表明,利用环糊精的包合作用可以改善L-173的溶解性。

环糊精及其衍生物在药学上应用研究一、背景和概述1.1 药物的口服给药问题许多药物的口服给药存在各种各样的问题，如药物水溶性差、化学性质不稳定、吸收效率低、药效时效短等。

为了解决这些问题，糖蜜和木糖等天然产物的多糖被广泛用于制剂和成型中。

不过这样的材料虽然表面上解决了不少问题，但其复杂的化学结构带来了副作用，甚至拖延了药物的作用时间。

为了解决这一问题，环糊精及其衍生物被提出并被广泛研究，成为一种优秀的保存、稳定和控制药效的途径。

1.2 环糊精的概述环糊精是一种天然多糖，由α-D-葡萄糖脱水缩合而成的环状分子。

其分子结构呈现为内面通透、外层覆盖多个平面环，可以像孔隙一样，能够把分子包裹进去，形成稳定的肽和蛋白质的包合物。

此外，由于其特殊的结构，环糊精还具有降解、稳定、缓释等适用于控制药效的特性。

二、环糊精在药物制剂中的应用2.1 环糊精在口服制剂中的应用口服制剂的药物使用非常普遍，但很多药物由于其分子构造而使得口服吸收困难。

举个例子，有些药物由于其质地较硬、分子构造较为复杂，很难被人体消化道吸收。

针对这类难吸收的问题，环糊精被广泛应用。

研究表明，环糊精可增加药物的稳定性、溶解性，进而提高其口服效率和生物利用度。

环糊精可以在药物分子外围形成层状薄膜、或包裹成肽和蛋白质的配合物，有效地解决了药物吸收问题。

2.2 环糊精在外用制剂中的应用环糊精在外用药物的控制释放方面有着非常广泛的应用。

由于环糊精可以包裹住分子、缓慢释放，因此其可以在局部处理和维持药效，这对于一些消化道较为紧张的药物是非常有效的。

三、环糊精的应用进展近年来，环糊精与新的制药技术结合使用，将在一系列的药物制剂中得到更广泛应用。

例如，以环糊精为载体的酰胺酯是一种重要的药物研究方向之一，它具有良好的溶解性能和生物利用度，在传统的固态制剂中得到广泛应用。

四、由环糊精引发的对药品安全的担忧环糊精虽然在药物制造中起到了很大的作用，但是其组成式、聚合程度等方面却存在着一定的争议。

环糊精及其衍生物在药学上应用研究一、概述环糊精（Cyclodextrin）是一种天然的环状分子，由6、7或8个葡萄糖基组成，具有良好的水溶性、热稳定性和不活性等特点。

由于其空心结构，环糊精可以通过分子包裹物质的方法，改善药物的溶解度、稳定性和生物利用度。

因此，环糊精及其衍生物在药学上有广泛的应用。

二、环糊精及其衍生物的制备和结构环糊精的制备可以通过微生物发酵、化学合成和酶催化等多种方法进行。

目前，微生物发酵法是最主要的制备方法，以淀粉为原料进行发酵得到的环糊精纯度高、产量大。

环糊精衍生物的制备可以通过化学修饰和辅助物质加入两种方法进行。

辅助物质加入可以改变环糊精的性质，如抗氧化性、金属离子吸附性和生物相容性等；化学修饰则可以改变环糊精的外围结构，使其更适合于某些应用场合。

三、环糊精及其衍生物在药物中的应用环糊精及其衍生物在药物中的应用主要有以下几个方面：1. 诊断药物环糊精可以选择性地包裹特定分子，使之在体内不易分解或排泄，从而增强了对这些分子的检测能力。

例如，对于具有特异性的荧光探针或放射性核素，通过与环糊精结合，可以提高诊断药物的灵敏度和特异性。

2. 补体药物补体是一种具有免疫调节和炎症调节作用的蛋白质。

环糊精可以通过包裹补体分子来稳定其结构，从而提高补体抑制剂的疗效。

应用环糊精复合物，可以治疗风湿性关节炎、狼疮性肾炎和多发性硬化等疾病。

3. 脂质调节药物环糊精可以与脂类结合形成不溶性的复合物，从而减少脂类在肠道吸收。

此外，环糊精也可以通过与胆汁酸结合，阻止其再吸收，从而降低血清胆固醇水平。

环糊精复合物可以用于治疗高血脂、高胆固醇和糖尿病等疾病。

4. 控制药物释放速度环糊精可以通过包裹药物，降低其在体内的分解速度，使药物释放更加平稳、持续。

同时，环糊精衍生物可以通过pH值、温度或其他外部刺激，使其释放速度发生变化，从而实现控制释放的功能。

四、总结环糊精及其衍生物在药学上的应用越来越广泛，可以通过提高药物的水溶性、稳定性和生物利用度，改善药物疗效和降低药物副作用。

·120　·沈阳医学院学报　Journal of ShenyangMedical College 第11卷　第2期　2009年6月3通讯作者E 2mail:mengxiangjun6@β2环糊精包合技术在药学领域应用的概述赵慧萍1,王浩2,孟祥军33(1.天津中医药大学第一附属医院制剂室　天津300193; 2.天津药物研究院; 3.沈阳医学院医学基础部化学教研室)[关键词]分子包合物;药剂研究;应用[中图分类号]R94　[文献标识码]A [文章编号]1008-2344(2009)02-0120-03 分子包合物在药剂研究领域很活跃,在50年代已被认识到对药剂工作有着重要意义,最早的药剂研究是H iguchi 和Zuck 的工作,他们的研究说明包合现象的固有性状。

1974年日堀越弘毅等从土壤中分离出嗜碱性芽孢杆菌,培养得到环糊精葡聚糖转位酶,性质稳定,收率高,新工艺使日本实现了β2CY D 工业化生产。

1984年我国也通过工业生产试验。

随着工业化生产发展,20多年来有关它的研究报道很多,尤其在药剂上的应用令人瞩目。

1　包合原理包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成,具有包合作用的外层分子称为主分子,被包合到主分子空间中的小分子物质,称为客分子。

主分子和客分子进行包合作用时,相互之间不发生化学反应,不存在离子键、共价键或配位键等化学键的作用,包合作用是一种物理过程。

包合物形成条件,主要取决于主分子和客分子的立体结构和两者的极性。

包合物的稳定性,依赖于两种分子间的Van der W aals 引力的强弱,只有当主、客分子大小适合时,主—客分子间隙小,产生足够强度的Van der W aals 引力,则稳定的包合物形成。

[1]2　β2CYD 的包合技术目前我国工业生产和应用的CY D ,大部分以为β2CY D 主,它的分子结构中空洞大小适中,水中溶解度较小,包合物易于从水中分离出来,价格低廉,且近10余年来,国内外文献反映出有关的β2CY D 应用研究较多,因此它是首选的包合材料,常用制备方法有以下几种。

环糊精在生物医学中的应用研究环糊精，是一种外观为白色结晶粉末的化学物质，其分子结构非常特殊，由多个葡萄糖单位环，通过键合作用构成一个空心球状空间。

这种空心球状空间可以容纳小分子物质进入其中，形成一种可以稳定保存的复合体，因此在生物医学领域中，环糊精也有着广泛的应用。

本文将从多个方面探讨环糊精在生物医学中的应用研究。

一、环糊精作为药物的载体目前，药物治疗依然是最主要的治疗手段之一。

但是，许多药物具有低生物利用度、易渗透和高腐解性等缺点，这使得药物的治疗效果大打折扣。

为了解决这一问题，研究人员开始考虑如何将药物包裹在稳定的载体中进行输送。

环糊精作为一种天然的高分子化合物，空心的结构使其具有较大的空间和高度的化学稳定性，成为了一个很好的药物载体。

一项研究表明，用结晶的环糊精冻干粉剂来制备药物，可以将功效性低的药物轻松包裹在其中，并提高其生物利用率。

此外，环糊精微粒的非极性性质也会增强药物的渗透性，从而有助于药物的吸收。

因此，环糊精作为药物的载体，在药物输送方面具有广泛的应用前景。

二、环糊精在化学分析中的应用环糊精不仅可以作为药物的载体，还可以作为化学分析试剂。

环糊精带有碳酸氢盐的性质，可以与其他化学分子形成复合物，并且根据其外部形状、结构和化学性质等来分析化学成分。

因此，在分析测定药物、食品添加剂和环境污染物等方面也有着广泛的应用。

以检测环境污染为例，环糊精可以将污染物与某些化学物质的专有空间置于一起，使其具有很高的分离度、选择性和敏感性。

研究人员们可以根据这个复合物的初始重量和分离后的质量，计算出污染物的含量，从而实现对环境污染物的检测。

三、环糊精在细胞生物学中的应用在细胞生物学领域，环糊精还有着更为广泛的应用前景。

在分子生物学和基因治疗中，环糊精可以加强基因的传递，从而提高基因治疗的疗效。

在细胞试验中，环糊精也可以促进细胞内代谢产物的生成，从而有效地促进细胞功能的改善。

一项研究表明，将环糊精注入胰岛素样生长因子-1（IGF-1）突变的转基因小鼠体内，能够显著利用外源性因子，补充变异IGF-1产生的缺陷，从而提高其正常生长的能力。

环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用侯芳洁宋军娜（河北医科大学中医学院中药药剂教研室石家庄０５００９１）摘要：环糊精作为一种新型辅料，已经被广泛应用于制药领域。

环糊精包合技术在中药领域已有较普遍的应用和研究，其可以提升药物稳定性，增加难溶性药物溶解度和生物利用度，减少药物的副作用和刺激性，使液态药物粉末化，掩盖药物臭味，防止药物挥发，达到提高疗效等目的，在开发研制药物新剂型，新品种方面有着良好的应用前景。

关键词：环糊精包合物中药药剂学中图分类号：Ｒ２８３．２文献标识码：Ｂ文章编号：１６７２－８３５１（２０１１）０２－００４７－０２The technology of Cyclodextrin and its application in Traditional Chinese Medicine PharmacyAbstract：Cyclodextrins as a new type of complementary makings，has been used widely in pharmacy，etc.Cyclodextrins closure tech－nology in Chinese medicine field have relatively common applications and research，and can promote stability of drug，increase solu－bility and bioavailability of hard dissolved drug，reduce the side effects of drugs and excitability，make liquid drug into solid，conceal undesirable odor,prevent the volatile，and to enhance the curative effect and so on，has good application prospect in develop new dosage forms and new drug.Key words：Cyclodextrin Inclusion compound二十多年来随着环糊精工业化生产的发展，有关它的研究报道也越来越多。

环状糊精在医药行业的应用倍他环糊精（β-CD）在药物配方中的应用CD包括药物，形成的包结物有一定的稳定性且无毒副作用；能增加脂溶性药物的溶解度，增强生物利用率；掩蔽一些药物本身带有的令人不快的嗅、味；抑制挥发；液态药物变成固态；避免不良的配伍禁忌，以达到药物长期稳定等目的。

一、增加溶解度和生物利用度水溶性低的周围血管扩张药肉桂苯哌嗪（Cinnarizine,CN），用于治疗大脑疾病，β-CD 包结增加深溶解度和溶解速度，因而增加生物利用度。

应用中β-CD•CN与赋形剂DL－苯丙氨酸共服，明显提高备注水平和AUC值，从而达到改进生物利用度的目的。

异羟洋地黄毒苷的溶解度为50mg/L，β-CD包结后，溶解度增大200倍。

胆酸类（chlolic acide）的β-CD复合物的聚合物溶解度提高53.3倍。

螺甾内酯（spironolacione）-β-CD复合物的溶解度为纯药的10倍。

二、增加药物的稳定性a•防挥发、防升华硝基甘油－β-CD呈粉状，挥发性显著低于纯药，并可防止水解。

可制成口服片剂。

抗胆碱药容易在常温升华，217天损失80%，复合物只损失2.4%。

L－薄荷醇－β-CD片剂挥发程度远低于纯品，可保持稳定6个月。

止咳药成分小叶枇杷（4－苯基丁酮－2）制成β-CD包结物，室温下保存与磨口瓶内15年仍维持原样，没有渗油现象。

氯醛为油状挥发液体，复合物为粉末，不易挥发。

其他能防止挥发的复合物还有水杨酸，萘，a－樟脑，碘酸盐，氯乙醇等。

b•防氧化硝基苯1－金刚烷酸盐用β-CD包结，被氧化分解的程度比纯药推迟28倍。

c•防光分解维生素C和脂肪酸类（硬脂酸、软脂酸，月桂酸）合成的酯与β-CD包结成复合物，大大增加了抗光和氧分解的能力。

d•防化学物质分解前列腺素PGE1抑制大鼠血小板聚结时间比纯药增强5～8倍。

虽然经过阿托品，丙酮醇或二苯基酰胺预先处理，并不影响其血管扩张作用。

制成复合物能防止化学物质分解的药物还有阿司匹林，阿托品，普阿卡因，苯坐卡因等。

一种新型辅料磺丁基醚2β2环糊精的药学应用进展环糊精(cyclodext rin ,简称CD) 是由淀粉用嗜碱性芽孢杆菌经培养得到的环糊精糖基转位酶作用后形成的环状寡糖,拥有一个特殊的环状中空圆筒形结构,具有疏水的内层和亲水的外表。

CDs 及其衍生物被称为完美的“主”体,可包封各种客体分子,形成非共价主- 客体复合物,从而改善其理化特性[1～9 ] 。

与α2CD 相比,大多数药物分子更倾向于与β2CD 反应,因为β2CD 直径0. 6nm 的空穴更方便很多药物分子芳香基团的进入。

而γ2CD 的价格昂贵[10 ] 。

因此,目前超过95 %研究的都是β2CD[1 ,2 ] 。

但β2CD 应用于制药学上有很多局限性,如水溶性低(18. 6mg/ ml) 、肾毒性等[8 ,11 ,12 ] 。

为了改善其应用功效,已发展了烷基化、羟烷基化、磺烷基化、磺酸基化2β2环糊精,它们均具有较好的稳定性、水溶性、低毒性等优点[1 ,6 ,8 ,12 ,13 ] 。

本文主要针对注射、口服、眼部及鼻腔4 种给药途径,介绍了SBE2β2CDs 在不同给药途径药物中的应用进展。

1 SBE2β2CDs 的理化性质SBE2β2CDs 是由1 ,42丁烷磺内酯(1 ,42BS) 与β2CD 葡萄糖单元的2 ,3 ,6 位碳上羟基发生取代反应所得[1 ] 。

SBE2β2CD 为白色或类白色无定形固体粉末,100ml 水中溶解度> 50g ,30 %水溶液的p H 为5. 4～6. 8 ,相对分子质量与取代度的关系为:MW = 1135. 01 + CDs ×157. 99 ,CDs 为取代度。

常见的SBE2β2CD 是取代度为4 的SBE42β2CD(相对分子质量为1704) 和7 的SBE72β2CD(商品名Captisol ,20 世纪90 年代由美国Cydex 公司开发,相对分子质量为2241) [14 ] 。

环糊精及其衍生物在医药领域的应用摘要:环糊精及其衍生物是一类重要的新型高端药用辅料，可通过与难溶性药物包合，实现提高难溶性药物的溶解性、增强药物稳定性、提高药物生物利用度等目的。

结合天然环糊精及其衍生物的功能特点、体内代谢及生物安全性信息等，归纳总结了环糊精及其衍生物在已上市医药制剂中的研究和应用，为环糊精领域相关制剂的临床研究及产业化提供一定的参考。

关键词:环糊精；衍生物；医药环糊精(cyclodextrin, CD)是一类在制药、食品、化妆品及农业等领域应用广泛的大环化合物。

最常见的是含有6，7，8个D-葡萄糖单元的天然环糊精，分别被称为α-环糊精（α-CD），β-环糊精（β-CD）和γ-环糊精（γ-CD）。

作为在现代药物制剂中的重要辅料之一，环糊精及其衍生物具有制备简单、价格低廉、易于包合等优点[1]。

然而，由于天然环糊精结构单一、水溶性较差等缺点，限制了其在药剂学中的应用[2]。

因此，需要对天然环糊精进行修饰，使其具有更优良的性质，从而扩大环糊精及其衍生物的应用范围，是当前环糊精研究的热点和重点，研究比较多是合成β-CD系列衍生物，主要分为羟烷基化衍生物、磺烷基醚化衍生物、甲基化或烷基化衍生物等[3]。

1环糊精及其衍生物1.1天然环糊精CD是由α-1,4糖苷键连接的一系列环状低聚糖的总称，它是直链淀粉在环糊精葡萄糖基转移酶作用下生成的，通常含有6-12个D-吡喃葡萄糖单元；具有外壁亲水、内壁疏水的环状结构，空间构型类似于上大下小的杯状结构，可以包埋其他难溶性药物分子或者有异味的分子，对其他客体分子进行增溶和掩味等。

药物嵌入环糊精的筒状结构内形成超微粒分散物，释药缓慢，不良反应低。

环糊精为碳水化合物，能被人体吸收、利用，无积蓄作用。

三种天然环糊精中，α-CD分子空洞小，应用范围小；γ-CD分子空洞较大，但其生产成本高，应用受限；β-CD分子孔洞适中，且生产成本低，应用最为广泛。

然而，由于其结构单一、水溶性较差等缺点，限制了其在药物制剂中的应用。