Ｉ Ｉ型糖尿病患者口服降糖药物的应用和选择
[来源：本站 | 时间:2008-08-21 | 文章点击： 3| 评论:0条| 字体：大 中 小]
1004-597X(2007)12-0037-02 【摘要】 作者对II型糖尿病患者口服降糖药物的作用机制、临床应用和注意事项及几种特殊情况下的用药选择予以阐述。 【关键词】 II型糖尿病；降糖药物 II diabetes patient
takes orally falls the sugar medicine the application and the choice SU Li-li
【Abstract】the author takes orally to II diabetes patient falls the sugar medicine the
function machine-made, in the clinical practice and the matters needing attention and
several kind of peculiar circumstances elaborated with the medicine choice.
【key word】 II diabetes; Falls the sugar medicine
随着生活水平的提高,Ⅱ型糖尿病的发病率明显增高,目前我国糖尿病的患病率约为4%,患者已达4千万。口服降糖药物分为双胍类、磺酰脲类、噻唑烷二酮类、餐时血糖调节剂、α-糖苷酶抑制剂5类,它们的作用机制不同,降低血糖的特点和强度也不同。患者有的以空腹血糖升高为主,有的以餐后血糖高为主,有的兼而有之。因此,选择用药应考虑到每一个患者的血糖特点,结合全身状况综合判定。
1 以降低空腹血糖为主的口服降糖药物
糖尿病如何正确选用降糖药物
以前说糖尿病是富贵病，现在糖尿病慢慢渗透到普通老百姓的家庭中，据统计，中国有9840万糖尿病人,惊人的数据！但是糖友在服用降糖产品的时候往往都是根据医生开的药方来服用，医生说吃几片就吃几片，并不知道这类药品是怎么作用于人体的，对人体又有什么副作用，小编为了方便广大糖友就整合了一下各类降糖产品的作用，仅供参考，希望糖友不要再犯迷糊了。
促胰岛素分泌剂
这类药有磺脲类和非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。
磺酰脲类促胰岛素分泌剂（克糖利、达美康、亚莫利等）
目前的磺脲类代表药品是格列本脲。虽然这类药物降糖效果明显，但是也有它最大的缺点，那就是会引发低血糖，换句话说，由于是直接作用在胰岛之上的药物，所以无论患者的血糖是多少，都会继续降低血糖。此外，这类药物还会引发胃肠道症状，如胃部不适、恶心、厌食和腹泻等。孕妇及哺乳期母亲禁用此类药物。
由于糖尿病患者胰岛功能就有缺陷，长期服用该类药物会导致胰岛功能老化。
非磺脲类促胰岛素分泌剂（诺和龙等）
新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有瑞格列奈，该药物不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，由于短时间内作用比较快，消耗也比较快，所以更适用于餐后血糖的控制。
双胍类（格华止，美迪康等）
作用
在有些国家还被推荐为非肥胖的糖尿病患者的一线用药。降糖作用肯定，不诱发低血糖，具有降糖作用以外的心血管保护作用，如调脂、抗小血板凝集等。主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。
各类降糖药的优缺点
口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。
1.双胍类
该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。
二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。
2.胰岛素促泌剂
主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。
磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。
格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。
3.噻唑烷二酮类药物
噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。
其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。 4.α葡萄糖苷酶抑制剂
・８６・ 合理用药２０１３年９月第６卷第９期中Ｃｈｉｎ Ｊ ｏｆ ＣｌｉｎｉｃＭ Ｒ￣ｉｏｎａｌ Ｄｒｕｇ Ｕｓｅ．Ｓｅｐｔｅｍｂｅｒ ２０１３．Ｖ０１．６ Ｎ０．９Ｂ
糖尿病肾病口服降糖药物的合理选择
丁晓林，李作君
【关键词】糖尿病；ＯＦ发症，慢性肾病；药物治疗
【中图分类号】 Ｒ ５８７．２ 【文献标识码】 Ｂ【文章编号】 １６７４—３２９６（２０１３）０９Ｂ一００８６—０２
糖尿病肾病（ＤＮ）或糖尿病（ＤＭ）合并慢性肾脏病变患者
如何合理选用降糖药物是临床上常见的问题。目前常用的口
服降糖药物有胰岛素促泌剂、双胍类（ＢＧｓ）、ａ一葡萄糖苷酶抑
制剂（ａ—ＧＩ）、噻唑烷：二酮类（ＴＺＤｓ）、胰高糖素样肽一１（ＧＬＰ一１）
类似物、二肽基肽酶－４（ＤＰＰ－４）抑制剂等，这些药物均不同程
度经肾脏排泄或降解。因此，在选择降糖药物时，应了解其是
否存在ＤＮ及其肾功能情况合理选择。
１胰岛素促泌剂 １．１磺脲类（ＳＵｓ） ＳＵｓ是临床应用最广泛的降糖药物之一， 因其降糖作用确切、价格相对低廉，仍是各大指南推荐的降糖
药物之一。第１代ＳＵｓ药物有氯磺丙脲、甲磺丁脲（Ｄ８６０）等，
主要通过肾排泄，目前临床已很少应用；第２代有格列本脲、格
列齐特、格列吡嗪及格列喹酮等，主要通过肝、肾双通道排泄；
第３代主要有格列美脲。所有ＳＵｓ药物口服经胃肠道吸收入
血循环，绝大部分（９５％～９８％）与血浆蛋白结合，然后经肝脏
或肾脏清除，肝脏灭活是药物清除的主要途径，肾脏亦是排泄 代谢产物的主要器官。该类药物一般在慢性肾脏病（ＣＫＤ）３
期及其以上（即ＧＦＲ＜６０ｍｌ／ｍｉｎ）时应避免使用。其中格列喹
酮９５％由胆道排泄，仅５％从肾脏排泄，ＣＫＤ ３期及其以上患
者可考虑使用，应注意监测血糖、调整剂量、避免低血糖。格列 美脲经肝脏氧化代谢后６０％经肾脏排泄、其余经大便排泄，可
低剂量使用，但透析或尿毒症患者应避免使用。
