(二)ⅠB类药物:轻度抑制Na+通道 利多卡因、苯妥因钠、美西律
电生理特点: 1、轻度阻滞钠通道,抑制4相Na+ 内流,降低自律性 2、促K+外流,缩短动作电位复极过程,相对延长ERP 3、膜稳定或麻醉作用
利多卡因(Lidocaine) 局麻作用,p.o.首过效应,采用i.v.
[药理作用]: 1.降低自律性: 抑制4相Na+内流,促K+外流 2.改善传导性:作用于病变区,消除折返 ①细胞外K+低时促K+外流致超极化→加快传导→消除折返 ②心肌梗死区能减慢传导→消除折返 高浓度时或细胞外高K+减慢传导 3.缩短APD相对延长ERP: 抑制2相Na+内流;促3相K+外流, APD↓↓ERP↓但(EPD∕APD)↑,消除折返
1相(快速复极初期):短暂K +外流和Cl-内流。 2相(缓慢复极期):主要是Ca 2+内流,并有少量Na+缓慢内 流,同时有 少
量的K+外流及Cl-内流,是多种离子流入流 出的平衡结果,又称平台期。
3相(快速复极期): Ca 2+内流停止, K + 迅速外流,膜电 位迅速恢复到静息膜电 位水平。
4相(静息期):通过Na + ,K + -ATP酶作, 恢复到静息电位时的离子分布。
ⅠC:明显抑制Na+通道
普罗帕酮(心律平) [药理作用及应用]
阻滞Na+内流,减慢传导, 降低自律性,对APD影响较小。 广谱,主要用于室性 心率失常。 [不良反应]
心脏毒性(房室阻滞,心动过缓)
恩卡尼,劳卡尼,氟卡尼
Ⅱ类:β受体阻滞药 ——主要通过阻断β受体而发挥作用
普萘洛尔( Propranolol 心得安) 1. 自律性:阻断心脏β受体,降低窦房结、浦氏纤维自律性 2. 传导性: 治疗量: 抑制0相Ca++内流,房室结传导性 高浓度: 膜稳定作用, 抑制0相Na+内流, 浦氏纤维传导 3. ERP:延长房室结ERP. ——抗心律失常基础