依木兰(硫唑嘌呤片)说明书

一、免疫抑制剂介绍免疫抑制剂是一类通过不同途径非特异性地抑制机体免疫功能的药物，包括化学免疫抑制剂及生物免疫抑制剂，主要用于防治移植排斥反应和治疗自身免疫性疾病。

可作用于免疫反应过程的不同环节这些免疫抑制剂多为化学制剂或抗生素，是临床上器官移植后免疫抑制方案最常见和最基本的免疫抑制用药，其中很多药物是各种免疫抑制方案的基础用药。

最基础免疫抑制剂我们已经非常熟悉了。

上一次介绍过的，就是激素。

超生理剂量的肾上腺糖皮质激素具有免疫抑制作用，是最常用的免疫抑制剂之一。

其作用机制如下：⑴抑制巨噬细胞吞噬、处理抗原。

⑵溶解破坏淋巴细胞，使淋巴器官萎缩；⑶抑制淋巴细胞的分裂、增殖及抗体的形成；⑷干扰补体参与免疫反应；⑸通过其抗炎作用，抑制免疫反应所引起的炎性反应。

二、硫唑嘌呤（依木兰）的作用及对mg的疗效当激素控制重症肌无力不能达到一定的缓解程度，还有激素减量复发，病情到了中等以上的患者，医生会处方另外的免疫抑制剂，免疫抑制剂有很多种，一直以来国外和台湾香港都用的硫唑嘌呤，就是依木兰。

它用于增加类固醇的疗效：服用硫唑嘌呤的患者可用低剂量强的松龙明显的摆脱症状，故此，可减少其发生不良反应的风险。

这是最重要的作用，也是国内外医生的共识。

硫唑嘌呤通过代谢产物6-巯基嘌呤发挥作用，能竞争性抑制参与细胞DNA、RNA合成的次黄嘌呤；主要作用于处于增殖阶段的T、B细胞，诱导低淋巴细胞血症。

体外研究发现，它可抑制T、B细胞表面受体的表达（CD2），阻断丝裂原诱导的反应以及抗体反应。

AZA 抑制抗原和丝裂原诱导的体外T细胞增殖反应其程度弱于环磷酰胺（CTX）。

它具有轻度抗炎效应，可能与单核前体细胞分裂的抑制有关。

因为mg的发病机制和T、B细胞有密切关系。

辅助T淋巴细胞会促使B淋巴细胞制造AChR抗体和其他几种抗体，这些抗体就是我们发病的原因，这个问题我已经介绍过很多次了，所以大家一定很清楚的。

硫唑嘌呤在香港台湾和国外的名称不是依木兰，是AZA。

依木兰(硫唑嘌呤片)【用法用量】1.口服每日1.5mg～4mg/kg,一日1次或分次口服。

2.异体移植,每日2mg～5mg/kg,一日1次或分次口服。

3.白血病,每日1..mg～3mg/kg,一日1次或分次口服。

【注意事项】致肝功能损害，故肝功能差者忌用，亦可发生皮疹，偶致肌肉萎缩，用药期间严格检查血象。

【不良反应】较巯嘌呤相似但毒性稍轻，可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎，亦可发生皮疹，偶见肌萎缩。

【禁忌】已知对本品高度过敏的患者禁用。

【适应症】1.急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短；2.后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮；3.慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变；4.甲状腺机能亢进，重症肌无力；5.其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎、增殖性肾炎、Wegener氏肉芽肿等。

【药物相互作用】别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代谢物）代谢成无活性产物，结果使巯基嘌呤的毒性增加，当二者必须同时服用时，硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低，硫唑嘌呤可降低6－巯嘌呤的灭活率，6－巯嘌呤的灭活通过下列方式：酶的S－甲基化，与酶无关的氧化，或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。

硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应，在组织中缓缓释出6－巯嘌呤而起到前体药物的作用。

【药理毒理】在体内几乎全部转变成6－巯基嘌呤而起作用。

由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。

它能抑制Friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。

可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。

若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。

【儿童用药】尚不明确。

【老人用药】尚不明确。

【包装】-【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【类型】处方药【医保】非【剂型】-【药代动力学】硫唑嘌呤的肠吸收较6－巯基嘌呤为佳，口服吸收良好，进入体内后很快被分解为6－巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24小时尿中排泄量为50～60%，48小时内大便排出12%，血中浓度低，服药后1小时达最高浓度，3～4小时血中浓度降低一半，用药后2～4天方有明显疗效。

三金片的功效和作用，价格，说明书，副作用？【主要成分】金樱根、金刚刺（菝葜）、羊开口、金沙藤、积雪草精金矿【主要功效】抗菌，抗炎，消肿，清热，利尿，镇痛，抗氧自由基，提高机体免疫力等。

三金片可以抗菌，消炎，利尿，对泌尿疾病有一定的治疗作用，很多人疑问前列腺炎吃消炎药可以治好吗？为什么成堆的消炎药却始终根治不了前列腺炎，是药的问题，还是其它？其实主要是没有认清楚前列腺炎的本质。

前列腺炎就像感冒一样，得的人多，后果并不严重。

对于男人来说，慢性前列腺炎是多发病。

“多发”并不代表“难治”，它实际上是一种很容易控制的疾病。

美国国立卫生研究院的研究数据表明：在前列腺炎的各种治疗方法中，有效率由高到低依次是传统中药、抗生素、ａ-受体阻滞剂、消炎药、止痛药、生物反馈、微波和射频、理疗、手术。

通过这个排序很容易看出，治疗前列腺炎，普通药物是最有效的，那些“高技术”的治疗手段反而效果不怎么样。

只要我们保持生活规律、不酗酒抽烟、忌酒和辛辣刺激性食物，不要久立、久坐，注意增强抵抗力，不要过于注重症状的轻微变化，这样就能很好地预防和抵抗这种病。

慢性前列腺炎虽然很容易缓解症状，但不易根治，需要中药从身体内部慢慢调理，千万不能信有些医院打出的“根治”招牌。

其实患者生病后首选的不是中医，而是医院的西医，但是医院解决不了什么问题，都是用了很多高效的抗生素，或者很多物理疗法会有效果但是无异于饮鸩止渴,治疗费用也很贵这个病其实是内在的，不可能通过外在的手段解决，你想呀古代宫廷和民间，甚至旧社会，没有抗生素和激素或者物理治疗之前，我们祖先几千年来不都是用中草药治疗这些男女泌尿系统疾病的吗？前列腺炎是慢性病，引起的原因有很多，其实前列腺炎根本不是炎症的问题.中医腾讯求362313833治疗前列腺炎的原理也不是简单的消炎，其实前列腺炎根本就是受西方医学的歪曲了，不应该定义为炎症，所以有了现在的状况，随便找个土代夫也敢给你开点消炎药说能治好前列腺炎。

风湿免疫疾病（系统性红斑狼疮）超药品说明书用药专家共识（广东省药学会年月日印发）系统性红斑狼疮（ , ）是自身免疫介导的、以免疫性炎症为突出表现的弥漫性结缔组织病，我国患病率为～万，以～的育龄女性多见。

该病以血清中出现抗核抗体为代表的多种自身抗体及多系统、多器官受累为主要特征，具有极高的异质性，临床表现多样，预后差异较大。

目前可通过综合评估疾病活动性及脏器受损情况，制定个体化、合理的治疗方案，可使大多数病人达到病情缓解。

临床上治疗的常用药物包括糖皮质激素（简称激素）、免疫抑制剂、丙种球蛋白和生物制剂。

目前国内常用的免疫抑制剂主要包括环磷酰胺（）、吗替麦考酚酯（）、硫唑嘌呤、环孢素（）、他克莫司（）、甲氨蝶呤（）、来氟米特（）、雷公藤以及抗疟药、沙利度胺、达那唑等，其中抗疟药中的氯喹因副作用大，国内已极少用于临床治疗。

生物制剂包括利妥昔单抗、贝利单抗（，）。

本文总结了国内临床常用的治疗药物的药品说明书外用法，其中泼尼松龙片及国外指南提到的贝利单抗均尚未在国内上市，故未纳入本文的讨论中。

已批准的说明书含有适应证的药品国内说明书含有适应证的药品见表。

需注意的是，不同药物狼疮适应证的内涵不同。

例如环孢素、来氟米特仅有狼疮性肾炎（，）的适应证而无适应证。

美国数据库仅推荐环孢素治疗，而无用于治疗其他表现的依据及其等级。

年国内诊断及治疗指南[]指出由于环孢素无明显骨髓抑制作用，常用于合并血小板减少性紫癜的治疗。

另外，并非所有相同成分的药品都有类似的狼疮适应证，如进口针剂安道生（）说明书有适应证，国产注射用的说明书无适应证；成分同为环孢素的强盛、新赛斯平（口服溶液）有适应证，而新山地明、环孢素胶囊和新赛斯平（胶囊）的说明书则无适应证；成分同为来氟米特的爱若华有适应证，而关平、妥抒的说明书则无适应证。

表国内说明书有适应证的药品类型成份（化学名）有适应证的药品（别名）无适应证的药品（别名）、糖皮质激素醋酸可的松醋酸可的松片醋酸泼尼松醋酸泼尼松片、强的松泼尼松龙氢化泼尼松注射液△、赣鹰△利君△、强的松龙*△甲基泼尼松龙美卓乐、尤金、甲强龙、米乐松曲安奈德* 痛息通、康宁克通△醋酸曲安奈德注射液地塞米松地塞米松磷酸钠注射液△利美达松地塞米松钠注射液△、息洛安△倍他米松得宝松*▲川欣、免疫抑制剂硫唑嘌呤依木兰、硫唑嘌呤片环磷酰胺安道生注射用环磷酰胺环孢素强盛♯新赛斯平（口服溶液）♯新山地明、环孢素胶囊新赛斯平（胶囊）来氟米特爱若华♯关平、妥抒、抗疟药羟氯喹纷乐、赛能、植物药雷公藤昆明山海棠片雷公藤片、昆仙胶囊雷公藤多苷片、雄激素达那唑达那唑胶囊注：* 仅限于肌注或关节腔注射，不能用于静脉注射；△适应证为红斑狼疮；▲适应证为盘状红斑狼疮、播散性红斑狼疮；§适应证为盘状红斑；♯仅有适应证；植物药成分复杂，各种制剂成分、作用和副作用均可能不一样，使用时应予以考虑。

依木兰（硫唑嘌呤片）说明书【依木兰药品名称】商品名：依木兰通用名：硫唑嘌呤（azathioprinum，AZP）【依木兰药物类别】免疫抑制剂【依木兰性状】片剂为圆形，双凸，黄色薄膜衣片。

注射粉剂粉末为黄至琥珀色，无菌及冰冻干燥剂，含钠量约为4.5mg。

【依木兰药理作用】本药是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物，为具有免疫抑制作用的抗代谢剂。

可产生烷基化作用阻断SH组群，抑制核酸的生物合成，防止细胞的增生，并可引起DNA的损害。

动物实验证实，本药可使胸腺、脾内DNA、RNA减少，影响DNA、RNA，以及蛋白质的合成，主要抑制T-淋巴细胞而影响免疫，所以可抑制迟发过敏反应，器官移植的排斥反应。

本药的疗效需于治疗数周或数月后才出现。

在上消化道内吸收较佳。

血浆中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平与本药的疗效及毒性无相互关系。

【依木兰毒理研究】本药可致染色体异常，动物实验表明可致不同程度的胎儿异常，并具有明显的致畸性，不能排除本药对人体的致癌性。

【依木兰适应症】本药与其它药物联合应用于器官移植病人的抗排斥反应，例如肾移植、心脏移植及肝移植，亦减少肾移植受者对皮质激素的需求。

本药也可单独使用于严重的风湿性关节炎，系统性红斑狼疮，皮肌炎/多发性肌炎，自体免疫性慢性活动性肝炎，寻常天疱疮，结节性多动脉炎，自体免疫性溶血性贫血，慢性顽固自发性血小板减少性紫癜。

【依木兰用法用量】注射剂只有在无法口服时才由静脉给药，且当口服疗法可以耐受时即应停用。

器官移植第1日给予5mg/kg体重，口服或静注。

维持剂量要根据临床需要和血液系统的耐受性而调整，通常为1-4mg/kg体重/日。

维持治疗应无限期地进行。

因为如果治疗中断，就有排斥的危险。

其它疾病开始剂量为1-3mg/kg体重/日。

应根据临床反应和血液学指标所示耐受程度而定。

治疗效果明显时，应减少维持量至可保持此治疗效果的最低水平。

如3个月内病人情况无改善，应考虑停用。

所需维持量从1mg/kg体重/日至3mg/kg体重/日不等，取决于临床治疗需要和病人个体反应，包括血液学指标所示的耐受程度。

风湿免疫疾病（系统性红斑狼疮）超药品说明书用药专家共识（广东省药学会2014年8月18日印发）系统性红斑狼疮（systemic lupus erythematosus, SLE）是自身免疫介导的、以免疫性炎症为突出表现的弥漫性结缔组织病，我国患病率为30.13～70.41/10万，以20～40 a的育龄女性多见。

该病以血清中出现抗核抗体为代表的多种自身抗体及多系统、多器官受累为主要特征，具有极高的异质性，临床表现多样，预后差异较大。

目前SLE 可通过综合评估疾病活动性及脏器受损情况，制定个体化、合理的治疗方案，可使大多数病人达到病情缓解。

临床上治疗SLE的常用药物包括糖皮质激素（简称激素）、免疫抑制剂、丙种球蛋白和生物制剂。

目前国内常用的免疫抑制剂主要包括环磷酰胺（CTX）、吗替麦考酚酯（MMF）、硫唑嘌呤、环孢素（CsA）、他克莫司（FK506）、甲氨蝶呤（MTX）、来氟米特（LEF）、雷公藤以及抗疟药、沙利度胺、达那唑等，其中抗疟药中的氯喹因副作用大，国内已极少用于临床治疗SLE。

生物制剂包括利妥昔单抗、贝利单抗（Belimumab，anti-BAFF）。

本文总结了国内临床常用的治疗SLE药物的药品说明书外用法，其中泼尼松龙片及国外指南提到的贝利单抗均尚未在国内上市，故未纳入本文的讨论中。

1 SFDA已批准的说明书含有SLE适应证的药品国内说明书含有SLE适应证的药品见表1。

需注意的是，不同药物狼疮适应证的内涵不同。

例如环孢素、来氟米特仅有狼疮性肾炎（Lupus Nephritis，LN）的适应证而无SLE适应证。

美国Thomson Healthcare MICROMEDEX数据库仅推荐环孢素治疗LN，而无用于治疗SLE其他表现的依据及其等级。

2010年国内SLE诊断及治疗指南[1]指出由于环孢素无明显骨髓抑制作用，常用于SLE合并血小板减少性紫癜的治疗。

另外，并非所有相同成分的药品都有类似的狼疮适应证，如进口CTX针剂安道生（Endoxan）说明书有SLE适应证，国产注射用CTX的说明书无SLE适应证；成分同为环孢素的强盛、新赛斯平（口服溶液）有LN适应证，而新山地明、环孢素胶囊和新赛斯平（胶囊）的说明书则无LN适应证；成分同为来氟米特的爱若华有LN适应证，而关平、妥抒的说明书则无LN适应证。