中药开发思路
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看书的发现与想法,
我是从农业转过来的,部分同学像我一样是转专业的,对中药一点都不了解,我觉得很好,就像一张白纸,想怎么画就怎么画,如果已经学过中药,就像一幅快完成的画,下笔的地方不多了,正因为我们一无所知,才能不受限制地想出新的方法,同样,有部分同学是从西药转过来的,也是同样的道理,西药理念的引入,,能指导中药的发展如何与国际接轨。
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《中药提取生产工艺学》(上卷)
看了几个课件,有几句话深得我心:
西药研究先基础后临床;中药研究先临床后基础
说明分出一个成分后我们不用辛辛苦苦去找用途,而是在已知功效的药材或复方中筛选出有效成分。
虽然每个思路都有相关的问题,而我也想出了解决问题的方法,但我希望我说一个思路各位亲能提出问题,指出问题的所在。
中药发展思路
出发点:遵从古方,注重复方的君臣佐使间关系,中医理论的整体性。
核心是得到的提取物中有效成分比例与水煎液相同
思路
第一步:药材按古方的药量与比例,用传统的水煎法,得到汤液。
第二步:用现在的方法测出汤中主要有效成分的含量及各成分之间的比例,建立质量标准问题:如何知道那些是有效成分,只有少部分的中药有效成分是确定下来的,绝大部分是完全未知
方法:从血清化学入手,测出入血成分
意义:根据血清指纹图谱,除去非入血成分,有利于提取液浓缩、后续制剂及减少服用量。
问题:如果有效成分在血液中的有效浓度低或不稳定,难以作为质量标准的照明物,入血成分中比例较大的不一定是有效成分,另外还有很多峰是各种药材的共有峰。
《天然有机化合物提取分离与结构鉴定》
我看得不太明白,但我觉得标志化合物最好是活性成分,些外,标志化合物是草药特征植化成分,而且相对稳定,包括含量、性质的稳定,与有效成分有间接的联系。
最大的问题是GAP:全国没多少个GAP基地,药材的质量标准都不能建立,要建立中成药的质量就更加困难。
第三步:由于水煎法的提取率低,对非极性物质基本不溶,长时间的加热过程中某些热不稳定有效成分大量被破坏,使得药材中的有效成分的最终得率低,提取液杂质多,难以浓缩,加大后续的药剂工艺难度。
另外能耗大,药渣无法利用。
提倡用醇提法,并以红外,微波,超声等辅助提取。
理由:乙醇对各种成分的溶出率高,无论是对极性还是非极性成分,提取率远远高于水提法,而且在室温或60℃以下提取,不但能保护了热不稳成分,而避免了有效成分在加热过程中的破坏,能耗低,提取液能快速回收重复利用。
另外还有防腐作用。
醇提的两个方向:
1、制成中药配方颗粒:各味药材单独提取,浓缩成浸膏后制粒成如含药材量为N g/包,日
本汉方,韩国都是用这种方法。
意义:提取率高,以颗粒替代药材,服用时各味颗粒按比例冲水服用,不用加热方便
问题:水煎不但是一个提取的过程,同时也是各味间发生相互作用发生理化反应的过程,生成物可能才是有效成分,单味提取冲服没有以上的过程。
应用范围:与水煎液比较,如果入血成分相似,药理作用相似可以应用。
2、先将药材按照复方的比例水煎一次,过滤后的药渣用乙醇提取醇提液测出各有效成分的
量后,添加各味药材的醇提物,使得醇提液中各有效成分间比例与水煎的比例相同。
理由:是想解决方向1中缺少各味药间的相互作用问题,水煎一次后,各味药间的相互作用经已完成,但可能大部分新生成的有效物质还保留在药渣当中,一般水煎是两次的,第二次是为了尽量提出药渣中的成分,但第二次加热过程中又有部分成分被破坏,而用醇提,不但能将药渣里已形成的成分提取出来,还避免二次加热对成分的破坏。
问题:醇提液中各成分的比例如何调整到与水煎液中的一样(我暂时没想出什么思路)。