纳美芬介绍
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盐酸纳美芬用于神经外科血管介入手术麻醉复苏的临床观背景介绍神经外科血管介入手术是一种常见的治疗脑血管疾病的方法。
该手术需要关闭相关的脑血管,在手术过程中需要进行全身麻醉。
复苏期是手术过程中非常关键的一环,如何使患者尽早恢复及时回复常规活动和工作是医生需要特别关注的问题。
盐酸纳美芬是一种镇痛剂,广泛应用于神经外科手术和其他麻醉的手术中。
在神经外科血管介入手术中,盐酸纳美芬被用于麻醉和复苏中。
盐酸纳美芬的特性盐酸纳美芬是一种非吗啡类的镇痛剂。
它主要通过抑制中枢神经系统的负责疼痛传导的负责体系来达到镇痛的效果。
因此,与其他类似药物相比,它没有明显的成瘾性和药物依赖性。
在注射盐酸纳美芬后,其作用会在15-30分钟内开始显现,并能持续6-8小时。
因此,它可以用于手术麻醉和复苏阶段,从而减轻术后疼痛和畏惧。
盐酸纳美芬在神经外科血管介入手术中的应用在神经外科血管介入手术中,盐酸纳美芬主要用于麻醉和复苏。
在手术前,医生会给患者注射适量的盐酸纳美芬,以使患者进入深度麻醉状态。
该状态通常持续数小时,直到神经外科医生完成手术并决定由麻醉医生停止麻醉。
在手术完成后,患者进入复苏阶段。
此时医生通常会给患者注射一定量的盐酸纳美芬,以帮助患者恢复。
在复苏过程中,医生需要密切关注患者的各项生命体征,并采取必要的措施确保患者安全康复。
盐酸纳美芬的适应症和注意事项盐酸纳美芬适用于各种类型的手术,包括神经外科血管介入手术。
该药物不建议使用于对盐酸纳美芬过敏的患者。
注射盐酸纳美芬的过程中,需要密切关注患者的生命体征,特别是呼吸和心跳。
在治疗期间,患者需要注射适量的药物,以确保患者始终处于安全的状态。
目前还没有确定盐酸纳美芬对于孕妇和哺乳期妇女的安全性,因此这类患者在使用该药物前应该谨慎使用,并听从医生的建议。
安全性和有效性盐酸纳美芬在神经外科血管介入手术中的应用已经被广泛地证实为安全和有效。
确保该药物的安全和有效性的关键是医生对于该药物的熟悉和合理的应用。
纳美芬说明书用法
纳美芬是一种非处方药,通常用于缓解轻至中度疼痛和发热症状。
以下是纳美芬的使用说明:
1.用法:口服。
将药片整片吞下,并用足够的水服用。
2.剂量:根据年龄、体重和其他因素来确定剂量。
一般建议成人每次服用1-2片,每天2-3次,每次服用间隔至少4小时。
儿童剂量应根据其年龄和体重而定。
3.不宜过量:不要超过最大建议剂量,以避免毒性反应。
4.注意事项:患有肝脏、肾脏、心脏疾病、哮喘、消化道溃疡等疾病的人应在医生的指导下使用本药。
同时要避免饮酒、吸烟等刺激性物质。
5.儿童使用:儿童使用前需咨询医生,并根据医生的建议来确定剂量和用药频率。
6.孕妇和哺乳期妇女:孕妇和哺乳期妇女应遵循医生的指导,使用本药。
7.副作用:可能出现头痛、恶心、胃痛、皮疹等副作用。
如果出现严重反应,例如呼吸困难、过敏反应等,应立即就医。
请在使用本药物前仔细阅读并遵循药品说明书和医生的建议。
盐酸纳美芬注射液【药品名称】通用名:盐酸纳美芬注射液汉语拼音:Yansuan Namei Zhusheye英文名:Nalmefene Hydrochloride Injection【成分】本品主要成分为盐酸纳美芬【性状】本品为无色成名液体【适应症】纳美芬用于完全或部分逆转阿片类药物的作用,包括由天然的或合成的阿片类药物引起的呼吸抑制。
【规格】1ml:0.1mg(以C21H25NO3计)【用法用量】纳美芬注射液一般为静注,也可肌注或皮下注射。
用于术后阿片样物质抑制:静脉注射,使用1ml∶0.1mg规格的制剂。
初始剂量0.25µg/kg,2~5min后再给0.25µg/kg补充,呈现阿片逆转作用后立即停止给药。
累计剂量超过1µg/kg不会增加治疗效应。
在已知可能增加患者心血管危险的情况下,可将本品用生理盐水或灭菌用水进行1∶1稀释,并使用0.1µg/ml这样较小的初始及补充剂量。
用于已知或怀疑使用阿片样物质过量:静脉注射,使用2ml∶2mg规格的制剂。
初始剂量0.5mg/70kg,如有必要,2~5min后给予第2个剂量。
如总剂量达到1.5mg/70kg仍无临床作用,则增加剂量也不会起作用。
当呼吸频率达到正常情况后,就应停止给药,以尽可能减少发生心血管危险与催促戒断综合征的几率。
对与阿片样物质无关的镇静及低血压的病例,本品不产生作用。
因此,只有根据患者使用阿片样物质过量的历史或呼吸抑制并伴随瞳孔收缩的临床特征判断阿片样物质过量的可能性较高情况下,才给患者使用本品进行治疗。
【药品详细说明】本品为纯粹的阿片受体拮抗剂,本身无内在活性,但能竞争性拮抗μ、κ、δ阿片受体,其中与μ受体的亲和力最强。
本品可预防或逆转阿片效应,包括呼吸抑制、镇静及低血压。
药效学研究显示纳美芬比纳洛酮的作用持续时间更长。
本品不具有产生呼吸抑制、拟精神或缩瞳作用。
本品不产生耐受性、躯体依赖性和滥用潜力。
盐酸纳洛酮与盐酸纳美芬用于急性重度酒精中毒的疗效酒精中毒是指由于饮酒过量而导致身体机能紊乱的病症,严重的情况下会危及生命。
急性重度酒精中毒的病人常常不能自控,需要紧急医疗救助。
盐酸纳洛酮和盐酸纳美芬是两种常用的药物治疗急性重度酒精中毒的药物,本文将从不同的角度评估其疗效。
1. 盐酸纳洛酮的作用机制及疗效盐酸纳洛酮是一种μ阿片受体拮抗剂,通过竞争性阻断阿片药物与μ阿片受体的结合,从而减少对中枢神经系统的抑制。
在急性重度酒精中毒病人中,常常伴随着呼吸抑制,使用盐酸纳洛酮可以减少呼吸抑制和脑功能抑制的严重程度,提高病人的清醒度和警觉性。
基于此原理,盐酸纳洛酮被广泛应用于急性重度酒精中毒治疗。
多项研究证实,盐酸纳洛酮可以显著缩短病人的住院时间,减少病人的死亡率和神经系统并发症的发生率。
一项针对58例急性酒精中毒病人的研究显示,应用盐酸纳洛酮的病人与未使用盐酸纳洛酮的病人相比,住院时间明显缩短了1.3天,病人的Glasgow昏迷评分也明显提高。
因此,盐酸纳洛酮可以有效地缓解急性重度酒精中毒病人的呼吸抑制等症状,提高病人的生存率和康复率。
盐酸纳美芬是一种非甾体类止痛药,其主要作用机制是通过抑制前列腺素的合成,减少炎症反应和疼痛感。
在急性重度酒精中毒中,病人的神经系统往往处于兴奋状态,表现为抽搐和颤抖等症状,这些症状常常需要进行止痛治疗。
盐酸纳美芬可以快速有效地缓解急性重度酒精中毒病人的疼痛症状,提高病人的舒适度和生活质量。
盐酸纳美芬还有其他一些疗效,主要包括抑制酒精代谢和提高肝脏功能。
一项对22例急性重度酒精中毒病人进行的研究表明,应用盐酸纳美芬的病人在治疗后5天内肝脏酶水平都有所下降,说明盐酸纳美芬可以改善肝脏功能,减少病人的肝脏损伤。
此外,在完成医院治疗后,盐酸纳美芬还可以作为维持治疗的药物,帮助酒精依赖患者恢复正常生活。
3. 盐酸纳洛酮和盐酸纳美芬的联合应用盐酸纳洛酮和盐酸纳美芬都具有重要的药物治疗作用,两者的联合应用可以更好地发挥各自的优势,提高治疗效果。
浅谈盐酸纳美芬的临床应用盐酸纳美芬是一种具有高选择性和特异性的新一代内源性阿片受体拮抗剂。
它于1975年合成,在1995年上市,现已渐成为纳洛酮的替代品。
与纳洛酮相比,本药具有肝脏毒性低,作用时间长,活性强,生物利用度高,不良反应少等特点。
临床用途较广。
1 药理作用纳美芬是纳曲酮的6-亚基类似物,作为内源性的阿片物质的阻断剂能与κ,μ 和δ各型阿片受体结合,尤其是能与μ受体结合作用最强,在人体脑内和外周组织,都存在着脑啡肽、内啡肽等阿片样内源性物质,这些物质对人体神经、内分泌、呼吸和心血管等生理功能起重要的调节作用,纳美芬与脑内和外周的阿片受体结合后,可阻断这些物质在身体应激状态下引起的中枢神经呼吸和循环系统等产生的一系列症状[1]具有广泛的药理作用。
纳美芬在体内分布迅速,用药后5分钟内可阻断80﹪的大脑阿片类体,在浓度为0.1-2ug/ml时其血浆蛋白的结合率为45﹪,主要通过肝脏代谢,与葡萄糖醛酸化合物结合形成无活性的代谢物随尿排出,5﹪以下的原型药物随尿液排出,17﹪的纳美芬通过粪便排出。
2 临床应用在临床上,纳美芬除了具有传统阿片受体拮抗剂的用途如抗休克,治疗酒精中毒;吗啡类药物急性中毒的治疗以及对戒毒患者复吸的预防;麻醉催醒;还用于心力衰竭;治疗脊髓损伤;胃肠功能紊乱;脑保护;减肥;治疗男性性功能障碍及一些功能紊乱、肿瘤等。
2.1 抗休克纳美芬为特异性的阿片受体拮抗剂,可阻断抗体应急状态下释放过量的β内啡肽的作用,提高左心室收缩压及增高血压作用,从而提高休克存活率2.2 手术后的催醒和吗啡類药物中毒的解救当纳美芬剂量在0.1~1μg?kg-1范围内,能有效地逆转手术后阿片样镇痛剂引起的呼吸抑制作用,而不产生麻醉药物带来的痛觉迟钝的烧灼感。
当给予高剂量(0.5~1.6mg)时,纳美芬能有效地逆转麻醉品服用过量的危重患者的呼吸抑制[2]。
2.3 治疗酒精中毒当酒精量过大,超过个人肝脏代谢而形成蓄积,并进入大脑,此时机体处于应激状态,下丘脑释放因子存世线垂体释放内源性阿片肽样物质,其中作用最强的是β-内啡肽,另外乙醇代谢物乙醛在体内与多巴胺缩合成阿片样物质,直接或间接作用于脑内阿片肽受体,使患者处于兴奋状态,渐转入抑制状态,继之皮质下中枢,小脑延髓血管运动中枢和呼吸中枢相继受抑制,严重中毒可发生呼吸循环衰竭。
盐酸纳美芬注射液说明书【药品名称】通用名称:盐酸纳美芬注射液汉语拼音:Yan sua n Nameife n Zhusheye商品名:乐萌英文名:Nalmefe ne Hydrochloride Injection【成份】1.本品主要成份为盐酸纳美芬,化学名称:二醇盐酸盐化学结构式:分子式:C21H25NO3 HCI分子量:375.9CAS No. : 58895-64-02.辅料:氯化钠、注射用水【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】纳美芬用于完全或部分逆转阿片类药物的作用,包括由天然的或合成的阿片类药物引起的呼吸抑制。
【规格】1ml:0.1mg (以C21H25NO3 计)【用法用量】纳美芬注射液一般为静注,也可肌注或皮下注射。
一般原则:本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用。
因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应,一旦达到了足够的逆转效果,就不应继续用药。
逆转术后阿片类药物抑制的推荐剂量:使用100卩g/mL的剂量浓度,见表1的初始剂量。
术后使用纳美芬治疗的目的是为了逆转阿片类药物过度的抑制作用,而不是引起完全的逆转和急性疼痛。
初始剂量为0.25卩g/kg 2-5分钟后可增加剂量0.25卩g/kg当达到了预期的阿片类药物逆转作用后立即停药。
累积剂量大于1.0卩g/k环会增加疗效。
0. L2&(\ inf)0. 175u jjn0.2250.25017-环丙甲基-4,5 «环氧-6-亚甲基吗啡喃-3,14-对已知的心血管高危患者用药时,应将本品与氯化钠注射液或无菌注射用水按1:1 的比例稀释,并使用0.1卩g/kg乍为初始剂量和增加剂量。
对阿片类药物耐受或产生躯体依赖的患者:纳美芬对阿片类药物耐受或躯体依赖的患者能引起急性戒断症状。
在初次或持续用药时应密切观察这些患者是否出现戒断症状。
至少应在2-5 分钟后再次用药,以增加剂量达到最大疗效。
重复用药:如果复发呼吸抑制,应再增加剂量来达到临床治疗效果,增加剂量时应避免过度逆转。
纳美芬是一种阿片受体拮抗剂,主要用于拮抗阿片类药物引起的呼吸抑制、镇静和欣快感,常用于术后镇痛和分娩镇痛。
纳美芬对μ、κ、δ三种阿片受体均有阻断作用,其中对μ受体的亲和力最强。
纳美芬可以拮抗吗啡类药物的镇痛、镇静、呼吸抑制和欣快作用,但对非阿片受体的作用较弱。
纳美芬可以用于治疗急性酒精中毒,通过拮抗阿片受体,逆转中枢抑制作用,加速患者清醒。
此外,纳美芬还可以用于阿片类药物过量中毒的解救,与阿片类药物产生竞争性拮抗作用,逆转阿片类药物引起的中枢抑制。
需要注意的是,纳美芬也存在一些副作用和注意事项。
例如,纳美芬可能会引起恶心、呕吐、血压下降、心动过缓等不良反应,因此在使用时需要严格控制剂量和适应症。
此外,纳美芬可能会引起呼吸抑制和窒息等严重后果,因此在使用时需要密切观察患者的呼吸情况,确保呼吸通畅。
总的来说,纳美芬是一种阿片受体拮抗剂,具有拮抗阿片类药物引起的呼吸抑制、镇静和欣快感的作用,常用于术后镇痛和分娩镇痛。
在使用纳美芬时需要严格控制剂量和适应症,并密切观察患者的呼吸情况,确保呼吸通畅。
盐酸纳美芬注射液说明书--乐萌盐酸纳美芬注射液说明书【药品名称】通用名称: 盐酸纳美芬注射液汉语拼音: Yansuan Nameifen Zhusheye 商品名: 乐萌英文名: Nalmefene Hydrochloride Injection 【成份】1. 本品主要成份为盐酸纳美芬,化学名称: 17-环丙甲基-4,5α-环氧-6-亚甲基吗啡喃-3,14-二醇盐酸盐化学结构式:分子式: CHNO?HCl 21253分子量:375.9CAS No.:58895-64-02. 辅料:氯化钠、注射用水【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】纳美芬用于完全或部分逆转阿片类药物的作用,包括由天然的或合成的阿片类药物引起的呼吸抑制。
【规格】1ml:0.1mg(以CHNO计) 21253【用法用量】纳美芬注射液一般为静注,也可肌注或皮下注射。
一般原则:本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用。
因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应,一旦达到了足够的逆转效果,就不应继续用药。
逆转术后阿片类药物抑制的推荐剂量:使用100μg/mL的剂量浓度,见表1的初始剂量。
术后使用纳美芬治疗的目的是为了逆转阿片类药物过度的抑制作用,而不是引起完全的逆转和急性疼痛。
初始剂量为0.25μg/kg,2-5分钟后可增加剂量0.25μg/kg,当达到了预期的阿片类药物逆转作用后立即停药。
累积剂量大于1.0μg/kg不会增加疗效。
对已知的心血管高危患者用药时,应将本品与氯化钠注射液或无菌注射用水按1:1的比例稀释,并使用0.1μg/kg作为初始剂量和增加剂量。
对阿片类药物耐受或产生躯体依赖的患者:纳美芬对阿片类药物耐受或躯体依赖的患者能引起急性戒断症状。
在初次或持续用药时应密切观察这些患者是否出现戒断症状。
至少应在2-5分钟后再次用药,以增加剂量达到最大疗效。
重复用药:如果复发呼吸抑制,应再增加剂量来达到临床治疗效果,增加剂量时应避免过度逆转。
盐酸纳美芬注射液说明书【药品名称】通用名称:盐酸纳美芬注射液汉语拼音:Yansuan Nameifen Zhusheye商品名:乐萌英文名:Nalmefene Hydrochloride Injection【成份】本品主要成份为盐酸纳美芬,辅料为氯化钠、注射用水化学名称:17-环丙甲基-4,5α-环氧-6-亚甲基吗啡喃-3,14-二醇盐酸盐化学结构式:分子式:C21H25NO3·HCl分子量:375.9【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】纳美芬用于完全或部分逆转阿片类药物的作用,包括由天然的或合成的阿片类药物引起的呼吸抑制。
【规格】1ml:0.1mg(以C21H25NO3计)【用法用量】纳美芬注射液一般为静注,也可肌注或皮下注射。
一般原则:本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用。
因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应,一旦达到了足够的逆转效果,就不应继续用药。
逆转术后阿片类药物抑制的推荐剂量:使用100μg/mL的剂量浓度,见表1的初始剂量。
术后使用纳美芬治疗的目的是为了逆转阿片类药物过度的抑制作用,而不是引起完全的逆转和急性疼痛。
初始剂量为0.25μg/kg,2-5分钟后可增加剂量0.25μg/kg,当达到了预期的阿片类药物逆转作用后立即停药。
累积剂量大于1.0μg/kg不会增加疗效。
表1对已知的心血管高危患者用药时,应将本品与氯化钠注射液或无菌注射用水按1:1的比例稀释,并使用0.1μg/kg作为初始剂量和增加剂量。
对阿片类药物耐受或产生躯体依赖的患者:纳美芬对阿片类药物耐受或躯体依赖的患者能引起急性戒断症状。
在初次或持续用药时应密切观察这些患者是否出现戒断症状。
至少应在2-5分钟后再次用药,以增加剂量达到最大疗效。
重复用药:如果复发呼吸抑制,应再增加剂量来达到临床治疗效果,增加剂量时应避免过度逆转。
【不良反应】对健康者用药者,即使剂量达到推荐剂量的15倍或15倍以上,纳美芬的耐受性都很好、没有出现严重的不良反应。
纳美芬(nalmefene)作为一种特异性吗啡受体阻断剂,结构为6位亚甲基的纳曲酮类似物,该
药系1975年合成,并于1995年上市,现已渐成为纳洛酮的替代产品。
新一代用于神经保护治疗的阿片受体拮抗剂
Nalmetrene
与纳洛酮相比,纳美芬具有作用时间长、给药途径多、生物利用度高、不良反应小等特点,临
床用途广泛,已用于拮抗麻醉性镇痛剂引起的呼吸抑制、镇静和低血压等症状,并应用于酒精
中毒和海洛因依赖等的治疗。
1药理学作用
纳美芬是μ、κ、α阿片受体阻断剂,能竞争性拮抗各类阿片受体,尤其对μ受体有很强的亲
和力。
在人体的脑内和外周组织都存在着β-内啡肽、脑啡肽等阿片样内源性物质。
这些物
质对神经、内分泌、呼吸及心血管等生理功能起着重要的调节作用。
纳美芬在与外周阿片受
体结合后,还能与脑干等部位的阿片受体结合,从而阻断内源性阿片样物质在身体应激状态下
引起的中枢神经呼吸和循环系统等产生的一系列症状。
纳美芬透过血脑屏障的能力与它所成
的盐的种类有很大的关系,甲碘纳美芬不能透过血脑屏障,而盐酸纳美芬较易透过血脑屏障。
纳美芬静注2min即可产生受体拮抗作用,5min之内可阻断80%的大脑阿片受体。
它广泛分
布于组织中,在肝脏与葡糖苷酸结合并缓慢代谢形成非活性物质,从尿中以原形排泄的量不足
5%,但纳美芬的排泄对于肾末期疾病患者而言有很大改变,晚期肾病患者的清除半衰期从正
常者的(10.2±2.2)h增至(26.1±9.9)h。
纳美芬的t1/2约为11h,口服吸收迅速,生物利用度高
达40%~50%,而纳络酮的t1/2仅为1~2h,纳美芬的作用持续时间比多数阿片受体激动剂(除美
沙酮和右丙氧芬)都长。
2药物制剂
注射剂纳美芬注射剂(REVEX(是)由Ohmeda制剂公司开发,于1995年4月17日获得FDA批
准上市的,是该药目前唯一的上市剂型。
该制剂有两种规格0.1g·L-1和1g·L-1的生理盐水
溶液(pH3.9)。
REVEX0.1g·L-1规格,主要用于逆转术后阿片类药物过度的作用,避免引起完全
的逆转和急性疼痛。
REVEX1g·L-1规格主要用于抢救已知的或可疑的服用阿片样药物过量
的危重患者。
肌注或皮下注射与静注本品具生物等效性。
肌注和皮下注射本品的绝对生物利
用度分别为(101.5±8.1)%和(99.7±6.9)%。
肌注(2.3±1.1)h后,皮下注射(1.5±1.2)h后纳美芬达最大血药浓度,紧急情况下静注1mg剂量在5~15min就可达到治疗浓度。
Satya等研究了REVEX的(稳定性,在该处方的pH条件下,药物稳定,只有在加热后才会发生降解,主要的降解产
物为毒性更小的2,2’-聚二纳美芬。
此外,纳美芬常的配伍稳定性好,配伍0.9%氯化钠注射液、
0.45%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖注射液和0.45%氯化钠注射液的混合溶液、
林格乳酸盐注射液、含5%葡萄糖的林格乳酸盐注射液和5%碳酸氢盐注射液的混合溶液,每
种不同溶剂的浓度为0.01g·L-1药物溶液在4℃、室温(21℃)和40℃下保存0,24,48,72h后, 含量没有明显变化。
皮下植入剂Lauren等制备了纳美芬可缓释6个月的皮下植入剂(或植入棒),将纳美芬与乙烯-
醋酸乙烯酯(EVA)混合后,填入2.8mm×27mm的棒中,并用EVA包衣以控制释放。
单根植入剂
的含药量为(80.1±6.0)mg。
体外释放结果表明未用EVA包衣的植入剂释药迅速,而经过EVA
包衣的植入剂能持续释放很长时间。
包衣增重25%的植入剂体外释放量为0.36mg·d-1·rod-1, 在大鼠体内实验的释放量为0.29mg·d-1·rod-1,并能维持6个月时间。
目前国内引进的纳
美芬长效缓释制剂缓释时间可维持1年左右。
透皮制剂Simon等申请了关于纳美芬透皮给药制剂的专利。
将过饱和的纳美芬分散在基质
中,使贮库中纳美芬的局部浓度为总重量的10%~35%。
聚乙二醇单月桂酸酯(PEGML)在基质中
的浓度为单位质量的0.25~0.60之间,不同PEGML含有不同分子质量的PEG成
分,PEG(200~400)ML较为理想。
3临床应用
临床上纳美芬除了具有阿片受体拮抗剂的传统用途,如:抗休克、治疗酒精中毒、吗啡类药物中毒的治疗、麻醉催醒外,还可用于心力衰竭、治疗脊髓损伤、减肥、胃肠功能紊乱,脑保护等。
同时,由于同体内内源性物质竞争与阿片受体的作用,纳美芬能刺激黄体激素(LH)及促性腺激素的释放,因此还可能应用于治疗男性性功能障碍及一些功能紊乱。
预防戒毒患者复吸方面,由于纳美芬生物利用度高,且无滥用的可能,具有的特殊药理学性质使它比目前其它的阿片受体拮抗剂(比如纳曲酮)在预防戒毒患者的复吸上有更大的优势。
目前是最有效的、副作用最小的、没有残留的阿片类毒品拮抗剂,应用纳美芬长效缓释剂防止复吸是最有效、最可靠、最安全、最理想的治疗方法。