中药调血脂有效成分的研究进展
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降低高血脂的化学药物与中药研究与临床应用进展血脂增高是指血清中总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及甘油三酯(TG)水平升高,和(或)高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平降低,经历一个多世纪的探索,血脂异常与动脉粥样硬化发生与死亡的密切关系已不容置疑[1,2],迄今大量的基础与临床试验研究均已证明血清LDL-C水平升高是冠心病的致病性危险因素.降低LDL-C可显著减少冠心病发病与死亡[3,4]。
目前减低血脂的药物主要集中在抑制小肠吸收胆固醇的药物胆汁酸结合树脂、抑制胆固醇和VLDL合成的药物有HMG-CoA还原酶抑制剂和烟酸及其衍生物、抑制血浆脂蛋白转化的药物有纤维酸衍生物、促进LDL清楚的药物有丙丁酚几大类化学药物及其衍生物的研究[5,6,7]。
这几种药物作用时间长,副作用大。
目前国内关于复方中药降低高血脂的系统研究报道较多,临床应用疗效满意的少,复方中药降低血脂的作用机制都是以中医中药理念为主,并以此解释,具体的作用部位尤其是作用的优势部位,还不能得到满意的解释,也是限制了推广应用的主要原因。
具体综述如下:一目前临床应用的降脂药物1 胆固醇生物合成酶抑制剂这类化合物主要是指他丁类,这类化合物主要是通过抑制胆固醇生物合成限速酶---羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)来发挥作用。
到现在为止,这类化合物已经发展到了第三代,第一代的代表性药物为洛伐他丁是生物发酵提取得到;第二代的代表药物如阿托伐他丁为半合成;第三代则为全合成,如氟伐他丁。
从作用方式他丁类又可以分为前体药和活性药,阿托伐他丁、氟伐他丁为活性药物,辛伐他丁、洛伐他丁需要在体内水解后发挥作用,为前体药物。
2 贝特类药物贝特类药物属于降低甘油三酯最有效的药物。
主要是通过改变编码控制脂蛋白代谢的基因,激活过氧化物酶增生因子活化受体转录因子,借助过氧化物酶增生因子活化受体,贝特类药物降低脂蛋白的产生,同时加速甘油三酯的分解代谢。
降低高血脂的化学药物与中药研究与临床应用血脂升高主要是指血清中高密度脂蛋白胆固醇水平降低,甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平升高。
因此,对降低高血脂的药物进行研究是十分有必要的。
标签:高血脂;化学药物;中药;临床应用导致冠心病发生的主要原因是血清低密度脂蛋白胆固醇水平升高,若能将低密度脂蛋白胆固醇水平降低,那么就能降低冠心病的发生率,进而降低死亡率。
当前,临床上主要通过抑制胆固醇合成、抑制小肠吸收胆固醇、抑制血浆蛋白转化等方式来降低血脂。
复方中药在降血脂过程中都是以中药理念为主,并将其当作解释,但是作用部位却不能得到满意解释,进而限制了复方中药的推广。
1 化学降脂药物应用进展1.1 常用的化学降脂药物1.1.1 胆固醇吸收抑制剂此类药物能够阻碍小肠吸收食物和胆汁中的胆固醇,然而却不能抑制吸收脂溶性维生素和甘油三酯。
当前,市场上唯一上市的药物为”ezetimibe”,相关研究结果表明[1],该药能够抑制肠道吸收胆固醇,降低幅度高于50%,但是不会影响其对总胆固醇和脂溶性维生素的吸收。
这种药物能够和其他类降脂药物产生互补作用,联用可能会取得更好的疗效。
植物淄醇由于化学结构与胆固醇相似,但是比总胆固醇早肠道内的吸收弱,而且吸收之后不容易发生代谢进而排入胆汁。
如果能够利用植物淄醇降低胆固醇,那么其必定会成为降低高血脂的首选药物。
1.1.2胆固醇生物合成酶抑制剂该类药物主要是指他汀化合物,其能够对胆固醇生物合成限速酶产生抑制作。
截至目前,此类药物已经发展到第三代。
其中,洛伐他汀是第一代代表性药物,其是通过生物发酵获取的;阿托伐他汀是第二代代表药物,其是半合成化合物;第三代药物代表为氟伐他汀,这类药物是全合成化合物。
从作用方式来看,又可以将他汀类药物分为活性药和前体药,其中活性药物主要有氟伐他汀、阿托伐他汀等,前体药物有洛伐他汀、辛伐他汀。
需要注意的是,前体药物必须要在体内水解后才能将作用发挥出来。
他汀类药物能够对内源性胆固醇合成进行抑制,进而降低低密度脂蛋白胆固醇水平,在一定程度上降低了總胆固醇水平。
中药对高血脂的治疗作用研究随着现代生活方式的改变,高血脂已成为一种常见的慢性病。
高血脂不仅会增加心脑血管疾病的风险,还会对人们的生活和健康产生不良影响。
因此,寻找一种有效的高血脂治疗方法是十分重要的。
近年来,许多研究表明,中药具有一定的治疗高血脂的效果。
本文将对中药对高血脂的治疗作用进行研究。
一、中药治疗高血脂的机制中药治疗高血脂的机制多种多样。
首先,一些中药可以调节血脂代谢酶的活性,抑制胆固醇的合成和促进胆固醇的降解,从而减少血液中的胆固醇含量。
其次,中药中的一些活性成分具有抗氧化和抗炎作用,可以预防和减轻血管损伤。
此外,中药还可以增加高密度脂蛋白胆固醇的含量,促进胆固醇的外排。
通过这些机制,中药可以有效地降低血脂水平,从而治疗高血脂。
二、有效的中药治疗高血脂的药物1. 降脂药材中药中有一些具有明显降脂作用的药材,如金银花、山楂等。
这些药材可以通过抑制脂肪的合成和促进脂肪的分解来降低血脂水平。
此外,中药中的一些活性成分还可以增加胆酸的合成和排出,从而减少胆固醇的吸收。
2. 调节血液循环的药材中药中还有一些药材可以改善血液循环,促进血液中脂质的代谢,从而起到降低血脂的作用。
例如,蜂蜜、冬虫夏草等药材具有活血化瘀的作用,可以防止脂质在血管壁上沉积。
三、中药治疗高血脂的临床应用许多临床研究表明,中药治疗高血脂的效果显著。
中药可以单独使用,也可以与西药相结合使用,以增强疗效。
例如,一些临床试验表明,与单独使用西药相比,中药与西药联合治疗可以更好地降低血脂水平,并且减少西药的副作用。
此外,由于中药具有较少的副作用和毒性,可以长期使用,因此对于慢性高血脂患者来说,中药是一种有效且安全的治疗选择。
四、中药治疗高血脂的前景与挑战中药治疗高血脂的前景十分广阔。
中药作为一种传统的治疗方法,源远流长,并且具有丰富的临床经验和理论基础。
然而,中药治疗高血脂仍面临一些挑战。
首先,中药的复方组合和药效机制较复杂,需要进一步研究和明确。
中药在调节血脂方面的研究进展随着现代生活方式的改变,高血脂症等心血管疾病的患病率也在逐年增加。
传统中药在调节血脂方面有着悠久的历史和独特的优势。
本文将对中药在调节血脂方面的研究进展进行探讨。
1. 中药对血脂调节的影响中药具有多方面的调节血脂的作用。
首先,中药可以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,减少脂质堆积。
其次,中药还可以提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平,促进胆固醇的转运和代谢。
此外,中药还可以抑制脂肪形成和氧化,减少血脂过氧化损伤。
2. 中药对血脂调节的机制中药对血脂调节的机制主要包括以下几个方面。
首先,中药可以调节脂代谢酶的活性,如抑制HMG-CoA还原酶活性,从而降低胆固醇合成。
其次,中药可以影响脂质转运蛋白的表达和功能,调节胆固醇的转运和代谢。
此外,中药还可以调节脂质氧化和炎症反应,减少血管损伤和动脉粥样硬化的发生。
3. 中药在临床应用中的研究进展近年来,中药在调节血脂方面的研究取得了许多突破和进展。
一些中药制剂已被应用于临床,取得了良好的效果。
例如,红曲素作为一种有效的天然口服降脂药物,可以显著降低血清总胆固醇和LDL-C水平。
另外,当归、山楂等中药也被证实具有降脂的作用。
4. 中药在血脂调节中的潜在问题尽管中药在调节血脂方面取得了积极的研究成果,但仍存在一些潜在问题。
首先,中药的疗效和副作用可能存在个体差异,需要根据患者的具体情况进行选择和调整。
其次,由于中药多成分、多靶点的特点,其作用机制和相互作用仍需深入研究。
此外,中药的标准化生产和质量控制也是一个亟待解决的问题。
综上所述,中药在调节血脂方面的研究取得了一系列的进展,具有广阔的应用前景。
然而,未来仍需进一步加强中药的基础研究和临床试验,明确其药理作用和作用机制,以确保其安全有效的应用。
相信在中西医结合的治疗模式下,中药在调节血脂方面会发挥更大的作用,为控制和预防心血管疾病做出更大的贡献。
World Latest Medicine Information (Electronic Version) 2016 V o1.16 No.66202投稿邮箱:sjzxyx88@1 降血脂类中药的研究现状虽然西药有肯定的治疗高血脂症的作用,但降血脂中药在临床应用方面却有中医辩证分型的独特优势。
因此近年来降血脂中药的开发研究也取得了重大的进展。
而这其中又分为单味药的研究和复方制剂的研究。
1.1 单味降血脂中药的研究降脂中药药效研究已经进行了十余年,期间发现了几十种具有降脂作用的中草药。
从效果方面来看,降低胆固醇是降血脂作用的主要表现。
①以降胆固醇为主的中药主要有:泽泻、蒲黄、灵芝、人参、当归、五加皮、山楂、川芎、荷叶、沙棘、大豆、薤白、陈皮、怀牛膝、半夏、漏芦和柴胡等。
②以降甘油三脂为主的中药主要有:绞股蓝、大黄、何首乌、女贞子、银杏叶、枸杞、三七、冬虫夏草、葛根、桑寄生、茶叶、水蛭、姜黄、大蒜、虎杖、马齿苋、决明子和月见草等[1,2]。
1.2 中药降血脂的主要机制①抑制胆固醇吸收,如泽泻、豆类、蒲黄、海藻等等;②促进胆固醇排泄,如柴胡、茵陈、姜黄、黄连、枳壳等等;③调整血脂代谢,如蜂蜜、冬虫夏草、女贞子、山楂等补益类中药[3,4]。
2 复方降血脂中药的研究因为高脂血症会并发各种心血管疾病,而根据不同症型设立不同的复方制剂能取得更为显著的疗效,所以目前对复方制剂的研究较多。
复方制剂的治法大多主要进行健脾益气、补益肝肾、活血化瘀、滋阴养血、疏肝利胆和利水消痰。
金智生等[5]对正常和食饵性高脂血症大鼠模型进行研究,发现由山楂、白术、泽泻、五加皮、姜黄、柴胡和水蛭组成的健脾降脂灵能够降低正常大鼠血清TC、TG,可升高HDL-C,但和对照组相比没有明显差异,而对实验性高脂血症大鼠的血清TC、TG 和LDL-C 都能起到明显的降低效果,可明显升高HDL-C。
张秋华等[6]的研究显示,由丹参、黄芪、泽泻、川芎与何首乌等组成的益气活血方能够对脂代谢及脂蛋白进行调节,使实验性高脂血症大鼠的血清TC、TG 水平和LDL-C 水平得到降低,使HDL-C 水平得到升高;促进血液流变学得到改善,使高切、低切速下的全血粘度与血浆粘度得到了明显的降低,红细胞压积与纤维蛋白原含量明显下降,益气活血方对由于血脂升高与脂代谢紊乱导致的一系列血液流变学的改变进行了抑制,让血液处于低浓、低粘、低聚和低凝状态,这样就能使高脂血症的发展得到有效避免,且也对动脉粥样硬化的发生进行了有效的预防。
药食同源中药降血脂和抗氧化作用研究一、内容综述随着人们生活水平的提高,心血管疾病的发病率逐年上升,高血脂症是其中的主要危险因素之一。
众多研究表明,中医药在降低血脂和抗氧化方面具有独特的优势。
许多药食同源中药被广泛应用于临床实践与实验研究中,取得了一定的疗效。
本文将对近年来药食同源中药降血脂和抗氧化作用的研究进行综述,以期为高血脂症患者提供更多有效的饮食调理方法。
药食同源中药在降血脂方面具有重要作用。
药食同源中药的多酚类化合物是其主要活性成分之一,具有抗氧化、抗炎、抗菌等多种生物活性。
如山楂中的黄酮类化合物具有显著的降血脂作用,能够降低肝胆固醇和甘油三酯含量,减缓动脉粥样硬化的形成。
药食同源中药中的皂苷类化合物也具有降血脂作用,如人参中的皂苷具有抗氧化、抗疲劳、改善学习记忆等作用,对高血脂症患者的心血管健康具有积极影响。
黄芪、茯苓、泽泻等中药亦具有一定的降血脂作用。
药食同源中药具有显著的抗氧化作用。
氧化应激是导致心血管疾病的重要机制之一,抗氧化成为抗高血脂症的又一个重要途径。
药食同源中药中的多酚类化合物具有很强的抗氧化作用,可清除机体内的自由基,减缓脂质过氧化物的生成,从而防止动脉粥样硬化的发生。
如绿茶中的茶多酚具有抗氧化、抗病毒、抗突变等作用;枸杞中的枸杞多糖具有抗氧化、抗疲劳、免疫调节等作用。
丹参、黄芪、石斛等中药中的多酚类化合物也具有良好的抗氧化效果。
目前药食同源中药降血脂和抗氧化作用的研究还存在一定的局限性。
许多药食同源中药的作用机制尚不完全清楚,需要进一步深入研究。
药食同源中药的临床应用范围有限,需要更多临床实验证明其疗效。
未来研究应更加注重药食同源中药作用机制的探讨以及临床应用的拓展,以更好地为高血脂症患者服务。
药食同源中药在降血脂和抗氧化方面具有显著的作用,且具有较大的开发潜力。
本文对近年来药食同源中药降血脂和抗氧化作用的研究进行了综述,旨在为高血脂症患者提供更多有效、安全的饮食调理方法。
柴胡皂苷抗炎、抗氧化和降脂研究进展一、本文概述柴胡,作为一种历史悠久的中药材,其在中医药理论中占据重要地位。
柴胡皂苷,作为柴胡的主要活性成分,近年来在抗炎、抗氧化和降脂等方面的药理作用受到了广泛关注。
本文旨在综述柴胡皂苷在抗炎、抗氧化和降脂作用方面的研究进展,以期为进一步揭示其药理机制、拓展临床应用提供理论依据。
文章首先简要介绍了柴胡皂苷的化学结构和基本性质,为后续的药理作用研究奠定基础。
随后,重点综述了柴胡皂苷在抗炎、抗氧化和降脂方面的研究成果,包括其作用机制、实验证据以及临床应用潜力。
在抗炎作用方面,柴胡皂苷被证实能够调节免疫细胞功能、抑制炎症介质释放,从而发挥抗炎作用。
在抗氧化方面,其能够清除自由基、抑制氧化应激反应,对保护细胞和组织免受氧化损伤具有重要意义。
在降脂方面,柴胡皂苷能够通过调节血脂代谢相关酶和受体的表达,降低血脂水平,预防心血管疾病的发生。
文章还对柴胡皂苷的临床应用前景进行了展望,认为其在抗炎、抗氧化和降脂方面的独特作用使其成为潜在的治疗药物。
然而,目前关于柴胡皂苷的研究仍存在一定局限性,如作用机制尚不完全明确、临床试验数据有限等。
因此,未来需要进一步加强基础研究,深入探索柴胡皂苷的药理机制,并开展更多的临床试验以验证其疗效和安全性。
本文旨在全面梳理和评述柴胡皂苷在抗炎、抗氧化和降脂方面的研究进展,以期为推动其临床应用提供有益参考。
二、柴胡皂苷的抗炎作用研究进展柴胡皂苷,作为柴胡的主要活性成分,近年来在抗炎作用方面的研究取得了显著的进展。
大量研究表明,柴胡皂苷具有显著的抗炎活性,能够通过多种机制抑制炎症反应的发生和发展。
柴胡皂苷能够抑制炎症介质的释放。
在多种炎症模型中,柴胡皂苷被发现能够有效抑制促炎细胞因子如肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素-1(IL-1)和白细胞介素-6(IL-6)的生成和释放。
这些细胞因子在炎症反应中扮演着关键角色,它们的过量产生会加剧炎症过程。
柴胡皂苷通过抑制这些炎症介质的释放,从而减轻炎症反应的程度。
食品与药品Food and Drug 2010年第12卷第11期449中药调血脂有效成分的研究进展钟询龙,丁金龙,罗朵生(广东药学院中医药研究院/国家中医药管理局“高脂血症调肝降脂重点研究室”,广东广州510006)摘要:将近年报道的具有调血脂作用的中药有效成分作一综述,归纳为皂苷类、蒽醌类、黄酮类、生物碱类、多糖类、不饱和脂肪酸类、蛋白质类、多酚类及其他成分,总结了各类有效成分的调血脂作用及其作用机制,并对深入开展中药调血脂有效成分的研究提出建议。
关键词:中药;有效成分;调血脂作用;作用机制中图分类号:R972+.6文献标识码:A文章编号:1672-979X (2010)11-0449-03Progress on Blood Lipid-regulating Active Ingredients from Traditional Chinese MedicineZHONG Xun-long,DING Jin-long,LUO Duo-sheng(Institute of Chinese Medical Science of Guangdong Pharmaceutical University /Key Unit of Modulating Liver toTreat Hyperlipemia of SA TCM,Guangzhou 510006,China)Abstr act :This research review aims to summarize the blood lipid-regulating active ingredients from traditional Chinese medicine,including saponins,anthraquinones,avonoids,alkaloids,polysaccharides,unsaturated fatty acids,proteins,polyphenols and other ingredients,and analyze their blood lipid-regulating effects and mechanism of action.Some suggestions are provided for the further study about the blood lipid-regulating active ingredients from traditional Chinese medicine.Key Words:traditional Chinese medicine;active ingredient;regulation of blood lipid;mechanism of action收稿日期:3作者简介:钟询龙(5),男,硕士研究生,研究方向为天然药物化学:z x 55@63*通讯作者:丁金龙(6),男,副研究员,硕士生导师:3@6脂代谢紊乱是指血浆中胆固醇(T C )、甘油三脂(TG )和(或)低密度脂蛋白(LDL-C )过高和(或)高密度脂蛋白(HDL-C )过低的脂质代谢异常,是导致动脉粥样硬化、冠心病、脑卒中等心脑血管疾病的主要危险因素。
目前临床应用的调血脂药物主要有化学药和中药。
化学药因疗效确切、机制清楚而被广泛应用,但普遍存在不同程度的毒副作用;中药则因毒副作用小、多靶点起效、可长期服用而日渐受到青睐。
以往调血脂中药研究多集中于中药及复方的药理作用。
近年中药有效成分研究作为中药现代化进程中一项不可或缺的基础研究逐渐受到重视,涉及调血脂有效成分的研究报道也日益增多。
现就各类调血脂活性成分的药效及作用机制的研究概况综述如下。
1皂苷类皂苷类成分目前报道最多,主要有三七总皂苷、绞股蓝总皂苷、人参总皂苷、柴胡皂苷等[1-4],均能显著降低高血脂动物血清TC 、TG 和LDL-C ,升高HDL-C 。
皂苷类成分主要通过抑制外源性胆固醇的吸收起到调血脂作用。
如三七总皂苷、绞股蓝总皂苷主要通过与胆固醇结合,阻断肝肠循环,减少机体对胆固醇的吸收,从而降血脂[3];并通过提高超氧化物歧化酶(SOD )活性,显著降低血脂及脂质过氧化终产物丙二醛(MDA ),减少氧自由基生成,使膜脂质不被破坏,起到降低胆固醇的作用[5,6]。
2蒽醌类蒽醌类成分主要包括蒽醌类化合物、衍生物及不同还原程度的产物,目前文献报道有调血脂作用的蒽醌类成分主要有大黄蒽醌、决明子蒽醌、何首乌蒽醌等[7-9]。
吴小明[7]研究表明,大黄素(大黄蒽醌的主要成分)可显著降低高血脂大鼠血清TC 和TG ;李续娥等[8]研究表明,决明子蒽醌可显著降低高血脂动物血清TC 、TG 和LDL-C ;崔映宇等[9]研究发现,何首乌蒽醌可显著降低血清TC 。
蒽醌类成分大多是通过刺激胃肠道蠕动,抑制肠道对胆固醇的再吸收,增加胆固醇排泄。
大黄素还可通过抗脂质过氧化发挥降血脂作用[10]。
决明子蒽醌通过抑制细胞内胆固醇合成达到降血脂目的[11]。
3黄酮类目前文献报道,有调血脂作用的黄酮类成分主要有陈2010-02-0198-E-mail sd 197-E-mail along 450食品与药品Food and Drug2010年第12卷第11期皮的橙皮苷、山楂金丝桃苷、荞麦总黄酮、沙棘黄酮、银杏叶黄酮等[3,12]。
李贵海等[13]研究发现,金丝桃苷可明显降低大鼠血清TC和升高HDL-C,同时显著升高大鼠肝脏LDLR蛋白水平,增加LDLR数量。
Molnar等[12]研究表明,橙皮苷能抑制过多的胆甾醇,显著降低TC、TG、LDL-C,升高HDL-C。
多数黄酮类成分通过提高肝脏SOD活性,减少自由基产生,降低血清和肝脏MDA含量,抑制脂质过氧化,从而防止脂质代谢紊乱。
橙皮苷则是通过以下途径起调血脂作用[12,14]:(1)抑制血浆和肝脏中羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶和乙酰辅酶A-胆固醇转移酶的活性,直接干扰胆固醇合成与吸收;(2)抑制胆汁酸重吸收,阻断胆汁酸的肝肠循环,促进体内胆固醇转化为胆汁酸;(3)抑制胰脂肪酶活性,增加TG从粪便中排出。
4生物碱类生物碱类成分是一类含氮有机化合物,大多数有较复杂的氮杂环结构,具有强烈的生物活性。
目前报道有调血脂作用的生物碱类主要有黄连生物碱、川芎生物碱、荷叶生物碱等[15-17]。
小檗碱和川芎嗪分别是黄连生物碱与川芎生物碱的主要成分[15,16],均能显著降低高血脂动物血清TC、LDL-C,升高HDL-C。
小檗碱降血脂机制比较复杂,目前认为主要有两条途径:(1)通过激活细胞外调节激酶信号通路,作用于LDLRmRNA3'UTR区域内近5'UTR端的3个序列,促进细胞LDLR mRNA转录增加,增强LDLR蛋白表达,以更高的亲和性结合脂蛋白,介导肝细胞对脂蛋白的摄取和代谢,增强肝细胞清除胆固醇的功能,维持血浆LDL-C水平相对稳定,起调血脂的作用[18];(2)通过磷酸腺苷活化蛋白激酶途径影响脂质合成过程中乙酰辅酶A 羧化酶磷酸化,增强脂肪酸的氧化作用而抑制肝细胞内脂质合成,显著减少肝脏中脂质储存,明显减少血浆TG的含量[19]。
川芎嗪降主要通过抑制黄嘌呤氧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)等的活性,提高SOD活性,减少氧自由基和脂质过氧化物(LPO)含量,抑制因体内氧自由基聚集而引发脂质过氧化的链式自由基反应,防止因膜脂质破坏所致的脂质代谢紊乱[20]。
5多糖类目前文献报道有调血脂作用的多糖类成分主要有灵芝多糖、黄精多糖、昆布多糖等[21-23]。
多糖类成分均能显著降低高血脂动物血浆TC和TG,升高HDL-C。
此外,昆布多糖可显著降低血浆LDL-C和LPO水平。
多糖类主要通过增加肠蠕动和促进胆固醇向胆酸转化,增加胆固醇排泄而起降血脂作用。
昆布多糖与其他多糖不同,主要是通过抗脂质过氧化和促进脂质转运与代谢起调血脂作用[23-25]:(1)提高血清卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)的活性,促进HDL2-C合成,将外周组织中游离的胆固醇转移至肝脏,并促进胆固醇转化为胆固醇脂;(2)提高脂蛋白酯酶、胰脂肪酶活性,催化TG水解成甘油和脂肪酸,并促进HDL3-C 转化为HDL2-C,促进胆固醇逆向转运和代谢而降低血清TC;(3)降低血清LPO含量,阻止HDL-C氧化,起到抑制脂质过氧化的作用。
6不饱和脂肪酸类目前报道,月见草油中的γ-亚麻酸(GLA),马齿苋中的ω-3不饱和脂肪酸,杜仲籽油中的α-亚麻酸以及沙棘油中的不饱和脂肪酸等,均能显著降低高血脂动物血清TC、TG和LDL-C,升高HDL-C。
GLA降血脂机理主要有[26,27]:(1)在体内转化为前列腺素E2、前列环素、前列腺素F2α等能降低TC的物质;(2)增大胆固醇的极性和水溶性,使之更易被酶水解从而转化与排泄,抑制TC升高;(3)降低LPO水平,提高SOD、GSH-Px、过氧化氢酶等的活性,清除机体过多自由基或超氧化物而起抗脂质过氧化作用。
杜仲籽油中的α-亚麻酸则通过抑制脂肪酸、TG合成及加速β-氧化而发挥降血脂作用[28]。
7蛋白质类目前报道具有调血脂作用的蛋白质类成分主要有决明子蛋白、大豆蛋白、甘薯黏蛋白等[3,8],均能显著降低高脂动物血清TC、TG和LDL-C,其调血脂作用主要是抑制外源性胆固醇的吸收。
蛋白质类可与胆汁酸结合,减少肝肠循环的胆汁酸量,阻碍胆汁酸的利用,增加其排泄量,抑制胆固醇在体内的吸收和沉积。
文献还报道,大豆蛋白可通过提高卵磷脂胆固醇酰基转移酶活性,抑制胆固醇吸收,促进胆固醇代谢[3]。
8多酚类目前文献报道有调血脂作用的多酚类主要有茶多酚、决明子酚、大黄酚等[3,4]。
多酚类的调血脂作用机制类似于黄酮,主要是通过抗脂质氧化作用和清除自由基实现。
茶多酚含有很多酚性羟基,易氧化成醌类而提供氢原子,氢原子与自由基结合,使其还原为惰性化合物;还可通过自身氧化抑制胆固醇及不饱和脂肪酸氧化,减少胆固醇及其氧化物在血管沉积,促进不饱和脂肪酸转运和清除胆固醇[3]。
9其他成分三萜类、固醇类等化合物也具有调血脂作用。
陈艳玲食品与药品Food and Drug2010年第12卷第11期451等[29]研究表明,女贞子三萜类化合物能降低高血脂大鼠血清和肝脏TC、TG及LDL-C,主要是抑制食物中外源性脂质的吸收,加速肝脏中胆固醇清除以及抗脂质过氧化。
绿豆中的植物固醇与胆固醇竞争酯化酶,使胆固醇不能酯化,减少吸收,从而显著降低高血脂动物血清TC[30]。
近年,从中药中获取调血脂有效成分已成为创新调血脂中药研发的重要途径,但多数处于研究阶段。
成分明确、机制清楚的调血脂中药市场占有率尚有限,还需大力开展调血脂中药有效成分的研究,加快其产业化进程,重点关注以下几点:(1)加强有效成分活性强弱的筛选有药效的成分很多,但其活性强弱不同,应加强活性较强成分的研究;(2)加强有效成分毒理作用的研究中药有效成分因经过提取、精制、纯化,已于原材大不相同,更不同于经过增效减毒配伍的中药复方制剂,在活性成分有效富集、药效作用显著增强的同时,其毒副作用也可能增强,在研究中药有效成分的同时,必须重视其安全性的评价;(3)加强有效成分作用机制的研究目前关于有效成分作用机制的研究尚不够深入,多停留在评价生化指标与药效指标水平,需进一步强化多种有效成分有机组合的物质组合与疾病相关靶点关联性的研究;(4)加强有效成分间协同作用的研究多途径、多靶点起效是中药的特色与优势,中药各成分之间存在着协同增效或拮抗作用,因此,有效成分协同作用的研究应借助中医方剂配伍“七情”理论,加强有效成分减毒增效,药简力专作用的研究,从而可能获得功效更强的配伍组合。