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某院替加环素专档管理及合理用药情况分析李雯;贾萍;何梦婕;王华飞【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2022(31)17【摘要】目的促进替加环素的临床合理使用,规范其专档管理。
方法回顾性分析医院2018年1月至2020年12月使用替加环素的住院患者病历资料120份,统计患者的一般资料、感染部位、病原学检查结果、用药情况、临床疗效、给药疗程、药品不良反应(ADR)、超药品说明书用药等,评价用药合理性,并分析用药不合理及疗效不佳的原因。
结果120例患者中,治疗总有效率为43.33%(52/120),肺部感染率为70.00%(84/120);病原学标本送检率为100%,其中阳性结果 76份,主要用于治疗鲍曼不动杆菌感染(53.95%);单用替加环素30例,主要联用头孢哌酮舒巴坦、阿米卡星、环丙沙星,分别为27例、26例、12例;给药疗程不超过3 d的44例(36.67%);替加环素使用合理87例(72.50%),发生ADR 6例(5.00%)。
替加环素的使用存在少量不合理现象,原因主要为医师使用替加环素后未及时进行专档管理登记;临床疗效欠佳的原因主要为给药疗程过短。
结论该院替加环素的专档管理率较高,通过对使用替加环素的所有患者实施全样本量全程化监管,可及时发现用药问题,提高合理用药水平。
【总页数】4页(P114-117)【作者】李雯;贾萍;何梦婕;王华飞【作者单位】四川省妇幼保健院临床药学科【正文语种】中文【中图分类】R969.3;R978.1【相关文献】1.某院碳青霉烯类抗菌药物和替加环素专档管理调查与合理使用情况分析2.某院2017—2018年替加环素的临床应用调查及用药合理性评价3.专档管理对碳青霉烯类抗菌药物用药频度和合理性评价指标的干预效果分析4.64例替加环素使用病历临床合理用药评价分析5.某院替加环素临床用药分析及合理性评价因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
替加环素临床有效性及耐药机制研究进展摘要替加环素是一种独特的甘氨酰环素类半合成抗菌剂，用于治疗由多重耐药革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体引起的多种微生物感染。
通过在米诺环素的9 位添加甘环酰胺部分，替加环素避开了主要的四环素抗性遗传机制，例如四环素特异性外排泵获取和核糖体保护。
胃肠外形式的替加环素被批准用于成人复杂的皮肤和皮肤结构感染（不包括糖尿病足感染）、复杂的腹内感染和社区获得性细菌性肺炎。
新证据还表明替加环素治疗严重艰难梭菌的有效性感染。
替加环素在体外对Coxiella sPP.、立克次体sPP.和多药耐药淋病奈瑟菌菌株表现出易感性，这表明替加环素可能用于治疗由这些病原体引起的感染。
除了某些革兰氏阴性菌固有的或经常报告的耐药性外，替加环素对多种多重耐药的医院内病原体有效。
在此，我们总结了目前关于替加环素药代动力学和药效学、其作用机制、替加环素耐药流行病学及其临床有效性的可用数据。
介绍耐多药 (MDR) 或广泛耐药 (XDR) 细菌病原体的发病率不断增加，这是一个主要的公共卫生问题，由于住院时间延长、发病率和死亡率升高，给医疗保健系统带来了经济负担。
替加环素是一种四环素类抗菌剂，用于治疗多种微生物 MDR 感染，包括革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。
替加环素，称为 GAR-936 或 Tygacil，是第一个独特的甘氨酰环素类半合成药物，以肠胃外形式给药，并于 2005 年获得美国食品和药物管理局 (FDA) 的批准。
后来，在 2010 年，FDA 发布了一项警告，称使用替加环素治疗严重感染和败血症与全因死亡风险增加显着相关。
目前，替加环素已被批准作为成人单药治疗三种适应症，包括复杂性皮肤和皮肤结构感染 (cSSTI)，不包括糖尿病足感染、复杂性腹腔内感染 (cIAI) 和社区获得性细菌性肺炎 (CAP) ，最近的证据表明替加环素可能有效治疗严重的艰难梭菌感染。
对替加环素的耐药性包括染色体或辅助基因编码机制。
替加环素耐药机制的研究现状王健;沈继录【期刊名称】《中国感染与化疗杂志》【年(卷),期】2017(017)002【总页数】5页(P219-223)【关键词】替加环素;耐药机制;外排系统;双组分系统;细胞膜【作者】王健;沈继录【作者单位】安徽医科大学第一附属医院检验科,合肥 230022;安徽医科大学第一附属医院检验科,合肥 230022【正文语种】中文【中图分类】R978.1替加环素（TGC）是FDA批准的用于治疗复杂性皮肤和软组织感染、复杂性腹腔感染和社区相关细菌性肺炎的抗生素。
随着应用越来越广泛，替加环素产生耐药性不可避免。
替加环素是一种新型甘氨酰环素类抗菌药物，全称为9-叔丁基甘氨酰氨基米诺环素，是继多西环素、米诺环素、美他环素后开发的新一代四环素类衍生抗生素。
该药通过可逆地结合于16S rRNA，阻断tRNA进入A位点，抑制了翻译过程。
替加环素与核糖体的亲和力高于其他四环素类抗生素20倍[1]。
同时，替加环素克服了四环素的耐药机制，如核糖体保护蛋白（tetM、tetO等）和外排泵（tetK、tetA等）[2]，使得替加环素对四环素和米诺环素耐药菌均有作用。
本文通过介绍替加环素耐药性机制，我们可以更加主动地确定相关基因的转移并通过当前的新型“反突变”药物前瞻性的阻止耐药性的产生。
1.1 耐药结节化细胞分化家族（resistance nodulation cell division, RND）1.1.1 AdeABC外排泵 AdeABC是第1个在替加环素耐药的鲍曼不动杆菌中发现的RND型外排泵，是由AdeA、AdeB和AdeC 组成的三联体，其中AdeA是膜融合蛋白，AdeB是外排蛋白，AdeC是外膜通道蛋白。
AdeB从细胞内膜或细胞质中摄取底物，通过AdeC转运到细胞外[3]，在此过程中，AdeA起协调作用，它可使细菌细胞内膜与细胞外膜接近，并能稳定外膜蛋白的结构。
编码泵蛋白的adeABC基因无论在敏感或耐药株中均普遍存在，与耐药株的高表达相比，敏感菌株的表达却很低[4]，提示其可能是细菌产生获得性耐药的原因之一。
◇临床药理学◇中国临床药理学与治疗学中国药理学会主办!"#$ %&'()*，+,,"%''- &.'%/0012))3334565104578&'&%"79:&(;%%<2%&(. %&>&&'&% '& '%收稿 &'&% '= %>修回北京市科学技术委员会“老年人多重用药管理模式的建立与临床应用研究”专项资助课题（J%=%%'''''&%=''&）；北京市卫生和计划生育委员会“老年重大疾病关键技术研究”（IgH&'%=q'&(&=#q'''''&）；北京市属医院科研培育项目（Ig&'&''#=）李文超，女，硕士研究生，主要从事临床药理学方向研究。
8@AB2%.=%'=&%.-=&F%(#4578李晓玲，通信作者，女，博士，主任药师，主要从事临床药学方向研究。
8@AB2[A@7BAEO[3F%&(4578白向荣，通信作者，男，硕士，副主任药师，主要从事抗感染临床药学方向。
8@AB2[A@EON7EOY@AF%(#4578替加环素在治疗感染性疾病中的群体药代动力学)药效学研究进展李文超%P&，白向荣%，李晓玲%，姜德春%%首都医科大学宣武医院药学部，国家老年病医学研究中心，北京%'''.#；&首都医科大学药学院，北京%'''.#摘要 目的：为替加环素的临床应用与未来后续群体药代动力学 药效学研究提供参考。
替加环素在重症患者经验性抗感染治疗中的临床疗效观察发表时间：2019-08-06T14:09:47.733Z 来源：《总装备部医学学报》2019年第05期作者：侯敏霞[导读] 在重症患者经验性抗感染治疗中应用替加环素，效果满意。
湖南省益阳市益阳康雅医院湖南益阳 413000【摘要】目的：分析在重症患者经验性抗感染治疗中应用替加环素的临床疗效。
方法：对我院2018年3月至2019年2月诊断及治疗的44例重症患者进行回顾性分析，在患者经验性抗感染治疗中应用替加环素治疗。
结果：治疗后，共计31例患者获得临床治疗成功，占比70.45%；对比治疗前，治疗后各项指标均更加理想，差异明显（P＜0.05）。
结论：在重症患者经验性抗感染治疗中应用替加环素，效果满意。
【关键词】重症；经验性抗感染治疗；替加环素分析重症患者临床特点，存在多重耐药菌感染风险，若患者合并MDＲ菌（多重耐药菌）感染，可导致患者住院时间明显延长，明显增加患者死亡率，不利于控制药占比，不利于控制住院费用。
目前针对于初始治疗效果不明显、长时间使用药物、应用广谱抗生素，或者接受部分有创性检查后，感染症状会加重[1]，但缺乏可靠的微生物学培养结果，通常使用经验性抗感染治疗方案，可获得较好的治疗效果。
替加环素在临床上常用，抗菌谱较为广泛，可对细菌蛋白质合成过程起到一定抑制作用，可有效抑制多种耐药菌抗菌活性，存在良好组织分布，安全性较好，属于双通道排泄，临床优势较高。
本文对44例重症患者经验性抗感染治疗中应用替加环素的临床疗效进行了如下分析及实验。
1 资料与方法1.1资料回顾性分析我院诊治的44例重症患者，时间2018年3月至2019年2月，均自愿参与，男女比例30：14，年龄分布32岁至92岁，中位年龄62.5岁。
原发疾病包括：严重皮肤软组织感染、多发伤、脓胸、重症肺炎、重症急性胰腺脓肿、急腹症，例数分别是5例、2例、3例、20例、10例、4例。
1.2方法若患者存在临床感染表现，存在MDＲ感染风险，72h以上以应用万古霉素或者碳青霉烯类抗菌药物，患者症状未明显改善，同时细菌学培养未回报。
第９期 收稿日期：２０１８－０３－１９作者简介：周 静（１９８６—），女，湖北人，助理研究员，硕士，主要从事化学领域发明专利的审查工作；等同第一作者：范鑫鑫（１９８７—），河南人，助理研究员，硕士，主要从事化学领域发明专利的审查工作。
新一代广谱抗生素替加环素的专利解析周 静１，范鑫鑫２（１．国家知识产权局专利局专利审查协作湖北中心，湖北武汉 ４３００００；２．国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心，北京 １０００００）摘要：替加环素是美国惠氏制药公司研发的新一代广谱抗生素药物，替加环素是目前治疗超级细菌最新的抗生素品种。
本文从原研企业惠氏制药公司的替加环素专利策略、替加环素专利申请现状角度出发，对替加环素相关技术进行了解析，为国内的制药企业制定专利战略提供参考。
关键词：抗生素；替加环素；专利分析中图分类号：ＴＱ４６５ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００８－０２１Ｘ（２０１８）０９－００５１－０２ＰａｔｅｎｔＡｎａｌｙｓｉｓｏｆａＮｅｗＧｅｎｅｒａｔｉｏｎｏｆＢｒｏａｄＳｐｅｃｔｒｕｍＡｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓＴｉｇｅｃｙｃｌｉｎｅＺｈｏｕＪｉｎｇ１，ＦａｎＸｉｎｘｉｎ２（１．ＰａｔｅｎｔＥｘａｍｉｎａｔｉｏｎＣｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ（Ｈｕｂｅｉ）ＣｅｎｔｅｒｏｆｔｈｅＰａｔｅｎｔＯｆｆｉｃｅ，ＳＩＰＯ，Ｗｕｈａｎ ４３００００，Ｃｈｉｎａ；２．ＰａｔｅｎｔＥｘａｍｉｎａｔｉｏｎＣｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ（Ｂｅｉｊｉｎｇ）ＣｅｎｔｅｒｏｆｔｈｅＰａｔｅｎｔＯｆｆｉｃｅ，ＳＩＰＯ，Ｂｅｉｊｉｎｇ １０００００，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｉｇｅｃｙｃｌｉｎｅｉｓａｎｅｗｇｅｎｅｒａｔｉｏｎｂｒｏａｄ－ｓｐｅｃｔｒｕｍａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｄｒｕｇｄｅｖｅｌｏｐｅｄｂｙＷｙｅｔｈＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓＩｎｃ．Ｔｉｇｅｃｙｃｌｉｎｅｉｓｔｈｅｌａｔｅｓｔａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｖａｒｉｅｔｙｃｕｒｒｅｎｔｌｙｕｓｅｄｉｎｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆｓｕｐｅｒｂｕｇｓ．ＴｈｉｓａｒｔｉｃｌｅａｎａｌｙｚｅｄＴｉｇｅｃｙｃｌｉｎｅ－ｒｅｌａｔｅｄｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｔｈｒｏｕｇｈｔｗｏａｓｐｅｃｔｓ：ｔｈｅｏｒｉｇｉｎａｌｒｅｓｅａｒｃｈｃｏｍｐａｎｙＷｙｅｔｈｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｃｏｍｐａｎｙ＇ｓｓｔｒａｔｅｇｙｏｆＴｉｇｅｃｙｃｌｉｎｅｐａｔｅｎｔａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ、ｃｕｒｒｅｎｔｓｉｔｕａｔｉｏｎｏｆＴｉｇｅｃｙｃｌｉｎｅｐａｔｅｎｔ．Ｔｈｉｓｗｉｌｌｐｒｏｖｉｄｅｔｈｅｓａｋｅｏｆｏｆｆｅｒｉｎｇｃｏｎｓｕｌｔｔｏｔｈｅｄｏｍｅｓｔｉｃｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｅｎｔｅｒｐｒｉｓｅｓｏｎｐａｔｅｎｔｃｏｕｎｔｅｒｍｅａｓｕｒｅｓ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ；Ｔｉｇｅｃｙｃｌｉｎｅ；ｐａｔｅｎｔｃｏｕｎｔｅｒｍｅａｓｕｒｅ ２００５年６月，美国制药巨头惠氏（Ｗｙｅｔｈ）制药公司的新型广谱抗生素药替加环素（Ｔｉｇｅｃｙｃｌｉｎｅ）获美国食品药品管理局（ＦＤＡ）批准上市，２０１０年１１月美国惠氏制药公司获得在中国销售的资格。
替加环素联合舒巴坦在呼吸机相关性肺炎中的应用效果分析张占强;牛慧艳;张钗;李瑞学;宋艳引;张利峰;朱江斌;郭青春;宫铁锋【期刊名称】《中国当代医药》【年(卷),期】2015(000)016【摘要】Objective To explore pathogenic bacteria distribution of ventilator-associated pneumonia(VAP) and the ap-plication effect of tigecycline combined with sulbactam in the treatment of VAP. Methods 120 VAP patients with me-chanical ventilation from January 2012 to December 2014 in our hospital were selected and randomly divided into the treatment group and the control group,60 cases in each group.The treatment group was treated with intravenous drip of tigecycline combined with sulbactam,the control group was treated with intravenous drip of meropenem with sulbactam. Pathogenic bacteria from secretions of the lower respiratory tract was cultivated,the treatment effect and the incidence of adverse reaction in two groups was compared. Results There were 178 strains of pathogenic bacteria separated from sputum of lower respiratory tract,the separation rates of gram-negative bacterium mainly included Pseudomonas aerugi-nosa and Baumanii was 74.16%,the separation rates of gram-positive bacterium principally contained Staphylococcus aure us was19.67%,the separation rates of fungus was6.18%.The clinical marked improvement rate in the treatment group was 73.3%,which was higher than 55.5%in the control group,with significantdifference(P<0.05).The incidence of adverse reaction in the two groupswas not statistically significant (P>0.05). Conclusion The effect of tigecycline com-bined with sulbactam is remarkable,it is worthy of clinical promotion and application.%目的：探讨呼吸机相关性肺炎（VAP）的病原菌分布情况以及替加环素联合舒巴坦在VAP治疗中的应用效果。
